EUGLUCON ® - Γλιβενκλαμίδη

Το EUGLUCON® είναι ένα φάρμακο που βασίζεται στο Glibenclamide

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Στοματικοί υπογλυκαιμικοί παράγοντες - Σουλφονυλουρίες

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις EUGLUCON ® - Γλιβενκλαμίδη

Το EUGLUCON® είναι ένα φάρμακο που ενδείκνυται για τη θεραπεία του σακχαρώδους διαβήτη τύπου II ελλείψει ικανοποιητικών αποτελεσμάτων που λαμβάνονται από μη φαρμακολογικές θεραπείες.

Το EUGLUCON® μπορεί να χρησιμοποιηθεί τόσο ως μονοθεραπεία όσο και σε συνδυασμό με ινσουλίνη ή άλλους από του στόματος υπογλυκαιμικούς παράγοντες.

Μηχανισμός δράσης EUGLUCON ® - Γλιβενκλαμίδη

Το glibenclamide, το δραστικό συστατικό του EUGLUCON ®, είναι ένας από του στόματος υπογλυκαιμικός παράγοντας που ανήκει στη φαρμακευτική κατηγορία σουλφονυλουριών και ένα από τα από του στόματος υπογλυκαιμικά φάρμακα.

Η θεραπευτική του δράση συνδέεται με δύο κύριους μηχανισμούς που μπορούν να εξασφαλίσουν καλύτερο έλεγχο τόσο της μεταγευματικής όσο και της βασικής γλυκαιμίας.

Ο πρώτος μηχανισμός εκτελείται σε παγκρεατικό επίπεδο, όπου αυτό το δραστικό συστατικό μπορεί να δράσει στο βήτα κύτταρο, αναστέλλοντας τους διαύλους καλίου της οικογένειας SUR, διευκολύνοντας έτσι την αποπόλωση της κυτταρικής μεμβράνης και την επακόλουθη απελευθέρωση της ινσουλίνης, ενώ η δεύτερη, πολύπλοκο και συντονισμένο, φαίνεται να συσχετίζεται με την ικανότητα του glibenclamide να αυξάνει την ευαισθησία των υποδοχέων ινσουλίνης στην ινσουλίνη, ενισχύοντας τις μεταβολικές επιδράσεις αυτής της ορμόνης στο περιφερικό επίπεδο.

Η υπογλυκαιμική δράση διεξάγεται για περίπου 24 ώρες μετά τη λήψη, επιτρέποντας έτσι έναν απλό έλεγχο γλυκόζης 24 ωρών με απλή χορήγηση ενός δισκίου την ημέρα.

Το φάρμακο, που μεταβολίζεται στο ηπατικό επίπεδο, στην συνέχεια εκκρίνεται με τη μορφή ανενεργών μεταβολιτών σε σχεδόν ίσες ποσότητες μεταξύ των κοπράνων και των ούρων.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1. ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ ΤΟΥ GLIBENCLAMIDE

Η γλιβενκλαμίδη αποδείχθηκε ιδιαίτερα αποτελεσματική όχι μόνο για την εξασφάλιση καλύτερης έκκρισης ινσουλίνης, χρήσιμη για τον έλεγχο της γλυκόζης του αίματος, αλλά και για τη μείωση της ηπατικής έκκρισης της γλυκόζης. Αυτή η στατιστικά σημαντική μελέτη που διεξήχθη σε ασθενείς με διαβήτη τύπου II υποστηρίζει την υπόθεση ενός εξωπακτικού μηχανισμού δράσης του glibenclamide.

2. GLIBENCLAMIDE ΚΑΙ RENAL ΠΑΘΟΛΟΓΙΑ

Μία από τις σημαντικότερες συνέπειες της διαβητικής νόσου είναι η εμφάνιση της νεφρικής νόσου και η νεφρική ανεπάρκεια. Σε αυτή τη μελέτη αξιολογούμε τη συμβολή που προσφέρει η φαρμακευτική θεραπεία στη δημιουργία αυτής της κατάστασης. Συγκεκριμένα, η γλιβενκλαμίδη, όπως η ροσιγλιταζόνη, έχει αποδειχθεί ότι είναι ασφαλέστερη για τη νεφρική παθολογία, σε σύγκριση με, για παράδειγμα, τη μετφορμίνη, η οποία έχει καταγράψει μεγαλύτερο αριθμό περιπτώσεων νεφρικής ανεπάρκειας σε 5 χρόνια.

