διαζεπάμη

Η διαζεπάμη είναι μια βενζοδιαζεπίνη που έχει αγχολυτικές, κατασταλτικές, αντισπασμωδικές και μυοχαλαρωτικές ιδιότητες. Πιθανώς, η διαζεπάμη είναι καλύτερα γνωστή με την εμπορική ονομασία Valium®.

ενδείξεις

Για αυτό που χρησιμοποιεί

Διαζεπάμη - χημική δομή

Η διαζεπάμη μπορεί να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία διαφόρων ασθενειών. Οι θεραπευτικές ενδείξεις μπορεί να διαφέρουν ανάλογα με τη φαρμακευτική μορφή και - κατά συνέπεια - την επιλεγμένη μέθοδο χορήγησης.

Στοματική χορήγηση

Όταν χορηγείται από του στόματος, η διαζεπάμη ενδείκνυται για τη θεραπεία:

άγχος?
τάσης?
Ψυχιατρικές ή σωματικές εκδηλώσεις που σχετίζονται με το σύνδρομο άγχους.
Αϋπνία.

Ενδοφλέβια ή ενδομυϊκή χορήγηση

Σε αυτή την περίπτωση, η διαζεπάμη ενδείκνυται για τη θεραπεία:

Κράτη αναταραχής.
Καταστάσεις διέγερσης κινητήρα σε παρανοειδείς-παραισθησιογόνες κλινικές εικόνες.
Κράτη επιληπτικής νόσου.
Σοβαροί μυϊκοί σπασμοί κεντρικής και περιφερικής προέλευσης.
Ο τέτανος.

Πρωκτική χορήγηση

Όταν η διαζεπάμη χορηγείται από το ορθό, ενδείκνυται για τη θεραπεία:

σπασμοί?
Φλεγμονώδεις σπασμοί στα παιδιά.
Ως ηρεμιστικό πριν υποβληθούν σε διερευνητικές εξετάσεις και θεραπείες (π.χ. κολονοσκόπηση).

προειδοποιήσεις

Η διαζεπάμη πρέπει να χρησιμοποιείται με μεγάλη προσοχή σε ασθενείς που έχουν υποστεί κατάχρηση οινοπνεύματος και / ή ναρκωτικών.

Οι ασθενείς που κάνουν παρατεταμένη χρήση διαζεπάμης μπορεί να αναπτύξουν ανοχή. Με άλλα λόγια, μπορεί να υπάρξει μείωση των επιδράσεων που προκαλεί η ίδια η διαζεπάμη.

Όταν χορηγείται διαζεπάμη σε ασθενείς με καρδιοαναπνευστική ανεπάρκεια, πρέπει να δίνεται μεγάλη προσοχή.

Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει επίσης να δοθεί στη χορήγηση του φαρμάκου σε ασθενείς που πάσχουν από ηπατικές και / ή νεφρικές παθήσεις.

Οι εξωτερικοί ασθενείς που λαμβάνουν παρεντερική διαζεπάμη θα πρέπει να παρακολουθούνται για τουλάχιστον μία ώρα μετά τη λήψη του φαρμάκου και πρέπει να αποβάλλονται μόνο εάν συνοδεύονται από κάποιον.

Η απότομη διακοπή της θεραπείας με διαζεπάμη προκαλεί συμπτώματα στέρησης, επομένως συνιστάται σταδιακή διακοπή της θεραπείας.

Σε ηλικιωμένους και εξασθενημένους ασθενείς μπορεί να είναι απαραίτητη η προσαρμογή της χορηγούμενης δόσης διαζεπάμης.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς και σε ασθενείς που συγχορηγούνται με άλλα ηρεμιστικά υπάρχει αυξημένος κίνδυνος πτώσεων και επακόλουθων καταγμάτων.

Η διαζεπάμη μπορεί να μειώσει την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών. Συνεπώς, οι δραστηριότητες αυτές πρέπει να αποφεύγονται.

