ACTOS ® - πιογλιταζόνη

Το ACTOS ® είναι φάρμακο που βασίζεται στην υδροχλωρική πιογλιταζόνη.

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Στοματικοί υπογλυκαιμικοί παράγοντες - Θειαζολιδινεδιόνες

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις ACTOS ® - πιογλιταζόνη

Το ACTOS® είναι ένα φάρμακο που ενδείκνυται για τη θεραπεία του διαβήτη τύπου ΙΙ, σε περίπτωση αποτυχίας μη φαρμακολογικών θεραπευτικών μέτρων, όπως η ισορροπημένη διατροφή και ο υγιεινός τρόπος ζωής.

Η πιογλιταζόνη θα μπορούσε επίσης να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμένη θεραπεία με μετφορμίνη ή σουλφονυλουρίες, εάν οι μονοθεραπείες από μόνες τους δεν είναι ικανές να παράγουν καλό γλυκαιμικό έλεγχο.

Σε σοβαρές περιπτώσεις, το ACTOS® μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί αποτελεσματικά σε συνδυασμό με ινσουλίνη.

Μηχανισμός δράσης ACTOS ® - πιογλιταζόνη

Η πιογλιταζόνη που περιέχεται στο ACTOS ® είναι ένα φάρμακο που ανήκει στην φαρμακευτική κατηγορία θειαζολιδινεδιόνων, με σημαντική υπογλυκαιμική δράση.

Λαμβάνεται από το στόμα, απορροφάται ταχέως στο εντερικό επίπεδο, με βιοδιαθεσιμότητα 80% και με τις μέγιστες συγκεντρώσεις στο πλάσμα να φτάνουν περίπου 2 ώρες μετά την πρόσληψη.

Μετά από περίπου 5-6 ώρες, η πιογλιταζόνη υφίσταται σημαντικό ηπατικό μεταβολισμό, που υποστηρίζεται από τα ένζυμα που ανήκουν στην κατηγορία του κυτοχρώματος, με την επακόλουθη εξάλειψη των μεταβολιτών της, τόσο μέσω των ούρων όσο και των περιττωμάτων.

Η υπογλυκαιμική αποτελεσματικότητα αυτής της ένωσης οφείλεται ουσιαστικά στην ικανότητά της να φτάνει σε ευαίσθητους στην ινσουλίνη ιστούς και όργανα όπως λιπώδη, μυϊκό και ηπατικό ιστό, βελτιώνοντας την περιφερειακή δραστηριότητα της ινσουλίνης και έτσι βοηθώντας στη διατήρηση του υπογλυκαιμικού αποτελέσματος.

Από τη μοριακή άποψη, αυτή η δράση διασφαλίζεται από την ικανότητα της πιογλιταζόνης να ενεργοποιεί τους υποδοχείς ΡΡΑΚ γάμα, που εμπλέκονται στη μεταγραφική διαμόρφωση διαφόρων γονιδίων χρήσιμων για τη ρύθμιση του μεταβολισμού της γλυκόζης και του λιπιδίου και για τη μείωση της ενεργοποίησης της φλεγμονώδους διαδικασίας.

Με απλά λόγια, η ενεργοποίηση όλων αυτών των ενδοκυτταρικών μηχανισμών παίρνει τη μορφή της δυνατότητας μείωσης της γλυκαιμίας αυξάνοντας τη διαθεσιμότητα της περιφερικής και ιστικής γλυκόζης και μειώνοντας τη φλεγμονώδη διαδικασία, πολύ δραστική στο αγγειακό επίπεδο, υπεύθυνη για ορισμένες από τις σημαντικότερες συνέπειες της διαβητικής παθολογίας .

