Η τεραζοσίνη είναι ένας α1-επιλεκτικός αναστολέας άλφα που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των συμπτωμάτων της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη.
Η χαλάρωση των λείων μυών του προστάτη και της ουρήθρας συνδέεται με την αύξηση της μέγιστης ταχύτητας της ροής ούρων και με σημαντική μείωση της απόφραξης, βελτιώνοντας έτσι σημαντικά τις καταστάσεις εκείνων που υποφέρουν από καλοήθη υπερπλασία του προστάτη (BPH). Στην πραγματικότητα, τα συμπτώματα της ΒΡΗ προκαλούνται κυρίως από την παρουσία ενός διευρυμένου προστάτη και από την αύξηση του τόνου του λείου μυός της ουροδόχου κύστης και του προστάτη, που όπως είδαμε ρυθμίζεται ακριβώς από τους άλφα1-αδρενεργικούς υποδοχείς. Η τεραζοσίνη βελτιώνει επίσης τα συμπτώματα ερεθισμού του κατώτερου ουροποιητικού συστήματος, που προκαλείται από τη συστολή του τοπικού λείου μυός.
Ωστόσο, το terazosin έχει επίσης ένα αρκετά συχνό μειονέκτημα, που είναι η μείωση της αρτηριακής πίεσης. Δεδομένου ότι οι περισσότεροι ασθενείς με καλοήθη υπερπλασία του προστάτη είναι μεγαλύτεροι, αυτή είναι επίσης μία από τις πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες. Η μείωση της αρτηριακής πίεσης από την τεραζοσίνη συμβαίνει επειδή η τελευταία επάγει επίσης τη χαλάρωση των λείων μυών που περιβάλλουν τα μεγαλύτερα αγγεία του κυκλοφορικού συστήματος, προκαλώντας διεύρυνση αυτών των αγγείων και κατά συνέπεια μειώνοντας την περιφερειακή αντίσταση. Αυτή η παρενέργεια μπορεί να είναι ένα πρόβλημα σε ασθενείς που ήδη πάσχουν από αρτηριακή υπόταση, όπου η τεραζοσίνη μπορεί να προκαλέσει ζάλη και λιποθυμία. Εάν εμφανισθεί λιποθυμία του ασθενούς μετά τη χορήγηση τεραζοσίνης, συνιστάται η απομόνωση του ασθενούς, έτσι ώστε να ευνοείται η κυκλοφορία του αίματος και, εάν είναι απαραίτητο, να ζητείται ιατρική βοήθεια. Η χορήγηση της τεραζοσίνης προκαλεί κλινικά σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης, ακόμη και σε νορμοτασικά άτομα, η οποία συνεχίζεται για τις επόμενες 24 ώρες κατά τη λήψη της δόσης. η εκδήλωση συμπτωμάτων εξαρτάται από την ατομική ανταπόκριση του ασθενούς και από τη συνήθη αρτηριακή πίεση του. Ως εκ τούτου, μπορεί να παρατηρηθούν ορθοστατικές παρενέργειες, ιδιαίτερα στην αρχή της θεραπείας με terazosin, σε πολλά άτομα.
Ένα άλλο περίεργο αποτέλεσμα που εμφανίζεται μετά τη χορήγηση της τεραζοσίνης είναι η μείωση της συγκέντρωσης της χοληστερόλης στο αίμα. Στην πραγματικότητα, οι κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η χορήγηση θεραπευτικών δόσεων τεραζοσίνης συνδέεται με μείωση, σε σύγκριση με τις τιμές προ της θεραπείας, κατά 2-5% της συνολικής συγκέντρωσης χοληστερόλης στο πλάσμα, και μείωση κατά περίπου 3-6% συγκέντρωση των κλάσεων LDL και VLDL μαζί.
