γενικότητα
Τα φάρμακα με ίνες είναι φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη μείωση των επιπέδων τριγλυκεριδίων και χοληστερόλης στο αίμα.
Επομένως, η χρήση παρόμοιων φαρμάκων ενδείκνυται σε όλους τους ασθενείς στους οποίους τα επίπεδα των προαναφερθέντων λιπών στο αίμα είναι τόσο υψηλά ώστε να συνιστούν παθολογική κατάσταση ικανή να θέσει σε κίνδυνο την υγεία τους και να θέσει σε κίνδυνο τη ζωή τους.
Τα φάρμακα με ίνες μπορούν να χορηγηθούν είτε ως μονοθεραπεία είτε σε συνδυασμένη θεραπεία με άλλα φάρμακα που υποδεικνύονται για τη θεραπεία της δυσλιπιδαιμίας, όπως οι στατίνες . Ωστόσο, πρέπει να επισημανθεί ότι τα φιμπράτες δεν είναι φάρμακα πρώτης επιλογής για τη θεραπεία της υπερχοληστερολαιμίας και της υπερτριγλυκεριδαιμίας.
Τι είναι;
Τι είναι τα νανοσωματίδια;
Τα φάρμακα με ίνες είναι μια κατηγορία φαρμάκων ικανών να μειώνουν τις συγκεντρώσεις της χοληστερόλης στο πλάσμα και των τριγλυκεριδίων. Για να είμαστε δίκαιοι, πρέπει να επισημάνουμε ότι τα φιβράτες είναι σε θέση να μειώσουν αποτελεσματικότερα τα υψηλά επίπεδα τριγλυκεριδίων σε σύγκριση με εκείνα της χοληστερόλης, για το λόγο αυτό τείνουν να χρησιμοποιούνται όταν η υπερτριγλυκεριδαιμία σχετίζεται επίσης με την υπερχοληστερολαιμία.
Από χημική άποψη, οι φιμπράτες είναι ανάλογα του φαινοξυϊσοβουτυρικού οξέος . σε αυτό το πλαίσιο, υπενθυμίζεται ότι, για τη θεραπευτική δράση, η παρουσία της ισοβουτυρικής ομάδας είναι θεμελιώδους σημασίας. Τα φιβράτες που διατίθενται επί του παρόντος στην αγορά είναι, στην πραγματικότητα, προφάρμακα που γίνονται ενεργά - που ασκούν τη δραστηριότητά τους - μόνο αφού έχουν γνωρίσει το μεταβολισμό τους.
Ενεργές αρχές που ανήκουν στην κλάση Fibrate
Τα δραστικά συστατικά που ανήκουν στην κατηγορία των φιβράτων που χρησιμοποιούνται στον τομέα της θεραπείας στην Ιταλία είναι:
- Fenofibrate ;
- Gemfibrozil ;
- Το bezafibrate .
Το φαινοφιμπράτη διατίθεται στα φαρμακευτικά προϊόντα τόσο ως το μοναδικό δραστικό συστατικό όσο και σε συνδυασμό με στατίνες.
Ξέρετε ότι ...
Παρόλο που ο συσχετισμός με φιμπράτη-στατίνη περιλαμβάνεται στη θεραπεία της ποικίλης δυσλιπιδαιμίας, δημιουργεί αμφιβολίες σχετικά με την ασφάλεια της χρήσης. Αναλυτικότερα, οι κυριότερες ανησυχίες που απορρέουν από τη συνδυασμένη χρήση αυτών των δύο κατηγοριών φαρμάκων αφορούν τη δυνητική αύξηση του κινδύνου εμφάνισης μυοπαθειών. Αυτός ο αυξημένος κίνδυνος φαίνεται να είναι μεγαλύτερος όταν το φάρμακο ινικής ριφαμπροζίλης συνδυάζεται με στατίνες. Δεν αποτελεί έκπληξη το γεγονός ότι τα φάρμακα που κυκλοφορούν σήμερα στην Ιταλία και περιέχουν φιβράτη και στατίνη σε συνδυασμό βασίζονται σε φενοφιμπράτη.
