αλπραζολάμη

Η αλπραζολάμη είναι μια βενζοδιαζεπίνη με αγχολυτική δράση. Πιθανότατα, είναι καλύτερα γνωστό με την εμπορική ονομασία Xanax®.

Alprazolam - χημική δομή

ενδείξεις

Για αυτό που χρησιμοποιεί

Η χρήση του alprazolam ενδείκνυται για τη θεραπεία:

άγχος?
Ένταση και άλλες σωματικές ή ψυχιατρικές εκδηλώσεις που σχετίζονται με το σύνδρομο άγχους.
Επιθέσεις πανικού, με ή χωρίς αγοραφοβία.

προειδοποιήσεις

Η διάρκεια της θεραπείας με αλπραζολάμη πρέπει να είναι όσο το δυνατόν βραχύτερη.

Όταν χορηγείται αλπραζολάμη σε ασθενείς με ιστορικό κατάχρησης οινοπνεύματος ή / και ναρκωτικών, πρέπει να δίνεται μεγάλη προσοχή.

Σε ηλικιωμένους και εξασθενημένους ασθενείς, πρέπει να χρησιμοποιείται η ελάχιστη αποτελεσματική δόση φαρμάκου, προκειμένου να αποφεύγεται η υπερβολική καταστολή ή η εμφάνιση αταξίας.

Οι ασθενείς με καρδιοαναπνευστική ανεπάρκεια πρέπει να υποβάλλονται σε τακτικούς ελέγχους για τη διάρκεια της θεραπείας με αλπραζολάμη, λόγω της αναπνευστικής κατάθλιψης που μπορεί να προκαλέσει το φάρμακο.

Το Alprazolam δεν πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο για τη θεραπεία του άγχους που σχετίζεται με την κατάθλιψη, καθώς - σε αυτή την κατηγορία ασθενών - οι επιδημίες αυτοκτονίας και οι συμπεριφορές μπορούν να επιδεινωθούν. Επομένως, αυτοί οι ασθενείς πρέπει να διατηρούνται υπό αυστηρό έλεγχο.

Σε ασθενείς με κατάθλιψη, η χρήση αλπραζολάμης μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση μανίας ή υπομανίας.

Η αλπραζολάμη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με ψυχοκινητικές δυσκολίες, σε ασθενείς που πάσχουν από ενδογενή κατάθλιψη, διπολική διαταραχή ή ψυχωτικά συμπτώματα.

Μετά από απότομη διακοπή της θεραπείας με αλπραζολάμη μπορεί να εμφανισθούν κρίσεις, επομένως συνιστάται βαθμιαία διακοπή της θεραπείας, ειδικά σε ασθενείς με προϋπάρχουσα επιληψία.

Μετά τη μείωση της δόσης της αλπραζολάμης που χορηγείται, μπορεί να προκύψουν συμπτώματα στέρησης, επομένως συνιστάται σταδιακή μείωση της δόσης.

Πρέπει να δίδεται προσοχή όταν χορηγείται αλπραζολάμη σε ασθενείς με διαταραχή της ηπατικής και / ή της νεφρικής λειτουργίας.

Μετά από επαναλαμβανόμενη χρήση και για μεγάλο χρονικό διάστημα μπορεί να αναπτυχθεί ανοχή στην aprazolam. Δηλαδή, οι υπνωτικές επιδράσεις που προκαλούνται από το φάρμακο μπορεί να μειωθούν.

Η αλπραζολάμη μπορεί να μειώσει την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών, γι 'αυτό πρέπει να αποφεύγετε αυτές τις δραστηριότητες.

Η χρήση του alprazolam σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών δεν συνιστάται.

αλληλεπιδράσεις

Η επίδραση της αλπραζολάμης αυξάνεται λόγω της ταυτόχρονης πρόσληψης αλκοόλ .

