ριφαμπικίνη

Η ριφαμπικίνη είναι ένα αντιβιοτικό που ανήκει στην κατηγορία των ριφαμυκινών. Πρόκειται για μια ημι-συνθετική ένωση που προέρχεται από τη ριφαμυκίνη Β, που παράγεται από την Nocardia mediterranei .

Ριφαμπικίνη - χημική δομή

Η ριφαμπικίνη έχει βακτηριοκτόνο δράση (δηλ. Είναι ικανή να θανατώνει τα βακτηρίδια) και διατίθεται στην αγορά με τη μορφή φαρμακευτικών σκευασμάτων κατάλληλων τόσο για στοματική όσο και για παρεντερική χορήγηση.

ενδείξεις

Για αυτό που χρησιμοποιεί

Η μονοθεραπεία με ριφαμπικίνη χρησιμοποιείται για την προφύλαξη από λοιμώξεις που προκαλούνται από το Neisseria meningitidis και το Haemophilus influenzae .

Αντ 'αυτού, σε συνδυασμό με άλλα αντιβιοτικά, η ριφαμπικίνη χρησιμοποιείται στη θεραπεία:

Η φυματίωση?
Η λέπρα?
ενδοκαρδίτιδα?
οστεομυελίτιδα?
Σοβαρή Λεγιονέλλωση;
Οξεία βρουκέλλωση.
Συχνές λοιμώξεις του ουροποιητικού συστήματος.

προειδοποιήσεις

Οι ενήλικες ασθενείς, πριν ξεκινήσουν τη θεραπεία με ριφαμπικίνη, πρέπει να υποβληθούν σε μέτρηση των κυττάρων του αίματος και ελέγχους για τον προσδιορισμό των επιπέδων χολερυθρίνης, των ηπατικών ενζύμων και της κρεατινίνης στο αίμα.

Η ριφαμπικίνη έχει ικανότητα επαγωγής ενζύμων και συνεπώς μπορεί να προκαλέσει αύξηση του μεταβολισμού πολλών ενδογενών υποστρωμάτων, συμπεριλαμβανομένης της βιταμίνης D και των ορμονών που παράγονται από το θυρεοειδή και τα επινεφρίδια.

Η ριφαμπικίνη μπορεί να προκαλέσει επιδείνωση της πορφυρίκευσης σε ασθενείς που έχουν προσβληθεί.

Η ριφαμπικίνη μπορεί να δώσει κόκκινο χρώμα στα ούρα, τον ιδρώτα, τα δάκρυα και τα πτύελα. Επιπλέον, οι μαλακοί φακοί επαφής που φοριούνται από ασθενείς που υποβάλλονται σε θεραπεία με ριφαμπικίνη έχουν αναφερθεί ότι έχουν μόνιμο κόκκινο χρώμα.

Πρέπει να δίδεται μεγάλη προσοχή κατά τη χορήγηση ριφαμπικίνης σε πρώιμη βρεφική ηλικία και σε ηλικιωμένους ασθενείς με κακή διατροφική κατάσταση, ειδικά όταν το αντιβιοτικό χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με ισονιαζίδη για τη θεραπεία της φυματίωσης.

Η χορήγηση ριφαμπικίνης σε ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία θα πρέπει να πραγματοποιείται μόνο εάν είναι πραγματικά απαραίτητη και υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση. Η ηπατική λειτουργία αυτών των ασθενών πρέπει να παρακολουθείται συνεχώς. Εάν εμφανιστούν συμπτώματα πιθανής ηπατικής τοξικότητας, η θεραπεία με ριφαμπικίνη θα πρέπει να διακοπεί.

Η ριφαμπικίνη μπορεί να μειώσει την αποτελεσματικότητα των αντισυλληπτικών από του στόματος, συνεπώς, συνιστάται να χρησιμοποιούνται μη ορμονικές μέθοδοι αντισύλληψης για τη διάρκεια της αντιβιοτικής θεραπείας.

