Νιτρογλυκερίνη ως φάρμακο

γενικότητα

Η νιτρογλυκερίνη - επίσης γνωστή ως τρινιτρογλυκερίνη ή τρινιτρική γλυκερύλη - είναι ένα δραστικό συστατικό που ανήκει στην ομάδα των οργανικών νιτρικών. Από χημική άποψη, η νιτρογλυκερίνη είναι τριεστέρας νιτρικής γλυκερίνης.

Αυτό το δραστικό συστατικό χρησιμοποιείται στη θεραπεία για τη θεραπεία διαφόρων καρδιακών παθήσεων και για τη θεραπεία του πόνου που προκαλείται από χρόνιες ρινικές σχισμές. Η νιτρογλυκερίνη είναι διαθέσιμη με τη μορφή διαφόρων φαρμακευτικών σκευασμάτων κατάλληλων για διαφορετικές οδούς χορήγησης (διαδερμική, υπογλώσσια, ενδοφλέβια, από του ορθού). Η απόφαση να χρησιμοποιηθεί μια φαρμακευτική μορφή παρά μια άλλη είναι για τον γιατρό και ποικίλλει, ουσιαστικά, σύμφωνα με την παθολογία που πρέπει να αντιμετωπίζεται.

περιέργεια

Η νιτρογλυκερίνη είναι μια εξαιρετικά ασταθής και εκρηκτική χημική ένωση. Ανακαλύφθηκε από τον ιταλό χημικό και τον γιατρό Ascanio Sobrero το 1846. Η δυνατότητα να εκραγεί εύκολα με γρήγορη θέρμανση και εκκίνηση σήμαινε ότι το μόριο αυτό χρησιμοποιήθηκε για την παραγωγή πολυάριθμων εκρηκτικών, συμπεριλαμβανομένου του δυναμίτη.

Εντούτοις, σε φαρμακευτικές συνθέσεις, η αραίωση της νιτρογλυκερίνης με διαφορετικούς τύπους εκδόχων εξαλείφει αυτό το πρόβλημα αστάθειας που οδηγεί στην εκρηκτική ένωση. Συνεπώς, τα φάρμακα που περιέχουν αυτό το δραστικό συστατικό μπορούν να χρησιμοποιηθούν με ασφάλεια.

Θεραπευτικές ενδείξεις

Τι χρησιμοποιείται η νιτρογλυκερίνη

Οι θεραπευτικές ενδείξεις της νιτρογλυκερίνης μπορεί να ποικίλουν ανάλογα με τη φαρμακευτική μορφή στην οποία βρίσκεται, συνεπώς, ανάλογα με την οδό χορήγησης μέσω της οποίας λαμβάνεται το φάρμακο.

Αναλυτικά, η χρήση της νιτρογλυκερίνης αναφέρεται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• Προληπτική θεραπεία της στηθάγχης, τόσο στη μονοθεραπεία όσο και σε συνδυασμό με άλλα αντι-αγγειικά φάρμακα (διαδερμικό έμπλαστρο και υπογλώσσιο σπρέι).
• Θεραπεία κρίσεων στηθάγχης (υπογλώσσια ψεκασμός, δισκία και διάλυμα προς έγχυση).
• Οξεία αποτυχία της αριστερής κοιλίας, έστω και μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου (διάλυμα για έγχυση).
• Υπερτασική κρίση (διάλυμα για έγχυση).
• Οξεία πνευμονικό οίδημα και πνευμονικό προ-οίδημα (διάλυμα προς έγχυση).
• Θεραπεία του πόνου που προκαλείται από τις ρινικές σχισμές (πρωκτική αλοιφή).

προειδοποιήσεις

Τι πρέπει να γνωρίζετε πριν πάρετε τη νιτρογλυκερίνη

Η χρήση της νιτρογλυκερίνης πρέπει να γίνεται μόνο υπό την αυστηρή επίβλεψη του γιατρού.

Η νιτρογλυκερίνη πρέπει να χρησιμοποιείται πολύ προσεκτικά παρουσία:

• Νεφρική ανεπάρκεια.
• Σοβαρή ηπατική ανεπάρκεια.
• Ο υποθυρεοειδισμός?
• Υποθερμία?
• Κράτη υποσιτισμού ·
• Τραύμα της κεφαλής.
• Εγκεφαλική αιμορραγία.

