EFIENT® Prasugrel

Το EFIENT® είναι φάρμακο που βασίζεται σε υδροχλωρική πρασουγρέλη.

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Αντιθρομβωτική

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις EFIENT ® Prasugrel

Το EFIENT® χρησιμοποιείται στην πρόληψη αθεροθρομβωτικών ισχαιμικών επεισοδίων σε ασθενείς με οξύ στεφανιαίο σύνδρομο, έμφραγμα του μυοκαρδίου ή που υποβάλλονται σε πρωτοπαθή ή καθυστερημένη διαδερμική στεφανιαία επέμβαση.

Η αποτελεσματικότητα του EFIENT® είναι υψηλότερη όταν χορηγείται ταυτόχρονα με ακετυλοσαλικυλικό οξύ.

EFIENT ® μηχανισμός δράσης Prasugrel

Το Prasugrel είναι ένα από τα τελευταία δραστικά συστατικά που έχουν εγκριθεί από τον EMEA για τις αντιθρομβωτικές του ιδιότητες. Ανήκει στην οικογένεια των ήδη γνωστών και κυκλοφορούντων θειενοπυριδινών, αντιπροσωπεύει ένα προφάρμακο που, λαμβανόμενο από το στόμα, υδρολύεται αμέσως στο έντερο και στη συνέχεια απορροφάται.

Μετά από ένα μεταβολισμό πρώτης διέλευσης από ένζυμα κυτοχρώματος Ρ450, ευαίσθητα στη ρύθμιση της δραστηριότητάς τους, οι μέγιστες συγκεντρώσεις του δραστικού συστατικού καταγράφονται μόνο 30 λεπτά μετά την πρόσληψη.

Όπως και τα άλλα στοιχεία που ανήκουν στην οικογένεια της θειενοπυριδίνης, οι δραστικοί μεταβολίτες της πρασουγρέλης ασκούν την αντιθρομβωτική τους δράση αναγνωρίζοντας και μη αναστρέψιμα τη δέσμευση του υποδοχέα P2Y των αιμοπεταλίων, αναστέλλοντας τη δέσμευση της σε ADP και την επακόλουθη ενεργοποίηση του συμπλόκου γλυκοπρωτεΐνης IIb / IIIa, αλληλεπίδραση με ινωδογόνο και σταθεροποίηση του βύσματος αιμοπεταλίων.

Δεδομένης της ταχείας κινητικής δράσης, το θεραπευτικό αποτέλεσμα επιτυγχάνεται σε στενά χρονικά διαστήματα σε σχέση με εκείνα που περιγράφονται για άλλα παρόμοια δραστικά συστατικά και τείνει να εξαφανιστεί υπό το φως της μη αναστρέψιμης σχέσης μόνο μετά από τουλάχιστον 5 ημέρες από την αναστολή της θεραπείας . Μετά τη δράση του, υπολογιζόμενη με χρόνο ημιζωής περίπου 7, 4 ώρες, ο δραστικός μεταβολίτης αποβάλλεται για περίπου το 70% μέσω των ούρων και για το υπόλοιπο μέσω των περιττωμάτων.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

Η ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ ΤΟΥ PRASUGREL ΣΤΟ ΟΞΕΑ ΚΟΡΝΟΝΙΑΚΟ ΣΥΝΔΡΟΜΟ

Η μελέτη TRITON αποτελεί την πρώτη κλινική δοκιμή που κατέδειξε τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα της πρασουγρέλης. Συνολικά 13.000 ασθενείς με οξύ στεφανιαίο σύνδρομο συμμετείχαν σε αυτή τη μελέτη και έλαβαν θεραπεία με πρασουγρέλη ή κλοπιδογρέλη. Τα αποτελέσματα δείχνουν καλύτερη προληπτική επίδραση της πρασουγρέλης σε σύγκριση με την κλοπιδογρέλη στη συχνότητα εμφάνισης ισχαιμικών επεισοδίων και εμφράγματος του μυοκαρδίου, με ποσοστό 10% σε ασθενείς που έλαβαν prasugrel και 12% σε ασθενείς που έλαβαν κλοπιδογρέλη.