αλληλεπιδράσεις

Η καταθλιπτική επίδραση του κεντρικού νευρικού συστήματος που προκαλείται από τη διαζεπάμη αυξάνεται όταν χορηγείται ταυτόχρονα με:

Αλκοόλ ?
Αντιψυχωσικά φάρμακα.
Άλλα υπνωτικά, ηρεμιστικά ή αγχολυτικά φάρμακα.
Αντικαταθλιπτικά φάρμακα.
Αντιεπιληπτικά φάρμακα.
Αναισθητικά .
Κατασταλτικά αντιισταμινικά φάρμακα.

Ο συνδυασμός διαζεπάμης και οπιοειδών αναλγητικών μπορεί να προάγει αύξηση της ευφορίας και της ψυχικής εξάρτησης.

Η δραστικότητα της διαζεπάμης μπορεί να αυξηθεί με την ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων, όπως:

Κετοκοναζόλη, ιτρακοναζόλη και άλλα αντιμυκητιακά φάρμακα με αζολική δομή.
Cimetidine και omeprazole, φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη μείωση της έκκρισης οξέος του στομάχου?
Φλουβοξαμίνη και φλουοξετίνη, αντικαταθλιπτικά φάρμακα, αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης (SSRIs).
Ριτοναβίρη, ινδιναβίρη και άλλους αντιιικούς παράγοντες.
Isoniazid, ένα αντικαταθλιπτικό φάρμακο.
Στοματικά αντισυλληπτικά .
Δισουλφιράμη, ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του αλκοολισμού.

Η θεραπευτική αποτελεσματικότητα της διαζεπάμης μπορεί να μειωθεί με την ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων, όπως:

Ριφαμπικίνη, ένα αντιβιοτικό.
Καρβαμαζεπίνη, φαινυτοΐνη και φαινοβαρβιτάλη, φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της επιληψίας,
Κορτικοστεροειδή .

Η ταυτόχρονη χρήση διαζεπάμης και λεβοντόπα (φαρμάκου που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της νόσου του Parkinson) οδηγεί σε μείωση των επιδράσεων της ίδιας της λεβοντόπα.

Η διαζεπάμη ενισχύει την επίδραση της κεταμίνης (αναισθητικό).

Παρενέργειες

Η διαζεπάμη μπορεί να προκαλέσει πολλούς τύπους παρενεργειών, παρόλο που δεν αντιμετωπίζουν όλοι οι ασθενείς. Αυτό οφείλεται στη διαφορετική ευαισθησία που έχει κάθε άτομο έναντι του φαρμάκου. Επομένως δεν λέγεται ότι όλες οι ανεπιθύμητες ενέργειες εμφανίζονται με την ίδια ένταση σε κάθε ασθενή.

Οι ακόλουθες είναι οι κύριες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν μετά τη θεραπεία με διαζεπάμη.

αμνησία

Η θεραπεία με διαζεπάμη μπορεί να προκαλέσει πρόωρη αμνησία.

Η ανάπτυξη αυτού του τύπου αμνησίας συνήθως λαμβάνει χώρα λίγες ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου. Συνεπώς, οι ασθενείς - μετά τη λήψη διαζεπάμης - θα πρέπει να μπορούν να κοιμούνται συνεχώς για τουλάχιστον 8 ώρες.

Η μνήμη μπορεί να υπονομευθεί εάν ο ασθενής ξυπνήσει τη στιγμή της μέγιστης δραστηριότητας του φαρμάκου.

εθισμός

Η διαζεπάμη μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη σωματικής και πνευματικής εξάρτησης. Ο κίνδυνος ανάπτυξης εξάρτησης είναι άμεσα ανάλογος της δόσης του χορηγούμενου φαρμάκου και της διάρκειας της θεραπείας.

Οι ασθενείς που έχουν κακοποιηθεί το οινόπνευμα και τα ναρκωτικά διατρέχουν μεγαλύτερο κίνδυνο να αναπτύξουν εθισμό.

