γενικότητα
Η βενλαφαξίνη είναι ένα δραστικό συστατικό που χρησιμοποιείται στη θεραπεία καταθλιπτικών διαταραχών και καταστάσεων άγχους .
Αυτό το μόριο, επομένως, είναι ικανό να ασκήσει τόσο αντικαταθλιπτική όσο και αγχολυτική δράση, κυρίως ως συνάρτηση της δοσολογίας που χορηγείται στον ασθενή.
Λεπτομερέστερα, η βενλαφαξίνη είναι ένας επιλεκτικός αναστολέας της επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νοραδρεναλίνης . Η ανασταλτική δράση ασκείται μέσω της αναστολής της δραστικότητας των μεταφορέων που αποδίδονται στην επαναπρόσληψη των νευροδιαβιβαστών που αναφέρθηκαν παραπάνω (SerT και NET, αντίστοιχα).
Η βενλαφαξίνη εισήχθη στην αμερικανική αγορά το 1993 από τη φαρμακευτική εταιρία Wyeth (που στη συνέχεια αγοράστηκε από την Pfizer) με την επωνυμία "Efexor". Στην Ιταλία, η ημερομηνία της πρώτης άδειας κυκλοφορίας αυτού του φαρμάκου με βάση τη βενλαφαξίνη χρονολογείται από το 1998.
Παραδείγματα ειδικών φαρμάκων που περιέχουν βενλαφαξίνη
- το Efexor ®
- Ixilania®
- Zaredrop®
Θεραπευτικές ενδείξεις
Πότε αναφέρεται η χρήση του Venlafaxine;
Η χορήγηση βενλαφαξίνης ενδείκνυται:
- Στη θεραπεία των επεισοδίων μείζονος κατάθλιψης.
- Στην πρόληψη των υποτροπών των επεισοδίων μεγάλης κατάθλιψης.
- Στη θεραπεία των διαταραχών άγχους, όπως:
- Γενικευμένη διαταραχή άγχους.
- Κοινωνική αγχώδης διαταραχή.
- Διαταραχές πανικού (κρίσεις πανικού), με ή χωρίς αγοραφοβία.
προειδοποιήσεις
Προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση της βενλαφαξίνης
Πριν από τη λήψη των φαρμάκων βενλαφαξίνης, πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν βρίσκεστε σε μία ή περισσότερες από τις ακόλουθες καταστάσεις:
- Αντιμετωπίζετε φάρμακα ικανά να αυξήσουν τη σεροτονινεργική μετάδοση ή / και να αλλάξετε τον καρδιακό ρυθμό (για να μάθετε τι είναι, δείτε το επόμενο κεφάλαιο "Φαρμακολογικές αλληλεπιδράσεις").
- Παίρνετε καρδιακές παθήσεις (συμπεριλαμβανομένων των αλλαγών στον καρδιακό ρυθμό), υπέρταση ή άλλες διαταραχές του αγγειακού συστήματος .
- Ο ένας υποφέρει, ή έχει υποφέρει στο παρελθόν, από υπονατριαιμία .
- Υπάρχει μια τάση να αναπτύσσεται η αιμορραγία ή / και να είστε σε φάρμακα που μπορούν να αυξήσουν τον κίνδυνο αιμορραγίας (όπως, για παράδειγμα, αντιπηκτικά).
- Κάποιος πάσχει ή έχει ιστορικό επιληπτικών κρίσεων .
- Κάποιος υποφέρει από οφθαλμικές παθήσεις όπως το γλαύκωμα.
- Υπάρχει ιστορικό επιθετικής συμπεριφοράς .
- Υπάρχει οικογενειακό ιστορικό μανίας ή διπολικής διαταραχής .
Ξέρετε ότι ...
Η λήψη βενλαφαξίνης μπορεί να προκαλέσει αλλαγές στα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα, επομένως, σε διαβητικούς ασθενείς μπορεί να είναι απαραίτητο να προσαρμόζονται οι δόσεις της αντιδιαβητικής θεραπείας στην οποία υποβάλλονται.
Αυτοκτονικές σκέψεις
Οι ασθενείς με ψυχιατρικές διαταραχές, όπως το άγχος και ιδιαίτερα η κατάθλιψη, εκτίθενται σε αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονικών σκέψεων και / ή συμπεριφορών και σε αυξημένο κίνδυνο αυτοτραυματισμού . Δεδομένου ότι η επίδραση της βενλαφαξίνης δεν είναι άμεση αλλά απαιτεί λίγες εβδομάδες για να καθιερωθεί, μπορεί να είναι χρήσιμο να παρακολουθούνται οι ασθενείς μέχρι να υπάρξει βελτίωση στο άγχος ή στην κατάθλιψη. Οι ίδιοι ασθενείς μπορούν να ζητήσουν βοήθεια συζητώντας με το γιατρό ή τα μέλη της οικογένειάς τους.
