Diclofenac

γενικότητα

Η δικλοφενάκη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (NSAID), το οποίο χρησιμοποιείται στη θεραπεία φλεγμονωδών και οδυνηρών καταστάσεων διαφόρων ειδών.

Diclofenac - χημική δομή

Η δικλοφενάκη διατίθεται σε πολυάριθμες φαρμακευτικές συνταγοποιήσεις, κατάλληλες για διαφορετικές οδούς χορήγησης (από του στόματος, παρεντερική, οφθαλμική, ορθική και δερματική).

Από χημική άποψη, η δικλοφενάκη ανήκει στην κατηγορία των παραγώγων του οξικού οξέος.

Παραδείγματα ιατρικών ειδικοτήτων που περιέχουν Diclofenac

• Deflamat®
• Dicloreum®
• Flector®
• Solaraze®
• Voltaren Emulgel®

ενδείξεις

Για αυτό που χρησιμοποιεί

Η χρήση του diclofenac ενδείκνυται για τη συμπτωματική θεραπεία της φλεγμονής ή / και του πόνου που προκαλείται από:

• Ρευματοειδής αρθρίτιδα.
• Η οστεοαρθρίτιδα?
• Αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα.
• περιαρθρίτιδα?
• κάλους?
• τενοντίτιδα?
• μυοσίτιδα?
• ισχιαλγία?
• Η ουρική αρθρίτιδα?
• Τραυματισμοί, κατάγματα ή τραύματα.
• Τεντώματα, μώλωπες ή στρεβλώσεις.
• Ορθοπεδικές χειρουργικές επεμβάσεις.
• Νεφροί πέτρες.

Επιπλέον, η δικλοφενάκη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη συμπτωματική θεραπεία της πρωτοπαθούς δυσμηνόρροιας (από του στόματος χορήγηση) και για τη θεραπεία της φλεγμονής (σε μη μολυσματική βάση) του πρόσθιου τμήματος του οφθαλμού, ιδιαίτερα μετά από χειρουργική επέμβαση καταρράκτη (χορήγηση με μάτι).

προειδοποιήσεις

Πριν από την έναρξη της θεραπείας με δικλοφαινάκη για στοματική, πρωκτική ή παρεντερική χρήση, πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν έχετε κάποια από τις ακόλουθες καταστάσεις:

• Εάν έχετε συνήθεια καπνίσματος.
• Εάν έχετε διαβήτη.
• Εάν πάσχετε από καρδιαγγειακές παθήσεις (στηθάγχη, υπέρταση, θρόμβους αίματος).
• Εάν πάσχετε από υπερχοληστερολαιμία και / ή υπερτριγλυκεριδαιμία.
• Εάν έχετε ιστορικό γαστρεντερικού έλκους, διάτρησης ή / και αιμορραγίας,
• Εάν πάσχετε από ελκώδη κολίτιδα ή από νόσο του Crohn.
• Εάν έχετε ιστορικό νεφρικής και / ή ηπατικής νόσου,
• Εάν υποφέρετε - ή έχετε υποστεί κατά το παρελθόν - από διαταραχές του αίματος.
• Εάν πάσχετε από συστηματικό ερυθηματώδη λύκο.
• Εάν πάσχετε - ή έχετε υποφέρει στο παρελθόν - από άσθμα, χρόνια αποφρακτική πνευμονοπάθεια (COPD), ρινικούς πολύποδες ή αλλεργική ρινίτιδα.
• Εάν σχεδιάζετε να μείνετε έγκυος, καθώς η δικλοφαινάκη μπορεί να επηρεάσει δυσμενώς τη γονιμότητα των γυναικών.

Η δικλοφενάκη που χορηγείται από του στόματος, από του ορθού ή παρεντερικά μπορεί να προκαλέσει γαστρεντερικό έλκος, διάτρηση και / ή αιμορραγία. Επομένως, εάν εμφανιστεί κάποιο γαστρεντερικό σύμπτωμα, είναι απαραίτητο να ενημερώσετε αμέσως το γιατρό. Επιπλέον, η δικλοφαίνη που χορηγείται μέσω αυτών των οδών μπορεί επίσης να προκαλέσει αυξημένο κίνδυνο εμφράγματος του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικού επεισοδίου, ειδικά όταν χρησιμοποιείται σε υψηλές δόσεις και για μεγάλες περιόδους.

