PARIET ® Ραβεπραζόλη

Το PARIET® είναι φάρμακο με βάση το νατριούχο ραπεπροζόλη.

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Αναστολείς Αντίδρασης - Αντλίες-Πρωτονίου

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις PARIET ® Ραβεπραζόλη

Το PARIET® είναι χρήσιμο στη θεραπεία όλων αυτών των ασθενειών της γαστρεντερικής οδού, που σχετίζεται με αυξημένη γαστρική οξύτητα, όπως έλκη δωδεκαδακτύλου, γαστρικό έλκος, γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση, οισοφαγίτιδα και σύνδρομο Zollinger-Ellison.

Σε συνδυασμό με τα αντιβιοτικά, το PARIET® μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία εξάλειψης του Helicobacter Pylori.

Μηχανισμός δράσης PARIET ® Ραβεπραζόλη

Η ραπεπραζόλη, που περιέχεται στο PARIET®, είναι ένα από τα παράγωγα βενζιμιδαζόλης και στην ευρύτερη κατηγορία αναστολέων της αντλίας πρωτονίων.

Η θεραπευτική αποτελεσματικότητά της στην πραγματικότητα οφείλεται στην ικανότητά της, αφού απορροφήθηκε από το έντερο και διανεμήθηκε μέσω του κυκλοφορικού ρεύματος που συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, να ενεργοποιηθεί σε όξινα περιβάλλοντα όπως γαστρικά κανάλια και να αναστείλει επιλεκτικά την αντλία Η + / Κ + ATPase που εμπλέκεται στην έκκριση των υδρογόνων στον ενδογαστρικό αυλό και εκφράζεται στην επιφάνεια των βρεγματικών κυττάρων.

Πιο συγκεκριμένα, η ανασταλτική δράση παρατηρείται μετά από μερικές ώρες, για να βελτιστοποιηθεί περίπου την τρίτη ημέρα, με μείωση της περιεκτικότητας σε ενδογαστρικό οξύ περίπου 80%.

Μετά από έναν ηπατικό μεταβολισμό, που υποστηρίζονται από πολύ πολυμορφικά ένζυμα όπως το κυτοχρώμιο ρ450 (CYP2C19 και CYP3A4), οι μεταβολίτες της ραβεπραζόλης απομακρύνονται κυρίως μέσω των ούρων με τη μορφή αδρανών ενώσεων.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1. ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ ΚΑΙ ΑΣΦΑΛΕΙΑ ΤΗΣ ΜΑΚΡΟΠΡΟΘΕΣΜΗΣ ΘΕΡΑΠΕΙΑΣ ΤΗΣ ΡΑΜΒΑΠΕΖΟΛΗΣ

Η ραπεπραζόλη είναι επίσης πολύ κατάλληλη για μακροχρόνια θεραπεία γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης. Αυτή η μελέτη που διεξήχθη σε ιαπωνικούς ασθενείς που έλαβαν αυτό το φάρμακο για περίπου 2 χρόνια, έδειξε μια σημαντική υποχώρηση των συμπτωμάτων χωρίς την εμφάνιση σημαντικών γαστρικών βλαβών, παρά την εμφάνιση σε μερικές περιπτώσεις πολυπόδων ή κύστεων χωρίς δείκτες όγκου. Αν και αυτό το αποτέλεσμα δεν έχει ακόμη αποδειχθεί, θα μπορούσε να συνδεθεί με αυξημένη έκκριση γαστρίνης που προκαλείται από φάρμακα.

2. ΡΑΒΕΠΡΑΖΟΛΗ ΚΑΙ ΓΚΑΣΤΡΙΚΑ ULCERS

Η χειρουργική αγωγή της αφαίρεσης του γαστρικού καρκινώματος προφανώς καθορίζει την εμφάνιση αλλοιώσεων και ελκών του γαστρικού βλεννογόνου. Η ταυτόχρονη θεραπεία μεταξύ rabeprazole και rebapimide, έχει αποδειχθεί ιδιαίτερα αποτελεσματική στη μείωση των συμπτωμάτων, διευκολύνοντας αποφασιστικά την επούλωση του έλκους που προκαλείται από την επέμβαση.

3. ΑΝΑΣΤΟΛΕΙΣ ΤΗΣ ΑΝΑΠΤΥΞΗΣ ΤΗΣ ΠΡΟΤΟΝΙΚΗΣ ΑΝΤΛΙΑΣ

Αυτή η ενδιαφέρουσα μελέτη έδειξε ότι η ραβεπραζόλη ελεγχόμενης απελευθέρωσης μπορεί να εγγυηθεί μεγαλύτερη διάρκεια δράσης από την καταστολή της έκκρισης οξέος, παρατεταμένη ακόμη και κατά 24 ώρες σε σύγκριση με αυτή που προκαλείται από την εσομεπραζόλη ή τυποποιημένες συνθέσεις του ίδιου δραστικού συστατικού.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

Τα γαστροανθεκτικά δισκία PARIET® των 10 - 20 mg rabeprazole:

μία ημερήσια δόση των 20 mg ραβεραζόλης, που ελήφθη σε μία μόνο χορήγηση το πρωί, βρέθηκε ότι είναι ιδιαίτερα αποτελεσματική στη μείωση των συμπτωμάτων που σχετίζονται με την γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση και στην επούλωση των δωδεκαδακτυλικών και γαστρικών ελκών, σε μόλις 4-8 εβδομάδες θεραπείας.

