LIPSIN ® Φαινοφιμπράτη

Το LIPSIN ® είναι ένα φάρμακο που βασίζεται σε φαινοφιμπράτη (κόμικ)

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Ιπολιπεμπιζάντι - Φιβράτη

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις LIPSIN ® Φαινοφιμπράτη

Το LIPSIN ® ενδείκνυται για τη θεραπεία δυσλιπιδαιμιών που χαρακτηρίζονται από υπερβολική αύξηση των τριγλυκεριδίων, όταν η κατάλληλη διατροφή και ο υγιεινός τρόπος ζωής δεν έχουν αποδώσει αποτελεσματικά αποτελέσματα.

Το LIPSIN® μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της πρωτοπαθούς υπερχοληστερολαιμίας, ως θεραπεία αντικατάστασης στατίνης.

Μηχανισμός δράσης LIPSIN ® Φαινοφιμπράτη

Το φαινοφιβράτη που λαμβάνεται με το LIPSIN απορροφάται στο γαστρεντερικό επίπεδο και υδρολύεται στον φαρμακολογικώς δραστικό μεταβολίτη του, το φαινοφιβρικό οξύ, το οποίο φθάνει στις μέγιστες συγκεντρώσεις του στο πλάσμα περίπου 4 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου.

Οι θεραπευτικές ιδιότητες αυτής της ένωσης οφείλονται ουσιαστικά στην δράση διαμόρφωσης στις διαδικασίες σύνθεσης / αποικοδόμησης λιπαρών οξέων και λιποπρωτεϊνών που διεξάγονται στο επίπεδο του ήπατος.

Πιο συγκεκριμένα, τα φιβράτες είναι ικανά να δρουν ως αγωνιστές υποδοχέα, ενεργοποιώντας τον ηπατικό υποδοχέα ΡΡΑΚ άλφα, διαμορφώνοντας την έκφραση διαφόρων γονιδίων που μεταβολικά μεταφράζονται σε:

Αυξημένη σύνθεση των απολιποπρωτεϊνών ApoAI και ApoAII (πρωτεϊνικό κλάσμα της HDL), με συνακόλουθη αύξηση της HDL χοληστερολαιμίας.
Αυξημένη σύνθεση λιπάσης λιποπρωτεϊνών, με αυξημένη πρόσληψη και οξείδωση τριγλυκεριδίων που περιέχονται σε VLDL και LDL.
Αυξημένη σύνθεση πρωτεϊνών μεταφοράς που εμπλέκονται στην οξείδωση λιπαρών οξέων.
Αναστολή της έκφρασης της ApoCIII, πρωτεΐνης με ανασταλτική δράση στη λιπάση λιποπρωτεϊνών.
Αναστολή του ενζύμου ρεδουκτάσης HMG-CoA.

Όλοι αυτοί οι μηχανισμοί βρίσκονται στη βάση της λιπιδικής «ομαλοποιητικής» δράσης της φαινοφιβράτης, η οποία πραγματοποιείται στη μείωση των επιπέδων τριγλυκεριδίων στο πλάσμα και της LDL χοληστερόλης και στην αύξηση της χοληστερολαιμίας HDL.

Μετά από περίπου 20 ώρες δράσης, το φαινοφιβρικό οξύ εξαλείφεται κυρίως μέσω των ούρων.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1 Η ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ ΤΗΣ ΣΥΝΔΥΑΣΜΕΝΗΣ ΘΕΡΑΠΕΙΑΣ ΦΕΝΟΦΙΦΙΒΡΑΤΗΣ / ΣΤΑΤΙΝΗΣ

Όλο και περισσότεροι γιατροί επιλέγουν να χρησιμοποιήσουν - για τη θεραπεία της υπερλιπιδαιμίας σε ασθενείς με υψηλό καρδιαγγειακό κίνδυνο - μια συνδυασμένη θεραπεία μεταξύ φιβράτων και στατινών. Λεπτομερέστερα, η θεραπευτική δράση του συνδυασμού φαινοφιμπράτης και πραβαστατίνης δοκιμάστηκε σε 248 ασθενείς.

Η αποτελεσματικότητα της συνδυασμένης θεραπείας ήταν σαφώς μεγαλύτερη, με μείωση της LDL χοληστερόλης 14% σε σύγκριση με 6% στη μονοθεραπεία, στα τριγλυκερίδια κατά 22% σε σύγκριση με 2% και αύξηση της HDL χοληστερόλης κατά 6, 5% σε σύγκριση με «1%? όλα εν όψει της συχνότητας εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών συγκρίσιμων μεταξύ των δύο ομάδων.

