φάρμακα

Γκαμπαπεντίν: Τι είναι αυτό; Πώς λειτουργεί; Ενδείξεις, δοσολογία, παρενέργειες και αντενδείξεις του I.Randi

γενικότητα

Η γκαμπαπεντίνη είναι ένα δραστικό συστατικό που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της επιληψίας και του περιφερικού νευροπαθητικού πόνου .

Γαμπαπεντίνη - Χημική Δομή

Η γκαμπαπεντίνη συντέθηκε με σκοπό τη δημιουργία ενός δραστικού συστατικού ικανού να ασκήσει αγωνιστική δράση έναντι των υποδοχέων γ-αμινοβουτυρικού οξέος (GABA), ένας από τους σημαντικότερους νευροδιαβιβαστές που αναστέλλουν το κεντρικό νευρικό σύστημα. Ο στόχος, ως εκ τούτου, ήταν να δημιουργηθεί ένα φάρμακο με GABA-μιμητική δράση που θα μπορούσε να είναι χρήσιμη στη θεραπεία της επιληψίας, παρομοίως με άλλα δραστικά συστατικά με παρόμοια δράση (όπως βαρβιτουρικά και βενζοδιαζεπίνες). Παραδόξως, η γκαμπαπεντίνη δεν παρουσιάζει κανένα είδος GABA-μιμητικής δράσης, αλλά η θέση δράσης της πιστεύεται ότι είναι στα κανάλια ασβεστίου . Παρ 'όλα αυτά, ο ακριβής μηχανισμός δράσης με τον οποίο αυτό το δραστικό συστατικό είναι ικανό να ελέγχει επιληπτικές κρίσεις και με το οποίο είναι σε θέση να προκαλέσει αναλγησία παρουσία περιφεριακού νευροπαθητικού πόνου δεν φαίνεται να έχει ακόμη αποσαφηνιστεί πλήρως.

Για να ασκήσει τη δράση της, η γκαμπαπεντίνη πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα . Στην πραγματικότητα, τα φάρμακα που το περιέχουν είναι με τη μορφή κάψουλων ή επικαλυμμένων δισκίων. Η χορήγηση αυτών των φαρμάκων μπορεί να πραγματοποιηθεί με την υποβολή μιας επαναλαμβανόμενης ιατρικής συνταγής (RR). Ωστόσο, πρόκειται για μια ομάδα φαρμάκων, των οποίων το κόστος μπορεί επομένως να επιστραφεί από το Εθνικό Σύστημα Υγείας (SSN).

περιέργεια

Η γκαμπαπεντίνη είναι επίσης γνωστή με το θηλυκό όνομα της γκαμπαπεντίνης .

Παραδείγματα Ειδικών Φάρμακων που περιέχουν Γκαμπαπεντίνη

  • Keneil®
  • Gabapentin Almus®
  • Gabapentin DOC®
  • Gabapentin EG®
  • Gabapentin Mylan®
  • Gabapentin Pfizer®
  • Neurontin®

Θεραπευτικές ενδείξεις

Πότε αναφέρεται η χρήση της Gabapentin;

Η χρήση της γκαμπαπεντίνης ενδείκνυται για τη θεραπεία:

  • Διάφορες μορφές επιληψίας (και οι δύο επιληπτικές κρίσεις περιορίζονται στις εντοπισμένες περιοχές του εγκεφάλου και επιληπτικές κρίσεις που εξαπλώνονται σε διαφορετικές περιοχές του εγκεφάλου).
  • Ο περιφερειακός νευροπαθητικός πόνος (για παράδειγμα, προκαλείται από ασθένειες όπως ο διαβήτης και ο έρπης ζωστήρας, κοινώς γνωστοί ως έρπητα ζωστήρα )

Ξέρετε ότι ...

Η γκαμπαπεντίνη μπορεί να συνταγογραφηθεί ως θεραπεία υποστήριξης (συνδυασμένη θεραπεία) ή άλλη αντιεπιληπτική θεραπεία όταν δεν είναι σε θέση να ελέγξει πλήρως τις επιληπτικές κρίσεις ή ως μοναδική θεραπεία (μονοθεραπεία) σε ενήλικες και παιδιά άνω των 12 ετών .