Η τεραζοσίνη απορροφάται ταχέως στην γαστρεντερική οδό μετά από χορήγηση από το στόμα και φτάνει στη μέγιστη συγκέντρωση πλάσματος σε λιγότερο από μία ώρα. Η τεραζοσίνη δείχνει επίσης υψηλή συγγένεια για τις πρωτεΐνες του πλάσματος, στις οποίες δεσμεύεται περίπου το 95% του απορροφούμενου φαρμάκου. Το μεγαλύτερο μέρος του φαρμάκου μεταβολίζεται από το ήπαρ, υποβάλλονται μόνο στο πρώτο μέρος του ήπατος, στη συνέχεια εξαλείφονται με ούρα για περίπου 40% και με περιττώματα για περίπου 60%. Ο χρόνος ημιζωής της τεραζοσίνης είναι περίπου 12 ώρες από τη στιγμή της πρόσληψης. Οι κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι σε ασθενείς πολύ προχωρημένης ηλικίας (ή σε γηριατρική ηλικία) η κάθαρση (η ταχύτητα απομάκρυνσης του φαρμάκου από το σώμα) μειώνεται κατά περίπου 30% σε σύγκριση με τον κανόνα.
Η τεραζοσίνη χρησιμοποιείται επίσης στη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης, για την οποία ο φαρμακολογικός μηχανισμός δράσης είναι πάντα ο ίδιος. Στην πραγματικότητα, η χαλάρωση των λείων μυών που περιβάλλουν τις αρτηρίες και τα αρτηρίδια οδηγεί σε μείωση της αρτηριακής πίεσης. Από την άποψη αυτή, είναι σκόπιμο να θυμηθούμε ότι η τεραζοσίνη τείνει να έχει μια ελαφρώς μεγαλύτερη συγγένεια με τους άλφα 1 αδρενεργικούς υποδοχείς της ουροφόρου οδού, γεγονός που το καθιστά ένα φάρμακο περισσότερο δεικνυόμενο στην αντιμετώπιση των συμπτωμάτων της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη.
Το Terazosine εισήχθη για πρώτη φορά στην αγορά από τη φαρμακευτική εταιρία Abott, στις Ηνωμένες Πολιτείες, το 1987, με την ονομασία Hytrin®. σήμερα terazosin μπορεί να βρεθεί εμπορικά ως γενόσημο φάρμακο με το όνομα Terazosin, ή με άλλα φανταχτερά ονόματα.
Δοσολογία και τρόπος χρήσης
Διαφορετικές δοσολογίες χρησιμοποιούνται για τους διάφορους τύπους θεραπείας με τεραζοσίνη, επειδή είναι απαραίτητο η δόση της τεραζοσίνης να προσαρμόζεται σύμφωνα με την ατομική ανταπόκριση κάθε ασθενούς. Στην πραγματικότητα, στην αρχή κάθε θεραπείας, και τα δύο συμπτώματα καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη και της αρτηριακής υπέρτασης, συνιστάται να ξεκινήσετε με μία δόση τεραζοσίνης μόνο 1 mg / ημέρα, η οποία πρέπει να χορηγηθεί πριν πάτε για ύπνο. Αυτό μειώνει σημαντικά τις πιθανότητες εμφάνισης παρενεργειών, όπως είναι η αιφνίδια λιποθυμία λόγω της υπερβολικής πτώσης της αρτηριακής πίεσης.
