CAPOTEN ® Captopril

Το CAPOTEN® είναι φάρμακο που βασίζεται σε καπτοπρίλη

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Αντιυπερτασικά - Οι αναστολείς ΜΕΑ δεν συνδέονται

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις CAPOTEN ® Captopril

Το CAPOTEN® μπορεί να χρησιμοποιηθεί τόσο σε μονοθεραπεία όσο και σε συνδυασμό με άλλους αντιυπερτασικούς παράγοντες (ειδικά θειαζιδικά διουρητικά), για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης.

Το CAPOTEN® σε συνδυασμό με digitalis ή διουρητικά, ενδείκνυται επίσης στη θεραπεία της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας.

Το CAPOTEN® μπορεί να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς μετά από έμφραγμα σε ασθενείς με δυσλειτουργία της αριστερής κοιλίας και σε ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια με προληπτική δράση στην πρόοδο της νεφρικής βλάβης.

Μηχανισμός δράσης CAPOTEN ® Captopril

Το CAPOTEN ®, ειδικότερα το δραστικό συστατικό καπτοπρίλη, απορροφάται ταχέως στην γαστρεντερική οδό, φθάνοντας στη μέγιστη μέγιστη τιμή πλάσματος μετά από περίπου μία ώρα. Η βιοδιαθεσιμότητά του, η οποία είναι κατά μέσο όρο περίπου 75% της συνολικής δόσης, μπορεί να μειωθεί σημαντικά στην περίπτωση της ταυτόχρονης πρόσληψης τροφής, έως 35%. Το βιολογικό αποτέλεσμα που προκαλείται από τη δραστική ουσία παρατηρείται ήδη μετά από 15 λεπτά από την πρόσληψη, για να μεγιστοποιηθεί μέσα σε περίπου μία ώρα και μισή.

Η αντιυπερτασική αποτελεσματικότητα της καπτοπρίλης οφείλεται στην έντονη αναστολή του ενζύμου ACE, απαραίτητη για τη μετατροπή της αγγειοτασίνης Ι στον ενεργό μεταβολίτη της, την αγγειοτενσίνη ΙΙ, αποτρέποντας έτσι μια σειρά βιολογικών επιδράσεων - όπως η περιφερική αγγειοσυστολή και η κατακράτηση υδροσαλίνης - στη βάση της παθογένειας της αρτηριακής υπέρτασης. Η αντιυπερτασική δράση φαίνεται να υποστηρίζεται επίσης από την αναστολή της κινάσης II, ενός ενζύμου υπεύθυνου για την αποικοδόμηση ορισμένων μορίων με αγγειοδιασταλτική δράση, όπως η βραδυκινίνη. Μετά τη δράση του, η καπτοπρίλη αποβάλλεται με ούρα για πάνω από 75%.

Εκτός από την καλά τεκμηριωμένη και χαρακτηριζόμενη υποτασική δράση, αρκετές μελέτες δείχνουν επίσης μια παλινδρομική δράση κατά της υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας, με μια βελτίωση στην κοιλιακή συσταλτική λειτουργία.

Αυτές οι βελτιώσεις, που συνοδεύονται επίσης από νεφρική προστασία για ασθενείς με διαβητική νεφροπάθεια, είναι σε θέση να εγγυηθούν τη μείωση της νοσηρότητας, της νοσηλείας και της θνησιμότητας που σχετίζονται με καρδιαγγειακά συμβάματα.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1 Η ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ ΤΟΥ CAPTOPRIL ΣΤΗΝ ΥΠΕΡΤΑΣΗ ΚΡΙΣΗ

