Η αζιθρομυκίνη είναι ένα αντιβιοτικό που ανήκει στην κατηγορία των μακρολίδων. Είναι ένα ημισυνθετικό παράγωγο της ερυθρομυκίνης, του προγόνου αυτής της οικογένειας.
Αζιθρομυκίνη - χημική δομή
Σε σύγκριση με τον πρόδρομο ερυθρομυκίνη, η αζιθρομυκίνη έχει μεγαλύτερη σταθερότητα σε όξινο περιβάλλον, μεγαλύτερη ημίσεια ζωή στο πλάσμα και ένα ευρύτερο φάσμα δράσης.
Συχνά, όταν απαιτείται μακρολίδη, η αζιθρομυκίνη είναι το αντιβιοτικό πρώτης επιλογής.
ενδείξεις
Για αυτό που χρησιμοποιεί
Η αζιθρομυκίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων που προκαλούνται από μικροοργανισμούς ευαίσθητους σε αυτό.
Πιο συγκεκριμένα, η αζιθρομυκίνη ενδείκνυται για τη θεραπεία:
- Μολύνσεις ανώτερης και κατώτερης αναπνευστικής οδού, όπως ιγμορίτιδα, λοιμώξεις του μέσου ωτός, αμυγδαλίτιδα, φαρυγγίτιδα, βρογχίτιδα και πνευμονία.
- Οδοντοστοματολογικές λοιμώξεις.
- Μολύνσεις του δέρματος και των μαλακών μορίων.
- Μη γονοκοκκική ουρηθρίτιδα προκαλούμενη από Chlamydia trachomatis .
- Οι λοιμώξεις του τραχήλου που υποφέρουν από τα χλαμύδια.
- Μαλακό έλκος που προκαλείται από λοιμώξεις από Haemophilus ducreyi .
προειδοποιήσεις
Πρέπει να δίδεται προσοχή όταν χορηγείται αζιθρομυκίνη σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία.
Η αζιθρομυκίνη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ, επομένως η χορήγηση του φαρμάκου σε ασθενείς που πάσχουν από ηπατική νόσο πρέπει να διεξάγεται με προσοχή και υπό τον αυστηρό έλεγχο του γιατρού.
Σε περίπτωση ηπατικής δυσλειτουργίας, η αζιθρομυκίνη πρέπει να διακόπτεται αμέσως.
Η θεραπεία με αζιθρομυκίνη μπορεί να προάγει την εμφάνιση επιμολύνσεων με ανθεκτικά βακτήρια ή μύκητες που συνήθως πλημμυρίζουν την ανθρώπινη βακτηριακή χλωρίδα, όπως για παράδειγμα Clostridium difficile ή Candida albicans .
Το Clostridium difficile θεωρείται υπεύθυνο για την εμφάνιση ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας, που χαρακτηρίζεται από εμφάνιση σοβαρής διάρροιας. Η κολίτιδα μπορεί μερικές φορές να είναι θανατηφόρα και μπορεί να εμφανιστεί ακόμη και μήνες μετά την ολοκλήρωση της θεραπείας με το αντιβιοτικό.
Η αζιθρομυκίνη μπορεί να προκαλέσει παράταση του διαστήματος QT (το χρονικό διάστημα που απαιτείται από το κοιλιακό μυοκάρδιο για αποπόλωση και επαναπόλωση), με αυξημένο κίνδυνο καρδιακής ανακοπής. Επομένως, πρέπει να χρησιμοποιείται μεγάλη προσοχή κατά τη χορήγηση του φαρμάκου σε ασθενείς με προϋπάρχουσες καρδιακές παθήσεις.
Η αζιθρομυκίνη ενδέχεται να επιδεινώσει τα συμπτώματα των προϋπαρχόντων ασθενών με βαρεία μυασθένεια (νευρομυϊκή νόσο).
Σε περίπτωση οποιουδήποτε τύπου αλλεργικής αντίδρασης, η θεραπεία με αζιθρομυκίνη πρέπει να διακοπεί αμέσως και να αρχίσει η κατάλληλη θεραπεία.
αλληλεπιδράσεις
Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη λήψη αζιθρομυκίνης και αντιοξειδωτικών φαρμάκων, καθώς η συγκέντρωση της αζιθρομυκίνης στο πλάσμα μπορεί να μειωθεί.
Η αζιθρομυκίνη μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση της διγοξίνης στο πλάσμα (ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για την αύξηση της αντοχής της καρδιακής σύσπασης), επομένως πρέπει να χρησιμοποιείται προσοχή.
