PLASIL® μεθοκλοπραμίδη

Το PLASIL ® είναι ένα φάρμακο που βασίζεται σε μονοένυδρο μονόδροχλωρική μετοκλοπραμίδη.

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Φάρμακα για λειτουργικές γαστρεντερικές διαταραχές - προκινητική.

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις PLASIL ® Μετοκλοπραμίδη

Το PLASIL®, λόγω των θεραπευτικών του ιδιοτήτων, χρησιμοποιείται στη θεραπεία λειτουργικών διαταραχών της γαστρεντερικής οδού λόγω παρατεταμένων φαρμακευτικών θεραπειών, γαστρίτιδας και πεπτικών ελκών, δυσπεπτικών συνδρόμων, χειρουργικών και ραδιολογικών θεραπειών.

Το PLASIL® χρησιμοποιείται επίσης ευρέως στη θεραπεία της ναυτίας και του εμετού διαφόρων προελεύσεων (για παράδειγμα, σχετίζεται με πονοκεφάλους, διαταραχές άγχους, αναισθητική θεραπεία κλπ.).

Μηχανισμός δράσης PLASIL ® μεθοκλοπραμίδη

Η μετοκλοπραμίδη είναι ένα βασικό, λιποδιαλυτό μόριο και γι 'αυτό απορροφάται αποτελεσματικά στο εντερικό επίπεδο μετά από τη στοματική χορήγηση και στη συνέχεια διανέμεται σε διάφορους ιστούς που συνδέονται με πρωτεΐνες πλάσματος. Η παρατηρηθείσα βιοδιαθεσιμότητα υπόκειται σε σημαντικές μεμονωμένες παραλλαγές οι οποίες είναι πιο έντονες όταν λαμβάνεται το φάρμακο ενδομυϊκά (αυξημένη βιοδιαθεσιμότητα και μέγιστη συγκέντρωση).

Η θεραπευτική του δράση συνδέεται με τις διαφορετικές ιδιότητες διαμόρφωσης που ασκούνται σε διάφορες δομές υποδοχέα που υπάρχουν στο επίπεδο της γαστρεντερικής οδού, σημαντική για το συντονισμό και τη ρύθμιση της περισταλτικής, συσταλτικής και τονικής ικανότητας του εντερικού μυός. Πιο συγκεκριμένα, υπάρχει μια αύξηση στον τόνο και το εύρος των περισταλτικών συστολών του γαστροδωδεκαδακτύλου, που τείνει να μειώνεται σταδιακά από το πιο κοντινό άκρο προς το απώτερο, επιτρέποντας την πρόοδο των εντερικών περιεχομένων προς το κόλον, αποφεύγοντας έτσι κάθε είδους αναρροή.

Ο τελευταίος τύπος δραστηριότητας φαίνεται επίσης να υποστηρίζεται από την τονική δράση που ασκεί η μετοκλοπραμίδη κατά του μυός του απομακρυσμένου τμήματος του οισοφάγου, και συνεπώς και του οισοφαγικού σφιγκτήρα.

Από τη μοριακή άποψη, όλες οι προαναφερθείσες λειτουργίες δικαιολογούνται από μια συντονιστική δράση του δραστικού συστατικού που περιέχεται στο PLASIL® ικανό να ανταγωνίζεται τις επιδράσεις των υποδοχέων ντοπαμίνης D1 και 5-ΗΤ3 της σεροτονίνης και να ενισχύει την ενεργοποίηση 5-ΗΤ4, που είναι υπεύθυνοι για τη χολινεργική διέγερση.

Μετά τη δράση του, μετά από περίπου 3-5 ώρες, η μετοκλοπραμίδη, υφίσταται έναν ελαφρά ηπατικό μεταβολισμό, ο οποίος στη συνέχεια εξαλείφεται μέσω των ούρων.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1. ΜΕΤΟΛΟΠΡΑΑΜΙΔΗ ΣΤΗΝ ΚΑΤΑΠΟΛΕΜΗΣΗ

Η ναυτία και ο εμετός είναι δύο πολύ συχνές διαταραχές κατά την εγκυμοσύνη, οι οποίες επιδεινώνουν σημαντικά την ποιότητα ζωής των μελλοντικών μητέρων καθ 'όλη τη διάρκεια της κύησης. Μεταξύ των αντιεμετικών πρώτης επιλογής, σε διαφορετικές χώρες, υπάρχει μετακλοπραμίδη, η οποία δεν συνιστάται κατά το πρώτο τρίμηνο. Ωστόσο, αυτή η πρόσφατη μελέτη επικεντρώνεται στις στατιστικές, υποστηρίζοντας ότι η συχνότητα εμφάνισης συγγενών ανωμαλιών, περιγεννητικού θανάτου, χαμηλού βάρους γέννησης ή πρόωρης εγκυμοσύνης δεν είναι ιδιαίτερα υψηλή στις γυναίκες που έλαβαν μετοκλοπραμίδη. Παρόλα αυτά, είναι δυνατόν να παρατηρηθεί μια μικρή τάση, ώστε να δικαιολογηθεί το αίτημα για περισσότερες κλινικές μελέτες που είναι χρήσιμες για τη διευκρίνιση του πραγματικού κινδύνου αυτού του φαρμάκου όταν λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