Μόλις αποκατασταθεί η σωματική εξάρτηση, ο απότομος τερματισμός της θεραπείας προκαλεί συμπτώματα στέρησης. Αυτά τα συμπτώματα είναι:

Η κατάθλιψη?
αποπραγματοπισμού?
αποπροσωποποίηση?
άγχος?
σύγχυση?
νευρικότητα?
ανησυχία?
ευερεθιστότητα?
Ψευδαισθήσεις?
Επιληπτικοί σοκ.
Αϋπνία ανάκαμψης.
Αλλαγές στη διάθεση.
εφίδρωση?
διάρροια?
Πονοκέφαλος?
Πόνος στους μυς.
Υπερευαισθησία και δυσανεξία στους ήχους (υπερφόρτωση).
Υπερευαισθησία στο φως και φυσική επαφή.

Συνεπώς συνιστάται η σταδιακή διακοπή της θεραπείας.

Ψυχιατρικές διαταραχές

Τα λεγόμενα παράδοξα συμπτώματα μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με διαζεπάμη. Αυτά τα συμπτώματα είναι:

Ανήσυχος και ανησυχία.
ευερεθιστότητα?
επιθετικότητα?
Ο θυμός?
απογοήτευση?
Ψευδαισθήσεις?
εφιάλτες?
ψύχωση?
Μη φυσιολογική συμπεριφορά.

Εάν εμφανιστούν αυτά τα συμπτώματα, η θεραπεία με διαζεπάμη πρέπει να διακοπεί. Οι παράδοξες αντιδράσεις παρατηρούνται κυρίως σε ηλικιωμένους και παιδιατρικούς ασθενείς.

Επιπλέον, το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει συναισθηματική φτώχεια, κατάθλιψη και μειωμένη εγρήγορση.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Η θεραπεία με διαζεπάμη μπορεί να προκαλέσει υπνηλία, κεφαλαλγία, τρόμο, ζάλη, ίλιγγο, αταξία, δυσαρθρία και μειωμένες κινητικές δεξιότητες.

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Η θεραπεία με διαζεπάμη μπορεί να προκαλέσει διάφορες γαστρεντερικές διαταραχές, όπως ναυτία, υπερανάπτυξη, δυσκοιλιότητα ή διάρροια και ξηροστομία.

Μάτι

Η θεραπεία με διαζεπάμη μπορεί να προκαλέσει οπτικές διαταραχές, όπως θολή όραση, διπλωπία (διπλή όραση) και νυσταγμό (δηλαδή ταχεία κίνηση του βολβού που προκαλείται από τον σπασμό των σχετικών μυών).

Καρδιαγγειακές διαταραχές

Η θεραπεία με διαζεπάμη μπορεί να προκαλέσει υπόταση, καρδιακή ανεπάρκεια, μεταβολές του καρδιακού ρυθμού και καρδιακή ανακοπή.

Επιπλέον, όταν η διαζεπάμη χορηγείται από το ορθό, μπορεί να προκαλέσει καρδιοαναπνευστική κατάθλιψη.

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

Η θεραπεία με διαζεπάμη μπορεί να προκαλέσει ακράτεια ή κατακράτηση ούρων.

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Η θεραπεία με διαζεπάμη μπορεί να προκαλέσει αλλαγές στα επίπεδα των ηπατικών ενζύμων στην κυκλοφορία του αίματος και μπορεί να προάγει την εμφάνιση του ίκτερου.

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Η θεραπεία με διαζεπάμη μπορεί να προκαλέσει δερματικά εξανθήματα, εξανθήματα και κνησμό.

Τροποποίηση διαγνωστικών εξετάσεων

Η θεραπεία με διαζεπάμη μπορεί να προκαλέσει αύξηση των επιπέδων αλκαλικής φωσφατάσης και τρανσαμινασών στο αίμα.