2. PRASUGREL: ΑΠΟ ΜΟΡΙΑΚΑ ΠΛΕΟΝΕΚΤΗΜΑΤΑ ΣΤΗΝ ΚΛΙΝΙΚΗ ΑΝΤΙΔΡΑΣΗ

Το Prasugrel αντιπροσωπεύει το πρώτο από τα δραστικά συστατικά τρίτης γενιάς που ανήκουν στην κατηγορία θειενοπυριδίνης. Η μεγαλύτερη θεραπευτική αποτελεσματικότητα, που παρατηρήθηκε σε διάφορες κλινικές δοκιμές, θα μπορούσε να αποδοθεί κυρίως στα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά αυτής της δραστικής ουσίας, ικανή να ασκήσει ανασταλτική δράση στους υποδοχείς αιμοπεταλίων σε χρονικά διαστήματα σημαντικά χαμηλότερα από εκείνα που παρατηρήθηκαν για άλλες δραστικές ουσίες. Αυτό μεταφράζεται σε ένα ταχύτερο χρονικό πλαίσιο και μια πιο επιτυχημένη θεραπεία.

3. Η εμφάνιση του PRASUGREL

Οι θειοπυριδίνες έχουν χρησιμοποιηθεί για περισσότερα από 15 χρόνια στην πρόληψη των ισχαιμικών επεισοδίων που βασίζονται σε αθηροθρομβωτικά. Για χρόνια, η τικλοπιδίνη χρησιμοποιήθηκε, αργότερα αντικαταστάθηκε από την κλοπιδογρέλη.

Από το 2009, τόσο ο EMEA όσο και ο FDA έχουν εγκρίνει την εμπορία μιας νέας, δραστικής πρασουγρέλης, δέκα φορές πιο αποτελεσματικής από την κλοπιδογρέλη και, πάνω απ 'όλα, λιγότερο υποκείμενα σε φαρμακοκινητικές αλλαγές και ως εκ τούτου ασφαλέστερο.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

Τα δισκία EFIENT ® 5 mg υδροχλωρικής πρασουγρέλης : η συνηθέστερα χρησιμοποιούμενη δόση είναι μια απλή δόση φόρτωσης των 60 mg, ακολουθούμενη από μια δόση συντήρησης 10 mg, που λαμβάνεται ως μία ημερήσια δόση. Το EFIENT® χορηγείται γενικά σε συνδυασμό με ακετυλοσαλικυλικό οξύ.

Η διάρκεια της θεραπευτικής παρέμβασης, η επιλογή του σωστού συνδυασμού φαρμάκων και η πιθανή προσαρμογή της δοσολογίας (απαιτείται για συγκεκριμένες κατηγορίες ασθενών που βρίσκονται σε κίνδυνο) θα πρέπει να καθοριστεί από το γιατρό σας μετά από προσεκτική αξιολόγηση της κλινικής κατάστασης του ασθενούς.

ΣΕ ΟΠΟΙΑΔΗΠΟΤΕ ΠΕΡΙΠΤΩΣΗ, ΠΡΙΝ ΑΠΟ ΤΗΝ ΕΦΑΡΜΟΓΗ ΤΟΥ EFIENT ® Prasugrel - Η ΑΠΑΙΤΗΣΗ ΚΑΙ Ο ΕΛΕΓΧΟΣ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΜΑΣΤΟΥ ΠΡΕΠΕΙ ΝΑ ΕΙΝΑΙ ΑΠΑΡΑΙΤΗΤΟ.

Προειδοποιήσεις EFIENT ® Prasugrel

Όπως και άλλα αντιθρομβωτικά φάρμακα, η λήψη του EFIENT πρέπει να προηγείται και να συνοδεύεται από προσεκτική παρακολούθηση της αιματολογικής και της πήξης εικόνας, προκειμένου να μειωθεί ο πιθανός κίνδυνος αιμορραγίας. Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί στους ασθενείς που υποβάλλονται σε αυτούς τους κινδύνους και ιδιαίτερα σε ασθενείς με πρόσφατα τραύματα, πεπτικά έλκη, γαστρεντερική αιμορραγία ή επίσταξη, για τα οποία πρέπει επίσης να εξεταστεί η πιθανότητα να αποφευχθεί η θεραπεία με φάρμακα ή να ανασταλεί όταν υπάρχει ήδη.

Η προσαρμογή της δοσολογίας μπορεί να είναι απαραίτητη για ασθενείς ηλικίας άνω των 75 ετών, με σωματικό βάρος μικρότερο από 60 kg ή που υποβάλλονται σε ταυτόχρονη θεραπεία με φάρμακα που είναι δραστικά στο σύστημα πήξης.