Η ταυτόχρονη λήψη αζιθρομυκίνης και εργοταμίνης (ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της ημικρανίας) ή των παραγώγων της δεν συνιστάται λόγω της πιθανής εμφάνισης του εργοτισμού.
Σε ασθενείς που βρίσκονται ήδη σε θεραπεία με στατίνες (φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της υπερχοληστερολαιμίας), η αζιθρομυκίνη μπορεί να προκαλέσει ραβδομυόλυση, η οποία είναι η ρήξη των κυττάρων που αποτελούν τους σκελετικούς μύες και συνεπώς απελευθερώνουν στο αίμα τις ουσίες που περιέχονται στο μυϊκό σύστημα.
Η αζιθρομυκίνη θα μπορούσε να ενισχύσει τη δραστηριότητα των κουμαρινικών αντιπηκτικών από το στόμα (όπως η βαρφαρίνη ), έτσι - σε περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης - θα πρέπει να διενεργούνται συχνότεροι έλεγχοι χρόνου προθρομβίνης.
Η αζιθρομυκίνη μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα (ένα ανοσοκατασταλτικό φάρμακο που χρησιμοποιείται στην πρόληψη των απορρίψεων σε μεταμοσχεύσεις), επομένως - εάν είναι απαραίτητη η συγχορήγηση των δύο φαρμάκων - είναι απαραίτητο να προσέχετε προσεκτικά και να παρακολουθείτε τακτικά τη συγκέντρωση της κυκλοσπορίνης στο αίμα.
Η νελφιναβίρη (ένα αντιικό φάρμακο) μπορεί να αυξήσει τη συγκέντρωση της αζιθρομυκίνης στο πλάσμα.
Η αζιθρομυκίνη θα μπορούσε να αυξήσει την επίδραση της θεοφυλλίνης (που χρησιμοποιείται στη θεραπεία του βρογχικού άσθματος), της αλφεντανίλης (ενός οπιοειδούς φαρμάκου) και της αστεμιζόλης (ενός αντιισταμινικού φαρμάκου).
Η ταυτόχρονη χρήση της αζιθρομυκίνης και της σισαπρίδης μπορεί να προκαλέσει καρδιαγγειακές διαταραχές.
Σε κάθε περίπτωση, είναι απαραίτητο να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν παίρνετε - ή έχετε πάρει πρόσφατα - φάρμακα οποιουδήποτε είδους, συμπεριλαμβανομένων των φαρμάκων χωρίς φάρμακα και των φυτικών ή / και ομοιοπαθητικών προϊόντων.
Παρενέργειες
Η αζιθρομυκίνη μπορεί να προκαλέσει διάφορες παρενέργειες, αν και δεν αντιμετωπίζουν όλοι οι ασθενείς. Δεδομένου ότι κάθε άτομο έχει τη δική του ευαισθησία στο φάρμακο, δεν λέγεται ότι οι ανεπιθύμητες ενέργειες συμβαίνουν όλες με την ίδια ένταση σε κάθε άτομο.
Παρακάτω παρατίθενται οι κύριες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αζιθρομυκίνη.
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
Η θεραπεία με αζιθρομυκίνη μπορεί να προκαλέσει διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος (δηλαδή το σύστημα που χρησιμοποιείται για την παραγωγή κυττάρων αίματος). Τέτοιες διαταραχές μπορούν να προκαλέσουν:
- Αιμολυτική αναιμία.
- Πλατελοπενία (δηλαδή μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων στην κυκλοφορία του αίματος), με επακόλουθη αύξηση του κινδύνου αιμορραγίας.
- Λευκοπενία, δηλαδή τη μείωση του αριθμού των λευκοκυττάρων στην κυκλοφορία του αίματος.
- Ηωσινοφιλία, δηλαδή αύξηση της συγκέντρωσης των ηωσινοφίλων στο αίμα.
επιλοιμώξεις
Η θεραπεία με αζιθρομυκίνη μπορεί να προωθήσει την ανάπτυξη λοιμώξεων από ανθεκτικά βακτήρια και μύκητες που κανονικά αποτελούν μέρος της ανθρώπινης βακτηριακής χλωρίδας. Αυτές οι επιληψίες περιλαμβάνουν:
- Οι λοιμώξεις του Clostridium difficile που μπορεί να προκαλέσουν ψευδομεμβρανώδη κολίτιδα.
- Στοματική (τσίχλα) και κολπική καντιντίαση.
- Κολπικές λοιμώξεις;
- Πνευμονία και αναπνευστικές διαταραχές.
- Γαστρεντερίτιδα.
