LOPID® Gemfibrozil

Το LOPID® είναι φάρμακο που βασίζεται σε γεμφιβροζίλη

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Ιπολιπεμπιζάντι - Φιβράτη

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις LOPID ® Gemfibrozil

Το LOPID® μειώνει το επίπεδο αίματος των τριγλυκεριδίων και ομαλοποιεί αυτό της χοληστερόλης, ενδείκνυται στη θεραπευτική αγωγή των δυσλιπιδαιμιών στις οποίες η μη φαρμακολογική προσέγγιση (υπολιπιδική δίαιτα και φυσική δραστηριότητα) δεν έχει εγγυηθεί ικανοποιητικά αποτελέσματα.

Το LOPID® μπορεί να χρησιμοποιηθεί στη θεραπεία της υπερχοληστερολαιμίας ως θεραπεία αντικατάστασης ή αντικατάστασης στατίνης.

Μηχανισμός δράσης LOPID ® Gemfibrozil

Το δραστικό συστατικό του LOPID ® gemfibrozil, είναι ένα παράγωγο του ινικού οξέος. Λαμβάνεται από του στόματος, η γεμφιβροζίλη απορροφάται πλήρως στο γαστρεντερικό σωλήνα και κατανέμεται μέσω του αίματος που συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Αν και ο μηχανισμός δράσης δεν έχει ακόμη αποσαφηνιστεί οριστικά, είναι πιθανό η θεραπευτική δραστικότητα αυτού του δραστικού συστατικού να συνδέεται με την ενεργοποίηση του υποδοχέα ΡΡΑΚ, κυρίως στο ήπαρ, με τα ακόλουθα:

Μείωση των επιπέδων των τριγλυκεριδίων στο αίμα.
Μείωση των επιπέδων της χοληστερόλης VLDL στο αίμα, εξ ου και LDL.
Αυξημένα επίπεδα αίματος HDL χοληστερόλης στο αίμα.

Το θεραπευτικό δυναμικό του λιπιδικού κανονικοποιητή παίζει έναν σημαντικό προληπτικό ρόλο για την ανάπτυξη της αθηροσκλήρωσης και των σχετικών καρδιαγγειακών παθήσεων.

Μετά τη δράση του, η γεμφιβροζίλη μεταβολίζεται στο ήπαρ μέσω αντιδράσεων καρβοξυλίωσης και υδροξυλίωσης και εξαλείφεται κυρίως μέσω των ούρων.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

Αντιπυρετική δράση του Gemfibrozil

Εκτός από τις επιδράσεις της γκεμφιβροζίλης στη μείωση των λιπιδίων, οι πρόσφατες μελέτες έχουν επίσης δείξει μια ελαττωματική επίδραση στις τιμές της αρτηριακής πίεσης. Οι έρευνες in vitro και in vivo μας επέτρεψαν να κατανοήσουμε τη βιολογική βάση αυτής της επίδρασης. Πράγματι, φαίνεται ότι η γεμφιβροζίλη μπορεί να δράσει επιλεκτικά σε λεπτές μυϊκές μάζες, διευκολύνοντας τη χαλάρωση, με αποτέλεσμα σημαντικό αποτέλεσμα όχι μόνο στα επίπεδα της αρτηριακής πίεσης αλλά και στην κινητικότητα του γαστρεντερικού σωλήνα. Η έρευνα αυτή μπορεί επομένως να δικαιολογήσει τη μεγαλύτερη συχνότητα εμφάνισης παρενεργειών στον γαστρεντερικό σωλήνα.

2. GEMFIBROZIL: ΟΧΙ ΟΙ ΥΠΠΟΛΥΦΙΣΜΟΣ

Οι θεραπευτικές ιδιότητες του gemfibrozil που μειώνουν τα λιπίδια είναι τώρα γνωστές, αλλά όλο και περισσότερες μελέτες αποσκοπούν στη διευκρίνιση των σύνθετων φαρμακοδυναμικών χαρακτηριστικών αυτού του μορίου. Νέα στοιχεία, στην πραγματικότητα, υποδηλώνουν επίσης έναν ρυθμιστικό ρόλο στη φλεγμονή, την ενεργοποίηση Τ λεμφοκυττάρων, τις επαφές κυττάρου-κυττάρου και οξειδωτικού στρες.

