METFORAL ® Μετφορμίνη

Το METFORAL® είναι φάρμακο που βασίζεται στην υδροχλωρική μετφορμίνη

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Από του στόματος αντιδιαβητικά

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις METFORAL ® Μετφορμίνη

Το METFORAL ® ενδείκνυται τόσο σε μονοθεραπεία όσο και σε θεραπεία συνδυασμού, στη θεραπεία του διαβήτη τύπου ΙΙ, που δεν διορθώνεται από μια ισορροπημένη διατροφή και έναν φυσιολογικό τρόπο ζωής.

Μηχανισμός δράσης METFORAL ® Μετφορμίνη

Η θεραπευτική αποτελεσματικότητα της μετφορμίνης που περιέχεται στο METFORAL® και τα διγουανίδια γενικά, οφείλεται στην ικανότητά της να ρυθμίζει το μεταβολισμό της γλυκόζης χωρίς να ενεργεί στα παγκρεατικά βήτα κύτταρα που είναι υπεύθυνα για την έκκριση ινσουλίνης, εξασφαλίζοντας σε κάθε περίπτωση καλό έλεγχο τόσο της βασικής γλυκαιμίας όσο και μετά τον τοκετό, ελαχιστοποιώντας τον κίνδυνο υπογλυκαιμίας.

Από την φαρμακοδυναμική άποψη αυτό το δραστικό συστατικό δρα στο ηπατικό επίπεδο μειώνοντας τη γλυκονεογένεση και τη γλυκογονόλυση, διεργασίες μέσω των οποίων αυξάνει την ηπατική έκκριση γλυκόζης και στο μυϊκό επίπεδο αυξάνοντας την πρόσληψη γλυκόζης μέσω της έκφρασης ειδικών υποδοχέων όπως GLUT4.

Ωστόσο, η θεραπευτική δράση της μετφορμίνης φαίνεται να επηρεάζει το μεταβολισμό των λιπιδίων, προάγοντας την οξείδωση των λιπαρών οξέων και μειώνοντας τη σύνθεση λιποπρωτεϊνών και NEFA (μη εστεροποιημένα λιπαρά οξέα), μερικώς υπεύθυνες για την αντίσταση στην ινσουλίνη που παρατηρείται σε διαβητικούς ασθενείς τύπου II.

Η θεραπεία με METFORAL ® διευκολύνεται από την εύκολη πρόσληψη του φαρμάκου, το οποίο, εισήχθη από το στόμα, μπορεί να φτάσει στο εντερικό περιβάλλον όπου απορροφάται στο εντερικό επίπεδο, φθάνοντας τη μέγιστη συγκέντρωση στο πλάσμα σε δυόμισι ώρες και στη συνέχεια απομακρύνεται μέσω των ούρων σε αμετάβλητη μορφή.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1. ΜΕΤΡΟΦΟΡΙΝΗ ΠΡΩΤΕΣ ΕΠΙΛΟΓΕΣ ΝΑΡΚΩΤΙΚΑ

Η μετφορμίνη είναι το φάρμακο πρώτης επιλογής στη θεραπεία της διαβητικής πάθησης και του διαβήτη τύπου ΙΙ. Η επιτυχία της δεν οφείλεται αποκλειστικά στον μεταβολικό ρόλο, αλλά και στον θετικό ρόλο στην πρόληψη καρδιαγγειακών και καρκινικών ασθενειών, στη βελτίωση της υγείας των οστών, του ήπατος και των γονάδων.

2. ΜΕΤΡΟΦΟΡΙΝΗ ΚΑΙ Γαστροεντενσίνη ΑΝΕΠΙΘΥΜΗΤΕΣ ΑΝΤΙΔΡΑΣΕΙΣ

Η ναυτία, ο έμετος και η διάρροια είναι οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που περιγράφονται μετά την πρόσληψη μετφορμίνης. Παρά την υψηλή επίπτωση αυτών των καταστάσεων, ο παθογόνος μηχανισμός δεν έχει ακόμη πλήρως κατανοηθεί, αν και φαίνεται εν μέρει να συνδέεται με την αυξημένη παραγωγή εντερικής σεροτονίνης και τη δυσαπορρόφηση των χολικών αλάτων. Η κατανόηση του παθογόνου μηχανισμού θα μπορούσε να είναι σημαντική στην ανάπτυξη αναλόγων με λιγότερες παρενέργειες.

3. ΣΥΝΔΡΟΜΟ ΜΕΤΦΟΡΜΙΝΗΣ ΚΑΙ ΠΟΛΥΧΙΣΤΙΚΟΥ ΦΟΥΡΝΟΥ

Το σύνδρομο πολυκυστικών ωοθηκών είναι μία από αυτές τις παθολογικές καταστάσεις που σχετίζονται με την υπεργλυκαιμία, για την οποία η θεραπεία με μετφορμίνη εγγυάται σημαντική βελτίωση στα συμπτώματα. Αυτή η μελέτη χαρακτηρίζει τον μηχανισμό δράσης αυτού του φαρμάκου, το οποίο είναι σε θέση να αυξήσει την έκφραση του GLUT4 στην επιφάνεια των κοκκωδών κυττάρων παρουσία ινσουλίνης, βελτιώνοντας έτσι την πρόσληψη γλυκόζης και διευκολύνοντας την αύξηση των ωοθυλακίων.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

Τα δισκία επικαλυμμένα με μετφορμίνη METFORAL® 500 - 850 mg: η υπογλυκαιμική θεραπεία πρέπει να ξεκινά τις πρώτες δύο εβδομάδες με την πρόσληψη 2 ή 3 δισκίων την ημέρα, κατά τη διάρκεια των γευμάτων, και στη συνέχεια να προσαρμόζει τη δοσολογία στα επίπεδα σακχάρου του ασθενούς.