Ταυτόχρονη χρήση αλπραζολάμης και των ακόλουθων φαρμάκων μπορεί να αυξήσει την καταθλιπτική δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα που προκαλείται από την ίδια την αλπραζολάμη:

Αντιψυχωσικά φάρμακα.
Υπνωτικά, ηρεμιστικά ή αγχολυτικά φάρμακα.
Αντικαταθλιπτικά φάρμακα.
Οπιοειδή αναλγητικά .
Αναισθητικά φάρμακα.
Αντιεπιληπτικά φάρμακα.
Κατασταλτικά αντιισταμινικά φάρμακα.

Η ταυτόχρονη χορήγηση αλπραζολάμης και των ακόλουθων φαρμάκων μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση πλάσματος της ίδιας της αλπραζολάμης:

Αντιμυκητιακά φάρμακα αζόλης, όπως - για παράδειγμα - κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη, ποζακοναζόλη και βορικοναζόλη .
Αντιϊκοί αναστολείς πρωτεάσης, όπως για παράδειγμα ριτοναβίρη .
Αντιβιοτικά μακρολίδης, όπως - για παράδειγμα - ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη και τελιθρομυκίνη .
Αντικαταθλιπτικά φάρμακα, όπως η νεφαζοδόνη, η φλουβοξαμίνη και η φλουοξετίνη .
Cimetidine, ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη μείωση της έκκρισης οξέος του στομάχου.
Προποξυφαίνη, ένα οπιοειδές αναλγητικό.
Στοματικά αντισυλληπτικά .

Η συσχέτιση με αυτά τα φάρμακα πρέπει να αποφεύγεται ή, ωστόσο, να γίνεται με εξαιρετική προσοχή. Η δόση της χορηγούμενης αλπραζολάμης μπορεί να χρειαστεί να μειωθεί.

Η ταυτόχρονη χρήση αλπραζολάμης και διλτιαζέμης (ένας αναστολέας διαύλων ασβεστίου που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία καρδιαγγειακών παθήσεων) δεν συνιστάται.

Η αλπραζολάμη μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση της διγοξίνης στο πλάσμα (ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για την αύξηση της αντοχής της καρδιακής συστολής), επομένως, οι ασθενείς σε αυτά τα δύο φάρμακα θα πρέπει να παρακολουθούνται για να εντοπίζουν τυχόν παρενέργειες που οφείλονται στη διγοξίνη.

Η ταυτόχρονη και μακροχρόνια χρήση του αλπραζολάμη και του βαλσαμόχορτο (ένα φυτό με αντικαταθλιπτικές ιδιότητες) μπορεί να μειώσει τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα της αλπραζολάμης.

Η συγχορήγηση αλπραζολάμης και κλοζαπίνης (ενός αντιψυχωτικού) αυξάνει τον κίνδυνο αναπνευστικής ή / και καρδιακής ανακοπής.

Σε κάθε περίπτωση, είναι απαραίτητο να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν παίρνετε - ή έχετε πάρει πρόσφατα - φάρμακα οποιουδήποτε είδους, συμπεριλαμβανομένων των φαρμάκων χωρίς φάρμακα και των φυτικών ή / και ομοιοπαθητικών προϊόντων.

Παρενέργειες

Η αλπραζολάμη μπορεί να προκαλέσει πολλές ανεπιθύμητες ενέργειες, αλλά δεν αντιμετωπίζουν όλοι οι ασθενείς τους. Αυτό εξαρτάται από τη διαφορετική ευαισθησία που έχει κάθε άτομο έναντι του φαρμάκου.

Οι κύριες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αλπραζολάμη παρατίθενται παρακάτω.

εθισμός

Η θεραπεία με αλπραζολάμη μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη σωματικής και ψυχικής εξάρτησης. Ο κίνδυνος ανάπτυξης εξάρτησης είναι άμεσα ανάλογος της δόσης του χορηγούμενου φαρμάκου και της διάρκειας της θεραπείας.