Χρήση σε παιδιά και εφήβους.
Η βενλαφαξίνη δεν πρέπει να χορηγείται σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών. Ωστόσο, η τελική απόφαση εξαρτάται πάντα από τον γιατρό, μετά από προσεκτική αξιολόγηση του ασθενούς.
Παρακαλώ σημειώστε
Η βενλαφαξίνη μπορεί να επηρεάσει την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών . Επομένως, αυτές οι δραστηριότητες δεν πρέπει να διεξάγονται κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αυτό το δραστικό συστατικό.
Φαρμακολογικές αλληλεπιδράσεις
Αλληλεπιδράσεις μεταξύ βενλαφαξίνης και άλλων φαρμάκων
Λόγω των επικίνδυνων και μερικές φορές θανατηφόρων αλληλεπιδράσεων φαρμάκων που μπορεί να εμφανιστούν, η βενλαφαξίνη δεν πρέπει να λαμβάνεται σε συνδυασμό με φάρμακα ικανά να αυξήσουν τη σεροτονινεργική μετάδοση, όπως:
- Φάρμακα αναστολής της μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙ).
- Εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs).
- Τριπτάνες, φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της ημικρανίας.
- Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (TCA);
- Αντιψυχωσικά .
- Tramadol και άλλα οπιοειδή αναλγητικά .
- Φάρμακα με βάση την ουσία tryptofan ;
- Φάρμακα που βασίζονται σε δεξτρομεθορφάνη ·
- Φάρμακα που βασίζονται σε μεθαδόνη .
- Προϊόντα με βάση το κυανό μεθύλιο
- Παρασκευάσματα με βάση το βαλσαμόχορτο (ή το βαλσαμόχορτο), ένα φυτό με αντικαταθλιπτικές ιδιότητες.
Επίσης, πριν πάρετε τη βενλαφαξίνη, πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν παίρνετε φάρμακα που μπορούν να μεταβάλλουν τον καρδιακό σας ρυθμό, ποια είναι τα αντιαρρυθμικά, ορισμένα είδη αντιισταμινικών, ορισμένα είδη αντιβιοτικών (όπως τα μακρολίδια και οι κινολόνες) και ορισμένα είδη αντιψυχωσικών .
Τέλος, υπενθυμίζουμε ότι επίσης η πρόσληψη αντιμυκητιασικών αλάτων, αντιιικών και μετοπρολόλης μπορεί να επηρεάσει τη δραστηριότητα της βενλαφαξίνης.
Εάν παίρνετε ένα ή περισσότερα από τα παραπάνω φάρμακα, θα πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με βενλαφαξίνη.
Ωστόσο, ο γιατρός σας πρέπει επίσης να ενημερώνεται εάν παίρνετε - ή έχετε πάρει πρόσφατα - φάρμακα ή ουσίες οποιουδήποτε άλλου τύπου, συμπεριλαμβανομένων των φαρμάκων χωρίς συνταγή (SOP), των OTC φαρμάκων ή φυτικά και φυτικά προϊόντα και ομοιοπαθητικά προϊόντα.
Παρενέργειες
Παρενέργειες που προκαλούνται από την πρόσληψη βενλαφαξίνης
Η βενλαφαξίνη μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες όπως και κάθε άλλο φάρμακο. Ωστόσο, αυτά τα αποτελέσματα δεν εμφανίζονται εξίσου σε όλα τα άτομα. Στην πραγματικότητα, δεν αντιμετωπίζουν όλοι οι ασθενείς παρενέργειες ή τους εκδηλώνουν με τον ίδιο τρόπο, όπως κάθε άτομο απαντά διαφορετικά στη χορήγηση του φαρμάκου.
Ωστόσο, οι κύριες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βενλαφαξίνη παρατίθενται παρακάτω (για να λάβετε πιο λεπτομερείς πληροφορίες, σας συνιστούμε να διαβάσετε το έντυπο για το φαρμακευτικό προϊόν που συνταγογραφείται από το γιατρό).
Ψυχιατρικές διαταραχές
Οι παρενέργειες που μπορεί να προκαλέσει ψυχικά η βενλαφαξίνη είναι πολλαπλές και αποτελούνται από:
- σύγχυση?