Παθήσεις και καταστάσεις που σχετίζονται με τον τόπο χορήγησης

Όταν η διαζεπάμη χορηγείται ενδοφλεβίως, μπορεί να προκύψουν τα ακόλουθα:

Ερεθισμός στο σημείο της ένεσης.
Τοπικό οίδημα.
Φλεβική θρόμβωση.
Φλεβίτιδα.

Επιπλέον, μπορεί να εμφανιστούν περιστασιακά λόξυγκας και πολύ σπάνια μπορεί να εμφανιστούν αγγειακές μεταβολές.

Όταν η διαζεπάμη χορηγείται ενδομυϊκά, ωστόσο, μπορεί να εμφανιστεί τοπικός πόνος συνοδευόμενος από ερύθημα στο σημείο της ένεσης.

υπερβολική δόση

Γενικά, η υπερβολική δόση της διαζεπάμης δεν θα πρέπει να απειλεί τη ζωή για τους ασθενείς, εκτός και αν έχουν ληφθεί ταυτόχρονα άλλα φάρμακα που καταστέλλουν το κεντρικό νευρικό σύστημα, φάρμακα ή αλκοόλ.

Τα συμπτώματα που μπορεί να προκύψουν από τη λήψη υπερβολικής δόσης είναι:

υπνηλία?
αταξία?
δυσαρθρία?
νυσταγμό?
κατάργηση αντανακλαστικών?
άπνοια?
υπόταση?
Καρδιοαναπνευστική κατάθλιψη.
Coma.

Σε περίπτωση υπερδοσολογίας από το στόμα με διαζεπάμη, εάν ο ασθενής είναι συνειδητός, ο εμετός πρέπει να προκληθεί εντός μίας ώρας από τη λήψη του φαρμάκου. Αν ο ασθενής, από την άλλη πλευρά, είναι ασυνείδητος, θα πρέπει να γίνει πλύση στομάχου. Η χορήγηση ενεργού άνθρακα μπορεί επίσης να είναι χρήσιμη.

Εάν είναι απαραίτητο, μπορεί να χορηγηθεί ανταγωνιστής βενζοδιαζεπίνης, η φλουμαζενίλη .

Σε κάθε περίπτωση, αν υποψιάζεστε ότι έχετε λάβει υπερβολική δόση φαρμάκου, πρέπει να επικοινωνήσετε αμέσως με ένα γιατρό και να επικοινωνήσετε με το πλησιέστερο νοσοκομείο.

Μηχανισμός δράσης

Η διαζεπάμη ασκεί τη δράση της με διέγερση του συστήματος GABAergic, δηλαδή του συστήματος γ-αμινοβουτυρικού οξέος που είναι ο κύριος ανασταλτικός νευροδιαβιβαστής του εγκεφάλου.

Το GABA εκτελεί τις βιολογικές λειτουργίες του με δέσμευση στους ειδικούς υποδοχείς του: GABA-A, GABA-B και GABA-C.

Μία θέση πρόσδεσης για τις βενζοδιαζεπίνες είναι παρούσα στον υποδοχέα GABA-A.

Η διαζεπάμη - επειδή είναι μια βενζοδιαζεπίνη - δεσμεύεται σε αυτή τη συγκεκριμένη θέση και ενεργοποιεί τον υποδοχέα, προωθώντας έτσι τον καταρράκτη ανασταλτικών σημάτων που προκαλούνται από το GABA.

Τρόπος χρήσης - Δοσολογία

Όπως αναφέρθηκε παραπάνω, η διαζεπάμη διατίθεται για στοματική, ορθική, ενδοφλέβια και ενδομυϊκή χορήγηση.

Για χορήγηση από του στόματος, η διαζεπάμη είναι διαθέσιμη ως δισκία, κάψουλες ή στοματικές σταγόνες.

Για την ορθική χορήγηση, ωστόσο, είναι διαθέσιμη ως διάλυμα.

