Η ιμιπραμίνη (επίσης γνωστή ως μελιπραμίνη) είναι ένα αντικαταθλιπτικό φάρμακο τύπου dibenzoazepine, που ανήκει στην κατηγορία των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών (TCA).
Ιμιπραμίνη - Χημική δομή
Η ιμιπραμίνη ανακαλύφθηκε το 1950 από τον ελβετικό ψυχίατρο Ronald Kuhn και έγινε ο προάγγελος των TCAs.
ενδείξεις
Για αυτό που χρησιμοποιεί
Η χρήση της ιμιπραμίνης ενδείκνυται για τη θεραπεία:
- Μεγάλη καταθλιπτική διαταραχή.
- Καταθλιπτική φάση μανιοκαταθλιπτικής ψύχωσης.
- Αντιδραστική κατάθλιψη.
- Μάσκες κατάθλιψη;
- Κατάθλιψη στη σχιζοφρενική ψύχωση.
- Επανειλημμένη κατάθλιψη.
- Σοβαρή κατάθλιψη κατά τη διάρκεια νευρολογικών ασθενειών ή άλλων οργανικών ασθενειών.
- Νυκτερινή ενούρηση (ακούσια ούρηση κατά τη διάρκεια της νύχτας).
προειδοποιήσεις
Η κατάθλιψη είναι μια ασθένεια που αυξάνει τον κίνδυνο σκέψεων αυτοκτονίας, αυτοτραυματισμού και αυτοκτονίας. Μετά τη λήψη της ιμιπραμίνης μπορεί να χρειαστεί λίγος χρόνος πριν το φάρμακο εκδηλώσει τη φαρμακολογική δράση του. Συνεπώς, είναι απαραίτητο να παρακολουθούνται προσεκτικά οι ασθενείς μέχρι να εμφανιστεί σημαντική βελτίωση στην καταθλιπτική κατάσταση.
Η ιμιπραμίνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών.
Πρέπει να δίδεται προσοχή κατά τη χορήγηση της ιμιπραμίνης σε ασθενείς που πάσχουν από προϋπάρχουσες καρδιαγγειακές παθήσεις, ειδικά σε ασθενείς που πάσχουν από καρδιαγγειακή ανεπάρκεια.
Η χορήγηση της ιμιπραμίνης σε άτομα με επιληψία - ή που έχουν σπασμούς - πρέπει να γίνεται μόνο υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση.
Η ιμιπραμίνη μπορεί να προκαλέσει αύξηση των ψυχωσικών καταστάσεων σε ασθενείς με σχιζοφρένεια.
Στην αρχή της θεραπείας με ιμιπραμίνη σε ασθενείς που υποφέρουν από κρίσεις πανικού, μπορεί να εμφανιστεί εντατικοποίηση του άγχους. αυτό το παράδοξο αποτέλεσμα, ωστόσο, εξαφανίζεται με τη συνέχιση της θεραπείας.
Πρέπει να δοθεί προσοχή στη χορήγηση ιμιπραμίνης σε ασθενείς με ιστορικό γλαυκώματος ή αυξημένη ενδοφθάλμια πίεση.
Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίνεται στη χορήγηση της ιμιπραμίνης σε ασθενείς που πάσχουν από ηπατικές, νεφρικές και / ή όγκους των επινεφριδίων, καθώς ενδέχεται να εμφανιστούν υπερτασικές κρίσεις.
Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί στην πρόσληψη της ιμιπραμίνης από υπερθυρεοειδείς ασθενείς ή από εκείνους που λαμβάνουν θυρεοειδικές ορμόνες, καθώς μπορεί να υπάρξει επιδείνωση των καρδιακών παρενεργειών που προκαλούνται από την ιμιπραμίνη.
Κατά τη χορήγηση της ιμιπραμίνης είναι καλό να πραγματοποιούνται περιοδικοί έλεγχοι του αριθμού των αιμοφόρων αγγείων, ιδίως των λευκών αιμοσφαιρίων.
Η απότομη διακοπή της θεραπείας με ιμιπραμίνη πρέπει να αποφεύγεται λόγω των δυσμενών επιδράσεων που μπορεί να προκύψουν.
αλληλεπιδράσεις
Η ταυτόχρονη χορήγηση ιμιπραμίνης με άλλα αντικαταθλιπτικά φάρμακα, όπως αναστολείς μονοαμινοξειδάσης ( ΜΑΟΙ ), θα πρέπει να αποφεύγεται λόγω των σοβαρών παρενεργειών που μπορεί να εμφανιστούν.