Η θεραπεία θα πρέπει να διακόπτεται, τουλάχιστον μια έβδομη φορά, στην περίπτωση χειρουργικών ή οδοντιατρικών διαδικασιών που διατρέχουν κίνδυνο αιμορραγίας.

Ιδιαίτερη προσοχή θα πρέπει επίσης να δοθεί σε ασθενείς με ηπατική νόσο, δεδομένου του ηπατικού μεταβολισμού του φαρμάκου και στους λεγόμενους αργούς μεταβολιστές, για τους οποίους οι γονιδιακές παραλλαγές των διαφόρων μορφών κυτοχρωμικών ενζύμων θα μπορούσαν να προκαλέσουν μεταβολή των συγκεντρώσεων του ενεργού μεταβολίτη και συνεπώς της την θεραπευτική του αποτελεσματικότητα.

Το EFIENT ® περιέχει λακτόζη, επομένως δεν συνιστάται σε ασθενείς με δυσανεξία στη γλυκόζη / γαλακτόζη ή σε ασθενείς με ανεπάρκεια ενζύμων λακτάσης.

Το Prasugrel δεν επηρεάζει άμεσα την ικανότητα οδήγησης οχημάτων ή χρήσης μηχανημάτων.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Οι διάφορες πειραματικές αποδείξεις, που διεξάγονται αποκλειστικά σε πειραματόζωα, δεν έδειξαν ιδιαίτερες τοξικές επιδράσεις στην υγεία του εμβρύου μετά την πρόσληψη πρασουγρέλης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Ωστόσο, η απουσία κλινικών μελετών και σημαντικών δεδομένων για τον άνθρωπο υποδεικνύει ότι το EFIENT® πρέπει να αποφεύγεται τόσο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης όσο και κατά τη γαλουχία.

αλληλεπιδράσεις

Οι διάφορες μελέτες στη βιβλιογραφία σχετικά με τις πιθανές αλληλεπιδράσεις των διαφόρων δραστικών συστατικών με την πρασουγρέλη δείχνουν μια αξιοσημείωτα μειωμένη ευαισθησία σε σύγκριση με παρόμοια δραστικά συστατικά, όπως η κλοπιδογρέλη, που καθιστά το EFIENT® ασφαλέστερο για την υγεία του ασθενούς.

Από την άποψη αυτή, τα διάφορα δραστικά συστατικά που είναι ικανά να αλληλεπιδρούν τόσο ως αναστολείς όσο και ως επαγωγείς του CYP3A4 (ένα ένζυμο υπεύθυνο για το μεταβολισμό της πρασουγρέλης), δεν φαίνεται να προκαλούν σημαντικές φαρμακοκινητικές παραλλαγές που αλλοιώνουν τα λειτουργικά και βιολογικά χαρακτηριστικά του φαρμάκου.

Θα πρέπει να δοθεί μεγαλύτερη προσοχή σε περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων, βαρφαρίνης, ηπαρίνης και άλλων φαρμάκων που δρουν στο σύστημα πήξης, για τα οποία θα ήταν δυνατό να αυξηθούν τα αντιπηκτικά αποτελέσματα και ο αυξημένος κίνδυνος αιμορραγίας.

Αντενδείξεις EFIENT ® Prasugrel

Το EFIENT® αντενδείκνυται σε ασθενείς που πάσχουν από παθολογίες, τραύματα ή δυνητικά επικίνδυνες ασθένειες λόγω της εμφάνισης αιμορραγικών επεισοδίων, σοβαρής ηπατικής δυσλειτουργίας και πραγματικής υπερευαισθησίας ενός από τα συστατικά του.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Η πιο περιγραφείσα παρενέργεια στις διάφορες κλινικές δοκιμές, η οποία οδήγησε στη διακοπή της θεραπείας με φάρμακο σε περίπου 7% του πληθυσμού που έλαβε θεραπεία με EFIENT®, ήταν αιμορραγία, που περιγράφεται με τη μορφή γαστρεντερικής αιμορραγίας, αιματουρίας, αιματώματος και ρινορραγίες.

Πιο σπάνιες ήταν οι περιπτώσεις θρομβοκυτταροπενίας, λευκοπενίας, αναιμίας και πορφύρας.