3. Ο ΚΙΝΔΥΝΟΣ ΤΗΣ ΥΠΟΓΛΥΚΑΙΜΙΑΣ

Ένας από τους σημαντικότερους κινδύνους που συνδέονται με τη θεραπεία με γλιβενκλαμίδη είναι η υπογλυκαιμία, λόγω των σημαντικών συστηματικών επιδράσεών της. Σε αυτή την περίπτωση, αναφέρουμε το θάνατο ενός ασθενούς λόγω υπογλυκαιμίας μετά την κατάποση υπερβολικών δόσεων γλιβενκλαμίδης. Σκοπός αυτής της εργασίας είναι να επιβεβαιώσει τη σημασία της σωστής δοσολογίας και του περιοδικού ελέγχου των γλυκαιμικών επιπέδων, προκειμένου να αποφευχθούν δυσάρεστες συνέπειες.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

Τα δισκία EUGLUCON ® Glibenclamide 5 mg: μετά την παρακολούθηση των επιπέδων γλυκόζης στο αίμα και την προσαρμογή της δίαιτας, η πρώτη χορήγηση του EUGLUCON ® δεν πρέπει να υπερβαίνει το ½ δισκίο ημερησίως.

Σε περίπτωση που το αρχικό τμήμα του φαρμάκου δεν είναι σε θέση να παράγει τα αναμενόμενα θεραπευτικά αποτελέσματα, ο γιατρός θα μπορούσε να αυξήσει τη δόση μέχρι το μέγιστο 2-3 δισκία ημερησίως.

Δεδομένης της μεγάλης αποτελεσματικότητας της δράσης της γλιβενκλαμίδης, το EUGLUCON® πρέπει να λαμβάνεται μία φορά την ημέρα στο κύριο γεύμα.

Προειδοποιήσεις EUGLUCON ® - Γλιβενκλαμίδη

Η σωστή θεραπευτική προσέγγιση της διαβητικής παθολογίας πρέπει να περιλαμβάνει κυρίως την υιοθέτηση μη φαρμακολογικών μέτρων όπως η διατροφή και ο τρόπος ζωής, που συνοδεύεται σε περίπτωση κακών θεραπευτικών αποτελεσμάτων με φαρμακευτική θεραπεία.

Πριν από την έναρξη της θεραπείας και κατά τη διάρκεια της θεραπείας είναι θεμελιώδους σημασίας να παρακολουθείται περιοδικά τα επίπεδα γλυκαιμίας τόσο για να αξιολογηθεί η αποτελεσματικότητα της θεραπείας όσο και για να ρυθμιστεί σωστά η δόση του φαρμάκου, αποφεύγοντας έτσι τις γλυκαιμικές διαταραχές.

Στην πραγματικότητα, είναι σημαντικό να θυμόμαστε ότι οι υπογλυκαιμικές κρίσεις συνοδεύονται από σοβαρά συμπτώματα, όπως να υπονομεύσουν σοβαρά την κατάσταση της υγείας του ασθενούς.

Η χορήγηση γλιβενκλαμίδης σε ασθενείς με διαταραχή της ηπατικής και νεφρικής λειτουργίας ή με ανεπάρκεια ενζύμου G6PD θα πρέπει να αποφεύγεται προκειμένου να αποφευχθεί η εμφάνιση ανεπιθύμητων ενεργειών όπως η έντονη αιμόλυση.

Το EUGLUCON® περιέχει λακτόζη, συνεπώς η πρόσληψη μπορεί να ακολουθείται από ενοχλητικές παρενέργειες που είναι συγκεντρωμένες στην γαστρεντερική οδό σε ασθενείς με ανεπάρκεια ενζύμου λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης / γαλακτόζης.

Είναι επίσης σημαντικό να θυμόμαστε ότι μεταξύ των εκδηλώσεων της υπογλυκαιμίας υπάρχει η μείωση των αντιληπτικών ικανοτήτων του ασθενούς που θα μπορούσαν να κάνουν επικίνδυνη τη χρήση μηχανών ή οδήγησης οχημάτων.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Ο υψηλός κίνδυνος για την υγεία του εμβρύου, τεκμηριωμένος από αρκετές μελέτες στη βιβλιογραφία που εξέτασαν την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια του glibenclamide σε έγκυες γυναίκες, καθώς και τη δυνατότητα χρήσης πιο αποτελεσματικών και χαρακτηρισμένων θεραπευτικών πρωτοκόλλων, αντενδείκνυται σοβαρά η χρήση του EUGLUCON ® κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Η αντενδείκνυται να επεκταθεί και στην περίοδο του θηλασμού, δεδομένης της έκκρισης του δραστικού συστατικού στο μητρικό γάλα, που μπορεί να προκαλέσει υπογλυκαιμία στο βρέφος.