Η ταυτόχρονη χορήγηση ιμιπραμίνης και αντικαταθλιπτικών με επιλεκτικούς αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης μπορεί να προκαλέσει αυξημένες παρενέργειες. Συγκεκριμένα, η ταυτόχρονη λήψη ιμιπραμίνης και φλουοξετίνης ή φλουβοξαμίνης μπορεί να προκαλέσει αύξηση της συγκέντρωσης πλάσματος της ίδιας της ιμιπραμίνης, με επακόλουθη αύξηση των ανεπιθύμητων ενεργειών.
Η ιμιπραμίνη μπορεί να αυξήσει την καταθλιπτική δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα των ηρεμιστικών, υπνωτικών, αγχολυτικών και αναισθητικών φαρμάκων.
Η ιμιπραμίνη μπορεί να αυξήσει τη δραστικότητα των αντιπηκτικών φαρμάκων.
Η τοξικότητα της ιμιπραμίνης που επηρεάζει το μάτι, την ουροδόχο κύστη, το έντερο και το κεντρικό νευρικό σύστημα μπορεί να αυξηθεί με την ταυτόχρονη χορήγηση φαινοθειαζινών (ομάδα αντιψυχωτικών και αντιισταμινικών φαρμάκων), αντιισταμινικών και ατροπίνης .
Η ταυτόχρονη χορήγηση ιμιπραμίνης και συμπαθητικομιμητικών φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει αύξηση των καρδιαγγειακών παρενεργειών που προκαλούνται από την ίδια τη ιμιπραμίνη.
Η ταυτόχρονη χορήγηση ιμιπραμίνης και L-dopa (ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της νόσου του Parkinson) μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο εμφάνισης αρρυθμιών και υπότασης.
Η ιμιπραμίνη δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα με αντιαρρυθμικά φάρμακα τύπου κινιδίνης, καθώς μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητά τους.
Η σιμετιδίνη (ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του γαστρικού έλκους) είναι ικανό να αυξήσει τη συγκέντρωση της ιμιπραμίνης στο πλάσμα, συνεπώς σε περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης είναι απαραίτητο να μειωθεί η δόση του χορηγούμενου αντικαταθλιπτικού.
Παρενέργειες
Η ιμιπραμίνη μπορεί να προκαλέσει διάφορες παρενέργειες, μερικές ακόμη και σοβαρές. Ωστόσο, κάθε άτομο αντιδρά διαφορετικά στη θεραπεία με βάση την ευαισθησία του έναντι του φαρμάκου. Επομένως, ο τύπος των παρενεργειών και η ένταση με την οποία εμφανίζονται δεν είναι αναγκαστικά οι ίδιες σε όλους τους ασθενείς.
Οι ακόλουθες είναι οι κύριες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν μετά τη θεραπεία με ιμιπραμίνη.
Μεταβολές στη λειτουργία του αίματος και του μυελού των οστών
Αν και είναι μια σπάνια ανεπιθύμητη ενέργεια, η ιμιπραμίνη μπορεί να προκαλέσει κατάθλιψη του μυελού των οστών (μυελοκαταστολή) και - συνεπώς - μειωμένη παραγωγή κυττάρων αίματος.
Συγκεκριμένα, μπορεί να εμφανιστεί λευκοπενία (δηλαδή μείωση των λευκών αιμοσφαιρίων στην κυκλοφορία του αίματος με συνακόλουθη αυξημένη ευαισθησία στη συστολή των μολύνσεων) και θρομβοπενία (δηλαδή μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων στο αίμα, με αυξημένο κίνδυνο μη φυσιολογικής αιμορραγίας ή / και αιμορραγίας) .
Επιπλέον, η ιμιπραμίνη μπορεί να προκαλέσει μωβ . Ο όρος αυτός αναφέρεται σε ένα σύνολο παθολογιών που χαρακτηρίζονται από την εμφάνιση μικρών κηλίδων στο δέρμα, τα όργανα και τις βλεννώδεις μεμβράνες. Αυτά τα σημεία είναι συνέπεια της διάσπασης των μικρών αιμοφόρων αγγείων.
Διαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής
Η θεραπεία με ιμιπραμίνη μπορεί να προκαλέσει αύξηση βάρους, αλλά μπορεί επίσης να προάγει την έναρξη της ανορεξίας.
Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος
Η θεραπεία με ιμιπραμίνη μπορεί να προκαλέσει σύνδρομο ακατάλληλης έκκρισης αντιδιουρητικής ορμόνης (SIADH).
Ψυχιατρικές διαταραχές
Η ιμιπραμίνη μπορεί να προκαλέσει διάφορες ψυχιατρικές διαταραχές, όπως:
- Ανήσυχος και ανησυχία.
- ευφορία?