Σύντομη Ιστορία των Ναρκωτικών Ναρκωτικών
Η δράση υπολιπιδαιμοποίησης των φιβρατικών φαρμάκων ανακαλύφθηκε το 1962 από δύο ερευνητές της Imeprial Chemical Industries, αλλά μόνο το 1967 ο προάγγελος της κατηγορίας των φιμπρατών - λεπτομερώς, η κλοφιμπράτη - έλαβε την άδεια κυκλοφορίας στην αμερικανική αγορά από την FDA (Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων). Ωστόσο, με βάση τα δεδομένα που συλλέχθηκαν κατά τη διάρκεια των ετών κατά τα οποία το δραστικό συστατικό τέθηκε σε θεραπεία, προέκυψε ότι παρόλο που ήταν σε θέση να μειώσει τα επίπεδα χοληστερόλης στο αίμα, δεν ήταν τόσο ικανός να μειώσει τα θανατηφόρα καρδιαγγειακά συμβάντα που προέκυψαν από τις συνθήκες της υπερχοληστερολαιμίας και της υπερτριγλυκεριδαιμίας. Επιπλέον, παρατηρήθηκε ότι η χρήση του ίδιου δραστικού συστατικού στο θεραπευτικό πεδίο ήταν στενά συνδεδεμένη με περιπτώσεις χολόλιθων. Ως εκ τούτου, η κλοφιμπράτη έπαψε να χρησιμοποιείται για άλλα φιβρατικά φάρμακα που θεωρούνται πιο αποτελεσματικά και ασφαλή, όπως για παράδειγμα η φαινοφιμπράτη (διαθέσιμη σε ορισμένα ευρωπαϊκά κράτη ήδη από το 1975) και η γεμφιβροζίλη (που εισήχθη στη θεραπεία το 1981).
Θεραπευτικές ενδείξεις
Πότε πρέπει να χρησιμοποιείτε τα νευρικά φάρμακα
Τα φάρμακα με ινομυώματα δεν θεωρούνται φάρμακα πρώτης επιλογής για τη θεραπεία δυσλιπιδαιμιών, στην πραγματικότητα χρησιμοποιούνται μόνο όταν δεν είναι αποτελεσματικές μη φαρμακολογικές στρατηγικές κατά της δυσλιπιδαιμίας (δίαιτα, μείωση σωματικού βάρους, σωματική δραστηριότητα κλπ.) Ή όταν δεν είναι είναι δυνατή η χορήγηση των φαρμάκων πρώτης επιλογής.
Αναλυτικότερα, αναφέρεται η χρήση αυτής της κατηγορίας φαρμάκων:
- Στη θεραπεία των δυσλιπιδαιμιών που χαρακτηρίζονται από αυξημένα επίπεδα τριγλυκεριδίων που δεν ανταποκρίνονται σε διαιτητική αγωγή.
- Στη θεραπεία των μικτών δυσλιπιδαιμιών που χαρακτηρίζονται τόσο από υπερχοληστερολαιμία όσο και από υπερτριγλυκεριδαιμία όταν η τελευταία έχει μεγαλύτερη κλινική σημασία και όταν η διαιτητική θεραπεία δεν παράγει τα επιθυμητά αποτελέσματα.
- Στη θεραπεία σοβαρής υπερτριγλυκεριδαιμίας που σχετίζεται ή όχι με χαμηλές τιμές HDL.
- Στη θεραπεία της πρωτοπαθούς υπερχοληστερολαιμίας όταν η χρήση των στατίνων αντενδείκνυται ή δεν είναι ανεκτή.
Εκτός από τα παραπάνω, η χρήση φιβράτων ενδείκνυται επίσης σε αρσενικούς ασθενείς για την πρόληψη του κινδύνου καρδιαγγειακών παθήσεων παρουσία υψηλών επιπέδων χοληστερόλης στο αίμα και όταν η χρήση στατίνων δεν είναι δυνατή.
