φαινοβαρβιτάλη

γενικότητα

Το φαινοβαρβιτάλη είναι ένα ηρεμιστικό και αντισπασμωδικό φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των βαρβιτουρικών.

Φαινοβαρβιτάλη - χημική δομή

Είναι πιθανότατα πιο γνωστός με τα εμπορικά ονόματα Gardenale® ή Luminale®, αλλά υπάρχουν και ισοδύναμα φάρμακα.

ενδείξεις

Για αυτό που χρησιμοποιεί

Η χρήση φαινοβαρβιτάλης - από το στόμα ή ενδομυϊκά - ενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• Ως γενικό ηρεμιστικό, ειδικά σε επιληψία και σε καταστάσεις που απαιτούν μακροχρόνια καταστολή.
• Στη θεραπεία των τονικοκλονικών επιληπτικών κρίσεων του μεγάλου κακού.
• Στη θεραπεία των εστιακών φλοιώδους σπασμών.
• Στην αποτοξίνωση του χρόνιου barbiturismo.

Ενδοφλέβια φαινοβαρβιτάλη, από την άλλη πλευρά, χρησιμοποιείται ως θεραπεία δεύτερης θέσης του επιληπτικού καθεστώτος, σε περιπτώσεις όπου η από του στόματος χορήγηση δεν είναι δυνατή και σε ασθενείς που δεν ανταποκρίθηκαν επαρκώς στη θεραπεία με βενζοδιαζεπίνη ή φαινυτοΐνη.

προειδοποιήσεις

Το φαινοβαρβιτάλη μπορεί να είναι εθιστικό.

Όταν χορηγείται το φάρμακο σε ασθενείς με ηπατική ή / και νεφρική ανεπάρκεια, σε ηλικιωμένους ασθενείς ή σε ασθενείς με αλκοολισμό, πρέπει να δίνεται μεγάλη προσοχή.

Η απότομη διακοπή της θεραπείας με φαινοβαρβιτάλη σε ασθενείς με επιληψία μπορεί να προκαλέσει επιληπτική κατάσταση.

Δεδομένου ότι έχουν αναφερθεί περιπτώσεις αυτοκτονικού ιδεασμού και συμπεριφοράς κατά τη διάρκεια της θεραπείας με φαινοβαρβιτάλη, οι ασθενείς θα πρέπει να παρακολουθούνται ώστε να είναι σε θέση να εντοπίσουν αμέσως την εμφάνιση τέτοιων συμπτωμάτων.

Το φαινοβαρβιτάλη μπορεί να προκαλέσει σοβαρές δερματικές αντιδράσεις που μπορεί να έχουν και θανατηφόρα αποτελέσματα. Επομένως, πρέπει να χρησιμοποιείτε προσοχή και - εάν εμφανιστούν συμπτώματα δέρματος - είναι απαραίτητο να ενημερώσετε αμέσως το γιατρό.

Το φαινοβαρβιτάλη μπορεί να μεταβάλει την ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών, επομένως πρέπει να αποφεύγονται αυτές οι δραστηριότητες.

αλληλεπιδράσεις

Το φαινοβαρβιτάλη μπορεί να μειώσει την αντισυλληπτική δύναμη των προγεστερινών και των οιστρογονιδιωτικών .

Το αλκοόλ ενισχύει το ηρεμιστικό αποτέλεσμα της φαινοβαρβιτάλης, οπότε πρέπει να αποφεύγεται αυτή η συσχέτιση.

Η αποτελεσματικότητα του φαινοβαρβιτάλη μπορεί να μειωθεί με την ταυτόχρονη λήψη σκευασμάτων του Αγ. Ιωάννη ( βότανο του Αγ. Ιωάννη ).

Το φαινοβαρβιτάλη μπορεί να μειώσει τη συγκέντρωση στο πλάσμα και - συνεπώς - τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα της κυκλοσπορίνης (ένα φάρμακο με ανοσοκατασταλτική δράση που χρησιμοποιείται για την πρόληψη της απόρριψης σε μεταμοσχεύσεις).