2. ΜΕΤΟΛΟΠΡΑΑΜΙΔΙΟ ΚΑΙ ΟΞΕΑ ΜΕΤΑΝΑΣΤΕΥΣΗ

Η ταχεία χορήγηση μετοκλοπραμίδης αντιπροσωπεύει σήμερα μία από τις πιθανές θεραπείες που είναι χρήσιμες στη θεραπεία οξείας ημικρανίας. Αν και έχει χρησιμοποιηθεί από καιρό στην κοινή κλινική πρακτική, η βέλτιστη δοσολογία δεν υπάρχει ακόμα. Για το λόγο αυτό, εξετάστηκε η ενδοφλέβια χορήγηση 10, 20 και 40 mg δραστικού συστατικού, αξιολογώντας την αποτελεσματικότητά της. Οι μελέτες φαίνεται να συμφωνούν ότι οι δόσεις άνω των 10 mg δεν οδηγούν σε σημαντική βελτίωση των συμπτωμάτων.

3. Η ΠΛΗΘΥΣΜΙΑ ΤΗΣ ΜΕΤΟΚΛΟΠΡΑΜΙΔΗΣ ΓΙΑ ΤΗΝ ΠΡΟΛΗΨΗ ΤΗΣ ΝΑΥΣΙΑΣ ΚΑΙ ΤΗΣ ΠΕΡΙΟΡΙΣΜΟΥ ΜΕΤΑΒΑΣΗΣ

Η ναυτία και ο εμετός συγκαταλέγονται στις πιο συχνά παρατηρούμενες αντιδράσεις μετά από χειρουργική επέμβαση με σχετική καταστολή, γεγονός που καθιστά την μετεγχειρητική πορεία ιδιαίτερα ενοχλητική. Μεταξύ των φαρμάκων που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία αυτής της κατάστασης είναι δυνατόν να συμπεριληφθεί η μετοκλοπραμίδη, η οποία όμως, παρά την ευρεία χρήση της, φαίνεται να είναι η λιγότερο αποτελεσματική στην πρόληψη αυτών των διαταραχών.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

Οι συνιστώμενες δόσεις για τη χρήση του PLASIL ® είναι:

Τα δισκία PLASIL® των 10, 5 mg μονοϋδροχλωρικής μονοκαρβοδιόλης μετοκλοπραμίδης: ένα δισκίο 3 φορές την ημέρα πριν από τα γεύματα.
Το PLASIL® είναι περίπου 10, 5 mg μονοϋδροχλωρικής μονοϋδροχλωρικής μετοκλοπραμίδης: 10 ml σιροπιού 3 φορές την ημέρα, πριν από τα γεύματα.
Φιαλίδιο PLASIL ® για ενέσιμο διάλυμα 10, 5 mg μονοϋδροχλωρικής μονοκαρβοξειδίου μεθοκλοπραμίδης: φιαλίδιο ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως (βραδεία απελευθέρωση). Στην τελευταία περίπτωση, η διοίκηση πρέπει να είναι εγγυημένη από ειδικευμένο προσωπικό.

Η λήψη του PLASIL® πρέπει να πραγματοποιείται κάτω από αυστηρή ιατρική παρακολούθηση και οποιεσδήποτε προσαρμογές της δόσης, απαραίτητες για παράδειγμα σε ασθενείς με ηπατικές και νεφρικές παθήσεις, θα πρέπει απαραίτητα να καθοριστούν από το γιατρό, μετά από προσεκτική αξιολόγηση της φυσικής κατάστασης του ασθενούς.

Προειδοποιήσεις PLASIL ® Μετοκλοπραμίδη

Λόγω του ηπατικού μεταβολισμού και της μετέπειτα νεφρικής απέκκρισης μονοϋδροχλωρικής μονοκαρβοδιόλης μετοκλοπραμίδης, το PLASIL θα πρέπει να λαμβάνεται με ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική και νεφρική λειτουργία.

Η ίδια προφύλαξη πρέπει να τηρείται ακόμη και στην περίπτωση ασθενών με κατάθλιψη και επιληψία, δεδομένης της ικανότητας της δραστικής ουσίας να μειώνει τα σχετικά κατώτατα όρια της εμφάνισης συμπτωμάτων.