Παρά την προαναφερθείσα δοσολογία, η οποία είναι η συνηθέστερα χρησιμοποιούμενη, η πρόσληψη ραβεπραζόλης μπορεί να υπόκειται σε σημαντικές διακυμάνσεις όσον αφορά τη δοσολογία ανάλογα με τις φυσιοπαθολογικές συνθήκες και τους θεραπευτικούς στόχους του ασθενούς.

Κατά συνέπεια, η λήψη του PARIET® πρέπει να ρυθμίζεται και να εποπτεύεται από αρμόδιο γιατρό.

Προειδοποιήσεις PARIET ® Ραβεπραζόλη

Η λήψη του PARIET® σε ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής και της ηπατικής λειτουργίας θα πρέπει να πραγματοποιείται υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση, δεδομένης της παρουσίας μελετών που δείχνουν ότι ο μειωμένος ηπατικός μεταβολισμός μπορεί να οδηγήσει σε αύξηση ακόμη και σημαντικών συγκεντρώσεων ραβεπραζόλης στο αίμα.

Πριν από τη λήψη της ραβεπραζόλης, καθώς και για όλους τους αναστολείς της όξινης αντλίας πρωτονίων, θα ήταν σημαντικό να αποκλειστούν κακοήθεις μορφές γαστρεντερικής νόσου, τα συμπτώματα των οποίων θα μπορούσαν να καλυφθούν από τα θεραπευτικά αποτελέσματα του φαρμάκου κατά την πρόσληψη.

Παρά την χορήγηση ραβεπραζόλης, ειδικά όταν συνεχίστηκε με την πάροδο του χρόνου, είναι υπεύθυνη για σημαντική αύξηση των επιπέδων γαστρίνης στο αίμα, δεν παρατηρήθηκε καμία συχνότητα εμφάνισης ιστολογικών παθολογιών ή αλλοιώσεων του γαστρικού βλεννογόνου.

Η παρουσία ανεπιθύμητων ενεργειών όπως πονοκέφαλος, ζάλη και υπνηλία μπορεί να θέσει σε κίνδυνο την κανονική ικανότητα οδήγησης οχημάτων και χρήσης μηχανημάτων.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Η λήψη PARIET ® αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη και κατά τη διάρκεια της επόμενης περιόδου γαλουχίας, δεδομένης της απουσίας κλινικών δοκιμών ή πειραματικών μοντέλων ικανών να επιβεβαιώσουν την απουσία τοξικότητας στην υγεία του εμβρύου και του βρέφους, ακολουθώντας την υπόθεση ραβεπραζόλης κατά την κύηση ή τη γαλουχία.

αλληλεπιδράσεις

Παρόλο που η ραbeprazole μεταβολίζεται από τα ένζυμα του cytochrome p450 που εμπλέκονται στον μεταβολισμό πολλών δραστικών συστατικών, έχει παρατηρηθεί η απουσία παρεμβολής στις φυσιολογικές μεταβολικές δράσεις αυτών των ενζύμων.

Έτσι στις περισσότερες περιπτώσεις, οι κύριες φαρμακοκινητικές αλλαγές που προκαλούνται από το PARIET® οφείλονται ουσιαστικά στη σημαντική μείωση της περιεκτικότητας σε οξύ του στομάχου, η οποία μπορεί να μειώσει την απορρόφηση διαφόρων φαρμάκων όπως τα αντιμυκητιασικά.

Αντενδείξεις PARIET ® Ραβεπραζόλη

Το PARIET ® αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη και τη γαλουχία και σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στη ραβεπραζόλη ή σε άλλα δραστικά συστατικά που ανήκουν στην κατηγορία των αναστολέων της αντλίας πρωτονίων.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Η ραπεπραζόλη που περιέχεται στο PARIET® έχει αποδειχθεί αρκετά ανεκτή παρά την εμφάνιση παρενεργειών όπως βήχας, φαρυγγίτιδα, ρινίτιδα, διάρροια, ναυτία, έμετος, μετεωρισμός, δυσκοιλιότητα, κοιλιακό άλγος, αϋπνία, ζάλη και κλινικά ασήμαντοι πονοκεφάλους.

Οι πιο σοβαρές ανεπιθύμητες ενέργειες όπως η νεφρίτιδα, η γαστρίτιδα, το δέρμα, οι οπτικές και οι αιματολογικές διαταραχές παρατηρήθηκαν πολύ σπάνια και ιδιαίτερα σε συγκεκριμένες κατηγορίες ασθενών που διατρέχουν κίνδυνο.