Αλλεργικές αντιδράσεις
Η αζιθρομυκίνη μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις σε ευαίσθητα άτομα. Αυτές οι αντιδράσεις μπορεί να εμφανιστούν υπό τη μορφή αγγειοοιδήματος ή αναφυλακτικών αντιδράσεων.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Η θεραπεία με αζιθρομυκίνη μπορεί να προκαλέσει:
- Πονοκέφαλος.
- υπνηλία?
- ζάλη?
- παραισθησία?
- υπαισθησία?
- Απώλεια αίσθησης γεύσης.
- Ψυχοκινητική υπερκινητικότητα.
- σπασμοί?
- Συγκοπή.
Ψυχιατρικές διαταραχές
Η θεραπεία με αζιθρομυκίνη μπορεί να προκαλέσει:
- Αϋπνία?
- νευρικότητα?
- διέγερση?
- άγχος?
- Ψευδαισθήσεις?
- αυταπάτες?
- Επιθετικότητα.
Διαταραχές του αυτιού και του λαβυρίνθου
Η θεραπεία με αζιθρομυκίνη μπορεί να προκαλέσει διαταραχές της ακοής, ζάλη και κώφωση.
Καρδιαγγειακές διαταραχές
Η θεραπεία με αζιθρομυκίνη μπορεί να προκαλέσει διάφορα προβλήματα με το καρδιαγγειακό σύστημα, όπως:
- Θερμές αναλαμπές.
- υπόταση?
- Αίσθημα παλμών?
- Παράταση διαστήματος QT.
- Αντρες κορυφής.
- Κοιλιακή ταχυκαρδία.
- Αρρυθμίες.
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
Η θεραπεία με αζιθρομυκίνη μπορεί να προκαλέσει:
- Ναυτία και έμετος.
- διάρροια?
- Κοιλιακοί πόνοι;
- Δυσκοιλιότητα?
- μετεωρισμός?
- δυσπεψία?
- δυσφαγία?
- γαστρίτιδα?
- Κοιλιακή διάταση;
- ρέψιμο?
- Παγκρεατίτιδα.
Επιπλέον, το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει ξηροστομία, έλκη στο στόμα και αποχρωματισμό της γλώσσας.
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
Η αζιθρομυκίνη μπορεί να προκαλέσει αλλαγές στη λειτουργία του ήπατος, ηπατική ανεπάρκεια, ηπατίτιδα και χολοστατικό ίκτερο.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Η αγωγή με αζιθρομυκίνη μπορεί να προάγει την εμφάνιση:
- Δερματικές εκρήξεις;
- κνίδωση?
- κνησμός?
- δερματίτιδα?
- Ξηρότητα του δέρματος.
- Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας.
- υπεριδρωσία?
- Σύνδρομο Stevens-Johnson;
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση.
- Πολύμορφο ερύθημα.
Διαταραχές του νεφρού και του ουροποιητικού συστήματος
Η θεραπεία με αζιθρομυκίνη μπορεί να προκαλέσει πόνους στους νεφρούς και δυσουρία (δυσκολία στην ούρηση). Επιπλέον, το φάρμακο θα μπορούσε να ευνοήσει την εμφάνιση οξείας νεφρικής ανεπάρκειας και διάμεσης νεφρίτιδας.
Άλλες παρενέργειες
Άλλες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αζιθρομυκίνη είναι:
- εξασθένιση?
- Πυρετός?
- οίδημα?
- ανορεξία?
- Αλλαγές στην όραση.
- Μυασθένεια gravis;
- αρθραλγία?
- μυαλγία?
- Η οστεοαρθρίτιδα?
- δύσπνοια?
- Ρινορραγίες.
υπερβολική δόση
Τα συμπτώματα που μπορεί να εμφανιστούν εάν λάβετε υπερβολική δόση αζιθρομυκίνης είναι:
- αδιαθεσία?
- Σοβαρή ναυτία.
- εμετό?
- διάρροια?
- Προσωρινή κώφωση.
Εάν υποψιάζετε υπερδοσολογία με αζιθρομυκίνη, πρέπει να ενημερώσετε αμέσως το γιατρό σας και να επικοινωνήσετε με το πλησιέστερο νοσοκομείο.
Μηχανισμός δράσης
Η αζιθρομυκίνη είναι ένα μακρολίδιο και, ως τέτοιο, ασκεί την αντιβιοτική δράση της παρεμβαίνοντας στην πρωτεϊνική σύνθεση των βακτηριδίων.
Η σύνθεση πρωτεϊνών στα βακτηριακά κύτταρα γίνεται χάρη σε οργανίδια που ονομάζονται ριβοσώματα.
Τα ριβοσώματα αποτελούνται από ριβοσωμικό RNA και πρωτεΐνες που συνδέονται μεταξύ τους για να σχηματίσουν δύο υπομονάδες:
- Η υπομονάδα 30S, που αποτελείται από 21 πρωτεΐνες και ένα μόριο RNA (16S).
