PALUDRINE® - υδροχλωρική προγανίλη

Το PALUDRINE® είναι φάρμακο που βασίζεται στο υδροχλωρικό Proguanyl

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Αντιμεταβλητές - διγουανίδια

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις PALUDRINE ® - υδροχλωριούχο Proguanil

Το PALUDRINE® χρησιμοποιείται γενικά σε συνδυασμό με χλωροκίνη, αλλά μερικές φορές μόνο του, για προφύλαξη από την ελονοσία.

Μηχανισμός δράσης PALUDRINE ® - Υδροχλωρικό Proguanil

Το PALUDRINE® είναι φαρμακευτικό προϊόν που χρησιμοποιείται στην πρόληψη της κακοήθους ελονοσίας που προκαλείται από το Plasmodium Falciparum.

Η θεραπευτική δραστικότητα οφείλεται στα μεταβολικά χαρακτηριστικά του Proguanile, που μετά τη λήψη του, μεταβολίζεται από το ένζυμο cytochrome p450 στο cycloguanil, στο οποίο δρα ως αναστολέας του υποστρώματος του ενζύμου διυδροφολική ρεδουκτάση, εμποδίζοντας έτσι τη σύνθεση του φολικού οξέος, ενεργά κύτταρα αναπαραγωγής.

Συγκεκριμένα, η έλλειψη φολικού οξέος περιορίζει σημαντικά τον σχηματισμό των σχιστών, τα βασικά στοιχεία του εξω-ερυθροκυτταρικού κύκλου και τους εκκινητές της μορφής των ερυθροκυττάρων, υπεύθυνος για την κλασσική συμπτωματολογία και για το κλείσιμο του κύκλου ζωής του παρασίτου.

Η προφυλακτική αποτελεσματικότητα του Proguanile συχνά διακυβεύεται από την ταυτόχρονη εμφάνιση μηχανισμών φαρμακολογικής ανθεκτικότητας που εφαρμόζονται από το Plasmodium μέσω συνεχών μεταλλάξεων του γονιδίου που κωδικοποιεί τη διϋδροφολική αναγωγάση.

Γι 'αυτόν ακριβώς τον λόγο λοιπόν, ο συνδυασμός με άλλα φάρμακα καθίσταται απαραίτητος, χρήσιμος για τον περιορισμό της αιματογενής εξάπλωσης του παρασίτου.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

Η ΠΡΟΣΔΙΟΡΙΣΜΟΣ ΤΩΝ ΑΝΤΙΜΑΛΗΡΙΚΩΝ

J Travel Med., Οκτ., 19 (6): 357-60.

Ενδιαφέρουσα μελέτη που αξιολογεί τις συνταγές των ανθελονοσιακών φαρμάκων σε χρονικό διάστημα 4 ετών. Το Proguanil, γενικά σε συνδυασμό με φάρμακα όπως η ατοβακουόνη, παραμένει ένα από τα πιο συνταγογραφούμενα φάρμακα στην πρόληψη της ελονοσίας.

ΠΡΟΛΗΠΤΙΚΕΣ ΣΤΡΑΤΗΓΙΚΕΣ ΓΙΑ ΤΗ ΜΑΛΑΡΙΑ

PLoS One. 2012? 7 (8): e42284.

Σημαντική μελέτη στη διαχείριση της θεραπείας και της πρόληψης της ελονοσίας σε ενδημικές περιοχές όπως το Μαλάουι. Πιο συγκεκριμένα, η χρήση φαρμάκων όπως η ατοβακουόνη και η προγουανίλη με την πάροδο του χρόνου έχουν μειώσει τη συχνότητα των ανθεκτικών στη χλωροκίνη πλασμωδία, δικαιολογώντας έτσι την επανεισαγωγή αυτού του δραστικού συστατικού εν όψει της εμφάνισης νέων μηχανισμών αντοχής σε φάρμακα όπως το Proguanil.

ΕΛΑΣΤΙΚΟΤΗΤΑ ΤΟΥ ΠΡΟΓΟΥΑΝΙΛ

Infect Chemother. 2013 Feb 19 (1): 20-3.

Εργασίες που αποδεικνύουν ότι η σχέση μεταξύ της atovaquone και του proguanil είναι γενικά αποτελεσματική και καλύτερα ανεκτή από τη mefloquine στους Ιάπωνες ταξιδιώτες.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

PALUDRINE ®

Υδροχλωρικό Proguanyl 100 mg δισκία

Το προφυλακτικό σχήμα για την ελονοσία θα πρέπει να ορίζεται από τον ιατρό βάσει διεθνών πρωτοκόλλων για την πρόληψη των πρωτοζωικών ασθενειών.