- Παραλήρημα?
- Ψευδαισθήσεις?
- μανία?
- σύγχυση?
- άγχος?
- υπομανίας?
- Διαταραχές ύπνου.
- Αποπροσανατολισμός.
Πιο σπάνια, η ιμιπραμίνη μπορεί να προκαλέσει επιθετική συμπεριφορά, ιδεασμό ή / και αυτοκτονική συμπεριφορά.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Η θεραπεία με ιμιπραμίνη μπορεί να προκαλέσει τρόμο, ζάλη, κεφαλαλγία, υπνηλία, καταστολή και παραισθησία. Επιπλέον, η ιμιπραμίνη μπορεί να προκαλέσει σπασμούς, μυοκλονία (σύντομη και ακούσια συστολή μυός ή ομάδα μυών), εξωπυραμιδικά συμπτώματα (π.χ. συμπτώματα τύπου Parkinson) και διαταραχές ομιλίας.
Μάτι
Η θεραπεία με ιμιπραμίνη μπορεί να προκαλέσει θολή όραση, μειωμένη δακρύρροια, μυδρίαση (διαστολή της κόρης) και - αν και σπάνια - μπορεί να προάγει την έναρξη του γλαυκώματος.
Καρδιακές διαταραχές
Η ιμιπραμίνη μπορεί να προκαλέσει φλεβοκομβική ταχυκαρδία, ανωμαλίες στο ηλεκτροκαρδιογράφημα, αρρυθμίες, διαταραχές της αγωγής της καρδιακής παλμού, αίσθημα παλμών, καρδιακή ανεπάρκεια, αρρυθμία και κοιλιακή ταχυκαρδία, κοιλιακή μαρμαρυγή και έμφραγμα του μυοκαρδίου.
Αγγειακές διαταραχές
Η θεραπεία με ιμιπραμίνη μπορεί να προκαλέσει εξάψεις, αγγειόσπασμο και αυξημένη αρτηριακή πίεση. Επιπλέον, το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει ορθοστατική υπόταση, δηλαδή ξαφνική μείωση της αρτηριακής πίεσης όταν περνάει από μια θέση που βρίσκεται ή κάθεται σε όρθια θέση.
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
Μετά τη λήψη ιμιπραμίνης μπορεί να εμφανιστεί ναυτία, έμετος, διάρροια, ξηροστομία ή δυσκοιλιότητα. Πιο σπάνια, η ιμιπραμίνη μπορεί να προάγει την εμφάνιση κοιλιακών διαταραχών, παραλυτικού ειλεού και έλκους γλώσσας.
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
Η θεραπεία με ιμιπραμίνη μπορεί να προκαλέσει μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας και - σε ορισμένες περιπτώσεις - μπορεί να προκαλέσει ηπατίτιδα με ή χωρίς ίκτερο.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Η ιμιπραμίνη μπορεί να προκαλέσει υπερίδρωση (υπερβολική έκκριση ιδρώτα), κνησμό, αντιδράσεις φωτοευαισθησίας, αλωπεκία και υπερπλασία του δέρματος.
Συμπτώματα διακοπής
Μετά από απότομη διακοπή της θεραπείας με ιμιπραμίνη, μπορούν να εμφανιστούν τα λεγόμενα συμπτώματα στέρησης. Τα κύρια συμπτώματα που μπορεί να προκύψουν είναι η ναυτία, ο εμετός, ο κοιλιακός πόνος, η διάρροια, η αϋπνία, το άγχος, η νευρικότητα και ο πονοκέφαλος.
Άλλες παρενέργειες
Η ιμιπραμίνη μπορεί επίσης να προκαλέσει άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες, όπως:
- Αλλεργικές αντιδράσεις σε ευαίσθητα άτομα.
- Αλλαγές στον ρυθμό γλυκαιμίας.
- Απώλεια βάρους.
- Εμβοές (δηλαδή μια ακουστική διαταραχή που χαρακτηρίζεται από θορύβους όπως βουητό, σφυρίζωμα, σφύριγμα κ.λπ.).
- Εγκεφαλικό επεισόδιο (πολύ σπάνια);
- Διαταραχές ούρησης και κατακράτηση ούρων.
- Υπερτροφία των θηλών.
- Galactorrhea, δηλαδή την ανώμαλη έκκριση του γάλακτος σε γυναίκες που δεν θηλάζουν.
- Αλλαγές στη λίμπιντο.
- κόπωση?
- εξασθένιση?
- οίδημα?
- Πυρετός.
υπερβολική δόση
Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο για υπερβολική δόση ιμιπραμίνης, επομένως η θεραπεία είναι μόνο συμπτωματική.