Η δικλοφενάκη για χρήση δέρματος πρέπει να εφαρμόζεται μόνο σε άθικτο δέρμα και ποτέ να μην τραυματίζεται το δέρμα.

Οι ασθενείς που φορούν μαλακούς φακούς επαφής θα πρέπει να αποφεύγουν τους φακούς επαφής με δικλοφενάκη για οφθαλμική χρήση, καθώς το φάρμακο ασκεί λευκαντική δράση πάνω τους.

Η δικλοφενάκη που χορηγείται από το στόμα, από το ορθό ή παρεντερικά μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορεί να μεταβάλλουν την ικανότητα οδήγησης και / ή χρήσης μηχανημάτων, πρέπει να ληφθεί μεγάλη προσοχή.

αλληλεπιδράσεις

Προς το παρόν δεν υπάρχουν γνωστές φαρμακευτικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ της δικλοφενάκης για δερματική χρήση και για οφθαλμική χρήση και άλλων φαρμάκων.

Αντ 'αυτού, πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με δικλοφαινάκη για στοματική, πρωκτική ή παρεντερική χρήση - λόγω των αλληλεπιδράσεων φαρμάκων που μπορεί να εμφανιστούν - πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν παίρνετε ήδη κάποιο από τα ακόλουθα φάρμακα:

• Άλλα NSAIDs, συμπεριλαμβανομένων εκλεκτικών αναστολέων COX-2 (όπως, για παράδειγμα, celecoxib και ετορικοξίμπη).
• Αντιδιαβητικά φάρμακα.
• Αντιπηκτικά φάρμακα, όπως η βαρφαρίνη ή η ηπαρίνη.
• Αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες .
• Διουρητικά .
• Άλατα λιθίου, που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της διπολικής διαταραχής.
• Φαινυτοΐνη, ένα αντιεπιληπτικό;
• Καρδιακοί γλυκοσίδες, όπως, για παράδειγμα, διγοξίνη.
• Κινολόνες, αντιβιοτικά φάρμακα.
• Κυκλοσπορίνη και tacrolimus, ανοσοκατασταλτικά φάρμακα,
• Μεθοτρεξάτη και πεμετρεξίδη, αντικαρκινικά φάρμακα.
• Κορτικοστεροειδή .
• Κολεστιπόλη και χοληστυραμίνη, φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη μείωση των επιπέδων χοληστερόλης.
• Βορικοναζόλη, αντιμυκητιασική.
• Αντιυπερτασικά φάρμακα.
• SSRI (επιλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης), αντικαταθλιπτικά φάρμακα,
• Αγχολυτικά φάρμακα.
• Deferasirox (Exjade®), ένα φάρμακο που χορηγείται σε ασθενείς που υποβάλλονται σε συχνές μεταγγίσεις αίματος.
• Sulfinpyrazone, ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της υπερουριχαιμίας και της ουρικής αρθρίτιδας.
• Ζιδοβουδίνη, που χρησιμοποιείται στη θεραπεία του HIV.

Σε κάθε περίπτωση - ανεξαρτήτως της οδού χορήγησης που χρησιμοποιείται - ενδείκνυται ωστόσο να ενημερώσετε τον γιατρό εάν παίρνετε ή έχετε πάρει πρόσφατα οποιοδήποτε φάρμακο, συμπεριλαμβανομένων των φαρμάκων χωρίς φάρμακο και των βοτανικών και ομοιοπαθητικών προϊόντων.

Παρενέργειες

Η δικλοφενάκη μπορεί να προκαλέσει πολλές ανεπιθύμητες ενέργειες, αν και δεν αντιμετωπίζουν όλοι οι ασθενείς. Αυτό εξαρτάται από την ευαισθησία που έχει κάθε άτομο προς το φάρμακο.

Παρακάτω παρατίθενται ορισμένες από τις παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με diclofenac.

Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος

Η θεραπεία με βάση το diclofenac μπορεί να οδηγήσει σε:

• Απλαστική αναιμία.
• Αιμολυτική αναιμία.
• ακοκκιοκυτταραιμία?
• λευκοπενία?
• Θρομβοπενία.

Αλλεργικές αντιδράσεις

Η δικλοφενάκη μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις σε ευαίσθητα άτομα. Αυτές οι αντιδράσεις μπορεί να εμφανιστούν υπό τη μορφή υπότασης, αγγειοοιδήματος και αναφυλακτικού σοκ.