προειδοποιήσεις

Προειδοποιήσεις και προφυλάξεις κατά τη χρήση του Gabapentin

Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με γαβαπεντίνη, θα πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν:

  • Πάσχετε από νεφρική νόσο.
  • Είναι σε αιμοκάθαρση.
  • Παθαίνετε ασθένειες του αναπνευστικού συστήματος και / ή παθολογίες του νευρικού συστήματος.
  • Είστε άνω των 65 ετών.

Σε κάθε περίπτωση, προτού λάβετε φάρμακα με βάση τη γκαμπαπεντίνη, συνιστάται να ενημερώσετε τον γιατρό σχετικά με τις υγειονομικές σας συνθήκες, ενημερώνοντάς τον για την πιθανή παρουσία διαταραχών ή ασθενειών οποιουδήποτε είδους.

Επιπλέον, αν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με gabapentin εμφανίζονται συμπτώματα όπως ναυτία, έμετος και επίμονος πόνος στομάχου, είναι απαραίτητο να επικοινωνήσετε αμέσως με τον γιατρό, καθώς αυτοί θα μπορούσαν να υποδηλώνουν την εμφάνιση οξείας παγκρεατίτιδας.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με γαβαπεντίνη είναι επίσης σημαντικό να ενημερώσετε αμέσως το γιατρό σας εάν συμπτώματα όπως:

  • Αυτοκτονικές σκέψεις και αυτοτραυματισμούς.
  • Μυϊκή αδυναμία.
  • Πόνος και πόνος.
  • αδιαθεσία?
  • Πυρετός?
  • Αποχρωματισμός ούρων.
  • Ανωμαλίες στον έλεγχο του αίματος και, ιδιαίτερα, αυξημένα επίπεδα κρεατίνης φωσφοκινάσης στο αίμα.

Παρακαλώ σημειώστε

Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις κακοποίησης και εξάρτησης μετά την κυκλοφορία φαρμάκων που περιέχουν γκαμπαπεντίνη (εμπειρία μετά την κυκλοφορία).

Τέλος, να θυμάστε ότι η λήψη γκαμπαμπιντίνης μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορεί να μεταβάλλουν την ικανότητα οδήγησης οχημάτων και / ή χρήσης μηχανημάτων (για παράδειγμα υπνηλία, ζάλη και κόπωση). Συνεπώς, συνιστάται εξαιρετική προσοχή και παρόμοιες δραστηριότητες θα πρέπει να αποφεύγονται εάν εμφανιστούν οι προαναφερόμενες ανεπιθύμητες ενέργειες.

Φαρμακολογικές αλληλεπιδράσεις

Αλληλεπιδράσεις μεταξύ της γκαμπαπεντίνης και άλλων φαρμάκων

Πριν από τη λήψη της γκαμπαπεντίνης, καλό είναι να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν παίρνετε ή εάν έχετε πρόσφατα ληφθεί:

  • Άλλα αντιεπιληπτικά φάρμακα.
  • Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία των διαταραχών του ύπνου.
  • Αντικαταθλιπτικά φάρμακα.
  • Αγχολυτικά φάρμακα.
  • Φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία ψυχιατρικών διαταραχών.
  • Φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία νευρολογικών διαταραχών.
  • Τα οπιούχα φάρμακα (μπορεί να αυξήσουν την επίδραση της γκαμπαπεντίνης · επιπλέον, ο συνδυασμός οπιοειδούς-γκαμπαπεντίνης μπορεί να προκαλέσει υπνηλία και μειωμένο αναπνευστικό ρυθμό).
  • Τα αντιόξινα φάρμακα που περιέχουν αλουμίνιο και μαγνήσιο (μπορεί να μειώσουν την απορρόφηση της γκαμπαπεντίνης στο γαστρικό επίπεδο, επομένως, συνιστάται η λήψη γκαμπαπεντίνης όχι νωρίτερα από δύο ώρες μετά τη λήψη του αντιοξειδωτικού φαρμάκου με βάση το αργίλιο και / ή το μαγνήσιο).