Η μέγιστη δόση δεν πρέπει ποτέ να υπερβαίνει τα 3 γραμμάρια ημερησίως της μετφορμίνης.

Μια περαιτέρω προσαρμογή της θεραπείας θα πρέπει να παρέχεται σε παιδιατρικούς ασθενείς, ηλικιωμένους και ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία.

Προειδοποιήσεις METFORAL ® Μετφορμίνη

Ο πιθανός κίνδυνος μεταβολικής οξέωσης μετά από υπερβολική πρόσληψη ή συσσώρευση μετφορμίνης εξαιτίας της μειωμένης απέκκρισης των νεφρών θα πρέπει να ωθήσει τον ιατρό σε συνεχή παρακολούθηση των τιμών γλυκόζης στο αίμα και της κρεατινίνης του ασθενούς που υποβλήθηκε σε θεραπεία.

Επιπλέον, ειδικά σε άτομα με μειωμένη νεφρική λειτουργία, θα ήταν θεμελιώδους σημασίας, με τριμηνιαία συχνότητα, να ελέγχεται επίσης η κατάσταση λειτουργίας αυτού του οργάνου, ενδεχομένως η προσαρμογή της δοσολογίας ή η διακοπή της θεραπείας.

Η θεραπεία θα πρέπει επίσης να διακοπεί σε περίπτωση χειρουργικών παρεμβάσεων τουλάχιστον 48 ώρες πριν, προκειμένου να αποφευχθούν μεταβολικοί κίνδυνοι.

Η δοσολογία του METFORAL® θα πρέπει να καθοριστεί από το γιατρό και ενδεχομένως να προσαρμοστεί στη βελτίωση των παραμέτρων της χημείας του αίματος.

Προκειμένου το θεραπευτικό πρωτόκολλο να είναι πλήρες, είναι απαραίτητο η φαρμακολογική θεραπεία να συνδυάζεται με γενικευμένη βελτίωση των διατροφικών συνηθειών και του τρόπου ζωής.

Παρόλο που η μετφορμίνη δεν είναι ικανή να προκαλέσει υπογλυκαιμία, η συνδυασμένη θεραπεία με ινσουλίνη και σουλφονυλουρίες θα μπορούσε να οδηγήσει σε σημαντική πτώση του σακχάρου στο αίμα, καθιστώντας επικίνδυνη τη χρήση μηχανών και οδήγησης οχημάτων.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Αρκετές μελέτες έχουν δείξει το καλό προφίλ ασφάλειας της μετφορμίνης για την υγεία του εμβρύου όταν λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. ωστόσο η ανάγκη για λεπτό γλυκαιμικό έλεγχο και η ανάγκη αποφυγής δυνητικά επικίνδυνων υπεργλυκαιμών για την υγεία του αγέννητου παιδιού ωθεί τους γιατρούς να προτιμούν την ινσουλίνη ως φάρμακο επιλογής στη θεραπεία της υπεργλυκαιμίας κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Αντίθετα, αντενδείκνυται η λήψη του METFORAL ® κατά τη διάρκεια του θηλασμού, δεδομένης της παρουσίας του δραστικού συστατικού στο μητρικό γάλα και των πιθανών παρενεργειών για την υγεία του βρέφους.

αλληλεπιδράσεις

Ο κίνδυνος γαλακτικής οξέωσης μπορεί να αυξηθεί σε περίπτωση ταυτόχρονης πρόσληψης αλκοόλ ή ενδοαγγειακών ιωδιωμένων παραγόντων αντίθεσης, ικανών να μειώσουν την ικανότητα αποβολής.

Επιπλέον, η ταυτόχρονη λήψη γλυκοκορτικοειδών, β-ανταγωνιστών και διουρητικών θα μπορούσε να μειώσει τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα της μετφορμίνης, σε αντίθεση με τους αναστολείς ΜΕΑ που μπορούν να αυξήσουν τον κίνδυνο υπογλυκαιμίας, ειδικά για θεραπείες συνδυασμού.

Αντενδείξεις METFORAL ® Μετφορμίνη

Το METFORAL ® αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας στο δραστικό συστατικό ή σε κάποιο από τα έκδοχα του, διαβητική κετοξέωση, διαβητικό προ-κώμα, νεφρική ανεπάρκεια ή νεφρική δυσλειτουργία, αφυδάτωση, λοιμώξεις και σοκ, καρδιακή και αναπνευστική ανεπάρκεια, ηπατική ανεπάρκεια και κατά τη διάρκεια της γαλουχίας .

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Παρόλο που η λήψη μετφορμίνης ήταν απαλλαγμένη από ιδιαίτερα σημαντικές παρενέργειες, η θεραπεία με METFORAL® συσχετίστηκε με την εμφάνιση διαταραχών του γαστρεντερικού συστήματος όπως

ναυτία, έμετο, διάρροια, κοιλιακό άλγος και απώλεια όρεξης.

Υπήρξαν επίσης πιο σοβαρές ανεπιθύμητες αντιδράσεις όπως μεταβολές στην απορρόφηση της βιταμίνης Β12, δερματολογικές αντιδράσεις σε αλλεργική βάση και αλλοιώσεις στην αντίληψη της γεύσης, οι οποίες όμως παρατηρήθηκαν μόνο σε σπάνιες περιπτώσεις.

Μία από τις πιο κλινικά σημαντικές ανεπιθύμητες αντιδράσεις από τη μερικές φορές θανατηφόρα έκβαση που σχετίζεται με τη θεραπεία με μετφορμίνη είναι η γαλακτική οξέωση, η οποία, ευτυχώς, παρατηρείται πολύ σπάνια σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία και σε περίπτωση υπερδοσολογίας του δραστικού συστατικού.