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1. ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ ΤΗΣ ΠΙΟΓΛΙΖΑΖΟΝΤΟΣ ΣΤΗΝ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΤΩΝ ΔΙΑΒΗΤΕΣ ΤΥΠΟΥ ΙΙ

Μελέτη που διεξήχθη σε περίπου 2116 ασθενείς με διαβήτη τύπου II και συνοδεύτηκε από τροποποιημένο λιπιδαιμικό προφίλ. Η χορήγηση της πιογλιταζόνης σε ασθενείς που δεν ανταποκρίνονται στη μετφορμίνη ή στις σουλφονυλουρίες εξασφάλισε μείωση της γλυκοζυλιωμένης Hb κατά 1, 5%, των τριγλυκεριδίων κατά 21% και της LDL χοληστερόλης κατά 15%. Αυτά τα σημαντικά αποτελέσματα επιβεβαιώνουν τη σημασία της θεραπείας με πιογλιταζόνη όχι μόνο για την ενδοκρινική υγεία σε διαβητικούς ασθενείς.

2. Ο ΡΟΛΟΣ ΠΡΟΣΤΑΣΙΑΣ ΤΗΣ ΠΙΟΓΛΙΤΑΖΟΝΗΣ

Η πιογλιταζόνη έχει δοκιμαστεί από διάφορα εργαστήρια και για τον προστατευτικό ρόλο κατά των οξειδωτικών παθολογιών. Πιο συγκεκριμένα, αρκετές μελέτες δείχνουν ότι η χορήγηση αυτού του δραστικού συστατικού μπορεί να μειώσει σημαντικά τις βλάβες που προκαλούνται από καρδιακές προσβολές, εγκεφαλικές βλάβες, εγκεφαλικά επεισόδια και οξειδωτικούς παράγοντες, λαμβάνοντας μια σημαντική προστατευτική δράση τόσο αγγειακή όσο και νευρική. Αυτή η δράση, πιθανώς συνδεόμενη με την ικανότητα να ρυθμίζει την παραγωγή φλεγμονωδών κυτοκινών και ταυτόχρονα να ενισχύει τις αντιοξειδωτικές ικανότητες του σώματος, μας επιτρέπει να εξετάσουμε την πιογλιταζόνη ως ενεργό φάρμακο στην διαβητική παθολογία όχι μόνο στον έλεγχο της γλυκόζης του αίματος αλλά και στην πρόληψη των αγγειακών επιπτώσεων και νευρικό.

3. ΓΕΝΙΚΑ Ή ΠΡΩΤΟΓΑΛΑ ΦΑΡΜΑΚΑ;

Η επιλογή του γενικού φαρμάκου ή του πρωτότυπου είναι συχνά μία από τις πιο σημαντικές ερωτήσεις που αντιμετωπίζει τόσο ο γιατρός όσο και ο διαβητικός ασθενής. Σε αυτή την περίπτωση, η διεξαχθείσα μελέτη δείχνει πώς η πιογλιταζόνη, τόσο στην αρχική της μορφή όσο και σε αυτή του γενικού φαρμάκου, μπορεί να διατηρήσει τα ίδια αποτελέσματα και την ίδια ασφάλεια, εξασφαλίζοντας μείωση της γλυκαιμίας, της γλυκοζυλιωμένης αιμοσφαιρίνης και της LDL χοληστερόλης. Και στις δύο ομάδες παρατηρήθηκε οίδημα και ημικρανία.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

ACTOS ® δισκία πιγλιταζόνης 30 mg:

συνιστάται η λήψη 15 ή 30 mg πιογλιταζόνης ημερησίως ως μία χορήγηση ανεξάρτητα από την πρόσληψη τροφής.

Μπορεί να απαιτείται προσαρμογή της δοσολογίας σε ηλικιωμένους ασθενείς ή σε περίπτωση ταυτόχρονης θεραπείας με άλλα υπογλυκαιμικά φάρμακα.

Προειδοποιήσεις ACTOS ® - Πιογλιταζόνη

Η θεραπεία με ACTOS® θα πρέπει να συνοδεύεται από περιοδική παρακολούθηση διαφορετικών παραμέτρων χημείας του αίματος, όπως:

Γλυκαιμία: προκειμένου να ρυθμιστεί σωστά η φαρμακευτική θεραπεία.
Τρανσαμινάσες: παρακολούθηση της λειτουργίας του ήπατος και τελικά διακοπή της θεραπείας όταν τα επίπεδα ALT υπερβαίνουν το τριπλάσιο του ανώτερου ορίου.
Αιμοσφαιρίνη: για την παρακολούθηση της πιθανής πτώσης που προκαλείται από την πιογλιταζόνη.

