Τι είναι το Relistor;
Το Relistor είναι φάρμακο που περιέχει τη δραστική ουσία βρωμιούχο μεθυλναλτρεξόνη. Διατίθεται σε ενέσιμο διάλυμα που περιέχει 12 mg βρωμιούχου μεθυλναλτρεξόνης σε 0, 6 ml.
Σε τι χρησιμοποιείται το Relistor;
Το Relistor χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της δυσκοιλιότητας που προκαλείται από τα οπιοειδή (παυσίπονα που συνδέονται με τη μορφίνη) σε σοβαρά άρρωστους ενήλικες ασθενείς που λαμβάνουν παρηγορητική φροντίδα (θεραπεία συμπτωμάτων μιας νόσου που δεν στοχεύει στην ανάλυσή της) εάν η απάντηση σε κανονικά καθαρτικά δεν είναι επαρκής.
Το φάρμακο μπορεί να χορηγηθεί μόνο με ιατρική συνταγή.
Πώς χρησιμοποιείται το Relistor;
Το Relistor χορηγείται με ένεση κάτω από το δέρμα μια φορά κάθε δύο ημέρες. Η δόση εξαρτάται από το βάρος του ασθενούς και θα πρέπει να μειώνεται παρουσία σοβαρών προβλημάτων στα νεφρά. Το φάρμακο δεν συνιστάται για ασθενείς με σοβαρά νεφρικά προβλήματα που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση ή σοβαρά ηπατικά προβλήματα. Ο ασθενής μπορεί να εγχέει μόνο μετά από κατάλληλη προπόνηση.
Πώς λειτουργεί το Relistor;
Τα οπιοειδή ανακουφίζουν από τον πόνο δεσμεύοντας τους "υποδοχείς οπιοειδών" στον εγκέφαλο και τον νωτιαίο μυελό. Αυτοί οι υποδοχείς βρίσκονται επίσης στο έντερο. Όταν τα οπιοειδή δεσμεύονται στους υποδοχείς στο έντερο, η εντερική κινητικότητα μειώνεται και αυτό προκαλεί δυσκοιλιότητα.
Η δραστική ουσία στο Relistor, βρωμιούχο μεθυλναλτρεξόνη, είναι ένας ανταγωνιστής υποδοχέων οπιοειδών μι. Αυτό σημαίνει ότι μπλοκάρει έναν συγκεκριμένο τύπο υποδοχέα οπιοειδών, τον «υποδοχέα οπιοειδών μι». Το βρωμιούχο μεθυλναλτρεξόνη προέρχεται από τη ναλτρεξόνη, μια γνωστή ουσία που χρησιμοποιείται για να εμποδίσει τη δράση των οπιοειδών. Σε σύγκριση με τη ναλτρεξόνη, το βρωμιούχο μεθυλναλτρεξόνη έχει χαμηλότερη ικανότητα να διεισδύει στον εγκέφαλο. αυτό σημαίνει ότι μπλοκάρει τους υποδοχείς οπιοειδών mu στο έντερο αλλά όχι στον εγκέφαλο. Αναστέλλοντας αυτούς τους υποδοχείς, το Relistor μειώνει τη δυσκοιλιότητα που προκαλείται από οπιοειδή χωρίς να παρεμβαίνει στην ανακούφιση από τον πόνο.
Ποιες μελέτες εκπονήθηκαν για το Relistor;
Οι επιδράσεις του Relistor ελέγχθηκαν αρχικά σε πειραματικά μοντέλα προτού μελετηθούν σε ανθρώπους.