Αυτά τα αποτελέσματα υποστηρίζουν την υπόθεση της μεγάλης αποτελεσματικότητας της συνδυαστικής θεραπείας, παρέχοντας μια σωστή διαμόρφωση της θεραπευτικής δόσης.

2. ΦΥΣΙΚΟ ΦΥΛΟ ΚΑΙ ΣΥΝΔΥΑΣΜΕΝΗ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΣΤΟ ΔΙΑΒΗΤΙΚΟ ΑΣΘΕΝΗ ΤΥΠΟΥ ΙΙ

Αυτή η σημαντική μελέτη αμφισβητεί την πραγματική προληπτική ικανότητα κατά των καρδιαγγειακών ατυχημάτων, που ασκείται από τη θεραπεία με φαινοφιβράτη. Πιο συγκεκριμένα, οι ερευνητές - παρατηρώντας σημαντική μείωση των επιπέδων των τριγλυκεριδίων μετά την προσθήκη φενοφιμπράτης στη δυσλιπιδαιμική θεραπεία του διαβητικού ασθενούς - δεν σημείωσαν σημαντική μείωση των καρδιαγγειακών επεισοδίων.

Η υποτεθείσα υπόθεση προβλέπει κύριο ρόλο της HDL χοληστερόλης στην πρόληψη καρδιαγγειακών επεισοδίων, τα οποία η φαινοφιβράτη ελάχιστα επιτυγχάνει να αυξηθεί.

3. ΦΕΝΟΦΥΡΙΚΟ, ΠΟΥ ΔΕΝ ΕΙΝΑΙ ΠΟΛΥ ΗΥΠΟΛΥΦΕΜΙΣΗ

Η θεραπευτική αποτελεσματικότητα της φαινοφιβράτης που παρατηρήθηκε σε αυτή τη μελέτη δεν υλοποιήθηκε μόνο στη μείωση των επιπέδων τριγλυκεριδίων στο πλάσμα (-34%) και της LDL χοληστερόλης (-20%) και στην αύξηση κατά 10% της χοληστερόλης HDL, αλλά και σε μείωση κατά 15% του ινωδογόνου και 13% στο ουρικό οξύ, επισημαίνοντας έτσι έναν περίπλοκο και σημαντικό μεταβολικό ρόλο του φαρμάκου.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

Κάψουλες LIPSIN ® των 200 mg συγχωνευμένης φαινοφιβράτης: συνιστάται η χορήγηση μιας κάψουλας την ημέρα, διατηρώντας ένα σχέδιο διατροφής και έναν κατάλληλο τρόπο ζωής.

Προσαρμογή της δοσολογίας θα πρέπει να προβλέπεται από τον γιατρό σε περίπτωση μειωμένης νεφρικής λειτουργίας, ανάλογα με την κατάσταση υγείας αυτού του οργάνου.

ΣΕ ΟΠΟΙΑΔΗΠΟΤΕ ΠΕΡΙΠΤΩΣΗ, ΠΡΙΝ ΛΑΜΒΑΝΕΤΕ ΤΟ LIPSIN ® Φαινοφιμπράτη - Η ΑΠΑΙΤΗΣΗ ΚΑΙ Ο ΕΛΕΓΧΟΣ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΟΥ ΧΡΕΙΑΖΕΤΑΙ ΝΑ ΕΙΝΑΙ ΑΠΑΡΑΙΤΗΤΟ.

Προειδοποιήσεις LIPSIN ® Fenofibrate

Πριν από την έναρξη της φαρμακευτικής αγωγής με LIPSIN ® θα ήταν σκόπιμο να ακολουθήσετε μια υπολιπιδική δίαιτα και έναν υγιεινό τρόπο ζωής για τουλάχιστον το ένα τέταρτο. Σε περίπτωση που αυτή η θεραπευτική προσέγγιση αποδειχθεί ανεπαρκής, είναι σκόπιμη η προσφυγή σε φαρμακολογική θεραπεία.