- αποπροσωποποίηση?
- νευρικότητα?
- Αϋπνία?
- Μείωση λίθιου και ανορζασμία.
- Ψευδαισθήσεις και απομάκρυνση.
- Μανία.
Επιπλέον, σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί επίσης να εμφανιστούν λεπτές και επιθετικές ιδέες.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Η θεραπεία με βενλαφαξίνη μπορεί επίσης να οδηγήσει στην εμφάνιση διαταραχών που επηρεάζουν το νευρικό σύστημα, όπως:
- Πονοκέφαλος.
- ζάλη?
- υπνηλία?
- τρόμος?
- υπερτονία?
- παραισθησία?
- μυοκλόνου?
- Ψυχοκινητική ανησυχία.
- Διαταραχές ισορροπίας.
- δυσγευσία?
- συγκοπή?
- Σπασμοί.
Καρδιαγγειακές διαταραχές
Η θεραπεία με βενλαφαξίνη μπορεί να προκαλέσει αίσθημα παλμών, ταχυκαρδία, αγγειοδιαστολή, υπόταση και ορθοστατική υπόταση.
Μάτι
Η θεραπεία με βενλαφαξίνη μπορεί να προκαλέσει διάφορα προβλήματα και στο οφθαλμικό επίπεδο, προκαλώντας παρενέργειες όπως θολή όραση, διαταραχές κατάκλισης και μυδρίαση. Σε σπάνιες περιπτώσεις, το δραστικό συστατικό μπορεί επίσης να ευνοήσει την εμφάνιση γλαυκώματος κλειστής γωνίας.
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με βενλαφαξίνη μπορεί να παρουσιαστούν οι ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες του πεπτικού συστήματος:
- Ξηρό στόμα (αυτή η παρενέργεια αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης οδοντικής τερηδόνας, γι 'αυτό συνιστάται η διατήρηση μιας ακριβούς στοματικής υγιεινής).
- Ναυτία και / ή έμετος.
- Διάρροια ή δυσκοιλιότητα.
- Γαστρεντερική αιμορραγία.
Διαταραχές του ουροποιητικού συστήματος
Η θεραπεία με βενλαφαξίνη μπορεί να προκαλέσει δυσουρία και ακράτεια ή κατακράτηση ούρων.
Άλλες παρενέργειες
Άλλες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν με τη βενλαφαξίνη είναι:
- Ακόμη και σοβαρές αλλεργικές αντιδράσεις σε ευαίσθητα άτομα, αγγειοοίδημα και σύνδρομο Stevens-Johnson.
- Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας.
- Η υπονατριαιμία?
- Αλωπεκία?
- Μείωση της όρεξης;
- Εμβοές και ίλιγγος.
- Υπερίδρωση και νυχτερινές εφιδρώσεις.
- Μεταβολές στη λειτουργία του ήπατος.
- Menorrhagia ή metrorrhagia;
- Πρόωρη εκσπερμάτωση ή στυτική δυσλειτουργία.
- Κόπωση και κόπωση.
- Αύξηση σωματικού βάρους και χοληστερολαιμίας.
Σύνδρομο σεροτονίνης
Όπως πολλοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης, η βενλαφαξίνη μπορεί να προκαλέσει δυνητικά το σύνδρομο της σεροτονίνης ή τη δηλητηρίαση από τη σεροτονίνη . Ο κίνδυνος εμφάνισης αυτού του συνδρόμου - που χαρακτηρίζεται από περίσσεια σεροτονινεργικής δραστηριότητας σε κεντρικό επίπεδο - αυξάνεται εάν το εν λόγω δραστικό συστατικό χορηγείται σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα ικανά να ενισχύσουν το σήμα σεροτονίνης.
Το σύνδρομο σεροτονίνης μπορεί να εμφανιστεί σε ήπια, μέτρια ή σοβαρή μορφή και τα συμπτώματα που το χαρακτηρίζουν συνήθως εμφανίζονται πολύ γρήγορα.
Όσον αφορά την ήπια μορφή, ο ασθενής μπορεί να εκδηλώσει:
- ταχυκαρδία?
- ρίγη?
- Αυξημένη εφίδρωση.
- Πονοκέφαλος?
- μυδρίαση?
- τρόμος?
- μυϊκές συσπάσεις?
- σπασμοί?
- Ακριβή αντανακλαστικά.
