ΛΙΠΟΦΑΙΛΙΣΗ: συνίσταται στην απομάκρυνση του νερού από το φάρμακο με εξάχνωση. το φάρμακο καταψύχεται σε λυοφιλοποιητές, το οποίο, ιδιαίτερα υπό συνθήκες πίεσης και θερμοκρασίας (λαμβάνοντας υπόψη το διάγραμμα υδάτινης κατάστασης), την προκαλεί να εξαφανιστεί με εξάχνωση (άμεση διέλευση από την στερεή κατάσταση στην αέρια κατάσταση, χωρίς να διέρχεται από την κατάσταση υγρό). Πρόκειται για μια μέθοδο που εγγυάται την απομάκρυνση του νερού από το φάρμακο, για να φτάσει πολύ γρήγορα σε ποσοστά κάτω του 5%.
Η ξήρανση με κατάψυξη εφαρμόζεται σε ιδιαίτερα πλούσιες πηγές νερού, οι οποίες για τον λόγο αυτό κινδυνεύουν να βρεθούν γρήγορα σε διεργασίες υποβάθμισης μετά τη συγκομιδή. Αυτή η τεχνική εφαρμόζεται ακριβώς για να αποφευχθούν τέτοιες αλλοιώσεις και να επιτρέψει την καλή διατήρηση του φαρμάκου. είναι μια πολύ δαπανηρή μέθοδος αλλά και αρκετά συνηθισμένη.
Οι σύγχρονες διαδικασίες λυοφιλίωσης και ξήρανσης (μικρό κλειστό δωμάτιο και δυναμικός ξηραντήρας) εγγυώνται την καλύτερη συντήρηση του φαρμάκου με την πάροδο του χρόνου. Ο μικρός κλειστός χώρος είναι ο καλύτερος συμβιβασμός για την απόκτηση ενός χρονικού μπλοκ υδρολυτικών ενζύμων και την πρόληψη της μη αναπαραγωγής βακτηρίων, καλουπιών και μυκήτων. Επιπλέον, η θερμοκρασία ευνοεί την απολύμανση του ίδιου του φαρμάκου.
Εκτός από εκείνες που παρατηρούνται μέχρι τώρα, υπάρχουν και άλλες μέθοδοι για την προώθηση της διάρκειας ενός φαρμάκου. τα πλέον χρησιμοποιούμενα είναι η ΣΤΑΘΕΡΟΠΟΙΗΣΗ και η συντήρηση (προσθήκη συντηρητικών). Και οι δύο προσδιορίζουν μια αναστολή της ενζυματικής δραστηριότητας χωρίς όρια με την πάροδο του χρόνου, διότι μεταβάλλουν τις δομές και τις λειτουργικότητες των ενζύμων, προκαλώντας την μετουσίωση τους.
Η διαδικασία της σταθεροποίησης μετουσιώνει τα ένζυμα με έναν μη αναστρέψιμο τρόπο, επομένως το φάρμακο υφίσταται αλλοίωση μόνο αν επιτεθεί από εξωτερικούς παράγοντες, ενώ δεν μπορεί να υποστεί μεταβολές από την ενδογενή δραστηριότητα. Στην πραγματικότητα, η σταθεροποίηση είναι μια δραστική διαδικασία που λαμβάνει χώρα με τη χρήση ενός αυτόκλειστου και κατάλληλων διαλυτών. το πλέον κατάλληλο φάρμακο που πρόκειται να σταθεροποιηθεί είναι αυτό πολύ εύκολα και γρήγορα υποκείμενο σε αποικοδόμηση με ενδογενή ενζυματική δραστηριότητα. Επομένως, η διαδικασία σταθεροποίησης πρέπει να διεξάγεται αμέσως μετά τη συλλογή της πηγής.