Το φαινοβαρβιτάλη μπορεί να μειώσει τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα των γλυκοκορτικοειδών, των μεταλλοκορτικοειδών, της διγιτοξίνης και των αντιπηκτικών από του στόματος .

Το φαινοβαρβιτάλη μπορεί να μειώσει τη συγκέντρωση της δοξυκυκλίνης (αντιβιοτικό), της κινιδίνης, της υδροκινιδίνης, της δισοπυραμίδης (αντιαρρυθμικά φάρμακα), της θεοφυλλίνης και των β-αναστολέων (όπως για παράδειγμα η αλπρενολόλη, η μετοπρολόλη και η προπρανολόλη ).

Η ταυτόχρονη χορήγηση φαινοβαρβιτάλης και φολικού οξέος μπορεί να προκαλέσει μείωση της συγκέντρωσης του φαινοβαρβιτάλη στο πλάσμα.

Η συγκέντρωση φαινοβαρβιτάλης στο πλάσμα μπορεί να αυξηθεί με την ταυτόχρονη χορήγηση βαλπροϊκού οξέος ή προβαμιδίου (φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία της επιληψίας).

Η κατασταλτική επίδραση στο κεντρικό νευρικό σύστημα που επάγεται από το φαινοβαρβιτάλη μπορεί να αυξηθεί με την ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων, όπως:

• Αντικαταθλιπτικά (εκτός από επιλεκτικούς ΜΑΟΙ-Α).
• H1 ανταγωνιστές υποδοχέα ισταμίνης.
• Οι βενζοδιαζεπίνες?
• Η κλονιδίνη?
• Υπνωτικά ηρεμιστικά φάρμακα.
• Παράγωγα μορφίνης.

Παρενέργειες

Το φαινοβαρβιτάλη μπορεί να προκαλέσει διάφορους τύπους παρενεργειών, αν και δεν αντιμετωπίζουν όλοι οι ασθενείς. Αυτό εξαρτάται από τη διαφορετική ευαισθησία που έχει κάθε άτομο έναντι του φαρμάκου.

Παρακάτω παρατίθενται οι κύριες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με φαινοβαρβιτάλη.

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Η θεραπεία με φαινοβαρβιτάλη μπορεί να προκαλέσει κνίδωση, αγγειοοίδημα, μορφοβλαστικές εκρήξεις, πεμφιγοειδή και πολύ σοβαρές δερματικές αντιδράσεις που μπορεί επίσης να έχουν θανατηφόρες επιπτώσεις, όπως σύνδρομο Stevens-Johnson και τοξική επιδερμική νεκρόλυση.

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Η θεραπεία με φαινοβαρβιτάλη μπορεί να προκαλέσει ναυτία και έμετο.

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Η θεραπεία με φαινοβαρβιτάλη μπορεί να προκαλέσει τοξική ηπατίτιδα.

Διαταραχές του πνεύμονα και του αναπνευστικού συστήματος

Η θεραπεία με φαινοβαρβιτάλη μπορεί να προκαλέσει άπνοια, αναπνευστική καταστολή, λαρυγγόσπασμο και βήχα.

Καρδιαγγειακές διαταραχές

Η θεραπεία με φαινοβαρβιτάλη μπορεί να προκαλέσει υπόταση, καταπληξία, αγγειίτιδα και θρομβοφλεβίτιδα.

Διαταραχές του μεταβολισμού και της διατροφής

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με φαινοβαρβιτάλη, μπορεί να εμφανιστούν μεταβολές στα επίπεδα των λιπιδίων, υποποικιλότητα (μειωμένη συγκέντρωση ασβεστίου στο αίμα) και οξεία διακεκομμένη πορφυρία.

Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος

Η θεραπεία με φαινοβαρβιτάλη μπορεί να δημιουργήσει διαταραχές στο σύστημα που είναι υπεύθυνο για τη σύνθεση των κυττάρων του αίματος. Αυτές οι διαταραχές μπορεί να οδηγήσουν σε θρομβοπενία (μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων στην κυκλοφορία του αίματος) με επακόλουθες διαταραχές της πήξης, λευκοπενία (μείωση του αριθμού των λευκών αιμοσφαιρίων στο αίμα) και αναιμία (μείωση της αιμοσφαιρίνης στο αίμα).

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Η θεραπεία με φαινοβαρβιτάλη μπορεί να προκαλέσει:

• υπνηλία?
• λήθαργος?
• Σύγχυση, ειδικά σε ηλικιωμένους ασθενείς.
• Πονοκέφαλος.
• ζάλη?
• Ενθουσιασμός?
• διέγερση?
• Υπερκινητικότητα, ιδιαίτερα σε παιδιατρικούς ασθενείς.
• αυταπάτες?
• αταξία?
• δυσαρθρία?
• Η κατάθλιψη?
• Γνωστικές διαταραχές και ελλείμματα.

Διαταραχές του μυοσκελετικού συστήματος και του συνδετικού ιστού

Η θεραπεία με φαινοβαρβιτάλη μπορεί να προκαλέσει:

• Ασθένεια Dupuytren.
• Τη νόσο La Peyronie.
• Μειωμένη οστική πυκνότητα ·
• οστεοπενία?
• οστεοπόρωση?
• Πόνος στον ώμο.

Διαταραχές των νεφρών και των ουροφόρων οδών

Η θεραπεία με φαινοβαρβιτάλη μπορεί να προκαλέσει νεφροπάθεια, διάμεση νεφρίτιδα και ολιγουρία.

Άλλες παρενέργειες

Άλλες δυσμενείς επιπτώσεις που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με φαινοβαρβιτάλη είναι:

• Σύνδρομο υπερευαισθησίας σε αντισπασμωδικά φάρμακα.
• Miosis (συστολή της κόρης);
• Μυδρίαση (διαστολή του μαθητή).
• νυσταγμό?
• Οπτική νευροπάθεια;
• Γενετικές μεταλλάξεις.

υπερβολική δόση

Τα συμπτώματα που εμφανίζονται αμέσως μετά τη λήψη υπερβολικής δόσης φαινοβαρβιτάλης είναι:

• Πονοκέφαλος.
• ναυτία?
• εμετό?
• ζαλάδα?
• σύγχυση?
• Κατάσταση κομματών συνοδευόμενη από ακανόνιστο bradipnea, trecheobronchial απόφραξη και αρτηριακή υπόταση.

Σε περίπτωση δηλητηρίασης είναι απαραίτητο να εκτελεστεί αμέσως μια πλύση στομάχου, εφόσον το επιτρέπει ο ασθενής.

Η εξάλειψη της ήδη απορροφούμενης φαινοβαρβιτάλης μπορεί να πραγματοποιηθεί με αναγκαστική διούρηση ή αλκαλοποίηση ούρων.

Σε σοβαρές περιπτώσεις, η αιμοκάθαρση μπορεί να είναι χρήσιμη.

Επιπλέον, μπορούν να χορηγηθούν αντιβιοτικά φάρμακα για να αποφευχθεί η εμφάνιση οποιωνδήποτε πνευμονικών επιπλοκών.

Σε κάθε περίπτωση, αν υποψιάζεστε ότι έχετε λάβει υπερβολική δόση φαρμάκου, πρέπει να επικοινωνήσετε αμέσως με ένα γιατρό και να επικοινωνήσετε με το πλησιέστερο νοσοκομείο.

Μηχανισμός δράσης

Το φαινοβαρβιτάλη αυξάνει το σήμα του γ-αμινοβουτυρικού οξέος (ή GABA).

Ο GABA είναι ο κύριος ανασταλτικός νευροδιαβιβαστής του εγκεφάλου και εκτελεί τις λειτουργίες του με δέσμευση στους υποδοχείς του: GABA-A, GABA-B και GABA-C.

Πιο συγκεκριμένα, η φαινοβαρβιτάλη προσδένεται σε μια συγκεκριμένη θέση πρόσδεσης που υπάρχει στον υποδοχέα GABA-A, τη θέση για την πικροτοξίνη.

