Βιομετατροπή και ξενοβιοτικά

Όπως τα ναρκωτικά, εντός του οργανισμού και τα ξενοβιοτικά υφίστανται διαδικασίες βιομετασχηματισμού, οι οποίες στοχεύουν να καταστούν περισσότερο υδατοδιαλυτές και να διευκολύνουν την εξάλειψή τους.

Μετά τις διάφορες διαδικασίες βιομετασχηματισμού, που λειτουργούν με πολυάριθμα ένζυμα (Φάση 1 και Φάση 2) ​​και την ενεργοποίησή τους, τα ξενοβιοτικά μπορούν να έχουν διαφορετικές τύχες:

• εκκρίνεται ως έχει (για παράδειγμα αιθυλαιθέρας).
• αδρανείς εκκρίσεις.
• ακόμη δραστικές εκκρίσεις (όπως γλυκοσίδες ανθρακινόνης ή ανθρακινόνες).
• μετατρέπονται σε τοξικές ή πολύ τοξικές ενώσεις.

Μερικά παραδείγματα βιομετατροπής γίνονται τώρα.

Οι αρωματικές αμίνες, μετά την εισαγωγή ομάδων -ΟΗ στο άζωτο, προκαλούν καρκινογόνους μεταβολίτες στο ήπαρ.

Η ανιλίνη, και πάλι με την εισαγωγή ομάδων - ΟΗ στην αμινομάδα, σχηματίζει υδροξυλιωμένα προϊόντα που μετασχηματίζουν σίδηρο αιμοσφαιρίνης από Fe2 + σε Fe3 +, προκαλώντας μετα-αιμοσφαιρίνη. Η μετα-αιμοσφαιρίνη είναι ένα μόριο που δεν είναι πολύ παρόμοιο με το οξυγόνο, οπότε η μεταφορά του γίνεται δύσκολη. Επιπλέον, το μόριο μετα-αιμοσφαιρίνης τείνει να καθιζάνει στο επίπεδο των νεφρικών σωληναρίων, προκαλώντας σοβαρή νεφροπάθεια.

Οι PAH με TCDD (διοξίνες), PCB και βενζοφουράνια είναι όλες ενώσεις γνωστές ως "φαρμακομεταβολικοί επαγωγείς", επιταχύνοντας έτσι τη φαρμακομεταβολική δράση στο επίπεδο του κυτοχρώματος P450, αυξάνοντας τον μεταβολισμό αυτών των ουσιών που έχουν σοβαρό αντίκτυπο γονιδιακή μεταγραφή.

Μιλάμε για βιοενεργοποίηση όταν ο αρχικός τοξικός παράγοντας δεν έχει επαρκή συγγένεια με την περιοχή στόχου, έτσι μετατρέπεται σε έναν πολύ παρόμοιο μεταβολίτη.