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Η θεραπεία με diclofenac μπορεί να προκαλέσει:

• Ναυτία και έμετος.
• Διάρροια ή δυσκοιλιότητα.
• Αιμορραγική διάρροια.
• Melena?
• αιματέμεση?
• Κοιλιακό άλγος;
• μετεωρισμός?
• ανορεξία?
• γαστρίτιδα?
• Γαστρεντερικό έλκος, διάτρηση και / ή αιμορραγία.
• κολίτιδα?
• Εξάψεις της ελκώδους κολίτιδας και της νόσου του Crohn σε ασθενείς που υποφέρουν από αυτή.
• Παγκρεατίτιδα.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Η θεραπεία με δικλοφενάκη μπορεί να προκαλέσει:

• Πονοκέφαλος.
• ζάλη?
• υπνηλία?
• παραισθησία?
• τρόμος?
• Μεταβολές στην αίσθηση της γεύσης.
• σπασμοί?
• Ασηπτική μηνιγγίτιδα.

Ψυχιατρικές διαταραχές

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αποτοπισμό της δικλοφενάκης, μπορεί να εμφανιστεί ενθουσιασμός, κατάθλιψη, ευερεθιστότητα, αϋπνία, εφιάλτες, άγχος και ψυχωσικές αντιδράσεις.

Καρδιαγγειακές διαταραχές

Η δικλοφενάκη μπορεί να προάγει την εμφάνιση υπέρτασης, αγγειίτιδας, αίσθημα παλμών, καρδιακής ανεπάρκειας και εμφράγματος του μυοκαρδίου.

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Η θεραπεία με diclofenac μπορεί να προκαλέσει αύξηση των επιπέδων τρανσαμινάσης στο αίμα και να προάγει την εμφάνιση ηπατικής ανεπάρκειας, ηπατίτιδας και ίκτερου.

Διαταραχές του νεφρού και του ουροποιητικού συστήματος

Η θεραπεία με δικλοφενάκη μπορεί να προκαλέσει οξεία νεφρική ανεπάρκεια, αιματουρία, πρωτεϊνουρία, διάμεση νεφρίτιδα, νεφρωσικό σύνδρομο και νεφρική δυσπλασία.

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Η θεραπεία με diclofenac μπορεί να προκαλέσει:

• Δερματικό εξάνθημα.
• κνίδωση?
• έκζεμα?
• ερύθημα?
• Πολύμορφο ερύθημα.
• Σύνδρομο Stevens-Johnson;
• Τοξική επιδερμική νεκρόλυση.
• Εξολκευτική δερματίτιδα.
• Αλωπεκία?
• Αντιδράσεις φωτοευαισθησίας.
• Αγγειακή δερματίτιδα.
• Μωβ ή αλλεργικό μοβ?
• Κνησμός.

Άλλες παρενέργειες

Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με diclofenac είναι:

• Το άσθμα?
• Διαταραχές όρασης.
• εμβοές?
• Επιδείνωση της ακοής.
• ζάλη?
• Το άσθμα?
• οίδημα?
• Αντιδράσεις στο σημείο της ένεσης (όταν το φάρμακο χορηγείται παρεντερικά).
• Κνησμός, ερυθρότητα, καύση του οφθαλμού (όταν η δικλοφαινάκη χορηγείται μέσω του οφθαλμού).

υπερβολική δόση

Σε περίπτωση λήψης υπερβολικής δόσης diclofenac, μπορεί να προκύψουν τα ακόλουθα:

• εμετό?
• διάρροια?
• ζάλη?
• εμβοές?
• Γαστρεντερική αιμορραγία.
• Σπασμοί.

Δεδομένου ότι δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο, σε περίπτωση υπερδοσολογίας, η θεραπεία είναι μόνο συμπτωματική και υποστηρικτική.

Σε κάθε περίπτωση, εάν υποψιάζεστε υπερδοσολογία με diclofenac, πρέπει να επικοινωνήσετε αμέσως με το γιατρό σας ή να πάτε στο πλησιέστερο νοσοκομείο.

Μηχανισμός δράσης

Η δικλοφενάκη ασκεί την αντιφλεγμονώδη και αναλγητική δράση της αναστέλλοντας την κυκλοοξυγενάση (ή την COX).

