ZESTRIL ® Λισινοπρίλη

Το ZESTRIL® είναι φάρμακο που βασίζεται στη λισινοπρίλη

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Αντιυπερτασικά - Οι αναστολείς ΜΕΑ δεν συνδέονται

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Οδηγίες ZESTRIL ® Λισινοπρίλη

Το ZESTRIL® χρησιμοποιείται τόσο στη μονοθεραπεία όσο και στη συνδυασμένη θεραπεία για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης.

Το ZESTRIL® χρησιμοποιείται επίσης στη θεραπεία της συμπτωματικής καρδιακής ανεπάρκειας και στη βραχυχρόνια θεραπεία (για περίπου 6 εβδομάδες) των αιμοδυναμικά σταθερών ασθενών μετά τον εμβολιασμό.

Όπως και με άλλους αναστολείς του ACE, το ZESTRIL® χρησιμοποιείται επίσης για τη θεραπεία μερικών διαβητικών επιπλοκών, όπως η διαβητική νεφροπάθεια και η υπέρταση.

Μηχανισμός δράσης ZESTRIL ® Λισινοπρίλη

Το ZESTRIL® που χορηγείται από του στόματος, επιτρέπει την απορρόφηση του δραστικού συστατικού της λισινοπρίλης στο γαστρεντερικό επίπεδο. Η μέγιστη κορυφή πλάσματος, ωστόσο, καταγράφεται μόνο 7 ώρες μετά την πρόσληψη. Τόσο ο χρόνος που είναι απαραίτητος για την επίτευξη των μέγιστων συγκεντρώσεων στο αίμα όσο και η βιοδιαθεσιμότητα του δραστικού συστατικού υπόκεινται εν πάση περιπτώσει σε τεράστια διακυτταρική μεταβλητότητα, προσδιορίζοντας για τον λόγο αυτό και μια μέτρια μεταβλητότητα της θεραπευτικής αποτελεσματικότητας.

Η αντιυπερτασική επίδραση της λισινοπρίλης φαίνεται να σχετίζεται κυρίως με την ανασταλτική της δράση στο ένζυμο μετατροπής της αγγειοτενσίνης Ι, η οποία εκδηλώνεται με μείωση των επιπέδων της αγγειοτασίνης ΙΙ και με επακόλουθη μείωση τόσο της σύσπασης των αγγειακών λείων μυϊκών κυττάρων όσο και της συγκέντρωσης στο αίμα της αλδοστερόνης, και οι δύο παράγοντες που ευθύνονται για την αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Αν και η προαναφερθείσα δράση φαίνεται να είναι η πλέον επικυρωμένη, οι αναδυόμενες υποθέσεις αξιολογούν την ικανότητα των αναστολέων του ACE να αναστέλλουν το ένζυμο κινινάση II, υπεύθυνο για την αποικοδόμηση της βραδυκινίνης, ενός αγγειοδιασταλτικού μορίου. Αυτός ο μηχανισμός θα μπορούσε να δικαιολογήσει τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα αυτών των μορίων επίσης στη θεραπεία της υπέρτασης χαμηλής ρενίνης.

Αρκετές μελέτες δείχνουν επίσης ότι η λισινοπρίλη μπορεί να αποτρέψει την εμφάνιση καρδιαγγειακών παθήσεων, μειώνοντας τη νοσηρότητα και τη θνησιμότητα, ενώ συγχρόνως παίζει προστατευτικό ρόλο έναντι των επιπλοκών της διαβητικής νόσου, ιδιαίτερα της μικρολευκωματινουρίας.