αλληλεπιδράσεις

Η ριφαμπικίνη είναι ένας επαγωγέας των ηπατικών κυτοχρώμων P450 ενζύμων, ως εκ τούτου, μπορεί να προωθήσει την εξάλειψη και, συνεπώς, να μειώσει την αποτελεσματικότητα των φαρμάκων που μεταβολίζονται από το ίδιο κυτόχρωμα P450. Μεταξύ αυτών των φαρμάκων, θυμόμαστε:

Αντισπασμωδικά .
Αντιαρρυθμικά ;
Μερικά αντικαρκινικά φάρμακα.
Αντιψυχωσικά .
Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά .
Από του στόματος αντιπηκτικά .
Βαρβιτουρικά και βενζοδιαζεπίνες .
Χλωραμφενικόλη (ένα αντιβιοτικό);
Φθοροκινολόνες (αντιβακτηριακά φάρμακα);
Στοματικά αντισυλληπτικά .
Κορτικοστεροειδή .
Οπιοειδή αναλγητικά .
Αντιεμετικά (αντιβιοτικό);
Λεβοθυροξίνη ;
Θεοφυλλίνη .

Η ταυτόχρονη χορήγηση ριφαμπικίνης και σακουιναβίρης και ριτοναβίρης (αντιιικά φάρμακα που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία του AIDS) μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ηπατικής τοξικότητας. Επομένως, αυτή η σύνδεση πρέπει να αποφεύγεται.

Ο κίνδυνος ηπατοτοξικότητας αυξάνεται επίσης με ταυτόχρονη χορήγηση ριφαμπικίνης και αλοθάνης (γενική αναισθησία) ή ισοτονισιδίου (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της ελονοσίας). Επομένως, η ταυτόχρονη χορήγηση ριφαμπικίνης και αλοθάνης πρέπει να αποφεύγεται, ενώ οι ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με ριφαμπικίνη και ισοθειαζίδη πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά.

Η ταυτόχρονη χορήγηση ατοβακουόνης (φαρμάκου που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της ελονοσίας) και ριφαμπικίνης προκαλεί μείωση της συγκέντρωσης της ατοβακουόνης στο πλάσμα και αύξηση της συγκέντρωσης της ριφαμπικίνης στο πλάσμα.

Η ταυτόχρονη χρήση κετοκοναζόλης (αντιμυκητιασικής) και ριφαμπικίνης προκαλεί μείωση της συγκέντρωσης στο αίμα και των δύο φαρμάκων.

Η ριφαμπικίνη προκαλεί αύξηση της συγκέντρωσης στο πλάσμα του δραστικού μεταβολίτη της εναλαπρίλης (αναστολέας ΜΕΑ) όταν χορηγείται μαζί. Επομένως, η δόση της εναλαπρίλης που χορηγείται μπορεί να χρειαστεί να προσαρμοστεί.

Τα αντιόξινα φάρμακα μπορούν να μειώσουν την απορρόφηση της ριφαμπικίνης.

Σε κάθε περίπτωση, είναι πάντα καλό να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν παίρνετε - ή πρόσφατα - φάρμακα οποιουδήποτε είδους, συμπεριλαμβανομένων των μη συνταγογραφούμενων φαρμάκων και των φυτικών ή / και ομοιοπαθητικών προϊόντων.

Παρενέργειες

Η ριφαμπικίνη μπορεί να προκαλέσει διάφορες παρενέργειες, αν και δεν αντιμετωπίζουν όλοι οι ασθενείς. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι κάθε άτομο έχει τη δική του ευαισθησία στο φάρμακο. Ως εκ τούτου, λέγεται ότι οι ανεπιθύμητες ενέργειες δεν εμφανίζονται όλες με την ίδια ένταση σε κάθε ασθενή.

Οι κύριες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ριφαμπικίνη παρατίθενται παρακάτω.

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Η θεραπεία με ριφαμπικίνη μπορεί να προκαλέσει ηπατοτοξικότητα και να οδηγήσει στην εμφάνιση ηπατίτιδας.

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Η θεραπεία με ριφαμπικίνη μπορεί να προκαλέσει:

Ναυτία και έμετος.
διάρροια?
Κοιλιακή δυσφορία;
Ψευδομεμβρανώδης κολίτιδα.