Η κυκλοοξυγενάση είναι ένα ένζυμο από το οποίο είναι γνωστά τρία διαφορετικά ισομορφία: COX-1, COX-2 και COX-3.

Το COX-1 είναι μία ιδιοσυστατική ισομορφή, που υπάρχει συνήθως στα κύτταρα και εμπλέκεται στους μηχανισμούς της κυτταρικής ομοιόστασης.

Το COX-2, από την άλλη πλευρά, είναι μια επαγώγιμη ισομορφή που παράγεται από ενεργοποιημένα φλεγμονώδη κύτταρα (φλεγμονώδεις κυτοκίνες). Ο στόχος αυτών των ενζύμων είναι η μετατροπή του αραχιδονικού οξέος σε προσταγλανδίνες, προστακυκλίνες και θρομβοξάνες.

Οι προσταγλανδίνες - συγκεκριμένα, οι προσταγλανδίνες G2 και H2 - εμπλέκονται σε φλεγμονώδεις διεργασίες και μεσολαβούν σε αποκρίσεις πόνου.

Συνεπώς, με την αναστολή της κυκλοοξυγενάσης 2, η δικλοφενάκη εμποδίζει την παραγωγή προσταγλανδινών που είναι υπεύθυνες για τον πόνο και τη φλεγμονή.

Εντούτοις, αξίζει να θυμηθούμε ότι η δικλοφενάκη δεν είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας COX-2, επομένως είναι επίσης ικανός να αναστέλλει την COX-1. Αυτή η τελευταία αναστολή είναι στην αρχή κάποιων από τις παρενέργειες που είναι χαρακτηριστικές για όλα τα μη εκλεκτικά NSAIDs.

Τρόπος χρήσης - Δοσολογία

Η δικλοφενάκη είναι διαθέσιμη για:

• Από του στόματος χορήγηση με τη μορφή σκληρών καψουλών, πόσιμου διαλύματος, δισκίων, κόκκων για πόσιμο διάλυμα και διαλυτών δισκίων.
• Πρωκτική χορήγηση υπό μορφή υπόθετων.
• Παρεντερική χορήγηση (ενδομυϊκή ή υποδόρια) ως ενέσιμο διάλυμα.
• Δερματική χορήγηση με τη μορφή πηκτής, αφρού δέρματος, δερματολογικού διαλύματος και φαρμάκων.
• Οφθαλμική χορήγηση με τη μορφή οφθαλμικών σταγόνων.

Για να αποφευχθεί η εμφάνιση επικίνδυνων παρενεργειών, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο, είναι πολύ σημαντικό να ακολουθήσετε τις οδηγίες που παρέχονται από το γιατρό, τόσο όσον αφορά την ποσότητα του diclofenac που πρέπει να λαμβάνεται όσο και τη διάρκεια της ίδιας της θεραπείας.

Εν τούτοις, εν τούτοις, δίδονται μερικές ενδείξεις σχετικά με τις δόσεις δικλοφαινάκου που χορηγούνται συνήθως στη θεραπεία.

Ωστόσο, για να γνωρίζετε την ακριβή δοσολογία κάθε φαρμακοτεχνικής μορφής, δείτε τα επεξηγηματικά φυλλάδια των επιμέρους φαρμακευτικών προϊόντων.

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς μπορεί να χρειαστεί να προσαρμόσουν τις δόσεις της δικλοφαινάκης που χρησιμοποιούνται συνήθως.

Στοματική χορήγηση

Όταν χορηγείται από του στόματος, η δόση της δικλοφενάκης που χρησιμοποιείται συνήθως είναι 50-100 mg ανά ημέρα, ανάλογα με τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων που παρουσιάζουν οι ασθενείς. Η δόση μπορεί να αυξηθεί μέχρι το μέγιστο των 150 mg φαρμάκου την ημέρα.

Πρωκτική χορήγηση

Όταν το diclofenac χρησιμοποιείται από το ορθό, η συνιστώμενη δόση είναι 50 mg 1-3 φορές την ημέρα ή 100 mg 1-2 φορές την ημέρα.

Παρεντερική χορήγηση

Όταν χορηγείται ενδομυϊκά, η δόση της δικλοφενάκης που χρησιμοποιείται συνήθως είναι 25-75 mg την ημέρα, ανάλογα με τη σοβαρότητα των συμπτωμάτων που παρουσιάζουν οι ασθενείς. Εάν ο γιατρός το κρίνει απαραίτητο, μπορεί να αποφασίσει να αυξήσει την ημερήσια δόση μέχρι το μέγιστο των 150 mg.

