AULIN® νιμεσουλίδη

Το AULIN® είναι φάρμακο που βασίζεται στη νιμεσουλίδη

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη και αντιρευματικά φάρμακα

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις AULIN ® νιμεσουλίδη

Το AULIN® ενδείκνυται στη βραχυπρόθεσμη συμπτωματική θεραπεία του οξέος φλεγμονώδους ή γυναικολογικού πόνου, όπως αυτό που υπάρχει στην περίπτωση της δυσμηνόρροιας.

Μηχανισμός δράσης AULIN ® νιμεσουλίδη

Η νιμεσουλίδη, το δραστικό συστατικό του AULIN®, είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο το οποίο, λόγω των ιδιαίτερων χημικών του ιδιοτήτων και ιδιαίτερα της σουλφοανιλιδικής λειτουργικής ομάδας, αντιπροσωπεύει τον προάγγελο της υποκατηγορίας σουλφοναμιδίων.

Αυτό το μη όξινο δραστικό συστατικό, που λαμβάνεται από το στόμα, φτάνει στο γαστρικό περιβάλλον όπου μετατρέπεται σε πρωτονιωμένη μορφή, καθίσταται περισσότερο λιποδιαλυτό, διασχίζει πολύ εύκολα τις κυτταρικές μεμβράνες και έτσι διατηρεί μια βιοδιαθεσιμότητα μεγαλύτερη από 50% της συνολικής δόσης που λαμβάνεται.

Μόλις φθάσει στην κορυφή πλάσματος μετά από περίπου 2 ώρες και συνδεθεί με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, η νιμεσουλίδη κατανέμεται μεταξύ των διαφόρων οργάνων και συσκευών όπου ασκεί τη θεραπευτική της δράση

Στην πραγματικότητα, διάφορες μελέτες έχουν δείξει ότι αυτή η δραστική ουσία μπορεί να ασκεί κυρίως ανασταλτική επίδραση στο COX2, εξασφαλίζοντας:

Αναστολή της σύνθεσης προσταγλανδίνης όπως η PGE2, με προ-φλεγμονώδη, αλγογόνο και πυρετογόνο δράση.
Μια ευαίσθητη αντιοξειδωτική δράση, εμποδίζοντας την απελευθέρωση οξειδωτικών παραγόντων από ουδετερόφιλα και αποτοξικοποιώντας τον οργανισμό από την παθογόνο δράση του ανιόντος υπεροξειδίου.
Προστασία των χόνδρινων ιστών και της εξωκυτταρικής μήτρας με την αναστολή ορισμένων ενζύμων με πρωτεολυτική δράση και γνωστών ως μεταλλοπρωτεασών.

Όλοι οι προαναφερθέντες μοριακοί μηχανισμοί δράσης επιτρέπουν στη νιμεσουλίδη να δρα ως αντιφλεγμονώδες και αναλγητικό, διατηρώντας παράλληλα την προστατευτική δράση μερικών προσταγλανδινών στην υγεία του γαστρικού βλεννογόνου.

Μετά τη δραστηριότητά του, μετά από περίπου 3-5 ώρες μεταβολίζεται στο ηπατικό επίπεδο από το κυτοχρωμικό σύστημα CYP2C9 και στη συνέχεια εξαλείφεται με τη μορφή ενός ανενεργού μεταβολίτη κυρίως μέσω των ούρων.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1. ΤΟ ΝΙΜΕΣΟΥΛΙΔΗ ΩΣ ΑΝΤΙΣΤΑΘΜΙΣΤΗΣ

Eur J Med Chem. 2012 Jan · 47 (1): 432-44. Epub 2011 Νοε 15.

Πειραματική μελέτη που αξιολογεί την αποτελεσματικότητα αναστολέων COX2 όπως η νιμεσουλίδη στη θεραπεία νεοπλασματικών ασθενειών. Πιο συγκεκριμένα, αυτό το δραστικό συστατικό έχει αποδειχθεί ότι μειώνει την ανάπτυξη κυττάρων καρκίνου του μαστού, με αποτέλεσμα μια ασφαλή και ανεκτή φαρμακοκινητική άποψη.

2. ΤΟ NIMESULIDE ΓΙΑ ΤΗΝ ΠΡΟΣΤΑΣΙΑ ΤΩΝ ΝΕΥΡΩΜΑΤΙΚΩΝ ΖΗΜΙΩΝ

J Neurotrauma. 2012 1 Μαΐου, 29 (7): 1518-29. Epub 2012 29 Μαρ.