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ριφαμπικίνη μπορεί να εμφανιστούν δερματικές αντιδράσεις όπως ερυθρότητα, κνησμός και ελάσσον εξάνθημα.

Πιο σπάνια, μπορεί να εμφανιστούν πιο σοβαρές αντιδράσεις, όπως πεμφιγοειδή αντίδραση, πολύμορφο ερύθημα, σύνδρομο Stevens-Johnson και τοξική επιδερμική νεκρόλυση.

Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ριφαμπικίνη, περιπτώσεις:

Πλατελοπενία (δηλαδή μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων στην κυκλοφορία του αίματος) που συνοδεύεται από μοβ ή όχι.
Λευκοπενία, δηλαδή τη μείωση των επιπέδων λευκοκυττάρων στο αίμα.
Ηωσινοφιλία, δηλαδή η αύξηση του αριθμού των ηωσινοφίλων στην κυκλοφορία του αίματος.
Οξεία αιμολυτική αναιμία.

Επιπλέον - αν και σπάνιες - έχουν αναφερθεί περιπτώσεις ακοκκιοκυττάρωσης, αυτό είναι μια σοβαρή μείωση στον αριθμό των κοκκιοκυττάρων στην κυκλοφορία του αίματος.

Διαταραχές του νεφρού και του ουροποιητικού συστήματος

Η θεραπεία με ριφαμπικίνη μπορεί να προκαλέσει ανεπάρκεια επινεφριδίων σε ασθενείς με προηγούμενη εξασθένιση της λειτουργίας των επινεφριδίων και οξεία νεφρική ανεπάρκεια που προκαλείται από οξεία διάμεση νεφρίτιδα ή οξεία σωληναριακή νέκρωση.

Άλλες παρενέργειες

Άλλες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ριφαμπικίνη είναι:

οίδημα?
Μυϊκή αδυναμία.
μυοπάθεια?
Πυρετός?
ρίγη?
Πονοκέφαλος.
ζάλη?
Οστικοί πόνοι.
δύσπνοια?
Συριγμός?
Μείωση της αρτηριακής πίεσης και σοκ.
Η αναφυλαξία.

υπερβολική δόση

Τα συμπτώματα που μπορεί να εμφανιστούν σε περίπτωση λήψης υπερβολικής δόσης ριφαμπικίνης είναι:

Ναυτία και έμετος, ακόμη και σοβαρή.
Κοιλιακό άλγος;
Πονοκέφαλος?
κνησμός?
λήθαργος?
Μεταβατικές αυξήσεις των επιπέδων της χολερυθρίνης και των ηπατικών ενζύμων στο αίμα.
Καφέ-κοκκινωπό χρώμα του δέρματος, των ούρων, των κοπράνων, του ιδρώτα και των δακρύων, των οποίων η ένταση ποικίλλει ανάλογα με την ποσότητα του φαρμάκου που λαμβάνεται.
Περιτοναϊκό οίδημα του προσώπου και του περιφερικού αίματος.
υπόταση?
Κοιλιακές αρρυθμίες.
Οσφυϊκή ταχυκαρδία.
Καρδιακή ανακοπή.
σπασμοί?
Απώλεια συνείδησης.

Η θεραπεία για την υπερδοσολογία με ριφαμπικίνη πρέπει να είναι υποστηρικτική και τα συμπτώματα να αντιμετωπίζονται όπως προκύπτουν.

Η γαστρική πλύση και η χορήγηση ενεργού άνθρακα μπορεί να είναι χρήσιμη για την εξάλειψη της περίσσειας αντιβιοτικού από τη γαστρεντερική οδό.

Σε ορισμένους ασθενείς, η αιμοκάθαρση μπορεί επίσης να είναι χρήσιμη.

Μηχανισμός δράσης

Η ριφαμπικίνη ασκεί την αντιβακτηριακή δράση της εμποδίζοντας την μεταγραφή του DNA. Πιο συγκεκριμένα, η ριφαμπικίνη αναστέλλει το εξαρτώμενο από βακτήρια DNA ϋΝΑ πολυμεράσης. Αυτό το ένζυμο είναι σε θέση να μεταγράψει τη γενετική πληροφορία που περιέχεται στο DNA σε ένα συμπληρωματικό μόριο RNA.

