LOVINACOR® Lovastatin

Το LOVINACOR® είναι φάρμακο που βασίζεται στη λοβαστατίνη

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Αναστολείς υπολιπιδαιμικής - HMG-CoA αναγωγάσης

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις LOVINACOR ® Lovastatina

Το LOVINACOR® ενδείκνυται για τη θεραπεία της πρωτοπαθούς υπερχοληστερολαιμίας, της ετεροζυγωτικής οικογενούς υπερχοληστερολαιμίας και της μικτής δυσλιπιδαιμίας, σε περίπτωση αποτυχίας της θεραπείας διατροφής και άλλων μη φαρμακολογικών μέτρων μείωσης των λιπιδίων.

Η χορήγηση του LOVINACOR® μπορεί επίσης να συνιστάται σε περίπτωση υψηλού καρδιαγγειακού κινδύνου με λανθασμένη υπερχοληστερολαιμία από τη διατροφή.

Μηχανισμός δράσης LOVINACOR ® Lovastatin

Η λοβαστατίνη που περιέχεται στο LOVINACOR® έχει τη μορφή ανενεργού λακτόνης, και ως εκ τούτου δεν είναι βιολογικά δραστική. Λαμβάνεται από το στόμα και απορροφάται στο γαστρεντερικό σωλήνα, το φάρμακο συμπυκνώνεται κυρίως στο ήπαρ, όπου υδρολύεται στην ενεργό μορφή του υδροξυ-οξέος (αποτελεσματική στην αναστολή του ηπατικού ενζύμου HMG-CoA αναγωγάση). Η ανασταλτική δράση σε αυτό το ένζυμο λαμβάνει τη μορφή μείωσης της σύνθεσης του mevalonate, ενός βασικού προδρόμου της χοληστερόλης.

Η μειωμένη σύνθεση της χοληστερόλης και των σχετιζόμενων λιποπρωτεϊνών δρα ως θετικό ερέθισμα για την έκφραση των ηπατικών υποδοχέων για την LDL, εξασφαλίζοντας μια πιο έντονη πρόσληψη χοληστερόλης, συνεπώς και μια σημαντική μείωση στα επίπεδα πλάσματος αυτής της λιποπρωτεΐνης.

Επομένως, η θεραπευτική δράση του LOVINACOR ® επιτρέπει - με τον έλεγχο των τιμών πλάσματος της LDL χοληστερόλης και τριγλυκεριδίων - να μειωθεί η συχνότητα εμφάνισης καρδιαγγειακών επεισοδίων.

Περίπου 24 ώρες μετά τη λήψη, η λοβαστατίνη εξαλείφεται κυρίως μέσω του ήπατος.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1 Η ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ ΤΗΣ ΛΟΒΑΣΤΑΤΙΝΗΣ ΣΕ ΓΥΝΑΙΚΕΣ ΜΕ ΥΠΕΡΚΟΛΕΣΤΕΡΟΛΕΓΙΑ

Αυτή η μελέτη σε περίπου 3390 γυναίκες με ήπια πρωτοπαθή υπερχοληστερολαιμία έδειξε ότι η χορήγηση 20 ή 40 mg λοβαστατίνης ημερησίως θα μπορούσε να προάγει μείωση της LDL χοληστερόλης από 24% σε 40%, σε τριγλυκερίδια από 9% σε 18% αύξηση της χοληστερόλης HDL από 7 σε 9%.

2. Η ΛΟΒΑΣΤΑΤΙΝΗ ΓΙΑ ΤΗΝ ΠΡΟΛΗΨΗ ΤΟΥ ΚΑΡΔΙΟΒΑΣΙΚΟΥ ΚΙΝΔΥΝΟΥ

Μια πολύ σημαντική μελέτη που δείχνει την αποτελεσματικότητα της θεραπείας με λοβαστατίνη στην πρόληψη καρδιαγγειακών παθήσεων. Πιο συγκεκριμένα, τόσο η δόση 20 mg όσο και η δόση των 40 mg εγγυώνται μείωση της συχνότητας εμφάνισης καρδιακών και στεφανιαίων ασθενειών, νεοπλασματικών ασθενειών και ολικής θνησιμότητας, σε σύγκριση με κλινικά ασήμαντες παρενέργειες.