3. ΠΡΑΒΑΣΤΑΤΙΝΑ vs GEMFIBROZIL

Μια ιταλική μελέτη που δείχνει τη διαφορετική θεραπευτική αποτελεσματικότητα των στατινών και των φιβρατών. Συγκεκριμένα, οι επιδράσεις των θεραπευτικών δόσεων πραβαστατίνης και γεμφιβροζίλης μελετήθηκαν - σε διπλό-τυφλό πείραμα - με τα ακόλουθα αποτελέσματα.

Η πραβαστατίνη ήταν πιο αποτελεσματική στη μείωση των επιπέδων της LDL χοληστερόλης από ό, τι η γεμφιβροζίλη (30% σε σύγκριση με 23%), ενώ η γεμφιβροζίλη ήταν πιο αποτελεσματική από την πραβαστατίνη στη μείωση των επιπέδων των τριγλυκεριδίων (37% έναντι 5%) «αύξηση των επιπέδων χοληστερόλης HDL (13% σε σύγκριση με 5%).

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

Τα επικαλυμμένα δισκία LOPID ® gemfibrozil 600/900 mg: συνιστώνται δύο δισκία των 600 mg ημερησίως, τα οποία λαμβάνονται τουλάχιστον 30 λεπτά πριν από τα γεύματα.

Η δοσολογία μπορεί να διορθωθεί ανάλογα με την περίπτωση και να κανονικοποιηθεί σε 900mg / ημέρα σε περίπτωση καλού ελέγχου των λιπιδίων.

Τόσο πριν όσο και κατά τη διάρκεια της θεραπευτικής παρέμβασης, είναι απαραίτητο να ακολουθηθεί ένα υπολιπιδικό διαιτητικό καθεστώς και υγιεινές συνήθειες του τρόπου ζωής.

ΣΕ ΚΑΘΕ ΠΕΡΙΠΤΩΣΗ, ΠΡΙΝ ΑΠΟ ΤΗΝ ΛΗΨΗ ΤΟΥ LOPID ® Gemfibrozil, Η ΑΠΑΙΤΗΣΗ ΚΑΙ Ο ΕΛΕΓΧΟΣ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΟΥ ΧΡΕΙΑΖΕΤΑΙ ΝΑ ΕΙΝΑΙ ΑΠΑΡΑΙΤΗΤΟ.

Προειδοποιήσεις LOPID ® Gemfibrozil

Η φαρμακευτική αγωγή με LOPID® πρέπει να λαμβάνεται υπόψη μόνο μετά από υγιή τρόπο ζωής και διατροφικές συνήθειες για τουλάχιστον το ένα τέταρτο. Η δίαιτα με υπολιπίδια, η ελεγχόμενη σωματική δραστηριότητα και η μειωμένη κατανάλωση αλκοόλ είναι οι πρώτες προφυλάξεις που πρέπει να παρατηρηθούν παρουσία δυσλιπιδαιμίας.

Εάν τα μέτρα αυτά, που ακολουθούνται για τουλάχιστον 3 μήνες, δεν εγγυώνται ικανοποιητικά αποτελέσματα, ενδείκνυται η συσχέτιση με μια φαρμακευτική θεραπεία με γεμφιβροζίλη. Σε αυτή την περίπτωση, δεδομένης της ανασταλτικής δραστηριότητας στο ένζυμο HMG-CoA αναγωγάση και της πιθανότητας ανάπτυξης ηπατικής νόσου και μυοπάθειας, θα ήταν σκόπιμο - πριν και καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας - να παρακολουθούνται ορισμένες εργαστηριακές παράμετροι (τρανσαμινάσες και κρεατινκινάση) της υγείας του ήπατος και των μυών.