απαιτείται προσεκτική και συνεχής ιατρική παρακολούθηση σε ασθενείς με κίνδυνο ανάπτυξης καρδιοπάθειας ή προδιαθεσικών παραγόντων, ηπατικών ασθενειών και καταγμάτων οστών.

Τα δισκία ACTOS® περιέχουν λακτόζη η οποία μπορεί να προκαλέσει γαστρεντερικές διαταραχές σε ασθενείς με δυσανεξία στη γαλακτόζη ή ανεπάρκεια λακτάσης ή δυσαπορρόφηση γλυκόζης / γαλακτόζης.

Είναι επίσης απαραίτητο να θυμόμαστε ότι η συνδυασμένη θεραπεία με σουλφονυλουρίες ή ινσουλίνη αυξάνει αντικειμενικά τον κίνδυνο υπογλυκαιμίας, η οποία θα μπορούσε να μειώσει τις αντιληπτικές ικανότητες του ασθενούς, καθιστώντας επικίνδυνη τη χρήση μηχανημάτων και οδήγησης οχημάτων.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Οι μελέτες που διεξήχθησαν σε ζωικά μοντέλα έδειξαν ότι η χρήση κατά την εγκυμοσύνη μπορεί να μειώσει σημαντικά την ανάπτυξη του εμβρύου, πιθανώς μειώνοντας τη διαθεσιμότητα γλυκόζης στο έμβρυο.

Υπό το πρίσμα αυτών των δεδομένων και δεδομένης της απουσίας κλινικών δοκιμών στη βιβλιογραφία, το ACTOS® αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη.

Επιπλέον, η παρουσία του δραστικού συστατικού στο μητρικό γάλα περιορίζει τη χρήση του ακόμη και στην επόμενη περίοδο θηλασμού.

αλληλεπιδράσεις

Αν και το φάρμακο μεταβολίζεται στο ηπατικό επίπεδο από ένζυμα που ανήκουν στην οικογένεια των κυτοχρωμάτων, ο αριθμός των δυνητικά επικίνδυνων φαρμακοκινητικών αλληλεπιδράσεων είναι περιορισμένος.

Συγκεκριμένα, η ταυτόχρονη θεραπεία με γεμφιβροζίλη ή ριφαμπικίνη απαιτούσε περαιτέρω ρύθμιση της δοσολογίας της πιογλιταζόνης προκειμένου να διατηρηθούν οι θεραπευτικές της ιδιότητες αμετάβλητες.

Αντενδείξεις ACTOS ® - πιογλιταζόνη

Το ACTOS ® αντενδείκνυται σε ασθενείς με ηπατική ανεπάρκεια, διαβητική κετοξέωση, υπερευαισθησία στο δραστικό συστατικό ή στα έκδοχα του, ιστορικό καρδιακών παθολογιών, τόσο προηγούμενη όσο και κατά την κύηση και τη γαλουχία.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Η θεραπεία με πιογλιταζόνη συνοδεύεται συχνά από την εμφάνιση πολυάριθμων παρενεργειών, ορισμένες από τις οποίες είναι κλινικά σημαντικές.

Πιο συγκεκριμένα, εντοπίστηκαν συχνά οπτικές διαταραχές, λοιμώξεις του αναπνευστικού συστήματος, αύξηση βάρους, υποαισθησία, αναιμία, ατραλγία, αιματουρία, ζάλη και οίδημα, κυρίως συγκεντρωμένες στην αρχική περίοδο θεραπείας.

Οι κλινικά πιο σοβαρές αλλά ευτυχώς λιγότερο συχνές αντιδράσεις έχουν επηρεάσει το καρδιαγγειακό σύστημα με εμφάνιση καρδιακής ανεπάρκειας.

Όταν το ACTOS ® χορηγήθηκε σε συνδυασμό με ινσουλίνη, παρατηρήθηκε σημαντική γλυκαιμική μείωση η οποία προκάλεσε υπογλυκαιμία σε ασθενείς με προδιάθεση ή ανεπαρκή αντιστάθμιση.