Μετά τη δράση του, με χρόνο ημίσειας ζωής που υπολογίζεται σε περίπου 12 ώρες και μισή ώρα, η λισινοπρίλη εκκρίνεται αμετάβλητη μέσω των ούρων.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1 LISINOPRIL ΣΤΟ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΟ ΣΥΝΔΡΟΜΟ

Δεδομένης της παρουσίας βιολογικών επιδράσεων εκτός από την αντιϋπερτασική δράση μόνο, αποφασίστηκε να ελεγχθεί το φάρμακο λισινοπρίλη στη θεραπεία μιας σύνθετης κατάστασης όπως το μεταβολικό σύνδρομο, μια παθολογία που χαρακτηρίζεται από υπέρταση, μειωμένη γλυκόζη νηστείας, αλλοιωμένο λιπιδαιμικό προφίλ, υπερβολικό βάρος και παχυσαρκία. όλα αναπόφευκτα συνδέονται με υψηλό καρδιαγγειακό κίνδυνο. Η χορήγηση της λισινοπρίλης ως μονοθεραπεία για περίπου 12 εβδομάδες, εξασφάλισε όχι μόνο σημαντική πτώση της αρτηριακής πίεσης αλλά και σημαντική βελτίωση στον μεταβολισμό της γλυκόζης, η οποία οδήγησε σε μείωση της μεταγευματικής γλυκαιμίας και της ινσουλιναιμίας.

2. Η ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ ΤΗΣ ΛΙΣΙΝΟΠΡΙΛΙΟΥ ΣΤΟΝ ΕΛΕΓΧΟ ΤΗΣ ΜΙΚΡΟΒΙΟΜΗΧΑΝΙΑΣ

Η λισινοπρίλη είναι γνωστό ότι είναι ένα ιδιαίτερα αποτελεσματικό φάρμακο στη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης, εξασφαλίζοντας μια μέση πτώση της αρτηριακής πίεσης περίπου 15/18 mmHg σε 4/8 εβδομάδες θεραπείας. Η εν λόγω μελέτη, ωστόσο, αξιολογεί επίσης μια άλλη δραστηριότητα, δηλαδή την ικανότητα να αντισταθμίζει τη μικρολευκωματινουρία που σχετίζεται με την υπέρταση. Σε αντίθεση με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα με παρόμοια θεραπευτική αποτελεσματικότητα, η λισινοπρίλη μπορεί να μειώσει σημαντικά τη μικρολευκωματινουρία σε υπερτασικούς ασθενείς.

3. ΛΙΣΙΝΟΠΡΙΛ ΣΤΗ ΣΥΝΑΦΗ ΘΕΡΑΠΕΙΑ

Η μελέτη COSMOS δείχνει πώς η χορήγηση της λισινοπρίλης σε συνδυασμένη θεραπεία με βήτα αναστολείς μπορεί να είναι πιο αποτελεσματική από τη μονοθεραπεία στη μείωση της αρτηριακής πίεσης και την αναφορά των τιμών της συστολικής και διαστολικής πίεσης στο φυσιολογικό εύρος. Τα αποτελέσματα, που επίσης προέρχονται από κλινική πρακτική, δείχνουν ανεκτικότητα της συνδυασμένης θεραπείας ίση με εκείνη που παρατηρείται στη θεραπεία με ένα φάρμακο.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

Τα δισκία λισινοπρίλης ZESTRIL ® 5/10/20 mg άνυδρης:

για την αντιμετώπιση της αρτηριακής υπέρτασης, η αρχική δόση πρέπει να συνταγογραφείται από το γιατρό με βάση τη σοβαρότητα της παθολογίας, τον επιδιωκόμενο στόχο και την πιθανή ταυτόχρονη χορήγηση άλλων φαρμάκων με αντιυπερτασικό αποτέλεσμα, όπως διουρητικά. Συνήθως, η αρχική δοσολογία κυμαίνεται από 5/10 mg ανά ημέρα, αλλά διπλασιάζεται εντός της δεύτερης / τέταρτης εβδομάδας στη φάση συντήρησης. Σε κάθε περίπτωση, η λήψη του ZESTRIL πρέπει να περιορίζεται μία φορά την ημέρα ταυτόχρονα.
για τη θεραπεία της καρδιακής ανεπάρκειας, γενικά η χορήγηση του ZESTRIL® χρησιμοποιείται σε συνέργεια με άλλα φάρμακα που είναι δραστικά στο καρδιαγγειακό σύστημα, όπως τα διουρητικά, τα δισκία digitalis ή τα β-αναστολείς. Ο σωστός συνδυασμός, επομένως η σχετική δοσολογία, πρέπει να καθοριστεί από το γιατρό με βάση την έκταση της παθολογίας.
για τη θεραπεία επιπλοκών του διαβήτη, χρησιμοποιείται συνήθως η χορήγηση 20 mg ημερησίως του ZESTRIL, παρακολουθώντας συνεχώς τα επίπεδα της αρτηριακής πίεσης.
η θεραπεία του εμφράγματος του μυοκαρδίου είναι συνήθως μια νοσοκομειακή θεραπεία, η οποία ως εκ τούτου καθιερώθηκε κατάλληλα μετά από προσεκτική αξιολόγηση της καρδιακής και αγγειακής λειτουργίας.