Η θεραπεία θα πρέπει να διακοπεί ή να μην ξεκινήσει ποτέ στην περίπτωση των συγκεντρώσεων τρανσαμινάσης πλάσματος 3 φορές υψηλότερες από την κανονική περιοχή, με αύξηση του επιπέδου της κροτινκινάσης που συνοδεύεται από μυϊκό πόνο, μυαλγία, κόπωση και επίμονη κόπωση, σε περίπτωση πεπτικού έλκους, της χολολιθίας και της μειωμένης νεφρικής λειτουργίας.

Παρόλο που δεν περιγράφονται περιστατικά στη βιβλιογραφία, στην οποία η γεφιβροζίλη έχει μειώσει τις γνωστικές ικανότητες του ασθενούς, η παρουσία ίλιγγος και ζάλης, που αισθανόταν συχνά στην αρχική φάση της θεραπείας, θα μπορούσε να μεταβάλει την κανονική ικανότητα οδήγησης οχημάτων και χρήσης μηχανημάτων.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Η απουσία μελετών σχετικά με την ασφάλεια της γεμφιβροζίλης που λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και η σημασία των λιπιδίων στη σωστή εμβρυϊκή, εμβρυϊκή και νεογνική ανάπτυξη υποδηλώνουν την αποφυγή της χρήσης αυτού του φαρμάκου καθ 'όλη τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.

αλληλεπιδράσεις

Το gemfibrozil, όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα με αντιπηκτικά από του στόματος, θα μπορούσε να καθορίσει την αύξηση της βιολογικής αποτελεσματικότητας αυτών των φαρμάκων, με πιθανές αιμορραγικές επιπλοκές. Σε αυτή την περίπτωση θα ήταν σκόπιμο να παρακολουθείται συνεχώς ο χρόνος προθρομβίνης και να ρυθμίζεται η δόση αντιπηκτικού.

Η δραστικότητα μείωσης των λιπιδίων του LOPID® θα μπορούσε να ενισχυθεί από την ταυτόχρονη χορήγηση άλλων φαρμάκων, όπως οι στατίνες (αναστολείς της αναγωγάσης του HMG-CoA), για τις οποίες - επιπλέον της αυξημένης αποτελεσματικότητας που οφείλεται στη συνέργεια - αυξημένες παρενέργειες.

Ιδιαίτερα επιβλαβές, με σοβαρά συμβάντα μυοπάθειας, μυοσίτιδας και ραβδομυόλυσης. Η σχέση μεταξύ γεμφιβροζίλης και κεριβαστατίνης βρέθηκε.

Η γεμφιβροζίλη φαίνεται να αυξάνει επίσης την υπογλυκαιμική επίδραση της ρεπαγλινίδης, με πιθανές γλυκαιμικές σταγόνες, ακόμη και σοβαρές.

Αντενδείξεις LOPID ® Gemfibrozil

Το LOPID® αντενδείκνυται σε περιπτώσεις σοβαρής ηπατικής και νεφρικής ανεπάρκειας και στην περίπτωση της χολολιθίας ή υπερευαισθησίας σε ένα από τα συστατικά του.

Το LOPID δεν πρέπει να λαμβάνεται ταυτόχρονα με κεριβαστατίνη ή ρεπαγλινίδη.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που περιγράφονται μετά τη θεραπεία με LOPID® ήταν όλες παροδικές και κλινικά ασήμαντες. Μεταξύ των πιο κοινών αντιδράσεων υπήρξαν γαστρεντερικές διαταραχές, δυσπεψία, κοιλιακοί πόνοι, ναυτία, διάρροια, ζάλη και κόπωση.

Άλλες αντιδράσεις, ακόμα πιο σοβαρές, καταγράφηκαν μόνο σε λίγες περιπτώσεις και σε συγκεκριμένες κατηγορίες ασθενών με κίνδυνο, με συμμετοχή της μυοσκελετικής, οπτικής και ηπατικής συσκευής.