Συνδέοντας τον υποδοχέα, το φαινοβαρβιτάλη το ενεργοποιεί και προάγει την έναρξη μιας σειράς ανασταλτικών σημάτων, με επακόλουθη αύξηση της μετάδοσης ανασταλτικής GABAergic.

Τρόπος χρήσης - Δοσολογία

Το φαινοβαρβιτάλη είναι διαθέσιμο για χορήγηση από το στόμα (σε μορφή δισκίου) και για ενδομυϊκή και ενδοφλέβια χορήγηση.

Στοματική χορήγηση

Όταν χορηγείται από το στόμα ως αντισπασμωδικό, η δόση φαινοβαρβιτάλης που χρησιμοποιείται συνήθως σε ενήλικες είναι 100-300 mg την ημέρα.

Όταν χρησιμοποιείται ως ηρεμιστικό, η συνήθης δόση του φαρμάκου είναι 50-100 mg την ημέρα.

Η συνήθης δόση φαινοβαρβιτάλης που χρησιμοποιείται στα παιδιά είναι 20-100 mg και ποικίλλει ανάλογα με την ηλικία και το σωματικό βάρος.

Ενδομυϊκή χορήγηση

Η δόση του φαινοβαρβιτάλη που χορηγείται συνήθως σε ενήλικες και εφήβους (15 έως 18 ετών) είναι 200-400 mg την ημέρα.

Σε παιδιά ηλικίας από 1 έως 12 ετών και σε εφήβους έως 15 ετών, η συνήθης δόση είναι 10 mg ανά έτος ηλικίας.

Σε ασθενείς με νεφρική ή / και ηπατική δυσλειτουργία και σε ηλικιωμένους ασθενείς μπορεί να είναι απαραίτητη η μείωση της δόσης του φαινοβαρβιτάλη που χορηγείται συνήθως.

Ενδοφλέβια χορήγηση

Η ενδοφλέβια χορήγηση φαινοβαρβιτάλης πρέπει να πραγματοποιείται μόνο σε καταστάσεις έκτακτης ανάγκης για τη θεραπεία μιας οξείας σπασμωδικής κατάστασης και μόνο σε ασθενείς που δεν ανταποκρίνονται στη θεραπεία με βενζοδιαζεπίνη ή φαινυτοΐνη.

Σε αυτές τις περιπτώσεις, η δόση φαινοβαρβιτάλης που χορηγείται συνήθως σε ενήλικες και παιδιά είναι 10 mg / kg σωματικού βάρους ανά ημέρα.

Εγκυμοσύνη και Γαλουχία

Το φαινοβαρβιτάλη μπορεί να προκαλέσει βλάβη στο έμβρυο, επομένως το φάρμακο δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός εάν ο γιατρός το θεωρεί απολύτως απαραίτητο.

Το φαινοβαρβιτάλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, επομένως οι μητέρες που θηλάζουν δεν πρέπει να παίρνουν το φάρμακο.

Αντενδείξεις

Η χρήση φαινοβαρβιτάλης αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• Γνωστή φαινοβαρβιταλική υπερευαισθησία.
• Σε ασθενείς με πορφυρία.
• Σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική και / ή νεφρική ανεπάρκεια.
• Σε ασθενείς με αναπνευστικά νοσήματα.
• Σε ασθενείς με σοβαρή καρδιακή νόσο.
• Σε ασθενείς με οξεία δηλητηρίαση από αλκοόλ, αναλγητικά ή υπνωτικά ηρεμιστικά.
• Κατά την εγκυμοσύνη και κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.

Επιπλέον - όταν χορηγείται ενδοφλεβίως - η φαινοβαρβιτάλη αντενδείκνυται σε ασθενείς που έχουν πάρει πρόσφατα άλλα φάρμακα που περιέχουν φαινοβαρβιτάλη ή πριμιδόνη (αντιεπιληπτικό φάρμακο).