ΣΕ ΟΠΟΙΑΔΗΠΟΤΕ ΠΕΡΙΠΤΩΣΗ, ΠΡΙΝ ΛΑΜΒΑΝΕΤΕ ΤΟ ZESTRIL ® Λισινοπρίλη - Η ΑΠΑΙΤΗΣΗ ΚΑΙ Ο ΕΛΕΓΧΟΣ ΤΟΥ ΟΡΚΩΤΟΥ ΝΟΤΟΥ ΕΙΝΑΙ ΑΠΑΡΑΙΤΗΤΕΣ.

Προειδοποιήσεις ZESTRIL ® Λισινοπρίλη

Η χορήγηση του ZESTRIL® ειδικά στην αρχική φάση της θεραπείας μπορεί να συσχετιστεί με συμπτωματική και παροδική υπόταση, αποφασιστικά πιο συχνή σε ασθενείς με διαταραχή της καρδιακής λειτουργίας, υποογκαιμία ή υπό θεραπεία με διουρητικά και αντιυπερτασικά φάρμακα. Σε αυτή την περίπτωση θα ήταν απαραίτητο να αναθεωρηθεί η δοσολογία και να παρακολουθούνται συνεχώς τα επίπεδα της αρτηριακής πίεσης.

Η ίδια προσοχή στη σωστή δοσολογία πρέπει να διατηρηθεί για τους ηλικιωμένους ασθενείς και σε όλες τις περιπτώσεις με μειωμένη νεφρική λειτουργία, στις οποίες, λόγω της νεφρικής απέκκρισης της λισινοπρίλης, μπορεί να εμφανιστούν μεταβολές στην κανονική φαρμακοκινητική, με ενίσχυση των βιολογικών επιδράσεων της αρχής ενεργό.

Επιπλέον, σε συγκεκριμένες κατηγορίες ασθενών που διατρέχουν κίνδυνο (επηρεάζονται από στένωση νεφρικής αρτηρίας, ανοσοκαταστολή, νεφρική ανεπάρκεια) θα ήταν σκόπιμο να παρακολουθούνται τα επίπεδα ουρίας και κρεατινίνης στο αίμα και ο αριθμός των κοκκιοκυττάρων αίματος.

Θα χρειαστούν πρόσθετες προφυλάξεις στην περίπτωση χρήσης από ασθενείς που υποβάλλονται σε ταυτόχρονη θεραπεία με καλιοσυντηρητικά διουρητικά ή συμπληρώματα αλάτων καλίου και υπογλυκαιμικά φάρμακα για τα οποία θα πρέπει να παρακολουθούνται συγκεντρώσεις αίματος και γλυκόζης στο αίμα, αντίστοιχα.

Η θεραπεία με αναστολέα ΜΕΑ μπορεί επίσης να σχετίζεται με αγγειοοίδημα προσώπου, με αποτέλεσμα δυσκολίες στην αναπνοή. υπό αυτές τις συνθήκες, θα πρέπει να παρέχεται η άμεση αναστολή του φαρμάκου και η εφαρμογή των πρακτικών που είναι απαραίτητες για την αποφυγή της ασφυξίας. Αυτή η παρενέργεια εμφανίζεται στατιστικά πιο συχνή σε ασθενείς με αφρικανική εθνικότητα, όπου η θεραπευτική αποτελεσματικότητα των αναστολέων του ΜΕΑ είναι σημαντικά μειωμένη.