Πολύ ενδιαφέρουσα πειραματική μελέτη που καταδεικνύει πως η ταυτόχρονη πρόσληψη νιμεσουλίδης και θειικού μαγνησίου μπορεί να μειώσει τη νευρωνική βλάβη που προκαλείται από παροδικά ισχαιμικά επεισόδια.

3.ΑΓΓΕΛΜΑ ΣΥΝΔΕΔΕΜΕΝΑ ΜΕ ΤΗ ΧΡΗΣΗ ΤΟΥ ΝΙΜΕΣΟΥΛΙΔΗ

Αναφορά περιπτώσεων που αναφέρουν μία σημαντική παρενέργεια που σχετίζεται με τη θεραπεία με νιμεσουλίδη σε έναν ασθενή ηλικίας 50 ετών με αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα. Σε αυτή την περίπτωση, η οπισθοπεριτοναϊκή αιμορραγία κινδύνευε να υπονομεύσει σοβαρά τη νεφρική λειτουργία.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

AULIN®

Νιμεσουλίδη 100 mg δισκία.

Κόκκοι για πόσιμο εναιώρημα 50 ή 100 mg νιμεσουλίδης.

Υπόθετο για ορθική χρήση από 200 mg νιμεσουλίδης.

Για τη θεραπεία του οξέος πόνου, στους ενήλικες συνιστάται γενικά η λήψη δισκίου ή φακελίσκου 100 mg νιμεσουλίδης, δύο φορές την ημέρα, κατά προτίμηση μετά τα γεύματα ή ένα υπόθετο 200 mg πάντα δύο φορές την ημέρα .

Η δοσολογία θα μπορούσε να αναθεωρηθεί από το γιατρό σας βάσει της σοβαρότητας της νόσου, της θεραπευτικής αποτελεσματικότητας και κυρίως της ταυτόχρονης παρουσίας ασθενειών που επηρεάζουν το ήπαρ και τους νεφρούς.

Προειδοποιήσεις AULIN ® Νιμεσουλίδη

Η θεραπεία με AULIN® πρέπει να γίνει κατανοητή ως βραχυπρόθεσμη συμπτωματική θεραπεία, χρήσιμη για την υπέρβαση καταστάσεων οξείας πόνου.

Για το λόγο αυτό και δεδομένου ότι η επίπτωση των ανεπιθύμητων ενεργειών είναι ανάλογη με τη διάρκεια της θεραπείας, θα ήταν σκόπιμο να περιοριστεί η πρόσληψη νιμεσουλίδης το συντομότερο δυνατό.

Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να ασκείται από ασθενείς που πάσχουν από ηπατικές, νεφρικές ή γαστρεντερικές παθολογίες, οι οποίοι πρέπει να συμβουλευτούν το γιατρό τους πριν λάβουν το AULIN και να συμφωνήσουν να παρακολουθούν περιοδικά την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια της θεραπείας.

Σε περίπτωση εμφάνισης ανεπιθύμητων ενεργειών, ο ασθενής θα πρέπει να επικοινωνήσει αμέσως με το γιατρό του, λαμβάνοντας υπόψη τη δυνατότητα άμεσης διακοπής της θεραπείας.

Τα δισκία AULIN® περιέχουν λακτόζη, επομένως η χρήση της δεν συνιστάται σε ασθενείς με δυσανεξία στη λακτόζη, ανεπάρκεια ενζύμων λακτάσης και σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης.

Το κοκκώδες σκεύασμα AULIN® για πόσιμο εναιώρημα περιέχει σακχαρόζη, γεγονός που καθιστά ελάχιστη την ένδειξη σε ασθενείς που πάσχουν από κληρονομικά σύνδρομα δυσανεξίας στη φρουκτόζη, δυσαπορρόφηση γλυκόζης / γαλακτόζης και ανεπάρκεια σακχαρόζης-ισομαλτάσης.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Δεδομένης της ικανότητας της νιμεσουλίδης να μειώσει σημαντικά την παραγωγή προσταγλανδινών, μόρια χρήσιμα για την εξασφάλιση σωστής εμβρυϊκής και εμβρυϊκής ανάπτυξης, η χρήση του AULIN® αντενδείκνυται καθ 'όλη τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Στην πραγματικότητα, διάφορες μελέτες δείχνουν ότι η χορήγηση ΜΣΑΦ κατά την κύηση μπορεί να αυξήσει σημαντικά τον κίνδυνο δυσπλασιών στο αναπνευστικό και καρδιαγγειακό σύστημα του αγέννητου παιδιού, αυξάνοντας συγχρόνως τον κίνδυνο αιμορραγίας και επιπλοκών κατά τη στιγμή της παράδοσης.