Πριν και κατά τη διάρκεια της χορήγησης της φαινοφιβράτης θα ήταν χρήσιμο να παρακολουθούνται ορισμένες εργαστηριακές παράμετροι όπως η κρεατινίνη (δείκτης νεφρικής λειτουργίας) και η τρανσαμινάση (δείκτης της ηπατικής λειτουργίας), ενδεχομένως να αναστέλλεται η θεραπεία μετά από αύξηση των επιπέδων στο πλάσμα, αντίστοιχα, μεγαλύτερη από 50% και 3 φορές το κανονικό εύρος.

Ακόμη και μετά τη λήψη φιβράτων, θα ήταν σκόπιμο να διερευνηθεί η πιθανή παρουσία μυοπάθειας και συνθηκών που προδιαθέτουν στην ανάπτυξη ασθενειών σκελετικών μυών, παρακολουθώντας συνεχώς τα επίπεδα κρεατινκινάσης, προκειμένου να αποφευχθεί η εμφάνιση ραβδομυόλυσης και μυοπαθειών.

Θα ήταν επίσης σκόπιμο να χρησιμοποιηθεί το LIPSIN® με προσοχή σε περίπτωση πεπτικού έλκους και σε περίπτωση μειωμένης ανεκτικότητας σε λακτόζη, γαλακτοσαιμίας, ανεπάρκειας λακτάσης και σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης / γαλακτόζης.

Η πρόσληψη φαινοφιβράτης δεν πρέπει να μεταβάλλει την κανονική ικανότητα οδήγησης οχημάτων και χρήσης μηχανημάτων.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Δεν συνιστάται για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας, δεδομένης της σημασίας των λιπιδίων στη σωστή εμβρυϊκή, εμβρυϊκή και νεογνική ανάπτυξη και την απουσία συγκεκριμένων μελετών σχετικά με αυτό το θέμα.

αλληλεπιδράσεις

Τα αποτελέσματα της μείωσης των λιπιδίων της φαινοφιβράτης θα μπορούσαν να ενισχυθούν από την ταυτόχρονη λήψη στατινών ή άλλων φαρμάκων που μειώνουν τα λιπίδια. Αυτός ο συνδυασμός θα μπορούσε επίσης να οδηγήσει σε αύξηση των περιπτώσεων ραβδομυόλυσης και ηπατικής νόσου.

Τα ινίδια θα μπορούσαν να αυξήσουν την επίδραση των αντιπηκτικών από το στόμα, αυξάνοντας τα αιμορραγικά επεισόδια. επομένως, θα ήταν σκόπιμη η προσαρμογή της δοσολογίας.

Η ταυτόχρονη χορήγηση κυκλοσπορίνης συνδέθηκε, σε σπάνιες περιπτώσεις, με αλλοίωση της νεφρικής λειτουργίας, απαιτώντας έτσι προσεκτική παρακολούθηση των επιπέδων κρεατινίνης.

Οι θεραπευτικές συγκεντρώσεις του fenofibric acid μπορεί να ασκήσουν μέτρια ανασταλτική δράση κατά των ηπατικών κυτοχρώμων CYP2C19 και CYP2A6, μεταβάλλοντας τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες των δραστικών συστατικών που μεταβολίζουν.

Αντενδείξεις LIPSIN ® Fenofibrate

Το LIPSIN αντενδείκνυται σε περιπτώσεις ηπατικής ανεπάρκειας ή σοβαρής ηπατικής δυσλειτουργίας, νεφρικής ανεπάρκειας, ασθένειας της χοληδόχου κύστης ή σοβαρής παγκρεατικής νόσου σε περίπτωση υπερευαισθησίας σε ένα από τα συστατικά του και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, του θηλασμού και των παιδιατρικών .

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Οι συχνότερα παρατηρούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες μετά την πρόσληψη φαινοφιβράτης επηρεάζουν κυρίως τον γαστρεντερικό σωλήνα, με πεπτικές αλλαγές, κοιλιακό άλγος, ναυτία, διάρροια, εμετό ποικίλου βαθμού και ηπατική οδύνη με αυξημένα επίπεδα τρανσαμινάσης.

Σπάνιες, ηπατίτιδα, μυαλγία, κράμπες, ραβδομυόλυση, λευκοκυτταροπενία, αναπνευστικές νόσοι και παγκρεατίτιδα ήταν πιο σπάνιες - και ειδικότερα περιορισμένες σε συγκεκριμένες ομάδες ασθενών που διατρέχουν κίνδυνο.