Στην περίπτωση μέτριας δηλητηρίασης, ωστόσο, μπορεί να συμβούν:
- Αύξηση των εντερικών ήχων (borborigmas);
- διάρροια?
- Αρτηριακή υπέρταση;
- Πυρετός.
Τέλος, όταν το σύνδρομο εκδηλώνεται σε σοβαρή μορφή, παρατηρείται έντονη αύξηση του καρδιακού ρυθμού και της αρτηριακής πίεσης. Ο ασθενής μπορεί επίσης να εισέλθει σε κατάσταση σοκ με θερμοκρασίες σώματος άνω των 40 ° C. Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστεί ραβδομυόλυση (ρήξη κυττάρων σκελετικών μυών και απελευθέρωσή τους στην κυκλοφορία του αίματος), σπασμοί και νεφρική ανεπάρκεια.
Συμπτώματα αποχής
Η διακοπή της θεραπείας με βενλαφαξίνη, ειδικά εάν είναι απότομη, μπορεί να οδηγήσει σε συμπτώματα απόσυρσης που συνίστανται:
- ζάλη?
- παραισθησία?
- Διαταραχές ύπνου.
- εξασθένιση?
- άγχος?
- διέγερση?
- Ναυτία και / ή έμετος.
- τρόμος?
- Πονοκέφαλος.
Γενικά, αυτά τα συμπτώματα εμφανίζονται σε ήπια μορφή και είναι αυτοπεριοριζόμενα, αλλά σε μερικούς ασθενείς μπορεί επίσης να εμφανιστούν σοβαρά.
υπερβολική δόση
Σε περίπτωση υπερβολικής δόσης βενλαφαξίνης είναι πιθανό να εμφανιστεί έμετος, ταχυκαρδία ή βραδυκαρδία, υπόταση, σπασμοί και αλλοιωμένη κατάσταση συνείδησης. Στις πιο σοβαρές περιπτώσεις, μπορεί να συμβεί και ο θάνατος.
Επομένως, σε περίπτωση κατάποσης υπερβολικών δόσεων βενλαφαξίνης, είναι απαραίτητο να επικοινωνήσετε αμέσως με την ιατρική βοήθεια ή να πάτε στην πλησιέστερη αίθουσα έκτακτης ανάγκης, φέρνοντας μαζί σας το πακέτο φαρμάκων.
Μηχανισμός δράσης
Πώς λειτουργεί το Venlafaxine;
Η βενλαφαξίνη είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας της επαναπρόσληψης σεροτονίνης και νοραδρεναλίνης (NSRI), δύο νευροδιαβιβαστές των οποίων η ανεπάρκεια πιστεύεται ότι είναι υπεύθυνη για την εμφάνιση ψυχιατρικών διαταραχών όπως η κατάθλιψη (μονοαμινεργική υπόθεση). Η έναρξη των διαταραχών άγχους, από την άλλη πλευρά, φαίνεται να συσχετίζεται κυρίως με έλλειψη σεροτονίνης και όχι με νοραδρεναλίνη.
Ωστόσο, τόσο η βενλαφαξίνη όσο και το κύριο προϊόν του μεταβολισμού της - Ο-δεσμεθυλοβενλαφαξίνη (ODV) - είναι σε θέση να αλληλεπιδράσουν με τους μεταφορείς που αποδίδονται στην επαναπρόσληψη σεροτονίνης και νοραδρεναλίνης - αντίστοιχα, SerT και NET - . Χάρη σε αυτόν τον μηχανισμό δράσης, οι προαναφερθέντες νευροδιαβιβαστές παραμένουν στο συναπτικό τοίχωμα για μεγαλύτερη χρονική περίοδο με επακόλουθη αύξηση σε σεροτονινεργικές και νοραδρενεργικές μεταδόσεις και βελτίωση στα συμπτώματα ψυχιατρικών διαταραχών για τα οποία ενδείκνυται η χρήση του φαρμάκου.
Παρακαλώ σημειώστε
Η βενλαφαξίνη δεν αναστέλλει τους μεταφορείς σεροτονίνης και νοραδρεναλίνης σε ίσο βαθμό, αλλά έχει μεγαλύτερη συγγένεια με τον SerT (τον μεταφορέα σεροτονίνης).
Δεν προκαλεί έκπληξη το γεγονός ότι σε σχετικά χαμηλές δόσεις έως και 150 mg ημερησίως το εν λόγω δραστικό συστατικό δρα κυρίως ως εκλεκτικός αναστολέας της επαναπρόσληψης σεροτονίνης, ενώ σε υψηλότερες δόσεις είναι επίσης σε θέση να αναστέλλει την επαναπρόσληψη νοραδρεναλίνης.