Ωστόσο, πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με gabapentin, πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν παίρνετε ή έχετε πάρει πρόσφατα φάρμακα ή προϊόντα οποιουδήποτε είδους, συμπεριλαμβανομένων των φαρμάκων χωρίς συνταγή (SOP). ), OTC φάρμακα, φυτικά και φυτικά προϊόντα και ομοιοπαθητικά προϊόντα.

Παρενέργειες

Παρενέργειες που προκαλούνται από την πρόσληψη γκαμπαπεντίνης

Όπως και κάθε άλλο δραστικό συστατικό, η γκαμπαπεντίνη μπορεί επίσης να προκαλέσει παρενέργειες, αν και δεν εκδηλώνουν όλοι τους οι ασθενείς ή τους εκδηλώνουν με τον ίδιο τρόπο. Στην πραγματικότητα, κάθε άτομο αντιδρά υποκειμενικά στη χορήγηση του φαρμάκου που εμφανίζει παρενέργειες που είναι διαφορετικές ως προς τον τύπο και την ένταση, ή δεν τις εκδηλώνουν καθόλου.

Ωστόσο, παρακάτω είναι μερικές από τις κύριες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με gabapentin.

Διαταραχές του αίματος

Η θεραπεία με gabapentin μπορεί να προκαλέσει λευκοπενία και θρομβοπενία.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Η λήψη γκαμπαπεντίνης μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση:

  • υπνηλία?
  • ζάλη?
  • Πονοκέφαλος.
  • αταξία?
  • δυσαρθρία?
  • τρόμος?
  • υπαισθησία?
  • Διαταραχές συντονισμού.
  • Μεταβολές των αντανακλαστικών.
  • σπασμοί?
  • νυσταγμό?
  • Αλλαγές στις γνωστικές λειτουργίες.

Ψυχιατρικές διαταραχές

Η θεραπεία με gabapentin θα μπορούσε να ευνοήσει την εμφάνιση:

  • Καταστάσεις συγχύσεων.
  • Νευρικότητα και διέγερση.
  • άγχος?
  • Η κατάθλιψη?
  • Συναισθηματική αστάθεια;
  • Αυτοκτονικές και αυτοκαταστροφικές σκέψεις.

Καρδιαγγειακές διαταραχές

Η χορήγηση της γκαμπαπεντίνης μπορεί να οδηγήσει σε αγγειοδιαστολή, υπέρταση και αίσθημα παλμών.

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Η λήψη γκαμπαμπιντίνης μπορεί να προκαλέσει:

  • Ναυτία και / ή έμετος.
  • Κοιλιακό άλγος;
  • δυσπεψία?
  • Διάρροια ή δυσκοιλιότητα.
  • Μετεωρισμός.

Επιπλέον, σε σπάνιες περιπτώσεις, μπορεί να εμφανιστεί παγκρεατίτιδα.

Διαταραχές του πνεύμονα και των αεραγωγών

Η θεραπεία με γκαμπαπεντίνη θα μπορούσε να προάγει την εμφάνιση:

  • βήχας?
  • δύσπνοια?
  • βρογχίτιδα?
  • φαρυγγίτιδα?
  • ρινίτιδα?
  • Αναπνευστική καταστολή.

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Η θεραπεία με γαβαπεντίνη μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση:

  • Δερματικές εκρήξεις;
  • Ακμή?
  • φαγούρα:
  • Σύνδρομο Stevens-Johnson;
  • Πολύμορφο ερύθημα.
  • Αλωπεκία?
  • Εξάνθημα με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα.

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Η λήψη γκαμπαπεντίνης μπορεί να προκαλέσει:

  • αρθραλγία?
  • μυαλγία?
  • Μυϊκές συστολές.
  • μυοκλόνου?
  • Ραβδομυόλυση.