αλληλεπιδράσεις

Όπως και άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, η νιμεσουλίδη θα μπορούσε επίσης να αλληλεπιδράσει με διαφορετικά δραστικά συστατικά ικανά να μεταβάλλουν τόσο τα φαρμακοκινητικά όσο και τα φαρμακοδυναμικά χαρακτηριστικά και το προφίλ ασφαλείας της.

Για το λόγο αυτό, ο ασθενής θα πρέπει να δώσει ιδιαίτερη προσοχή στην ταυτόχρονη παραδοχή:

Διουρητικά, αναστολείς ΜΕΑ, ανταγωνιστές αγγειοτενσίνης II, μεθοτρεξάτη και κυκλοσπορίνη, ικανά να αυξάνουν τη νεφρική τοξικότητα της νιμεσουλίδης.
Το βαλπροϊκό οξύ, οι φαινοφιμπράτες, τα σαλικυλικά, η τολβουταμίδη που είναι σε θέση να ανταγωνίζονται τη νιμεσουλίδη για δέσμευση στην ενεργό θέση, μειώνοντας έτσι τη θεραπευτική της αποτελεσματικότητα.
Ενεργά συστατικά ικανά να μεταβάλλουν τη γαστρική κινητικότητα, προκαλώντας έτσι σημαντικές διακυμάνσεις στην απορρόφηση του φαρμάκου.
Αντιβιοτικά και υποστρώματα κυτοχρωμικών ενζύμων, για αλλοιώσεις που επηρεάζουν τις φαρμακοκινητικές και φαρμακοδυναμικές ιδιότητες.
Τα ΜΣΑΦ και τα οπιοειδή, δεδομένης της αυξημένης αναλγητικής επίδρασης της αλληλεπίδρασής τους.
Τα αντιπηκτικά, δεδομένου του αυξημένου κινδύνου αιμορραγίας που σχετίζεται με την ταυτόχρονη χρήση των ΜΣΑΦ.

Αντενδείξεις AULIN® νιμεσουλίδη

Η χρήση του AULIN® αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας στο δραστικό συστατικό ή σε κάποιο από τα έκδοχα του, στην ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια, στα γαστρικά έλκη και στις παθήσεις του γαστρεντερικού συστήματος και στη σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Παρά το γεγονός ότι η νιμεσουλίδη παρουσιάζει άμεση ανασταλτική δράση κυρίως προς το COX2, μειώνοντας τον κίνδυνο ανεπιθύμητων αντιδράσεων της γαστρεντερικής οδού, είναι χρήσιμο να θυμόμαστε πως η θεραπεία με AULIN® μπορεί να καθορίσει την εμφάνιση:

Δερματολογικές αντιδράσεις σε αλλεργική βάση όπως δερματικό εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση και οίδημα.
Αιματολογικές αντιδράσεις όπως αναιμία, ουδετεροφιλία, θρομβοκυτταροπενία, κυτταροπενία κόκκων,
Κεντρικές αντιδράσεις όπως υπνηλία, κεφαλαλγία, αϋπνία και ζάλη.
Καρδιαγγειακές αντιδράσεις όπως ταχυκαρδία και υπέρταση.
Γαστρεντερικές αντιδράσεις όπως επιγαστρικός πόνος, ναυτία, έμετος, διάρροια και γαστραλγία.
Μεταβολικές αντιδράσεις όπως η υπερκαλιαιμία.
Αναπνευστικές αντιδράσεις σε αλλεργική βάση, όπως άσθμα, δύσπνοια και βρογχόσπασμος.
Διαταραχές του ουρογεννητικού συστήματος όπως δυσουρία, ολιγουρία και απομονωμένη αιματουρία.
Μεταβολές στη λειτουργία του ήπατος.

Στις περισσότερες περιπτώσεις, ωστόσο, αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες έχουν επηρεάσει ασθενείς με προδιάθεση ή υποβληθεί σε ανεπαρκή και παρατεταμένη θεραπεία.