Αυτή η μελέτη εξέτασε την αποτελεσματικότητα της καπτοπρίλης στη διαχείριση της υπερτασικής κρίσης. Σε ποσοστό έως και 53% των ασθενών που υποβλήθηκαν σε θεραπεία, η χορήγηση 25 mg υπογλώσσιας καπτοπρίλης εξασφάλισε μείωση κατά 25% στις αρχικές τιμές της αρτηριακής πίεσης σε απόσταση μόλις μίας ώρας από την πρόσληψη. Στις υπόλοιπες περιπτώσεις, η περαιτέρω λήψη 25 mg καπτοπρίλης εξασφάλισε βέλτιστο έλεγχο της αρτηριακής πίεσης. Η προσεκτική αξιολόγηση έδειξε ότι οι ασθενείς που δεν ανταποκρίθηκαν σε αυτή τη θεραπεία ήταν ασθενείς που προηγουμένως είχαν υποβληθεί σε αντιυπερτασική θεραπεία.

2. CAPTOPRIL ΚΑΙ ΚΙΝΗΤΙΚΗ ΛΕΙΤΟΥΡΓΙΑ

Μία από τις παρενέργειες της υπέρτασης είναι η αργή χειροτέρευση της μνήμης και των γνωστικών ικανοτήτων του προσβεβλημένου ασθενούς. Η εν λόγω μελέτη δείχνει πως η χορήγηση της καπτοπρίλης μπορεί όχι μόνο να εξασφαλίσει καλύτερο έλεγχο της αρτηριακής πίεσης, αλλά και να βελτιώσει σημαντικά τις γνωστικές ικανότητες του ασθενούς, μειώνοντας το επίπεδο άγχους και κατάθλιψης.

3. CAPTOPRIL: πειραματικά στοιχεία για την παλινδρόμηση της υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας

Η υπερτροφία της αριστερής κοιλίας είναι μία από τις παθολογικές καταστάσεις που συνδέονται περισσότερο με την εμφάνιση εμφράγματος και καρδιαγγειακών παθήσεων όπως η καρδιακή ανεπάρκεια. Αφού ορίστηκε ο ρόλος της καπτοπρίλης στην πρόληψη αυτών των ασθενειών και στην επαγωγή της παλινδρόμησης της υπερτροφίας της αριστερής κοιλίας, η εν λόγω μελέτη προσπαθεί να αποσαφηνίσει τους βιολογικούς μηχανισμούς που αποτελούν τη βάση αυτής της επίδρασης. Σύμφωνα με τους ερευνητές του Cleveland, η δράση αυτή θα καθοριζόταν από την ικανότητα της καπτοπρίλης να αναστέλλει τη σύνθεση και την έκκριση του NF-KB, έναν προφλεγμονώδη παράγοντα που εμπλέκεται στην παθογένεση της υπέρτασης και της καρδιακής υπερτροφίας.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

Τα δισκία CAPOTEN® captopril 25/50 mg: για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης, η αρχική δόση θα πρέπει να είναι 50 mg σε μία ή δύο ημερήσιες χορηγήσεις. Σε περίπτωση μειωμένου ελέγχου της αρτηριακής πίεσης μετά από τουλάχιστον 2/4 εβδομάδες θεραπείας, ο γιατρός, μετά από προσεκτική αξιολόγηση της κλινικής εικόνας του ασθενούς, μπορεί να αποφασίσει να αυξήσει τη δόση έως και τα 100 mg ημερησίως ή να συσχετίσει ένα χαμηλό θειαζιδικό διουρητικό δοσολογία? στην τελευταία περίπτωση θα πρέπει επίσης να αναθεωρηθεί η δοσολογία του CAPOTEN ®

Για τη θεραπεία της συμφορητικής καρδιακής ανεπάρκειας (νοσοκομειακή θεραπεία), η δοσολογία - η οποία πρέπει πάντα να είναι μεταξύ 25 mg / ημέρα και 150 mg / ημέρα - θα πρέπει να συνταγογραφείται από το γιατρό, μετά από προσεκτική αξιολόγηση της παθολογικής εικόνας και με συνεχή παρακολούθηση των επιπέδων της πίεσης του αίματος. Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί στην περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης φαρμάκων, όπως διουρητικά και digitalis, με επαναξιολόγηση των μεμονωμένων δόσεων.