Επειδή η χορήγηση νιτρογλυκερίνης μπορεί να προκαλέσει υπόταση και σοβαρούς πονοκεφάλους, η ιδανική δόση για κάθε ασθενή πρέπει να επιτευχθεί σταδιακά. Επιπλέον, δεδομένου ότι η νιτρογλυκερίνη μπορεί να προκαλέσει μείωση της αρτηριακής πίεσης ακόμη και σε χαμηλές δόσεις, είναι καλό να αποφύγετε τις απότομες αλλαγές της θέσης μετά τη λήψη της (για παράδειγμα, αποφύγετε την απότομη μετάβαση από μια κάθουσα σε μια στάση).

Η νιτρογλυκερίνη πρέπει επίσης να χρησιμοποιείται με προσοχή σε άτομα με αλλεργίες σε άλλα νιτροπαράγωγα, καθώς είναι γνωστές περιπτώσεις διασταυρούμενης ανοχής .

Η πρόσληψη νιτρογλυκερίνης μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορεί να μειώσουν την ικανότητα αντίδρασης, επομένως η οδήγηση οχημάτων και η χρήση μηχανών δεν συνιστάται, ειδικά κατά την πρώτη περίοδο της θεραπείας.

Φαρμακολογικές αλληλεπιδράσεις

Ποια φάρμακα και ποια τρόφιμα ή ποτά μπορούν να επηρεάσουν τη δραστηριότητα της Νιτρογλυκερίνης;

Η ταυτόχρονη χρήση νιτρογλυκερίνης και των ακόλουθων φαρμάκων μπορεί να αυξήσει την υποτασική επίδραση της νιτρογλυκερίνης:

• Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά.
• Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας (αναστολείς φωσφοδιεστεράσης τύπου 5).
• αντιυπερτασική?
• Τα διουρητικά?
• ηρεμιστικά?
• Άλλα νιτροπαράγωγα.

Επιπλέον, λόγω των πιθανών αλληλεπιδράσεων φαρμάκων, είναι απαραίτητο να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν παίρνετε οποιοδήποτε από τα ακόλουθα φάρμακα:

• ακετυλοκυστεΐνη?
• Η ηπαρίνη?
• αλτεπλάση?
• διυδροεργοταμίνη?
• Ακετυλοσαλικυλικό οξύ και άλλα ΜΣΑΦ (μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα).

Ωστόσο, συνιστάται να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν παίρνετε ή έχετε πάρει πρόσφατα φάρμακα ή ουσίες οποιουδήποτε είδους, συμπεριλαμβανομένων των μη συνταγογραφούμενων φαρμάκων, των φυτικών προϊόντων και των φυτικών προϊόντων.

Τέλος, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με νιτρογλυκερίνη, είναι απαραίτητο να ελαχιστοποιηθεί, ή ακόμα και καλύτερα, να εξαλειφθεί συνολικά η κατανάλωση αλκοόλ .

Παρενέργειες

Τι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να προκαλέσει η νιτρογλυκερίνη;

Όπως όλα τα φάρμακα, η νιτρογλυκερίνη μπορεί να προκαλέσει πολλές ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν αντιμετωπίζουν όλοι οι ασθενείς. Ο τύπος και η ένταση με την οποία μπορούν να εμφανιστούν οι ανεπιθύμητες ενέργειες στην πραγματικότητα, ποικίλλουν από άτομο σε άτομο, ανάλογα με τον τύπο της φαρμακευτικής μορφής και τον τρόπο χορήγησης που χρησιμοποιείται, ανάλογα με τη δόση του φαρμάκου που λαμβάνεται και την ευαισθησία του κάθε ατόμου στο ίδιο δραστικό συστατικό.

Ωστόσο, οι κύριες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με νιτρογλυκερίνη περιγράφονται παρακάτω.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Η πρόσληψη νιτρογλυκερίνης μπορεί να προκαλέσει σοβαρό πονοκέφαλο, ζάλη, υπνηλία και διανοητική σύγχυση.

Καρδιαγγειακές διαταραχές

Η νιτρογλυκερίνη μπορεί να προκαλέσει καρδιαγγειακές διαταραχές, όπως:

• Υπόταση και ορθοστατική υπόταση.
• Αντανακλαστική ταχυκαρδία.
• Αίσθημα παλμών?
• συγκοπή?
• Θερμές αναλαμπές.
• Παράδοξη βραδυκαρδία.

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Η πρόσληψη νιτρογλυκερίνης θα μπορούσε να ευνοήσει την εμφάνιση ναυτίας, εμέτου και καούρας (η τελευταία όμως παρενέργεια εμφανίζεται σπάνια).