Οι ασθενείς με ιστορικό αλκοολισμού και / ή κατάχρησης ναρκωτικών διατρέχουν μεγαλύτερο κίνδυνο να αναπτύξουν εθισμό.

Μόλις αποκατασταθεί η σωματική εξάρτηση, ο απότομος τερματισμός της θεραπείας προκαλεί συμπτώματα στέρησης. Αυτά τα συμπτώματα είναι:

Η κατάθλιψη?
αποπραγματοπισμού?
αποπροσωποποίηση?
άγχος?
σύγχυση?
νευρικότητα?
ανησυχία?
ευερεθιστότητα?
Ψευδαισθήσεις?
Επιληπτικοί σοκ.
Αϋπνία ανάκαμψης.
Αλλαγές στη διάθεση.
εφίδρωση?
διάρροια?
Πονοκέφαλος?
Πόνος στους μυς.
Υπερευαισθησία και δυσανεξία στους ήχους (υπερφόρτωση).
Υπερευαισθησία στο φως και φυσική επαφή.

Συνεπώς, συνιστάται η σταδιακή διακοπή της θεραπείας.

Αϋπνία ή άγχος αναπήδησης

Σε περίπτωση διακοπής της θεραπείας με αλπραζολάμη μπορεί να εμφανιστεί αϋπνία ή άγχος αναπήδησης. Δηλαδή, τα συμπτώματα που κατέστησαν αναγκαία τη χρήση του φαρμάκου (άγχος και αϋπνία) επανεμφανίζονται σε επιβαρυμένη μορφή. Τα συμπτώματα αναπήδησης μπορεί να συνοδεύονται από μεταβολές της διάθεσης και ανησυχία.

Ο κίνδυνος εμφάνισης αυτών των συμπτωμάτων είναι μεγαλύτερος όταν η θεραπεία διακόπτεται απότομα, συνεπώς, η διακοπή της θεραπείας πρέπει να πραγματοποιείται σταδιακά.

Ψυχιατρικές διαταραχές

Τα λεγόμενα παράδοξα συμπτώματα μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αλπραζολάμη. Αυτά τα συμπτώματα είναι:

διέγερση?
άγχος?
επιθετικότητα?
οργή?
Διαταραχές ύπνου.
εφιάλτες?
Αϋπνία?
Επιθέσεις πανικού
νευρικότητα?
ευερεθιστότητα?
Ψευδαισθήσεις?
Καταθλιπτική κατάσταση.
Μη φυσιολογικές σκέψεις.
Εχθρική συμπεριφορά.

Επιπλέον, το αλπραζολάμη μπορεί να προκαλέσει σύγχυση, αποπροσανατολισμό, μειωμένη ή αυξημένη λίμπιντο, ψυχοκινητική υπερδραστηριότητα, ευφορία, μανία ή υπομανία.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Η θεραπεία με αλπραζολάμη μπορεί να προκαλέσει:

καταστολή?
υπνηλία?
λήθαργος?
αταξία?
ζάλη?
Πονοκέφαλος.
τρόμος?
Βλάβη μνήμης και ισορροπίας.
ζάλη?
Διαταραχές συντονισμού και προσοχής.
Μεταβολές στην αίσθηση της γεύσης.
Αλλαγές στο βάδισμα.
σπασμοί?
Μερικές επιληπτικές προσβάσεις.

Πρόωρη αμνησία

Η θεραπεία με αλπραζολάμη μπορεί να προκαλέσει πρόωρη αμνησία.

Η ανάπτυξη αυτού του τύπου αμνησίας συμβαίνει συνήθως μετά από ώρες που παίρνουν το φάρμακο. Συνεπώς, οι ασθενείς θα πρέπει να μπορούν να κοιμούνται συνεχώς για τουλάχιστον 8 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου.

Η μνήμη μπορεί να υπονομευθεί εάν ο ασθενής ξυπνήσει τη στιγμή της μέγιστης δραστηριότητας του φαρμάκου.