Άλλες παρενέργειες

Άλλες παρενέργειες που θα μπορούσαν να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με gabapentin περιλαμβάνουν:

  • Αλλεργικές αντιδράσεις, ακόμη και σοβαρές, σε ευαίσθητα άτομα.
  • ανορεξία?
  • Αυξημένη όρεξη.
  • Υπογλυκαιμία ή υπεργλυκαιμία (παρενέργειες που παρατηρούνται κυρίως σε ασθενείς με διαβήτη).
  • Λοιμώξεις (αναπνευστικές, αυτιού, ουροποιητικού);
  • Διαταραχές όρασης.
  • εμβοές?
  • ζάλη?
  • Ξηρό στόμα.
  • Ουλίτιδα και άλλες οδοντικές διαταραχές.
  • κόπωση?
  • Πυρετός?
  • Περιφερικό ή γενικευμένο οίδημα.
  • Διαταραχές και διαταραχές του ήπατος και / ή των νεφρών.
  • Ανικανότητα και σεξουαλική δυσλειτουργία.

υπερβολική δόση

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας της γκαμπαπεντίνης μπορεί να εμφανιστεί οξεία τοξικότητα που χαρακτηρίζεται από συμπτώματα όπως:

  • υπνηλία?
  • λήθαργος?
  • ζάλη?
  • Διαταραχές ομιλίας.
  • Διπλή όραση.
  • διάρροια?
  • Απώλεια συνείδησης.

Η θεραπεία με υπερβολικά υψηλές δόσεις του δραστικού συστατικού είναι γενικά συμπτωματική και υποστηρικτική . Η αιμοκάθαρση μπορεί να είναι χρήσιμη σε ασθενείς με νεφρικά προβλήματα .

Σε κάθε περίπτωση, σε περίπτωση υπερδοσολογίας της γκαμπαπεντίνης - που διαπιστώνεται ή θεωρείται ότι είναι - συνιστάται να πάτε αμέσως στην πλησιέστερη αίθουσα έκτακτης ανάγκης, φροντίζοντας να φέρει μαζί τη συσκευασία του φαρμάκου που χρησιμοποιείται.

Μηχανισμός δράσης

Πώς λειτουργεί το Gabapentin;

Όπως αναφέρθηκε, ο ακριβής μηχανισμός δράσης με τον οποίο η γαβαμπεντίνη είναι ικανός να ασκεί αντιεπιληπτική και αναλγητική δράση κατά του περιφερειακού νευροπαθητικού πόνου δεν είναι ακόμα απολύτως σαφής. Ωστόσο, ο τόπος δράσης του πιστεύεται ότι βρίσκεται στα κανάλια ασβεστίου που εξαρτώνται από την τάση . Λεπτομερέστερα, έχει αποδειχθεί ότι η γκαμπαμπεντίνη είναι ικανή να συνδέεται με υψηλή συγγένεια με την υπομονάδα άλφα-2-δέλτα (α-2-δ) των προαναφερθέντων διαύλων. Επομένως, έχει υποτεθεί ότι αυτός ο σύνδεσμος οδηγεί σε μια σειρά από απαντήσεις που θα μπορούσαν να είναι υπεύθυνες τόσο για την αντισπασμωδική δράση (μέσω της μείωσης της απελευθέρωσης διεγερτικών νευροδιαβιβαστών σε ορισμένες περιοχές του εγκεφάλου) όσο και της αναλγητικής δράσης.

Χρήση και δοσολογία

Πώς να πάρετε το Gabapentin

Η γκαμπαπεντίνη πρέπει να λαμβάνεται από το στόμα . στην πραγματικότητα, είναι διαθέσιμο με τη μορφή σκληρών καψουλών και επικαλυμμένων δισκίων που πρέπει να καταποθούν ολόκληρα με άφθονο νερό .

Για τη θεραπεία της επιληψίας σε ενήλικες και εφήβους και για τη θεραπεία του περιφερικού νευροπαθητικού πόνου σε ενήλικες, η συνήθης δόση έναρξης κυμαίνεται από 300 mg έως 1800 mg γκαμπαπεντίνης ανά ημέρα, που πρέπει να λαμβάνεται σε διαιρεμένες δόσεις σύμφωνα με ιατρικές ενδείξεις . Μετά από αυτό, η ποσότητα του χορηγούμενου φαρμάκου μπορεί να αυξηθεί σταδιακά από τον γιατρό μέχρι το μέγιστο 3600 mg γκαμπαπεντίνης ανά ημέρα.