Σε περίπτωση χορήγησης από το ορθό, μπορεί επίσης να εμφανιστεί διάρροια.

Δερματικές και υποδόριες διαταραχές

Μετά τη χορήγηση νιτρογλυκερίνης μπορεί να παρουσιαστούν τα ακόλουθα:

• Δερματικό εξάνθημα.
• ερύθημα?
• Καύση και ερεθισμός στο σημείο εφαρμογής ή ένεσης (γενικά, αυτές οι δευτερεύουσες επιδράσεις εμφανίζονται μόνο όταν χρησιμοποιούνται διαδερμικά έμπλαστρα, διάλυμα έγχυσης ή αλοιφή από το ορθό).

Άλλες παρενέργειες

Άλλες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με νιτρογλυκερίνη είναι:

• Ακόμη και σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις.
• Αίσθημα αδυναμίας.
• Θολή όραση.
• Έμφαση στην εφίδρωση.
• κυάνωση?
• Μεθαιμοσφαιριναιμία.

υπερβολική δόση

Η λήψη υπερβολικά υψηλών δόσεων νιτρογλυκερίνης μπορεί να οδηγήσει σε συμπτώματα όπως:

• Σοβαρή μείωση της αρτηριακής πίεσης.
• Αίσθημα παλμών?
• Αντανακλαστική ταχυκαρδία.
• ναυτία?
• εμετό?
• Ερυθρότητα του δέρματος;
• Κρύοι ιδρώτες.
• Διαρκής και παλλόμενος πονοκέφαλος.
• ζάλη?
• Διαταραχές όρασης.
• Αύξηση της ενδοκρανιακής πίεσης.
• σπασμοί?
• Σύμπτυξη (συγκοπή).
• Καρδιακή ανακοπή.
• Μεθαιμοσφαιριναιμία.

Τέλος, στις πιο σοβαρές περιπτώσεις υπερβολικής δόσης, μπορεί να συμβεί και θάνατος.

Επομένως, σε περίπτωση υποψίας ή διαπιστωμένης υπερδοσολογίας της νιτρογλυκερίνης, η χορήγηση του φαρμάκου πρέπει να διακοπεί αμέσως (αφαιρέστε το έμπλαστρο, σταματήστε την έγχυση κ.λπ.) και είναι απαραίτητο να επικοινωνήσετε αμέσως με τον γιατρό και την ιατρική βοήθεια, λαμβάνοντας υπόψη τη σοβαρότητα της συμπτωματολογίας. Συνεπώς, ο ασθενής πρέπει να υποβληθεί σε όλες τις κατάλληλες θεραπείες για να εξουδετερώσει τα σοβαρά συμπτώματα που προκαλούνται από την υπερδοσολογία.

Μηχανισμός δράσης

Πώς λειτουργεί η νιτρογλυκερίνη;

Η νιτρογλυκερίνη είναι ένα δραστικό συστατικό με αγγειοδιασταλτική δράση, επομένως είναι σε θέση να χαλαρώσει τον αγγειακό λείο μυ . Αυτό συμβαίνει επειδή η νιτρογλυκερίνη, μόλις χορηγηθεί, απελευθερώνει οξείδιο του αζώτου ( ΝΟ ), ένα ισχυρό αγγειοδιασταλτικό που παράγεται επίσης από το σώμα στο ενδοθηλιακό επίπεδο.

Συγκεκριμένα, η επίδραση φλεβικής διαστολής της νιτρογλυκερίνης επικρατεί έναντι του αρτηριακού, ευνοώντας έτσι τη μείωση του καρδιακού προφορτίου. Περαιτέρω, το δραστικό συστατικό επάγει επίσης μια ελαφρά μείωση της στεφανιαίας και περιφερειακής αρτηριακής αντοχής.

Όλα αυτά τα αποτελέσματα σημαίνουν ότι υπάρχει εξοικονόμηση στην καρδιακή εργασία και μείωση της κατανάλωσης οξυγόνου από το μυοκάρδιο.

Χάρη σε αυτόν τον μηχανισμό δράσης, επομένως, η νιτρογλυκερίνη είναι σε θέση να εξουδετερώσει και να αποτρέψει την εμφάνιση κρίσεων στηθάγχης.