Με την παρεμπόδιση της πρόσβασης των βακτηριακών κυττάρων στις γενετικές τους πληροφορίες, οι διάφορες κυτταρικές δραστηριότητες σταματούν και τελικά οδηγούν στο θάνατο του ίδιου του κυττάρου.

Τρόπος χρήσης - Δοσολογία

Η ριφαμπικίνη διατίθεται για ενδοφλέβια χορήγηση ως σκόνη και διαλύτη για έγχυση και για χορήγηση από το στόμα με τη μορφή κάψουλων, δισκίων και σιροπιού.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ριφαμπικίνη, είναι απαραίτητο να ακολουθήσετε τις οδηγίες του γιατρού, τόσο όσον αφορά την ποσότητα του φαρμάκου που πρέπει να λαμβάνεται όσο και τη διάρκεια της θεραπείας.

Στοματική χορήγηση

Για να προωθήσετε την απορρόφηση της ριφαμπικίνης, συνιστάται να παίρνετε το φάρμακο με άδειο στομάχι και μακριά από τα γεύματα.

Για τη θεραπεία της φυματίωσης σε ενήλικες ασθενείς με σωματικό βάρος άνω των 50 kg, η συνήθης χορηγούμενη δόση ριφαμπικίνης είναι 600 mg ημερησίως. Για ασθενείς με σωματικό βάρος μικρότερο από 50 κιλά, η δόση φαρμάκου που χρησιμοποιείται συνήθως είναι 450 mg την ημέρα.

Κατά τη θεραπεία της φυματίωσης, η ριφαμπικίνη χορηγείται πάντα σε συνδυασμό με άλλα αντιβιοτικά.

Για τη θεραπεία άλλων λοιμώξεων, η συνήθης δόση ριφαμπικίνης είναι 900-1200 mg την ημέρα, η οποία πρέπει να λαμβάνεται σε δύο διηρημένες δόσεις.

Σε παιδιά, η συνιστώμενη δόση ριφαμπικίνης είναι 10-20 mg / kg σωματικού βάρους, που πρέπει να λαμβάνεται σε δύο διαιρεμένες δόσεις. Τα παιδιά δεν πρέπει να λαμβάνουν ημερήσια δόση μεγαλύτερη από 600 mg του φαρμάκου.

Ενδοφλέβια χορήγηση

Η χορήγηση της ενδοφλέβιας ριφαμπικίνης ενδείκνυται όταν η κατάσταση του ασθενούς δεν επιτρέπει την από του στόματος χορήγηση.

Για τη θεραπεία της φυματίωσης και για τη θεραπεία άλλων τύπων λοιμώξεων, η δόση ριφαμπικίνης που χορηγείται συνήθως σε ενήλικες με ενδοφλέβια έγχυση είναι 600 mg του φαρμάκου.

Εγκυμοσύνη και Γαλουχία

Η ριφαμπικίνη είναι ικανή να διασχίσει τον πλακούντα, αλλά τα αποτελέσματα που μπορεί να έχει στο έμβρυο δεν είναι γνωστά. Ωστόσο, μελέτες που διεξάγονται σε τρωκτικά έχουν δείξει ότι η υψηλή δόση ριφαμπικίνης μπορεί να προκαλέσει τερατογόνες επιδράσεις. Επιπλέον, εάν χορηγηθεί κατά τη διάρκεια των τελευταίων εβδομάδων εγκυμοσύνης, η ριφαμπικίνη μπορεί να προάγει την εμφάνιση μεταγεννητικών αιμορραγιών στο νεογέννητο και στη μητέρα που απαιτούν επαρκή θεραπεία με βιταμίνη Κ.

Υπό το φως αυτών των στοιχείων, η ριφαμπικίνη πρέπει να χρησιμοποιείται από έγκυες γυναίκες μόνο εάν τα αναμενόμενα πιθανά οφέλη για τη μητέρα αντισταθμίζουν τους πιθανούς κινδύνους για το έμβρυο και μόνο υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση. Το ίδιο ισχύει και για τη χρήση του αντιβιοτικού από μητέρες που θηλάζουν.