Παρακαλώ σημειώστε
Εφόσον οι θεραπευτικές ενδείξεις μπορεί να ποικίλουν ανάλογα με το δραστικό συστατικό που απαιτείται να χρησιμοποιηθεί, για λεπτομερείς και εξαντλητικές πληροφορίες, βλέπε την ανάγνωση του επεξηγηματικού φυλλαδίου του φαρμακευτικού προϊόντος που συνταγογραφείται από το γιατρό.
Μηχανισμός δράσης
Πώς λειτουργεί το Fibrate Drugs;
Όπως αναφέρθηκε, τα φιβράτη φάρμακα είναι σε θέση να μειώσουν τα επίπεδα τριγλυκεριδίων στο αίμα πιο έντονα από ό, τι οφείλεται στα υψηλά επίπεδα χοληστερόλης. Ωστόσο, ο ακριβής μηχανισμός δράσης με τον οποίο τα φάρμακα αυτά εκτελούν τη δραστηριότητά τους δεν έχει ακόμη διευκρινιστεί πλήρως. Παρ 'όλα αυτά, έχει αποδειχθεί ότι οι φιβράτες:
- Μειώνουν σημαντικά τις VLDL (λιποπρωτεΐνες πολύ χαμηλής πυκνότητας,
λιποπρωτεΐνες με υψηλή περιεκτικότητα τριγλυκεριδίων).
- Προκαλούν μέτρια αύξηση της HDL (λιποπρωτεΐνες υψηλής πυκνότητας, επίσης γνωστές ως "καλή χοληστερόλη", είναι μια λιποπρωτεΐνη με πολύ χαμηλή περιεκτικότητα σε τριγλυκερίδια αλλά υψηλή σε χοληστερόλη).
- Παράγουν μεταβλητά αποτελέσματα στην LDL (λιποπρωτεΐνες χαμηλής πυκνότητας, λιποπρωτεΐνες με χαμηλή περιεκτικότητα σε τριγλυκερίδια αλλά που περιέχουν μεγαλύτερες ποσότητες χοληστερόλης).
Από τις μελέτες που διεξήχθησαν μέχρι τώρα προέκυψε ότι η μείωση των επιπέδων VLDL οφείλεται κυρίως σε δύο μηχανισμούς δράσης που ασκούνται από φάρμακα με φιβράτη, όπως: διέγερση της δραστικότητας λιποπρωτεϊνικής λιπάσης (ένζυμο υπεύθυνο για απομάκρυνση τριγλυκεριδίων από VLDL) και διέγερση οξείδωση λιπαρών οξέων που προκαλείται από υποδοχείς που ενεργοποιούνται από υπεροϊσοσωματικούς πολλαπλασιαστές τύπου άλφα (ΡΡΑΚα).
Τα αποτελέσματα της αύξησης της HDL, από την άλλη πλευρά, φαίνεται να ασκούνται μέσω της αύξησης της σύνθεσης απολιποπρωτεΐνης Α-1 .
Εκτός αυτού, όλα τα φιμπράτες είναι σε θέση να επιταχύνουν τον κύκλο εργασιών και την απομάκρυνση της χοληστερόλης από το ήπαρ .
Για περισσότερες πληροφορίες σχετικά με την αποτελεσματικότητα των φαρμάκων με φιβράτη, δείτε επίσης: Φιρίτες και χοληστερόλη.
Παρενέργειες
Ποιες παρενέργειες προκαλούν τα ινωτικά φάρμακα;
Παρόλο που οι ανεπιθύμητες ενέργειες μπορεί να ποικίλλουν ελαφρώς ανάλογα με το δραστικό συστατικό που συνταγογραφείται στον ασθενή, μερικές από αυτές είναι κοινές για ολόκληρη την τάξη των φιβρατών. Λεπτομερέστερα, μετά από θεραπεία με φιβράτες είναι δυνατό να αναπτυχθούν παρενέργειες όπως:
- Πονοκέφαλος?
- Γαστρεντερικά συμπτώματα, όπως ναυτία, έμετος, κοιλιακό άλγος, διάρροια και μετεωρισμός.