Παρομοίως, όταν η νιτρογλυκερίνη χορηγείται σε επίπεδο πρωκτού, εμφανίζεται αγγειοδιαστολή με επακόλουθη χαλάρωση του εσωτερικού πρωκτικού σφιγκτήρα και μείωση του πόνου που σχετίζεται με τις ρινικές σχισμές.

Μέθοδος χρήσης και δοσολογία

Όπως αναφέρθηκε, η νιτρογλυκερίνη είναι διαθέσιμη σε διάφορες φαρμακευτικές μορφές οι οποίες μπορούν να χορηγηθούν μέσω διαφόρων οδών και οι οποίες μπορούν να χρησιμοποιηθούν για τη θεραπεία διαφόρων διαταραχών και ασθενειών.

Διαδερμικά έμπλαστρα

Τα διαδερμικά έμπλαστρα με βάση τη νιτρογλυκερίνη χρησιμοποιούνται για την προληπτική θεραπεία της στηθάγχης. Διατίθενται στις ακόλουθες δόσεις: 2, 5 mg / 24 ώρες. 5 mg / 24 ώρες. 10 mg / 24 ώρες. 15 mg / 24 ώρες.

Συνήθως, η θεραπεία ξεκινά με την εφαρμογή ενός διαδερμικού έμπλαστ που περιέχει 2, 5-5 mg νιτρογλυκερίνης και πρέπει να αντικατασταθεί μετά από 24 ώρες. Στη συνέχεια, η θεραπευτική δόση μπορεί να αυξηθεί έως το μέγιστο 10-15 mg νιτρογλυκερίνης ανά ημέρα.

Παρακαλώ σημειώστε

Για να αποφευχθεί η εμφάνιση ταχυφύλαξης (βραχυχρόνια ανοχή), τα επιθέματα με βάση τη νιτρογλυκερίνη θα πρέπει να παραμείνουν στην επιδερμίδα για μέγιστη διάρκεια 12-16 ωρών, έτσι ώστε να υπάρχει ένα "ελεύθερο" χρονικό διάστημα τουλάχιστον 8- 12 ώρες ( διαλείπουσα χορήγηση ). Μετά από αυτό, μπορεί να εφαρμοστεί ένα νέο έμπλαστρο, εφόσον έχουν περάσει 24 ώρες από την προηγούμενη εφαρμογή. Ωστόσο, συνιστάται να ακολουθήσετε τις οδηγίες που δόθηκαν από το γιατρό και τι αναφέρεται στο φύλλο οδηγιών χρήσης του φαρμακευτικού προϊόντος που πρόκειται να χρησιμοποιηθεί.

Τα έμπλαστρα πρέπει κατά προτίμηση να εφαρμόζονται στο στήθος και ποτέ στα άκρα των χεριών ή των ποδιών, σε τραυματισμένο ή ερεθισμένο δέρμα και σε ουλές. Σε κάθε περίπτωση, για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τη χρήση και τη σωστή εφαρμογή των διαδερμικών επιθεμάτων που περιέχουν νιτρογλυκερίνη, ανατρέξτε στο ενημερωτικό φυλλάδιο του φαρμάκου που υποδεικνύει ο γιατρός.

Υπογλώσσιο ψεκασμό

Η νιτρογλυκερίνη υπό τη μορφή ενός υπογλώσσου ψεκασμού χρησιμοποιείται κυρίως για τη βραχυπρόθεσμη προληπτική θεραπεία της στηθάγχης και για τη θεραπεία των κρίσεων στηθάγχης.

Για να αποφευχθεί μια επίθεση στη στηθάγχη, η συνιστώμενη δόση είναι 300 μικρογραμμάρια νιτρογλυκερίνης που πρέπει να ληφθούν τουλάχιστον 2-3 λεπτά πριν από την περίσταση που μπορεί να ευνοήσει την εμφάνιση της επίθεσης, όπως για παράδειγμα μεγάλη σωματική προσπάθεια, θερμοκρασία, κλπ. (για να μάθετε περισσότερα σχετικά με τις συνθήκες που μπορούν να ευνοήσουν την εμφάνιση της επίθεσης, ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού σας).

Για τη θεραπεία της στηθάγχης, ωστόσο, συνιστάται η χορήγηση 300 μικρογραμμαρίων νιτρογλυκερίνης. Σε περίπτωση που η κρίση δεν επιλυθεί, συνιστάται η επανάληψη της χορήγησης μία ή δύο φορές σε διαστήματα περίπου 2-3 ​​λεπτών.