Η εμφάνιση πυρετού, εξωπυραμιδικές διαταραχές, αυξημένες συγκεντρώσεις μυϊκών ενζύμων στον ορό, αυξημένες συγκεντρώσεις προλακτίνης στο αίμα σε ασθενείς με καρκίνο του μαστού ή αδενωματώδεις υπόφυσης μπορεί να εμφανισθούν μετά τη διακοπή του PLASIL® στην περίπτωση αυτή, θα μπορούσε να είναι αρκετή για να σταματήσει τα συμπτώματα.

Η παρουσία αλκοόλ και παρενέργειες όπως υπνηλία, ζάλη και απώλεια αντιληπτικής ικανότητας μετά τη λήψη του PLASIL ® θα μπορούσαν να οδηγήσουν σε οδήγηση αυτοκινήτων ή στη χρήση μηχανημάτων επικίνδυνα.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Κατά τη διάρκεια της κύησης και της γαλουχίας είναι σημαντικό να ρωτήσετε το γιατρό ή το φαρμακοποιό σας πριν πάρετε οποιοδήποτε φάρμακο.

εγκυμοσύνη

Ένα τεράστιο όγκο δεδομένων σχετικά με τις εγκύους (πάνω από 1.000 αποτελέσματα έκθεσης) δεν δείχνει δυσμορφία τοξικότητας και εμβρυοτοξικότητα. Εάν είναι κλινικά απαραίτητο, η μετοκλοπραμίδη μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Λόγω των φαρμακολογικών ιδιοτήτων (όπως και για άλλα νευροληπτικά), το εξωπυραμιδικό σύνδρομο στο νεογέννητο δεν μπορεί να αποκλειστεί στην περίπτωση της χορήγησης μετοκλοπραμίδης στο τέλος της εγκυμοσύνης. Η μετοκλοπραμίδη θα πρέπει να αποφεύγεται στο τέλος της εγκυμοσύνης. Εάν χρησιμοποιείται μετοκλοπραμίδη, θα πρέπει να πραγματοποιηθεί νεογνική παρακολούθηση.

Θηλασμός

Η μετοκλοπραμίδη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα σε χαμηλά επίπεδα. Δεν μπορούν να αποκλειστούν οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις στο θηλασμένο παιδί. Συνεπώς, η μετοκλοπραμίδη δεν συνιστάται κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Θα πρέπει να λαμβάνεται υπόψη η διακοπή της μετοκλοπραμίδης σε γυναίκες που θηλάζουν.

αλληλεπιδράσεις

Οι επιδράσεις του δραστικού συστατικού που περιέχεται στο PLASIL® θα μπορούσαν να ενισχυθούν με την ταυτόχρονη χορήγηση αλκοόλης, φαρμάκων με ανασταλτική δράση στο κεντρικό νευρικό σύστημα και αναστολής από την ταυτόχρονη λήψη λεβοντόπα, αντιχολινεργικών και μορφίνης και παραγώγων.

Η προκινητική δράση του μονοϋδροχλωρικού μονοϋδροχλωριδίου μετοκλοπραμίδης θα μπορούσε να προκαλέσει μεταβολή των φαρμακοκινητικών ιδιοτήτων διαφορετικών δραστικών ουσιών όταν λαμβάνονται ταυτόχρονα.

Αντενδείξεις PLASIL ® Μετοκλοπραμίδη

Το PLASIL ® αντενδείκνυται σε ασθενείς με γλαύκωμα, φαινοχρωμοκύτωμα, επιληπτική νόσο, σύνδρομο Parkinson, εξωπυραμιδικές παθολογίες και σε ασθενείς υπό φαρμακευτική αγωγή με αντιχολινεργικά φάρμακα, λεβοντόπα ή φάρμακα ικανά να καθορίσουν εξωπυραμιδικές αντιδράσεις.

Η πρόσληψη αυτού του φαρμάκου αντενδείκνυται επίσης σε περίπτωση υπερευαισθησίας στο δραστικό συστατικό ή σε ένα από τα συστατικά του, στο πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης και σε όλες εκείνες τις περιπτώσεις όπου η αύξηση της περισταλτίας και της εντερικής κινητικότητας θα μπορούσε να επιδεινώσει τις καταστάσεις της υγείας του ασθενούς (γαστρεντερική αιμορραγία, διάτρηση και παρεμπόδιση του εντέρου).

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Η πρόσληψη του PLASIL® μπορεί να σχετίζεται με εξωπυραμιδικά σύνδρομα όπως ο τρόμος, οξεία δυστονία και δυσκινησία, υπνηλία, ψευδαισθήσεις, σύγχυση, αλλοίωση της προσωπικότητας, σπασμοί και κατάθλιψη.

Οι κλινικές δοκιμές και η παρακολούθηση μετά την κυκλοφορία του προϊόντος περιγράφουν επίσης την πιθανή εμφάνιση διάρροιας, μεθαιμοσφαιριναιμίας, υπερπρολακτιναιμίας σε ασθενείς που βρίσκονται σε κίνδυνο, υπόταση και αλλεργικές αντιδράσεις.