Για τη θεραπεία της διαβητικής νεφροπάθειας, η συνιστώμενη δοσολογία παραμένει στην ημερήσια περιοχή των 75/100 mg, λαμβάνοντας υπόψη ότι σε περίπτωση μειωμένης νεφρικής λειτουργίας, η κάθαρση της καπτοπρίλης μπορεί να μειωθεί, με επακόλουθη αύξηση των επιπέδων στο πλάσμα. Υπό αυτές τις συνθήκες, θα ήταν σκόπιμο να αναθεωρηθεί η δοσολογία, μειώνοντάς την.

ΣΕ ΟΠΟΙΑΔΗΠΟΤΕ ΠΕΡΙΠΤΩΣΗ, ΠΡΙΝ ΑΠΟ ΤΗΝ ΑΠΟΔΕΙΞΗ ΤΟΥ CAPOTEN ® Captopril, Η ΑΠΑΙΤΗΣΗ ΚΑΙ Ο ΕΛΕΓΧΟΣ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΟΥ ΧΡΕΙΑΖΕΤΑΙ ΝΑ ΕΙΝΑΙ ΑΠΑΡΑΙΤΗΤΟ.

Προειδοποιήσεις CAPOTEN ® Captopril

Αρκετές μελέτες στη βιβλιογραφία συσχετίζουν τις συνθήκες των αναστολέων ΜΕΑ με τις συνθήκες του γαστρεντερικού, γλωσσικού και λαρυγγικού αγγειοοιδήματος, οι οποίες θα μπορούσαν να θέσουν σε κίνδυνο την κανονική αναπνευστική ικανότητα. Σε αυτή την περίπτωση θα ήταν απαραίτητο να σταματήσετε αμέσως τη θεραπεία και να εφαρμόσετε όλες τις πιθανές παρεμβάσεις για να αποφύγετε την ασφυξία.

Ιδιαίτερη προσοχή στη διαμόρφωση της σωστής δοσολογίας θα πρέπει να δοθεί σε περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης άλλων φαρμάκων με αντιυπερτασική δράση, προκειμένου να αποφευχθούν υποτασικές κρίσεις. Για τον ίδιο λόγο, θα ήταν σκόπιμο να διεξάγεται, τόσο πριν όσο και κατά τη διάρκεια της φαρμακολογικής παρέμβασης, μια συνεχής παρακολούθηση των επιπέδων της αρτηριακής πίεσης.

Για συγκεκριμένες κατηγορίες ασθενών που βρίσκονται σε κίνδυνο, όπως ανοσοκαταστολή ή ασθενείς με διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, είναι επίσης απαραίτητο να παρακολουθούνται τα επίπεδα ουδετερόφιλων στο πλάσμα, προκειμένου να αποφεύγονται περιπτώσεις ουδετεροπενίας, δυνητικά πολύ επικίνδυνες.

Τα επίπεδα καλίου στον ορό πρέπει να παρακολουθούνται στην περίπτωση ασθενών που λαμβάνουν ταυτόχρονα θεραπεία με καλιοσυντηρητικά διουρητικά ή συμπληρώματα αλάτων καλίου, προκειμένου να αποφευχθούν περιπτώσεις υπερκαλιαιμίας.

Δεδομένου του νεφρικού μεταβολισμού της καπτοπρίλης, θα ήταν απαραίτητη η προσαρμογή των δόσεων σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, προκειμένου να αποφευχθεί μια πολύ έντονη και δυνητικά επικίνδυνη βιολογική επίδραση. Είναι επίσης σημαντικό να θυμόμαστε ότι ορισμένες παρενέργειες (κυρίως κεφαλαλγία, ζάλη και υπνηλία) που σχετίζονται με την αντιυπερτασική θεραπεία θα μπορούσαν να μειώσουν τις συνήθεις αντιληπτικές και αντιδραστικές ικανότητες του ασθενούς, καθιστώντας επικίνδυνη τη χρήση μηχανών και οδήγησης οχημάτων.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Θα ήταν απαραίτητο να αποφύγετε τη λήψη του CAPOTEN ® καθ 'όλη τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, προκειμένου να αποφευχθεί ακόμη και μη αναστρέψιμη βλάβη στο έμβρυο και να προτιμήσετε - σε περίπτωση πραγματικής ανάγκης - άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα με μειωμένο προφίλ κινδύνου για την υγεία του εμβρύου.