3. ΣΤΑΤΙΝΗ ΚΑΙ ΚΑΡΚΙΝΟΣ

Η μελέτη του αντικαρκινικού δυναμικού των στατινών εξακολουθεί να είναι ανοικτή και τα αποτελέσματα από αυτή την άποψη είναι πολυάριθμα και αντικρουόμενα. Ένας από τους σημαντικότερους περιορισμούς είναι η αντίθεση στα ευρήματα κατά τη μετάβαση από τις κυτταρικές καλλιέργειες και τα ζωικά μοντέλα στην κλινική πρακτική του ανθρώπου. Για παράδειγμα, αυτή η μελέτη δείχνει την ικανότητα της λοβαστατίνης - στις θεραπευτικές δόσεις που χρησιμοποιούνται στην κλινική πρακτική - να αναστέλλει την ανάπτυξη των καρκινικών κυττάρων του προστάτη in vitro. Παρόλο που τα αποτελέσματα αυτά είναι αρκετά ενθαρρυντικά, λείπουν ακόμα οι αξιόλογες κλινικές δοκιμές.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

LOVINACOR ® 10/20/40 mg δισκία λοβαστατίνης : αυτό το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται μόνο μετά από μια περίοδο τουλάχιστον ενός τετάρτου μιας υπολιπιδικής διατροφής και ελεγχόμενης φυσικής δραστηριότητας.

Ελλείψει αποτελεσματικής θεραπευτικής απόκρισης, η φαρμακευτική θεραπεία με LOVINACOR® πρέπει να ξεκινά με τη λήψη ενός δισκίου των 10 mg την ημέρα, πιθανώς το βράδυ κατά τη διάρκεια του δείπνου.

Εάν αυτή η δοσολογία είναι αναποτελεσματική, ο γιατρός μπορεί να αυξήσει τη δόση έως και 40 mg ημερησίως. Αυτή η διορθωτική παρέμβαση πρέπει να ληφθεί υπόψη μόνο μετά από 4 εβδομάδες από την έναρξη της θεραπείας με λοβαστατίνη, περίοδο που είναι απαραίτητη για την επίτευξη της μέγιστης αποτελεσματικότητας της μείωσης των λιπιδίων του LOVINACOR ®

Μπορεί να απαιτείται προσαρμογή των δόσεων σε περίπτωση ταυτόχρονης θεραπείας με φάρμακα που μειώνουν τα λιπίδια ή σε περίπτωση νεφρικής ανεπάρκειας.

ΣΕ ΚΑΜΙΑ ΠΕΡΙΠΤΩΣΗ, ΠΡΙΝ ΠΡΕΠΕΙ ΝΑ ΠΑΡΕΤΕ ΤΟ LOVINACOR ® Lovastatina, Η ΠΡΟΣΔΙΟΡΙΣΜΟΣ ΚΑΙ Ο ΕΛΕΓΧΟΣ ΤΟΥ ΙΔΙΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΟΥ ΕΙΝΑΙ ΑΠΑΡΑΙΤΗΤΟ.

Προειδοποιήσεις LOVINACOR ® Lovastatina

Όπως αναφέρθηκε, η φαρμακολογική θεραπεία της υπερχοληστερολαιμίας αντιπροσωπεύει μια φάση που ακολουθεί τη διαιτητική και την προσαρμογή του τρόπου ζωής. Συνεπώς, όλες οι μη φαρμακολογικές παρεμβάσεις που αποσκοπούν στην αντιπαραβολή αυτής της κατάστασης θα πρέπει να διατηρούνται ακόμη και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με LOVINACOR®

Πριν και κατά τη λήψη λοβαστατίνης συνιστάται να παρακολουθείται η λειτουργία του ήπατος και το επίπεδο πλάσματος των τρανσαμινασών, προκειμένου να αποφευχθεί η εμφάνιση ηπατικών νόσων. Στην πραγματικότητα, εάν οι συγκεντρώσεις των ηπατικών ενζύμων στο αίμα υπερβαίνουν τις τριπλάσιες από τις φυσιολογικές, συνιστάται η άμεση διακοπή της φαρμακευτικής αγωγής.

Εκτός από τις τρανσαμινάσες, ο γιατρός πρέπει να διερευνήσει την πιθανή παρουσία μυϊκών παθολογιών, προηγούμενων μυοπαθειών ή συνθηκών προδιάθεσης για βλάβη του σκελετικού μυός (προχωρημένη ηλικία ή ταυτόχρονη χορήγηση συγκεκριμένων φαρμάκων). Όλα αυτά προκειμένου να ελαχιστοποιηθεί ο κίνδυνος ραβδομυόλυσης που περιγράφεται μετά τη λήψη λοβαστατίνης. Τα επίπεδα κρεατινίνης του ορού θα πρέπει να παρακολουθούνται συνεχώς σε αυτές τις ομάδες ασθενών που διατρέχουν κίνδυνο.

Σε υγιείς ασθενείς θα ήταν ακόμη σκόπιμο να εξακριβωθεί η απουσία συμπτωμάτων που σχετίζονται με μυϊκές βλάβες - όπως κόπωση, επίμονη κόπωση και μυϊκός πόνος - για την τελική διερεύνησή τους με κατάλληλες αιματοκλινικές έρευνες.