- παγκρεατίτιδα?
- Αναιμία, θρομβοπενία, λευκοπενία, ηωσινοφιλία, πανκυτταροπενία.
- Χολλιθίαση, χολόσταση, χολοστατικός ίκτερος, αλλοιωμένη ηπατική λειτουργία και ηπατίτιδα.
- Μυϊκή αδυναμία, μυαλγία, αρθραλγία, ραβδομυόλυση.
- Ανικανότητα και αλλαγές στη λίμπιντο.
Επιπλέον, δεν πρέπει να ξεχαστεί η πιθανότητα εμφάνισης αλλεργικών αντιδράσεων σε ευαίσθητα άτομα.
Ωστόσο, παρά τα όσα έχουν ειπωθεί μέχρι τώρα, οι φιμπράτες είναι γενικά καλά ανεκτές από τους περισσότερους ασθενείς.
Εγκυμοσύνη και Γαλουχία
Μπορούν να χρησιμοποιηθούν ιογενή φάρμακα κατά την εγκυμοσύνη και κατά τη διάρκεια της γαλουχίας;
Παρόλο που οι μελέτες που πραγματοποιήθηκαν σε ζώα δεν ανέφεραν περιπτώσεις τερατογένεσης που προέρχονται από τη χορήγηση φιβράτων κατά τη διάρκεια της κύησης, δεν έχουν διεξαχθεί επαρκείς μελέτες σχετικά με την ασφάλεια χρήσης του προϊόντος σε έγκυες γυναίκες. Για το λόγο αυτό, η χρήση φιβρατικών φαρμάκων γενικά αντενδείκνυται σε έγκυες γυναίκες.
Παρομοίως, δεν είναι γνωστό εάν οι φιμπράτες απεκκρίνονται στο μητρικό γάλα. Επομένως, ως προληπτικό μέτρο, η χρήση τους αντενδείκνυται ακόμη και κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
Αντενδείξεις
Όταν δεν χρησιμοποιείτε τα νευρικά φάρμακα
Όπως συμβαίνει με τις παρενέργειες, οι αντενδείξεις για τη χρήση φαρμάκων με φιβράτη μπορεί επίσης να ποικίλλουν ελαφρώς ανάλογα με το δραστικό συστατικό που πρόκειται να χρησιμοποιηθεί. Ωστόσο, είναι δυνατόν να δηλωθεί ότι η χρήση φιβρατικών φαρμάκων - τόσο στη μονοθεραπεία όσο και στην συνδυασμένη θεραπεία - αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- Γνωστή υπερευαισθησία στο δραστικό συστατικό ή / και σε οποιοδήποτε από τα έκδοχα που περιέχονται στο φαρμακευτικό προϊόν που πρόκειται να χρησιμοποιηθεί.
- Σε ασθενείς με ηπατική νόσο, εκτός από την ηπατική στεάτωση, επειδή είναι μια κατάσταση που συχνά σχετίζεται με την υπερτριγλυκεριδαιμία.
- Σε ασθενείς που πάσχουν από νεφρική ανεπάρκεια και υποβάλλονται σε νεφρική αιμοκάθαρση.
- Σε ασθενείς με ασθένεια της χοληδόχου κύστης που χαρακτηρίζεται από χολολιθίαση ή όχι,
- Σε ασθενείς που εμφάνισαν φωτοαλλεργικές ή φωτοτοξικές αντιδράσεις μετά τη χορήγηση φιβρατών.
- Κατά την εγκυμοσύνη και κατά τη διάρκεια της γαλουχίας.
Τέλος, αξίζει να θυμηθούμε ότι η χρήση φαρμάκων με φιβράτη σε συνδυασμό με στατίνες γενικά αντενδείκνυται σε ασθενείς με παράγοντες που προδιαθέτουν στη μυοπάθεια (για παράδειγμα, διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας, σοβαρές λοιμώξεις, διαβήτης, υποθυρεοειδισμός, προχωρημένη ηλικία κ.λπ.) .