Η θεραπεία με αντιυπερτασικά φάρμακα εν γένει και με αναστολείς ΜΕΑ ειδικότερα θα μπορούσε να οδηγήσει σε μείωση των αντιληπτικών και αντιδραστικών ικανοτήτων του ασθενούς, καθιστώντας επικίνδυνη την οδήγηση οχημάτων και τη χρήση μηχανημάτων.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Η χρήση του ZESTRIL ® αντενδείκνυται σοβαρά κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, δεδομένης της παρουσίας πολυάριθμων μελετών που δείχνουν την τερατογόνο και εμβρυϊκή τοξική δράση των αναστολέων του ΜΕΑ.

Εάν ληφθεί κατά τη διάρκεια του θηλασμού, θα πρέπει να διακοπεί, λαμβάνοντας υπόψη το νεογνικό τοξικό δυναμικό αυτής της φαρμακευτικής κατηγορίας.

αλληλεπιδράσεις

Το ZESTRIL ®, όπως και άλλα φάρμακα αναστολέα του ACE, μπορεί να αλληλεπιδράσει με ένα ευρύ φάσμα δραστικών συστατικών, με επακόλουθη αλλοίωση της φυσιολογικής θεραπευτικής αποτελεσματικότητας. Πιο συγκεκριμένα, η αντιυπερτασική δράση της λισινοπρίλης μπορεί να ενισχυθεί με την ταυτόχρονη χορήγηση διαφόρων τύπων αντιυπερτασικών φαρμάκων, τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, αντιψυχωτικών, αναισθητικών και διουρητικών.

Εκτός από την αντιυπερτασική δράση, τα καλιοσυντηρητικά διουρητικά θα μπορούσαν να αυξήσουν σημαντικά τις συγκεντρώσεις αίματος αυτού του στοιχείου, αυξάνοντας τον κίνδυνο για την υγεία του ασθενούς.

Η αντιυπερτασική δράση, από την άλλη πλευρά, θα μπορούσε να μειωθεί με την ταυτόχρονη χορήγηση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων.

Αρκετές μελέτες δείχνουν ότι το ZESTRIL ® θα μπορούσε να βοηθήσει στη λειτουργικότητα των υπογλυκαιμικών φαρμάκων, με αποτέλεσμα σημαντικές και ενδεχομένως επικίνδυνες σταγόνες γλυκαιμίας, εάν δεν σχεδιαστεί σωστά.

Αντενδείξεις ZESTRIL ® Λισινοπρίλη

Το ZESTRIL ® αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας σε ένα από τα συστατικά του, σε περίπτωση κληρονομικού αγγειοοίδηματος ή σε συνδυασμό με προηγούμενες φαρμακολογικές αγωγές με αναστολείς ΜΕΑ, σε περίπτωση σοβαρής βλάβης της νεφρικής λειτουργίας και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Το ZESTRIL ® φαίνεται να είναι καλά ανεκτό από τους περισσότερους ασθενείς, αν και οι ανεπιθύμητες ενέργειες του φαρμάκου περιγράφονται στη βιβλιογραφία. Γενικά, οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι επίσης παροδικές και κλινικά άσχετες. περιλαμβάνουν ζάλη, πονοκέφαλο, υπόταση, ξηρό βήχα, διάρροια και έμετο. Εκτός αυτών, υπάρχουν και άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες μεγαλύτερης σημασίας, αλλά σίγουρα πιο σπάνιες, όπως η αλλοίωση της νεφρικής λειτουργίας, δερματικό εξάνθημα, ερύθημα και αγγειοοίδημα (σε περιπτώσεις υπερευαισθησίας), ρινίτιδα, μεταβολές στην καρδιαγγειακή λειτουργία, υπογλυκαιμία, ουδετεροπενία και υπερκαλιαιμία .