Εάν η τεραζοσίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης, συνιστάται να προχωρήσετε αυξάνοντας την ημερήσια δοσολογία με προοδευτικό τρόπο, διπλασιάζοντας περίπου τις δόσεις πρόσληψης σε εβδομαδιαία διαστήματα, μέχρι να επιτευχθεί η επιθυμητή θεραπευτική ανταπόκριση. Γενικά, ωστόσο, 2 mg / ημέρα τεραζοσίνης επαρκούν για τον έλεγχο της αρτηριακής πίεσης. Σε ορισμένες περιπτώσεις μπορεί να φθάσει τα 10 mg / ημέρα και από αρκετές κλινικές μελέτες έχει επιβεβαιωθεί ότι αυτή η δόση μπορεί να χρησιμοποιηθεί για μεγάλες χρονικές περιόδους ως δόση συντήρησης. Σε ορισμένες περιπτώσεις, στη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης, το terazosin χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, όπως διουρητικά φάρμακα. σε αυτές τις περιπτώσεις η δόση της τεραζοσίνης θα πρέπει να μειωθεί και, εάν είναι απαραίτητο, η προσαρμογή της δόσης πρέπει να επαναληφθεί ξανά. Η ταυτόχρονη χορήγηση τεραζοσίνης μαζί με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα πρέπει να γίνεται με μεγάλη προσοχή, επειδή υπάρχει κίνδυνος αντίθετου θεραπευτικού αποτελέσματος, δηλαδή εμφάνισης σοβαρής αρτηριακής υπότασης.
Ακόμη και όταν η τεραζοσίνη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία των συμπτωμάτων της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη, συνιστάται να γίνεται προσαρμογή της δόσης, διπλασιάζοντας περίπου τη δόση σε τακτά χρονικά διαστήματα, κάθε εβδομάδα ή κάθε δύο εβδομάδες, μέχρι να επιτευχθεί η επιθυμητή θεραπευτική ανταπόκριση. . Ωστόσο, οι πιο χρησιμοποιούμενες δόσεις είναι αυτές των 5 mg / ημέρα και 10 mg / ημέρα, ενώ η βελτίωση στα συμπτώματα της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη αρχίζει να εμφανίζεται μετά από περίπου δεκαπέντε ημέρες από την έναρξη της χορήγησης τεραζοσίνης. Για να αποφύγετε την εμφάνιση ορθοστατικής υπότασης, συνιστάται η έναρξη της θεραπείας με δισκία τεραζοζίνης 1 mg για μία εβδομάδα, στη συνέχεια συνεχίστε με τα δισκία των 2 mg για τις επόμενες δύο εβδομάδες και αλλάξτε τα δισκία των 5 mg του terazosin για μία εβδομάδα. Η βελτίωση των συμπτωμάτων της καλοήθους υπερπλασίας του προστάτη και η ανταπόκριση στη θεραπεία θα πρέπει να επανεξετάζεται κάθε μήνα.
Η χρήση της τεραζοσίνης σε ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή ηπατική λειτουργία απαιτεί ιδιαίτερη προσοχή, διότι η τεραζοσίνη μεταβολίζεται σχεδόν πλήρως στο ήπαρ και εκκρίνεται κυρίως από τον χοληφόρο πόρο. Συνεπώς, στην περίπτωση ασθενών που πάσχουν από διαταραγμένη ηπατική λειτουργία, συνιστάται η ακριβής προσαρμογή της θεραπευτικής δόσης.
Στην αρχή της θεραπείας με τεραζίνη είναι σημαντικό η πρώτη δόση να χορηγηθεί στον ασθενή πριν από τον ύπνο, για να βοηθήσει το σώμα να συνηθίσει στη μείωση της πίεσης και να αποφύγει την εμφάνιση ίλιγγος και αιφνίδιας συγκοπής. Οι άλλες δόσεις της θεραπείας μπορούν επίσης να χορηγηθούν το πρωί ή σε άλλες ώρες της ημέρας, εφόσον υπάρχει καθημερινή κανονικότητα, η οποία θα ακολουθήσει καθόλη τη διάρκεια της θεραπείας.
Η χορήγηση του terazosin δεν θα πρέπει να διακόπτεται χωρίς πρώτα να συμβουλευτείτε το γιατρό σας, ειδικά εάν χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης. αν διακοπεί η αγωγή κατά λάθος, συνιστάται η επανέναρξη της χορήγησης τεραζοσίνης σε δόση 1 mg, που πρέπει να λαμβάνεται πριν πάτε για ύπνο.
Terazosin: αντενδείξεις και παρενέργειες »