Μέθοδος χρήσης και δοσολογία
Πώς να πάρετε το Venlafaxine
Η βενλαφαξίνη διατίθεται σε φαρμακευτικές συνθέσεις κατάλληλες για χορήγηση από το στόμα, όπως δισκία, δισκία παρατεταμένης αποδέσμευσης, κάψουλες, σκληρές κάψουλες ελεγχόμενης απελευθέρωσης και πόσιμο διάλυμα.
Τα δισκία και οι κάψουλες θα πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με τη βοήθεια ενός ποτού νερού. ενώ το πόσιμο διάλυμα πρέπει προηγουμένως να αραιώνεται σε νερό. Το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται την ίδια ώρα κάθε μέρα, κατά προτίμηση το πρωί ή το βράδυ.
Παρακαλώ σημειώστε
Η βενλαφαξίνη πρέπει να λαμβάνεται με πλήρη στομάχι . Επιπλέον, πρέπει να θυμόμαστε ότι κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αυτό το ενεργό συστατικό πρέπει να αποφεύγεται η κατανάλωση αλκοόλ .
Η δόση της βενλαφαξίνης που πρέπει να χορηγηθεί σε κάθε ασθενή πρέπει να καθοριστεί από το γιατρό σε αυστηρά εξατομικευμένη βάση. Ωστόσο, η συνήθης αρχική δόση είναι 37, 5-75 mg δραστικού συστατικού ανά ημέρα. Μετά από αυτό, ο γιατρός θα αυξήσει σταδιακά την ποσότητα του φαρμάκου που θα χορηγηθεί μέχρις ότου επιτευχθεί η βέλτιστη δοσολογία που επιτρέπει στον ασθενή να ελέγχει τη συμπτωματολογία.
Συνήθως, η μέγιστη εφικτή δόση για τη θεραπεία καταθλιπτικών διαταραχών είναι 375 mg βενλαφαξίνης ανά ημέρα. ενώ για τη θεραπεία των διαταραχών άγχους, η μέγιστη ημερήσια δόση είναι 225 mg.
Σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να διακόπτεται η θεραπεία χωρίς την ρητή ένδειξη του γιατρού.
Εγκυμοσύνη και Γαλουχία
Μπορεί η βενλαφαξίνη να λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κατά τη διάρκεια του θηλασμού;
Η χρήση βενλαφαξίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης μόνιμης πνευμονικής υπέρτασης στο νεογέννητο, μια σοβαρή κατάσταση που συμβαίνει εντός 24 ωρών μετά τη γέννηση του παιδιού. Επομένως, πριν πάρετε φάρμακα που περιέχουν βενλαφαξίνη, πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας σχετικά με την εγκυμοσύνη σας. Αυτός ο αριθμός υγείας θα καθορίσει - έπειτα από προσεκτική αξιολόγηση της σχέσης μεταξύ των πιθανών κινδύνων για το έμβρυο / νεογέννητο και τα αναμενόμενα οφέλη για τη μητέρα - εάν η βενλαφαξίνη μπορεί να ληφθεί από την έγκυο γυναίκα ή όχι.
Όσον αφορά τις θηλάζουσες μητέρες, η βενλαφαξίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα . Επομένως, πριν πάρετε αυτό το δραστικό συστατικό, πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν θηλάζετε. Επίσης, σε αυτή την περίπτωση, θα είναι ο τελευταίος που αποφασίζει αν η μητέρα μπορεί να συνεχίσει τον θηλασμό ή αν πρέπει να σταματήσει τον θηλασμό για να πάρει τη βενλαφαξίνη.
Αντενδείξεις
Όταν δεν πρέπει να χρησιμοποιείται η βενλαφαξίνη
Η χρήση φαρμακευτικών προϊόντων με βάση τη βενλαφαξίνη αντενδείκνυται:
- Σε περίπτωση γνωστής υπερευαισθησίας στη βενλαφαξίνη και / ή σε ένα ή περισσότερα από τα έκδοχα που περιέχονται στο φάρμακο που πρόκειται να ληφθεί.
- Σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία - ή που έχουν λάβει λιγότερο από 14 ημέρες - αναστολείς μονοαμινοξειδάσης (που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία καταθλιπτικών διαταραχών και νόσων του Parkinson) ή άλλων φαρμάκων ικανών να αυξήσουν τη μετάδοση σεροτονίνης .