Φυσικά, δεδομένου ότι πρόκειται για υπογλώσσιο σπρέι, το φάρμακο πρέπει να διανέμεται κάτω από τη γλώσσα. Ωστόσο, και σε αυτήν την περίπτωση, για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τη σωστή χρήση του υπογλώσσιου ψεκασμού με βάση τη νιτρογλυκερίνη, δείτε την ανάγνωση του φύλλου οδηγιών του φαρμάκου.

δισκία

Τα δισκία νιτρογλυκερίνης χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της οξείας στηθάγχης. Συνήθως, αυτά τα δισκία περιέχουν 300 μικρογραμμάρια δραστικού συστατικού.

Σε περίπτωση οξείας προσβολής, η συνιστώμενη δόση είναι ένα δισκίο. Αυτό πρέπει να σπάσει με τα δόντια και στη συνέχεια να λιώσει κάτω από τη γλώσσα.

Αν η επίθεση επιμένει, σας συνιστούμε να πάρετε ένα άλλο δισκίο μετά από λίγα λεπτά.

Διάλυμα για έγχυση

Η νιτρογλυκερίνη μπορεί να χορηγηθεί παρεντερικά στη θεραπεία κρίσεων στηθάγχης, στη θεραπεία της οξείας αποτυχίας της αριστερής κοιλίας μετά από ή με οξεία έμφραγμα του μυοκαρδίου, στη θεραπεία οξείας πνευμονικής οδού και πνευμονικού προδηαιώματος και σε περίπτωση κρίσης υπερτασικούς.

Η δοσολογία πρέπει να καθορίζεται από τον γιατρό σε ατομική βάση για κάθε ασθενή. Ωστόσο, η δοσολογία είναι 0, 5-6 mg / ώρα για χορήγηση με συνεχή ενδοφλέβια έγχυση.

Πυρήνα του ορθού

Η νιτρογλυκερίνη με τη μορφή της πρωκτικής αλοιφής χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του πόνου που προκαλείται από τις ρινικές σχισμές.

Σε αυτές τις περιπτώσεις, η συνιστώμενη δόση νιτρογλυκερίνης είναι περίπου 1, 5 mg νιτρογλυκερίνης. Η αλοιφή πρέπει να εφαρμόζεται στο πρωκτικό κανάλι με το δάχτυλό σας κάθε 12 ώρες. Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με τον τρόπο εφαρμογής του, ζητήστε τη συμβουλή του γιατρού σας και διαβάστε προσεκτικά το ένθετο της συσκευασίας για το συνταγογραφούμενο από αυτό φάρμακο.

Εγκυμοσύνη και Γαλουχία

Μπορεί η νιτρογλυκερίνη να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας;

Δεδομένου ότι δεν υπάρχουν αξιόπιστες μελέτες που να καθορίζουν την ασφαλή χρήση νιτρογλυκερίνης σε έγκυες ή θηλάζουσες γυναίκες, η χρήση του φαρμάκου σε αυτή την κατηγορία ασθενών γενικώς αντενδείκνυται.

Ωστόσο, η απόφαση για τη χορήγηση ή όχι της νιτρογλυκερίνης σε εγκύους και θηλάζουσες μητέρες βρίσκεται αποκλειστικά και αποκλειστικά στον γιατρό.

Αντενδείξεις

Όταν η νιτρογλυκερίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται

Η χρήση νιτρογλυκερίνης αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• Γνωστή υπερευαισθησία στη νιτρογλυκερίνη ή σε άλλα νιτρικά άλατα.
• Οξεία κυκλοφορική ανεπάρκεια.
• Παρουσία σοβαρής υπότασης (μέγιστη πίεση μικρότερη από 90 mmHg).
• Σοβαρή αναιμία.
• Τοξικό πνευμονικό οίδημα.
• Τραύμα της κεφαλής.
• Σοβαρή υποογκαιμία (μείωση του όγκου του κυκλοφορούντος αίματος).
• Υψηλή ενδοκράνια και / ή ενδοφθάλμια πίεση.
• Παρουσία μιας αποφρακτικής υπερτροφικής μυοκαρδιοπάθειας.
• Στην περίπτωση αορτικής στένωσης, μιτροειδούς στένωσης ή συστολικής περικαρδίτιδας.
• Σε περίπτωση ταυτόχρονης πρόσληψης του sildenafil ή άλλων φαρμάκων που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της στυτικής δυσλειτουργίας,
• Στην εγκυμοσύνη?
• Κατά τη διάρκεια του θηλασμού.