Για τη θεραπεία της επιληψίας σε παιδιά ηλικίας έξι ετών και άνω, από την άλλη πλευρά, η μέση δόση της γκαμπαπεντίνης που απαιτείται για τον έλεγχο των επιληπτικών κρίσεων είναι 25-35 mg / kg σωματικού βάρους ανά ημέρα.

Ωστόσο, η ακριβής δοσολογία (δόση και διάρκεια θεραπείας) της γκαμπαπεντίνης πρέπει να καθορίζεται από τον γιατρό σε ατομική βάση για κάθε ασθενή και μπορεί να διαφέρει ανάλογα με τον τύπο της διαταραχής που αντιμετωπίζεται (επιληψία ή περιφερικό νευροπαθητικό άλγος) και ανάλογα με την ανταπόκριση του ασθενούς στην ίδια θεραπεία.

Παρακαλώ σημειώστε

Ασθενείς με νεφρική νόσο και διαταραχές, ασθενείς με αιμοκάθαρση και ηλικιωμένους ασθενείς μπορεί να χρειαστεί να μειώσουν τις συνήθεις δόσεις τους.

Εγκυμοσύνη και Γαλουχία

Μπορεί να ληφθεί Gabapentin κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κατά τη διάρκεια του θηλασμού;

Ο κίνδυνος λήψης γκαμπαπεντίνης σε έγκυες γυναίκες δεν είναι γνωστός. Ωστόσο, μελέτες σε ζώα έχουν δείξει τοξικότητα στην αναπαραγωγή .

Επιπλέον, μελέτες που διεξήχθησαν σε άλλα αντιεπιληπτικά φάρμακα έχουν δείξει τη δυνατότητα να υποστούν αλλαγές στην ανάπτυξη του εμβρύου. Συγκεκριμένα, ο συνδυασμός αρκετών αντιεπιληπτικών φαρμάκων αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης συγγενούς δυσπλασίας (για παράδειγμα, σχισμένο χείλος, καρδιακές δυσμορφίες, ελαττώματα νευρικού σωλήνα).

Υπό το πρίσμα των παραπάνω, επομένως, η χρήση της γκαμπαπεντίνης σε έγκυες γυναίκες θα πρέπει να αποφεύγεται εκτός εάν τα δυνητικά οφέλη που αναμένονται για τη μητέρα αντισταθμίζουν τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο . Σε τέτοιες περιπτώσεις, το φάρμακο θα μπορούσε να χρησιμοποιηθεί αλλά μόνο υπό την αυστηρή επίβλεψη του γιατρού .

Οι γυναίκες σε αναπαραγωγική ηλικία που χρειάζονται να ξεκινήσουν θεραπεία με γκαμπαπεντίνη, από την άλλη πλευρά, θα πρέπει να χρησιμοποιούν αντισυλληπτικές μεθόδους για να αποφύγουν πιθανή εγκυμοσύνη.

Όσον αφορά τις θηλάζουσες μητέρες, δεδομένου ότι η γαβαμπεντίνη εκκρίνεται στο μητρικό γάλα και οι επιπτώσεις που μπορεί να έχει στο μωρό δεν είναι γνωστές, συνιστάται να αποφεύγεται ο θηλασμός κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το εν λόγω δραστικό συστατικό.

Αντενδείξεις

Όταν το Gabapentin δεν πρέπει να χρησιμοποιείται

Η χρήση της γκαμπαπεντίνης αντενδείκνυται σε περίπτωση γνωστής υπερευαισθησίας στην ίδια τη γαβαπεντίνη και / ή σε ένα ή περισσότερα από τα έκδοχα που περιέχονται στο φαρμακευτικό προϊόν που πρόκειται να χρησιμοποιηθεί.