Καρδιαγγειακές διαταραχές

Η θεραπεία με αλπραζολάμη μπορεί να προκαλέσει αίσθημα παλμών και εξάψεις.

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αλπραζολάμη μπορεί να εμφανιστεί κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετος, διάρροια ή δυσκοιλιότητα, ξηροστομία, πόνος στο στομάχι και νεκρωτική εντεροκολίτιδα.

Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος

Η θεραπεία με αλπραζολάμη μπορεί να προκαλέσει αναπνευστικά προβλήματα και ασφυξία.

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Η θεραπεία με αλπραζολάμη μπορεί να προκαλέσει ανωμαλίες της ηπατικής λειτουργίας, να αυξήσει τη συγκέντρωση της χολερυθρίνης στο αίμα και να προάγει την εμφάνιση ηπατίτιδας και ίκτερου.

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αλπραζολάμη μπορεί να εμφανιστεί δερματίτιδα, δερματικό εξάνθημα, φαγούρα, αυξημένη εφίδρωση και αντιδράσεις φωτοευαισθησίας.

Μυοσκελετικές διαταραχές

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αλπραζολάμη μπορεί να εμφανιστεί μυϊκή αδυναμία, μυαλγία, πόνος στα άκρα, αρθραλγία και μυϊκές κράμπες.

Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος

Η θεραπεία με αλπραζολάμη μπορεί να προκαλέσει σεξουαλική δυσλειτουργία, ακανόνιστη εμμηνόρροια, στυτική δυσλειτουργία και διαταραχές εκσπερμάτωσης.

Άλλες παρενέργειες

Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αλπραζολάμη είναι:

Υπερπρολακτιναιμία (αύξηση της συγκέντρωσης στο αίμα της ορμόνης προλακτίνης).
Θόλωμα της όρασης.
Αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση.
Εμβοές, δηλαδή μια ακουστική διαταραχή που χαρακτηρίζεται από την αντίληψη του θρόμβου, του βουητού, του σφυρίζοντος κλπ.
αγγειοοίδημα?
Απώλεια της όρεξης.
Αύξηση ή μείωση του σωματικού βάρους.
κόπωση?
αδυναμία?
επιβραδύνει?
Πόνος στο στήθος.
Σύνδρομο γρίπης;
Αίσθηση της δίψας.
Αίσθηση ξένου σώματος.

υπερβολική δόση

Τα συμπτώματα που μπορεί να εμφανισθούν μετά από υπερδοσολογία με αλπραζολάμη είναι:

λήθαργος?
ζαλάδα?
Ψυχική σύγχυση;
υπνηλία?
δυσαρθρία?
Αλλαγές στο συντονισμό.
αταξία?
υποτονία?
υπόταση?
Αναπνευστική καταστολή;
Coma.

Έχουν αναφερθεί μερικές περιπτώσεις θανάτου μετά από την λήψη υπερβολικής δόσης αλπραζολάμης, είτε μόνος είτε σε συνδυασμό με αλκοόλ.

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας αλπραζολάμη - εάν ο ασθενής είναι συνειδητός - θα πρέπει να προκαλείται έμετος μέσα σε μία ώρα από τη λήψη του φαρμάκου. Αν ο ασθενής, από την άλλη πλευρά, είναι ασυνείδητος, θα πρέπει να γίνει πλύση στομάχου.

Αν - μετά τη γαστρική πλύση - δεν παρατηρηθεί βελτίωση, η χορήγηση ενεργού άνθρακα μπορεί να είναι χρήσιμη.

Το flumazenil, ένας ανταγωνιστής βενζοδιαζεπίνης, μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της υπερδοσολογίας με alprazolam.

Ωστόσο, σε περίπτωση υπερδοσολογίας, η αναπνοή των ασθενών, η αρτηριακή πίεση και ο καρδιακός ρυθμός πρέπει να παρακολουθούνται συνεχώς.