Ο τύπος του προγράμματος, λαμβάνοντας υπόψη επίσης την πιθανή συσχέτιση με άλλα φάρμακα, θα καθοριστεί με βάση τα φυσιοπαθολογικά χαρακτηριστικά του ασθενούς και τον βαθμό ενδημικής ελονοσίας στην επικράτεια υποδοχής.

Τα προληπτικά πρωτόκολλα απαιτούν γενικά παρατεταμένη φαρμακολογική θεραπεία η οποία ξεκινά λίγες ημέρες πριν από την αναχώρησή τους για να διαρκέσει αρκετές εβδομάδες μετά την επιστροφή στο σπίτι.

Προκειμένου να βελτιστοποιηθούν οι φαρμακοκινητικές ιδιότητες του Proguanile, συνιστάται η λήψη του φαρμάκου με πλήρη στομάχι, με νερό και κατά προτίμηση πάντα ταυτόχρονα.

Προειδοποιήσεις PALUDRINE ® - υδροχλωριούχο Proguanil

Η θεραπεία με PALUDRINE® πρέπει απαραίτητα να προηγείται από προσεκτική ιατρική εξέταση που αποσκοπεί στην εκτίμηση της πιθανής παρουσίας συνθηκών ασυμβίβαστων με τη θεραπεία με βάση το Proguanil.

Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει στην πραγματικότητα να επιφυλάσσεται στους ηλικιωμένους ασθενείς ή στους ασθενείς που πάσχουν από νεφρική ηπατική νόσο, δεδομένων των φαρμακοκινητικών ιδιοτήτων του Proguanile, οι οποίες απαιτούν τόσο έντονο ηπατικό μεταβολισμό όσο και επακόλουθη νεφρική απέκκριση.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με PALUDRINE ®, είναι απαραίτητο να ακολουθείτε προσεκτικά όλες τις ενδείξεις που παρέχονται από το γιατρό σας, υπενθυμίζοντάς σας ότι αυτό το φάρμακο είναι κατάλληλο μόνο για την πρόληψη της ελονοσίας και όχι για τη θεραπεία οξειών επεισοδίων.

Μαζί με τη φαρμακευτική θεραπεία, θα ήταν επίσης σκόπιμο να εφαρμοστούν απλοί κανόνες υγιεινής για τον περιορισμό του κινδύνου τσίμπημα του φορέα ελονοσίας, αποτρέποντας έτσι τον κίνδυνο της μόλυνσης ανάντη.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Το PALUDRINE® γενικά αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και κατά την επακόλουθη περίοδο θηλασμού εξαιτίας της απουσίας εργασίας ικανής να χαρακτηρίσει πλήρως το προφίλ ασφάλειας του φαρμάκου για την υγεία του εμβρύου και των βρεφών.

Η πιθανή χρήση αυτού του φαρμάκου, που συνδέεται με τις αναπόφευκτες ανάγκες, θα πρέπει να παρακολουθείται συνεχώς από τον γυναικολόγο σας.

αλληλεπιδράσεις

Προκειμένου να μεγιστοποιηθεί η προφυλακτική αποτελεσματικότητα του Proguangile, περιορίζοντας όσο το δυνατόν περισσότερο την εμφάνιση σοβαρών παρενεργειών, θα ήταν σκόπιμο για τον ασθενή στη θεραπεία με PALUDRINE® να αποφεύγεται η ταυτόχρονη λήψη:

Trisilicate φάρμακα με βάση το μαγνήσιο, δεδομένης της μειωμένης συστηματικής απορρόφησης του δραστικού συστατικού.
Από του στόματος αντιπηκτικά, για την ενίσχυση της αντιπηκτικής δράσης.

Αντενδείξεις PALUDRINE ® - υδροχλωριούχο Proguanil

Το PALUDRINE® αντενδείκνυται σε ασθενείς που παρουσιάζουν υπερευαισθησία στο δραστικό συστατικό ή σε κάποιο από τα έκδοχα του και όχι σε ασθενείς με σοβαρές παθήσεις του ήπατος και των νεφρών, καθώς και γαστροδωδεκαδακτυλικό έλκος.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Η χορήγηση του Proguanile θα μπορούσε να προσδιορίσει την εμφάνιση γαστρο-εντερικών αντιδράσεων με κράμπες, διάρροια, δυσκοιλιότητα, στοματικά έλκη, στοματίτιδα και μόνο σπάνια πιο σοβαρές αντιδράσεις λόγω υπερευαισθησίας στο φάρμακο.