Δερματική χορήγηση

Όταν χρησιμοποιείτε γέλη με βάση το diclofenac, συνιστάται να κάνετε 3-4 εφαρμογές την ημέρα.

Ωστόσο, όταν χρησιμοποιείτε αφρό δέρματος, συνιστάται η εφαρμογή 1-3 εφαρμογών την ημέρα.

Στην περίπτωση του φαρμακευτικού γύψου, συνιστάται να εφαρμόσετε 1-2 μπαλώματα και να τα αντικαταστήσετε κάθε 12-24 ώρες, σύμφωνα με ιατρική συνταγή.

Οφθαλμική χορήγηση

Οι οφθαλμικές σταγόνες που βασίζονται σε δικλοφενάκη χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της φλεγμονής του πρόσθιου τμήματος του ματιού (σε μη μολυσματική βάση) και, ιδιαίτερα, μετά τη χειρουργική επέμβαση καταρράκτη. Η δόση του φαρμάκου πρέπει να καθοριστεί από τον γιατρό σε ατομική βάση.

Εγκυμοσύνη και Γαλουχία

Κατά τη διάρκεια του πρώτου και του δεύτερου τριμήνου της εγκυμοσύνης, η δικλοφαινάκη θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο εάν ο γιατρός το θεωρεί απολύτως απαραίτητο.

Ωστόσο, στο τρίτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης το φάρμακο αντενδείκνυται λόγω της βλάβης που μπορεί να προκαλέσει στο έμβρυο (καρδιοπνευμονική τοξικότητα, νεφρική δυσλειτουργία και παρατεταμένος χρόνος αιμορραγίας κατά τη γέννηση) και στη μητέρα (αναστολή συστολών της μήτρας με επακόλουθη καθυστέρηση ή παράταση της εργασία και αυξημένο χρόνο αιμορραγίας).

Επιπλέον, η χρήση της δικλοφενάκης αντενδείκνυται επίσης στις μητέρες που θηλάζουν.

Αντενδείξεις

Η χρήση της δικλοφενάκης από του στόματος, από το ορθό ή παρεντερικά, αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• Σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στην ίδια δικλοφαινάκη (ακόμη και όταν το φάρμακο χορηγείται δερματικά ή οφθαλμικά).
• Σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ, σε άλλα ΜΣΑΦ ή σε αναλγητικά-αντιπυρετικά (ακόμα και όταν το φάρμακο χορηγείται μέσω της δερματικής οδού).
• Σε ασθενείς που έκαναν προσβολές άσθματος, κνίδωση ή οξεία ρινίτιδα μετά τη χορήγηση άλλων ΜΣΑΦ (ακόμη και όταν το φάρμακο χορηγείται μέσω του δέρματος ή του οφθαλμού).
• Σε ασθενείς με συνεχιζόμενη γαστρεντερική εξέλκωση, διάτρηση ή / και αιμορραγία.
• Σε ασθενείς που έχουν υποστεί διάτρηση ή γαστρεντερική αιμορραγία μετά τη λήψη άλλων ΜΣΑΦ.
• Σε ασθενείς με μειωμένη λειτουργία του μυελού των οστών.
• Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε εντατική θεραπεία με διουρητικά.
• Σε ασθενείς με διαταραχές πήξης.
• Σε ασθενείς που πάσχουν από καρδιαγγειακές παθήσεις.
• Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική και / ή νεφρική ανεπάρκεια.
• Κατά το τελευταίο τρίμηνο της εγκυμοσύνης (ακόμη και όταν το φάρμακο χορηγείται μέσω του δέρματος και των ματιών).
• Κατά τη διάρκεια της γαλουχίας (ακόμα και όταν το φάρμακο χορηγείται μέσω του δέρματος και των ματιών).

Επιπλέον, η χρήση της δικλοφενάκης αντενδείκνυται σε παιδιά και εφήβους κάτω των 14 ετών όταν το φάρμακο χορηγείται από του στόματος, ορθικά ή δερματικά, σε εφήβους ηλικίας κάτω των 16 ετών όταν χρησιμοποιούν το φάρμακο με βάση το diclofenac και σε εφήβους κάτω των 18 ετών όταν το φάρμακο χορηγείται παρεντερικά.