Το Relistor αποτέλεσε το αντικείμενο δύο κύριων μελετών που αφορούσαν συνολικά 288 ασθενείς με προχωρημένη νόσο και δυσκοιλιότητα που προκλήθηκαν από οπιοειδή. Και οι δύο μελέτες συνέκριναν την αποτελεσματικότητα του Relistor με αυτήν του εικονικού φαρμάκου (εικονική θεραπεία) για την τόνωση της εκκένωσης. Ο κύριος δείκτης μέτρησης της αποτελεσματικότητας και στις δύο μελέτες ήταν ο αριθμός των ασθενών που εκκενώθηκαν μέσα σε τέσσερις ώρες από την πρώτη χορήγηση. Στη δεύτερη μελέτη εξετάστηκε επίσης ο αριθμός των ασθενών που εκκενώθηκαν τουλάχιστον δύο φορές στις τέσσερις ώρες μετά τις τέσσερις πρώτες χορηγήσεις.
Ποιο είναι το όφελος του Relistor σύμφωνα με τις μελέτες;
Το Relistor ήταν πιο αποτελεσματικό από το εικονικό φάρμακο στην τόνωση της εκκένωσης. Στις δύο μελέτες που εξετάστηκαν από κοινού, το 55% των ασθενών που έλαβαν το Relistor εκκενώθηκαν μέσα σε τέσσερις ώρες από την πρώτη ένεση (91 από τις 165), σε σύγκριση με το 15% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο (18 από τις 123).
Στη δεύτερη μελέτη, το 52% των ασθενών που έλαβαν Relistor εκκένωσαν τουλάχιστον δύο φορές τις τέσσερις ώρες μετά τις τέσσερις πρώτες χορηγήσεις (32 από τις 62), σε σύγκριση με το 8% των ασθενών που έλαβαν εικονικό φάρμακο (6 στους 71).
Ποιοι κίνδυνοι σχετίζονται με το Relistor;
Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες που σχετίζονται με το Relistor (δηλαδή εμφανίζονται σε περισσότερους από 1 στους 10 ασθενείς) είναι ο κοιλιακός πόνος (πόνος στο στομάχι), η ναυτία, ο μετεωρισμός (εντερικός αέρας) και η διάρροια. Ο πλήρης κατάλογος όλων των ανεπιθύμητων ενεργειών που αναφέρθηκαν με το Relistor περιλαμβάνεται στο φύλλο οδηγιών χρήσης.
Το Relistor δεν πρέπει να χορηγείται σε ασθενείς που ενδέχεται να παρουσιάσουν υπερευαισθησία (αλλεργία) στη βρωμιούχο μεθυλναλτρεξόνη ή σε οποιοδήποτε άλλο συστατικό του φαρμάκου. Δεν πρέπει επίσης να χρησιμοποιείται σε ασθενείς με εντερική απόφραξη ή άλλες καταστάσεις που απαιτούν επείγουσα χειρουργική επέμβαση στο έντερο.
Για ποιους λόγους εγκρίθηκε το Relistor;
Η Επιτροπή Φαρμάκων για Ανθρώπινη Χρήση (CHMP) έκρινε ότι τα οφέλη του Relistor υπερτερούν των κινδύνων που συνδέονται με αυτό για τη θεραπεία της δυσκοιλιότητας που προκαλείται από οπιοειδή σε ασθενείς με προχωρημένη νόσο οι οποίοι υποβάλλονται σε θεραπεία παρηγορητικής θεραπείας εάν η απάντηση στην τυπική καθαρτική θεραπεία δεν επαρκεί. Η επιτροπή εισηγήθηκε τη χορήγηση άδειας κυκλοφορίας στην Relistor.
Περισσότερες πληροφορίες για το Relistor
Στις 02 Ιουλίου 2008, η Ευρωπαϊκή Επιτροπή εξέδωσε άδεια κυκλοφορίας για την εταιρεία Relist σε ολόκληρη την Ευρωπαϊκή Ένωση στην Wyeth Europa Limited.
Η πλήρης δημόσια έκθεση αξιολόγησης (EPAR) του Relistor διατίθεται εδώ.
Τελευταία ενημέρωση της παρούσας σύνοψης: 05-2008.