αλληλεπιδράσεις

Όπως περιγράφεται για τις άλλες σουλφονυλουρίες, το glibenclamide μπορεί επίσης να αλληλεπιδράσει με πολλές άλλες δραστικές ουσίες, αλλάζοντας επίσης σημαντικά τις φαρμακοκινητικές και θεραπευτικές του ιδιότητες.

Πράγματι, η ταυτόχρονη χορήγηση ινσουλίνης και άλλων από του στόματος αντιδιαβητικών παραγόντων, αναστολέων ΜΕΑ, αναβολικών στεροειδών και ανδρών σεξουαλικών ορμονών, χλωραμφενικόλης, παραγώγων κουμαρίνης, κυκλοφωσφαμιδίου, δισοπυραμιδίου, φενφλουραμίνης, φεριραμιδόλης, φιβρατίνης, φλουοξετίνης, ιφωσφαμίδης, αναστολέων ΜΑΟ, αμινοσαλικυλικό οξύ, πεντοξυφυλλίνη (παρεντερική με υψηλές δόσεις), φαινυλοβουταζόνη, αζαπροπαζόνη, οξυφενβουταζόνη, προβενεσίδη, κινολονικά, σαλικυλικά, σουλφινπυραζόνη, σουλφοναμίδια, συμπαθολυτικά φάρμακα όπως βήτα-αναστολείς και γουανετιδίνη, κλαριθρομυκίνη, τετρακυκλίνη, τριτοσκαλίνη, τροφωσφαμίδη. υπογλυκαιμικό παράγοντα του EUGLUCON ® αυξάνοντας τον κίνδυνο υπογλυκαιμίας.

Αντίθετα, η ταυτόχρονη λήψη ακεταζολαμίδης, βαρβιτουρικών, κορτικοστεροειδών, διαζοξειδίου, διουρητικών, αδρεναλίνης και άλλων συμπαθητικομιμητικών φαρμάκων, γλυκαγόνης, καθαρτικών (μετά από παρατεταμένη χρήση), νικοτινικού οξέος (σε υψηλές δόσεις), οιστρογόνων και προγεστερινών, φαινοθειαζινών, φαινυτοΐνης, θυρεοειδικών ορμονών και η ριφαμπικίνη θα μπορούσε να μειώσει τη θεραπευτική αποτελεσματικότητα του φαρμάκου οδηγώντας έτσι σε έναν τροποποιημένο και αναποτελεσματικό γλυκαιμικό έλεγχο.

Η γλιβενκλαμίδη θα μπορούσε επίσης να αυξήσει τις συγκεντρώσεις της κυκλοσπορίνης στο πλάσμα, αυξάνοντας σημαντικά την τοξικότητά της.

Αντενδείξεις EUGLUCON ® - Γλιβενκλαμίδη

Το EUGLUCON® αντενδείκνυται σε ασθενείς που πάσχουν από σακχαρώδη διαβήτη τύπου 1, σοβαρή ηπατική και νεφρική δυσλειτουργία, προκόμα και διαβητικό κώμα, κέτο διαβητική οξέωση, σε περίπτωση υπερευαισθησίας στο δραστικό συστατικό ή σε ένα από τα έκδοχα του και κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και «θηλασμό

Αυτό το φάρμακο αντενδείκνυται επίσης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Διάφορες κλινικές δοκιμές και προσεκτική παρακολούθηση μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου φαίνεται να συμφωνούν στην καλή ανεκτικότητα του glibenclamide εάν ληφθούν στις δόσεις και με τους κατάλληλους τρόπους.

Οι κύριες παρενέργειες στην πραγματικότητα έχουν παρατηρηθεί μετά τη διαμόρφωση υπερβολικών δοσολογιών και έχουν υλοποιηθεί στην εμφάνιση επεισοδίων υπογλυκαιμίας εύκολα αναστρέψιμες με από του στόματος λήψη απλών σακχάρων.

Από την άλλη πλευρά, οι ανεπιθύμητες αντιδράσεις στη γαστρεντερική και αιματολογική συσκευή ήταν πιο σπάνιες, υποχώρησαν αμέσως μετά τη διακοπή της θεραπείας.

Έχουν παρατηρηθεί δερματικές καταστάσεις όπως εξάνθημα και κνίδωση σε ασθενείς που παρουσιάζουν υπερευαισθησία στο φάρμακο ή σε ένα από τα συστατικά του.