Η δόση της διαζεπάμης πρέπει να καθοριστεί από τον γιατρό σε ατομική βάση. Η δόση του χορηγούμενου φαρμάκου ποικίλει ανάλογα με τον τύπο και τη σοβαρότητα της παθολογίας που πρόκειται να θεραπευτεί και σύμφωνα με την οδό χορήγησης που επιλέγεται. Σε κάθε περίπτωση, η διάρκεια της θεραπείας πρέπει να είναι όσο το δυνατόν συντομότερη.

Οι ακόλουθες είναι οι συνηθισμένες δόσεις διαζεπάμης.

Στοματική χορήγηση

Η δόση της διαζεπάμης που χορηγείται συνήθως σε ενήλικες ασθενείς είναι 2-5 mg μια ή δύο φορές την ημέρα.

Σε ηλικιωμένους ασθενείς η συνήθης δόση φαρμάκου είναι 2 mg δύο φορές την ημέρα.

Τα παιδιά λαμβάνουν στοματικές σταγόνες. Η συνήθης δόση για παιδιά έως 3 ετών είναι 1-6 mg φαρμάκου την ημέρα. Σε παιδιά ηλικίας 4 έως 12 ετών, η δόση είναι 4-12 mg διαζεπάμης ανά ημέρα.

Σε νοσοκομειακούς ασθενείς που υποφέρουν από καταστάσεις άγχους, η συνήθης δόση διαζεπάμης είναι 10-20 mg φαρμάκου, που χορηγείται τρεις φορές την ημέρα.

Ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια χορήγηση

Οι δόσεις του χορηγούμενου φαρμάκου ποικίλουν ανάλογα με την προς θεραπεία παθολογία:

Κράτη αναταραχής : η συνήθης δόση είναι 10-20 mg διαζεπάμης τρεις φορές την ημέρα, μέχρι να εξαφανιστούν τα οξέα συμπτώματα.
Κράτη των επιληπτικών ασθενειών : η αρχική δόση της διαζεπάμης είναι 10-20 mg ενδοφλεβίως. οι επακόλουθες δόσεις είναι 20 mg φαρμάκου, που θα χορηγηθούν ενδοφλέβια ή ενδομυϊκά.
Σπασμοί μυών : η δόση της διαζεπάμης που χρησιμοποιείται συνήθως είναι 10 mg, χορηγούμενη μία ή δύο φορές ενδομυϊκά.
Τέτανος : η συνήθης δόση διαζεπάμης είναι 10 mg ενδοφλεβίως. Αυτή η δοσολογία είναι ικανή να ακυρώσει την σπαστική κατάσταση που προκαλείται από τον τετάνο για μια περίοδο περίπου 8 ωρών.

Πρωκτική χορήγηση

Σε ενήλικες και παιδιά άνω των τριών ετών, η συνήθης δόση διαζεπάμης είναι 10 mg.

Σε παιδιά έως τριών ετών και σε ηλικιωμένους και εξασθενημένους ασθενείς, η συνήθης δόση διαζεπάμης είναι 5 mg.

Εγκυμοσύνη και Γαλουχία

Η διαζεπάμη δεν πρέπει να χορηγείται στο πρώτο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.

Εάν για λόγους απόλυτης ανάγκης, η διαζεπάμη χορηγείται κατά τη διάρκεια των τελευταίων περιόδων εγκυμοσύνης ή κατά τη διάρκεια της εργασίας μπορεί να προκαλέσει τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες στο έμβρυο ή το νεογέννητο:

Παρατυπία στον καρδιακό ρυθμό του εμβρύου.
Υποθερμία?
υποτονία?
Αναπνευστική καταστολή;
Δυνατότητα ανάπτυξης σωματικής εξάρτησης και συμπτωμάτων στέρησης στη μεταγεννητική περίοδο.

Δεδομένου ότι η διαζεπάμη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, οι μητέρες που λαμβάνουν το φάρμακο δεν θα πρέπει να θηλάζουν.