Θα ήταν απαραίτητο να διακοπεί ο θηλασμός κατά τη λήψη του CAPOTEN® λόγω της παρουσίας μελετών στη βιβλιογραφία που δείχνουν την έκκριση αναστολέων του ΜΕΑ στο μητρικό γάλα.

αλληλεπιδράσεις

Υπάρχουν αρκετές τεκμηριωμένες αλληλεπιδράσεις για το CAPOTEN ®, μερικές από τις οποίες χρησιμοποιούνται για θεραπευτικούς σκοπούς. Ένα κλασικό παράδειγμα είναι ο συνδυασμός καπτοπρίλης με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα, προκειμένου να βελτιωθεί η θεραπευτική αποτελεσματικότητα. Σε αυτήν την περίπτωση, ωστόσο, εάν η σωστή δοσολογία δοσολογίας επιτρέπει έναν πιο αποτελεσματικό έλεγχο της αρτηριακής πίεσης, είναι επίσης αλήθεια ότι - εάν η δόση των μεμονωμένων ενώσεων δεν είναι πολύ ισορροπημένη - οι περιπτώσεις σοβαρής υπότασης θα μπορούσαν να αυξηθούν.

Το CAPOTEN ® μπορεί επίσης να αλληλεπιδράσει με.

Κάλιο ή διουρητικά που συμπληρώνουν κάλιο, προκαλώντας αύξηση των επιπέδων πλάσματος αυτού του στοιχείου.
υπογλυκαιμικά φάρμακα, με αύξηση του υπογλυκαιμικού αποτελέσματος πιθανώς λόγω της αυξημένης ευαισθησίας στην ινσουλίνη.
Μη στεροειδή κορτικοστεροειδή και αντιφλεγμονώδη φάρμακα, με αυξημένη κατακράτηση άλατος και νερού και μείωση της αντιυπερτασικής δράσης.
Αρνητικά φορτισμένες μεμβράνες, όπως αυτές που προέρχονται από αιμοκάθαρση, με αύξηση των αναφυλακτικών επεισοδίων.
Άλατα λιθίου, με επακόλουθη συσσώρευση και αύξηση των κυτταροτοξικών επιδράσεων.

Αντενδείξεις CAPOTEN ® Captopril

Η χρήση του CAPOTEN® δεν συνιστάται σε περίπτωση έμφυτης υπερευαισθησίας σε ένα από τα συστατικά του, αορτικής στένωσης και σοβαρής εξασθένησης της νεφρικής λειτουργίας.

Το CAPOTEN® αντενδείκνυται επίσης κατά την κύηση και τη γαλουχία.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Πολύ συχνές, αλλά ευτυχώς όχι κλινικά σχετικές, είναι επεισόδια δερματικού εξανθήματος και κνησμώδες εξάνθημα μετά τη χορήγηση του CAPOTEN

Περιστασιακά, αλλά δυνητικά πιο επικίνδυνα είναι οι περιπτώσεις αγγειοοιδήματος, παθήσεων του γαστρεντερικού σωλήνα και αλλοίωση ορισμένων παραμέτρων αίματος (ουδετεροφιλία, κρεατινίνη και κάλιο).

Εκτός από αυτές τις επιδράσεις, υπάρχουν και όλες αυτές που προκαλούνται από εσφαλμένη παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης, η οποία μπορεί να συμβεί σε περίπτωση εσφαλμένης δοσολογίας, υπερευαισθησίας στο ενεργό συστατικό ή προηγούμενης παθολογικής κατάστασης (υποογκαιμία, νεφρική ανεπάρκεια).