- Η υπομονάδα 50S, που αποτελείται από 34 πρωτεΐνες και δύο μόρια RNA (23S και 5S).
Αυτά τα οργανίδια δεσμεύονται και μεταφράζουν το αγγελιοφόρο RNA που προέρχεται από τον πυρήνα του κυττάρου, συνθέτοντας έτσι τις πρωτεΐνες για τις οποίες κωδικοποιεί.
Η αζιθρομυκίνη δεσμεύεται στο μόριο ριβοσωμικού RNA 23S που υπάρχει στην υπομονάδα 50S.
Η δέσμευση της αζιθρομυκίνης-RNA εμποδίζει το ίδιο το RNA να ολοκληρώσει την πρωτεϊνική σύνθεση, αναστέλλοντας έτσι την ανάπτυξη βακτηριακών κυττάρων.
Τρόπος χρήσης - Δοσολογία
Η αζιθρομυκίνη είναι διαθέσιμη για χορήγηση από το στόμα με τη μορφή δισκίων και σκόνης για πόσιμο εναιώρημα.
Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα, χωρίς μάσημα.
Το φάρμακο μπορεί να ληφθεί είτε με άδειο στομάχι είτε μετά από γεύμα.
Η λήψη τροφής πριν από τη χορήγηση της αζιθρομυκίνης μπορεί να μειώσει τυχόν γαστρεντερικές παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν.
Ακολουθούν ορισμένες ενδείξεις σχετικά με τις δόσεις της αζιθρομυκίνης που χρησιμοποιούνται συνήθως.
ενήλικες
Σε ενήλικες, η δόση της χορηγούμενης συνήθως αζιθρομυκίνης είναι 500 mg φαρμάκου την ημέρα, σε μία μόνο χορήγηση και για τρεις διαδοχικές ημέρες.
Για τις λοιμώξεις από Chlamydia trachomatis και Haemophilus ducreyi, η συνήθης δόση φαρμάκου είναι 1 g ημερησίως σε μία μόνο χορήγηση από το στόμα.
παιδιά
Για τα παιδιά με σωματικό βάρος ίσο ή μεγαλύτερο από 45 kg, η δόση της αζιθρομυκίνης που χρησιμοποιείται συνήθως είναι η ίδια που χρησιμοποιείται για ενήλικες, δηλαδή 500 mg φαρμάκου την ημέρα, για τρεις διαδοχικές ημέρες.
Σε κάθε περίπτωση, η μέγιστη δόση αζιθρομυκίνης που μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε οποιοδήποτε τύπο παιδιατρικής θεραπείας είναι 1500 mg φαρμάκου.
ηλικιωμένος
Ακόμη και σε ηλικιωμένους ασθενείς μπορούν να χρησιμοποιηθούν οι ίδιες δόσεις αζιθρομυκίνης που χρησιμοποιούνται σε ενήλικες, εκτός από την περίπτωση που αυτοί οι ασθενείς διατρέχουν κίνδυνο ανάπτυξης καρδιακών αρρυθμιών. Σε αυτή την περίπτωση, συνιστάται προσοχή.
Εγκυμοσύνη και Γαλουχία
Δεν μπορεί να αποκλειστεί ότι η αζιθρομυκίνη είναι ικανή να βλάψει το έμβρυο και / ή το νεογέννητο. Συνεπώς, η χρήση του φαρμάκου από έγκυες γυναίκες πρέπει να γίνεται μόνο σε περιπτώσεις απόλυτης ανάγκης, υπό την αυστηρή επίβλεψη του γιατρού και μόνο μετά από προσεκτική αξιολόγηση της σχέσης μεταξύ του αναμενόμενου οφέλους για τη μητέρα και του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο ή το νεογέννητο.
Δεδομένου ότι η αζιθρομυκίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, η χρήση του φαρμάκου από θηλάζουσες μητέρες πρέπει να αποφεύγεται. Εάν η λήψη της αζιθρομυκίνης είναι απαραίτητη, οι μητέρες θα πρέπει να σταματήσουν το θηλασμό.
Ωστόσο, οι έγκυες γυναίκες και οι θηλάζουσες μητέρες θα πρέπει πάντα να ζητούν ιατρική συμβουλή πριν λάβουν οποιοδήποτε φάρμακο.
Αντενδείξεις
Η χρήση της αζιθρομυκίνης αντενδείκνυται σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στην ίδια την αζιθρομυκίνη, στην ερυθρομυκίνη, σε άλλες μακρολίδες ή σε κετολίδες.