Σε κάθε περίπτωση, αν υποψιάζεστε ότι έχετε λάβει υπερβολική δόση φαρμάκου, πρέπει να επικοινωνήσετε αμέσως με ένα γιατρό και να επικοινωνήσετε με το πλησιέστερο νοσοκομείο.

Μηχανισμός δράσης

Η αλπραζολάμη είναι μια βενζοδιαζεπίνη και ως εκ τούτου ασκεί την αγχολυτική της δράση ενισχύοντας το σήμα GABAergic, δηλαδή το σήμα γ-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA).

Ο GABA είναι ο κύριος ανασταλτικός νευροδιαβιβαστής του εγκεφάλου και εκτελεί τις βιολογικές του λειτουργίες συνδέοντας τους συγκεκριμένους υποδοχείς του: GABA-A, GABA-B και GABA-C.

Ο υποδοχέας GABA-A έχει μια ειδική θέση δέσμευσης για τις βενζοδιαζεπίνες. Η αλπραζολάμη δεσμεύεται σε αυτή την περιοχή ενεργοποιώντας τον υποδοχέα. Με αυτόν τον τρόπο, προάγει την καταρράκτη ανασταλτικών σημάτων που επάγονται από το GABA ασκώντας έτσι μια αγχολυτική δράση.

Τρόπος χρήσης - Δοσολογία

Η αλπραζολάμη είναι διαθέσιμη για χορήγηση από το στόμα με τη μορφή δισκίων και σταγόνων από το στόμα.

Η δοσολογία του φαρμάκου πρέπει να καθορίζεται από το γιατρό σε ατομική βάση, ανάλογα με τον τύπο και τη σοβαρότητα της ασθένειας που πρόκειται να θεραπευθεί και ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς στη θεραπεία.

Σε κάθε περίπτωση, η θεραπεία πρέπει να είναι όσο το δυνατόν συντομότερη.

Οι δόσεις του συνήθως χορηγούμενου φαρμάκου δίνονται παρακάτω.

Διαταραχές άγχους

Η συνήθης δόση έναρξης της αλπραζολάμης είναι 0, 25-0, 50 mg φαρμάκου τρεις φορές την ημέρα.

Η δόση μπορεί να αυξηθεί μέχρι το μέγιστο 4 mg αλπραζολάμης ανά ημέρα.

Η διάρκεια της θεραπείας δεν πρέπει να υπερβαίνει τις 8-12 εβδομάδες, συμπεριλαμβανομένης της περιόδου σταδιακής διακοπής της θεραπείας. Σε κάθε περίπτωση, ο γιατρός μπορεί να αποφασίσει να παρατείνει τη θεραπεία πέρα από τη μέγιστη περίοδο.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς, σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική νόσο και σε εξασθενημένους ασθενείς, η δόση της συνήθως χορηγούμενης αλπραζολάμης είναι 0, 25 mg φαρμάκου δύο ή τρεις φορές την ημέρα.

Επιθέσεις πανικού, με ή χωρίς αγοραφοβία

Η δόση έναρξης της χορηγούμενης συνήθως αλπραζολάμης είναι 0, 5-1 mg φαρμάκου, που πρέπει να λαμβάνεται το βράδυ πριν από τον ύπνο, για μία ή δύο ημέρες. Στη συνέχεια, η δόση θα πρέπει να προσαρμόζεται με βάση την ανταπόκριση στη θεραπεία από κάθε ασθενή.

Εγκυμοσύνη και Γαλουχία

Η αλπραζολάμη δεν πρέπει να χορηγείται κατά τη διάρκεια του πρώτου τριμήνου της εγκυμοσύνης λόγω του κινδύνου εμφάνισης γενετικών ανωμαλιών στο έμβρυο.

Δεδομένου ότι η αλπραζολάμη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, το φάρμακο δεν πρέπει να λαμβάνεται από θηλάζουσες μητέρες.