Η μακροχρόνια θεραπεία με το LOVINACOR ®, αν και μόνο σε εξαιρετικές περιπτώσεις, έχει συσχετιστεί με διάμεση πνευμονοπάθεια, που χαρακτηρίζεται από δύσπνοια, βήχα, εξασθένιση, πυρετό και απώλεια βάρους.

Το LOVINACOR ® περιέχει λακτόζη μεταξύ των εκδόχων του. συνεπώς, η πρόσληψή του θα μπορούσε να οδηγήσει στην εμφάνιση γαστροεντερικών παρενεργειών ποικίλης σοβαρότητας σε ασθενείς που υποφέρουν από δυσανεξία και δυσαπορρόφηση γλυκόζης / γαλακτόζης ή από ανεπάρκεια ενζύμου λακτάσης.

Παρά τις παρενέργειες που σχετίζονται με τη θεραπεία με λοβαστατίνη, περιγράφεται η παρουσία ίλιγγος, το LOVINACOR ® δεν φαίνεται να παρεμβαίνει στις συνήθεις οδικές ικανότητες των οχημάτων και στη χρήση μηχανών.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Δεδομένης της σημασίας της χοληστερόλης στις φάσεις εμβρυϊκής και εμβρυϊκής ανάπτυξης, η χορήγηση του LOVINACOR ® κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης είναι αυστηρά αντενδεξής.

Συνιστάται επίσης η διακοπή του θηλασμού κατά τη διάρκεια της θεραπείας, δεδομένης της απουσίας μελετών που χαρακτηρίζουν τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες του δραστικού συστατικού που λαμβάνεται με το μητρικό γάλα και των επιπτώσεών τους στην υγεία του νεογέννητου.

αλληλεπιδράσεις

Η λοβαστατίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ κυρίως από το ένζυμο του κυτοχρώματος P450 3A4, που ρυθμίζεται εύκολα με διαφορετικά δραστικά συστατικά και επομένως μπορεί να μεταβάλει τις φυσιολογικές φαρμακοκινητικές ιδιότητες του LOVINACOR ®

Συγκεκριμένα:

Η λήψη αναστολέων του CYP3A4 (χαμομήλι, χυμός γκρέιπφρουτ, ιτρακοναζόλη, κετοκοναζόλη, αναστολείς πρωτεάσης HIV, ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη, κυκλοσπορίνη, τελιθρομυκίνη και νεφαζοδόνη) θα μπορούσε να αυξήσει σημαντικά την έκθεση εμφάνιση ακόμη σοβαρών παρενεργειών.
Η ταυτόχρονη χορήγηση φιβράτων, νιασίνης και άλλων φαρμάκων χαμηλής περιεκτικότητας σε λιπαρά θα μπορούσε να οδηγήσει σε αύξηση της βιολογικής δραστηριότητας, με αυξημένο κίνδυνο ραβδομυόλυσης και μυοπάθειας.

Τέλος, η λοβαστατίνη - όπως και άλλες στατίνες - θα μπορούσε να αυξήσει τον χρόνο προθρομβίνης, ενισχύοντας έτσι τις θεραπευτικές επιδράσεις των από του στόματος αντιπηκτικών.

Αντενδείξεις LOVINACOR ® Lovastatina

Το LOVINACOR ® αντενδείκνυται σε περίπτωση προηγούμενου ιστορικού μυοπάθειας ή προδιάθεσης για την ανάπτυξη αυτής της νόσου σε περίπτωση ενεργού ηπατικής νόσου σε περίπτωση υπερευαισθησίας στο φάρμακο ή σε ένα από τα συστατικά του και κατά τη διάρκεια ολόκληρης της περιόδου της εγκυμοσύνης και τον θηλασμό.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Οι παρενέργειες που περιγράφονται μετά τη λοβαστατίνη δεν είναι γενικά κλινικά σχετικές και παροδικές.

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες ήταν η εξασθένιση, ο κοιλιακός πόνος, η δυσκοιλιότητα, η ναυτία, οι κράμπες, η μυαλγία και η ζάλη.

Οι πιο σημαντικές και σοβαρές παρενέργειες - όπως η διάμεση πνευμονοπάθεια, η ηπατική βλάβη, η νευρολογική και η μυοσκελετική βλάβη - έχουν περιγραφεί, αν και σπάνια, σε ασθενείς με κίνδυνο ή με προδιάθεση σε ορισμένες παθολογικές καταστάσεις. Σε αυτές τις περιπτώσεις. Ωστόσο, η διακοπή της θεραπείας με LOVINACOR® εξασφάλισε μια γρήγορη επιστροφή στην κανονική λειτουργία.