Το αυτόκλειστο είναι μια "χύτρα ταχύτητας" όπου η θερμοκρασία και η πίεση (σταθερές σε ορισμένες τιμές) διαδραματίζουν θεμελιώδη ρόλο στη διαδικασία σταθεροποίησης. ο χρησιμοποιούμενος διαλύτης μπορεί να είναι αλκοόλη ή ακετόνη. Το φρέσκο φάρμακο τοποθετείται μέσα σε ένα καλάθι γεμάτο με διαλύτη, μέσα στο αυτόκλειστο. Στη συνέχεια η θερμοκρασία και η πίεση φέρονται σε σταθερά επίπεδα: 120 ° C για τη θερμοκρασία, ενώ η πίεση αυξάνεται σε διαστήματα των 0, 5 μονάδων μέχρι δύο ή τρεις φορές υψηλότερες από τις τιμές της ατμόσφαιρας. Όταν η πίεση φθάσει τα 0, 5 μονάδες πάνω από την ατμοσφαιρική πίεση και η θερμοκρασία 105-110 ° C, το φάρμακο βρίσκεται σε συνθήκες κατάλληλες για την πραγματική σταθεροποίηση, η οποία συνεχίζεται για χρονικό διάστημα που κυμαίνεται από 5 έως 15 λεπτά . Η σωστή εκτέλεση της διαδικασίας σταθεροποίησης απαιτεί οι συνθήκες λειτουργίας να περιορίζουν όσο το δυνατόν περισσότερο τη διαρροή του κενοτοπιού χυμού από το φάρμακο. εκτελείται σωστά όταν η διέλευση αυτού του χυμού στη λύση είναι ουσιαστικά μη σημαντική.
Η διαδικασία σταθεροποίησης του αυτοκλείστου οδηγεί στην πλήρη και πλήρη μετουσίωση πρωτεϊνών και ενζύμων (χάρη στις υψηλές θερμοκρασίες και τις πιέσεις που επιτεύχθηκαν). Έτσι, αυτά τα πρωτεϊνικά μόρια χάνουν μόνιμα τα λειτουργικά τους χαρακτηριστικά. αυτός είναι ο λόγος για τον οποίο η σταθεροποίηση είναι μια μη αναστρέψιμη διαδικασία. Το σταθεροποιημένο φάρμακο θα μεταβληθεί μόνο εάν εκτίθεται σε δυσμενείς εξωγενείς παράγοντες.
Το φάρμακο, μόλις σταθεροποιηθεί, δεν είναι έτοιμο για χρήση, επειδή εξακολουθεί να είναι βυθισμένο στο διαλύτη. αυτό το υγρό θα αφαιρεθεί τοποθετώντας το σε μια σόμπα (80 ° C). Μετά από μια ορισμένη περίοδο σε αυτές τις θερμοκρασίες το φάρμακο είναι ξηρό, επειδή μαζί με τον διαλύτη το νερό αφαιρείται επίσης. Τελικά, το φάρμακο μειώνεται σε σκόνη έτσι ώστε να είναι έτοιμο για υγιεινή χρήση: σταθεροποιημένο και κονιοποιημένο.
Εάν στο αυτόκλειστο, εντός του διαλύτη, η ποσότητα των δραστικών ουσιών είναι αμελητέα, τότε η σταθεροποίηση πραγματοποιήθηκε σωστά. Αν, αντιθέτως, η ποσότητα αυτή είναι αισθητή, η διαδικασία δεν έχει συμβεί σωστά. σε αυτή την περίπτωση, υπάρχουν συγκεκριμένες διαδικασίες για την ανάκτηση του φαρμάκου διασκορπισμένου σε αυτό (ο διαλύτης απομακρύνεται με εξάτμιση και οι δραστικές αρχές που λαμβάνονται έτσι ενσωματώνονται στο ξηρό και κονιοποιημένο φάρμακο).
Να θυμόμαστε: η σταθεροποίηση είναι μια διαδικασία που υιοθετείται για τη βελτίωση της διατήρησης των φαρμάκων που υφίστανται ταχεία ενδογενή υποβάθμιση μετά τη συγκομιδή. Ωστόσο, πρέπει πάντα να λαμβάνεται υπόψη η σταθερότητα των ενεργών συστατικών. Εάν για παράδειγμα το φάρμακο είναι πολύ αποικοδομήσιμο και τα δραστικά συστατικά είναι θερμοευαίσθητα, είναι προφανές ότι δεν μπορεί να σταθεροποιηθεί, αφού οι θερμοκρασίες που επιτυγχάνονται είναι πολύ υψηλές για να διατηρήσουν την ποιότητά του.