Τα συμπτώματα που προκύπτουν από την υπερβολική δόση φαρμάκου συνίστανται σε επιδείνωση των παρενεργειών, ιδιαίτερα εκείνων που επηρεάζουν το καρδιαγγειακό σύστημα και το νευρικό σύστημα.
Αν υποψιάζεστε ότι έχετε λάβει υπερβολική δόση φαρμάκου, πρέπει να επικοινωνήσετε αμέσως με έναν γιατρό και να πάτε σε νοσοκομείο. Μπορεί να είναι χρήσιμο να προκληθεί έμετος και να πραγματοποιηθεί πλύση στομάχου.
Μηχανισμός δράσης
Η ιμιπραμίνη είναι ένα τρικυκλικό αντικαταθλιπτικό ικανό να αναστέλλει την επαναπρόσληψη νοραδρεναλίνης (NA) και - πιο ήπια - επίσης αναστέλλει την επαναπρόσληψη της σεροτονίνης (5-ΗΤ).
Συγκεκριμένα, η ιμιπραμίνη εμποδίζει τη σύνδεση των ΝΑ και 5-ΗΤ με μεταφορείς που αποδίδονται στην επαναπρόσληψή τους εντός του τερματισμού προσυναπτικού νεύρου (NET για νοραδρεναλίνη και SERT για σεροτονίνη).
Η μονιμότητα της νοραδρεναλίνης και της σεροτονίνης εντός του συναπτικού χώρου για παρατεταμένο χρονικό διάστημα τους αναγκάζει να αλληλεπιδράσουν περισσότερο με τους δικούς τους υποδοχείς που τοποθετούνται στον τερματισμό μετασυναπτικού νεύρου. Η μεγαλύτερη αλληλεπίδραση υποδοχέα των ΝΑ και 5-ΗΤ οδηγεί σε αύξηση του νοραδρενεργικού και σεροτονινεργικού σήματος. η αύξηση αυτή ευνοεί τη βελτίωση της καταθλιπτικής παθολογίας.
Τρόπος χρήσης - Δοσολογία
Η ιμιπραμίνη είναι διαθέσιμη για χορήγηση από το στόμα με τη μορφή δισκίων που πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα, χωρίς μάσημα.
Η δοσολογία της ιμιπραμίνας πρέπει να καθοριστεί από το γιατρό με βάση τον τύπο παθολογίας που πρέπει να θεραπευτεί και πρέπει να προσαρμοστεί στον ασθενή ανάλογα με την κατάσταση και την κλινική του εικόνα.
Παρακάτω είναι οι δοσολογίες που χρησιμοποιούνται συνήθως.
Καταθλιπτικές διαταραχές
Για τη θεραπεία των καταθλιπτικών διαταραχών σε ενήλικες, η συνήθης δόση είναι 25 mg ιμιπραμίνης που χορηγείται 2-3 φορές την ημέρα. Η μέγιστη δόση φαρμάκου που μπορεί να χορηγηθεί είναι 200-300 mg / ημέρα.
Σε ηλικιωμένους ασθενείς, από την άλλη πλευρά, η αρχική δόση είναι 10 mg ιμιπραμίνης την ημέρα, η οποία μπορεί να αυξηθεί σε 30-50 mg / ημέρα.
Νυκτερινή ενούρηση
Για τη θεραπεία της νυκτερινής ενούρησης η δοσολογία της ιμιπραμίνας κυμαίνεται από 25 mg έως 75 mg φαρμάκου την ημέρα, ανάλογα με την ηλικία του ασθενούς.
Εγκυμοσύνη και Γαλουχία
Η χορήγηση της ιμιπραμίνης σε έγκυες γυναίκες - τόσο καθιερωμένες όσο και ύποπτες - πρέπει να αποφεύγεται.
Επειδή η ιμιπραμίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, οι θηλάζουσες μητέρες δεν πρέπει να παίρνουν το φάρμακο.
Αντενδείξεις
Η χρήση της ιμιπραμίνης αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- Γνωστή υπερευαισθησία στην ιμιπραμίνη ή σε άλλα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά που ανήκουν στην ομάδα διβενζοαζεπίνης.
- Σε περίπτωση ταυτόχρονης θεραπείας με ΟΜΑΟ.
- Σε ασθενείς με γλαύκωμα.
- Σε ασθενείς που πάσχουν από προϋπάρχουσες γαστρεντερικές ή ουρογεννητικές διαταραχές.
- Σε ασθενείς με ηπατική νόσο.
- Σε ασθενείς που πάσχουν από προϋπάρχουσες καρδιαγγειακές παθήσεις.
- Κατά την εγκυμοσύνη και κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
- Σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 ετών.
