Γενικά και ταξινόμηση
Τα μυοχαλαρωτικά - όπως εύκολα μπορούν να εξαχθούν από το όνομά τους - είναι φάρμακα που χρησιμοποιούνται στο κλινικό περιβάλλον για να προάγουν τη χαλάρωση του μυός, τόσο σκελετικά όσο και ομαλά.
Τα μυοχαλαρωτικά είναι διαθέσιμα με τη μορφή διαφόρων φαρμακευτικών σκευασμάτων για στοματική, παρεντερική και ακόμη και τοπική χρήση.
Βασικά, τα μυοχαλαρωτικά μπορούν να χωριστούν σε δύο μεγάλες ομάδες, ανάλογα με τον μηχανισμό μέσω του οποίου ασκούν την απελευθέρωση των μυών:
- Κεντρική δράση μυοχαλαρωτικά?
- Περιφερικά μυοχαλαρωτικά.
Κεντρική δράση μυοχαλαρωτικά
Τα κεντρικά δρώντα μυοχαλαρωτικά ασκούν τη δραστηριότητά τους ενεργώντας άμεσα στο επίπεδο του κεντρικού νευρικού συστήματος.
Γενικά, αυτός ο τύπος μυοχαλαρωτικών χρησιμοποιείται για τη θεραπεία μυϊκών συστολών και σπαστικότητας, που μπορεί να συσχετιστεί με τραύματα, ασθένειες της σπονδυλικής στήλης διαφορετικής προέλευσης και φύσης, εγκεφαλικές παθολογίες, αυτοάνοσες ασθένειες (όπως για παράδειγμα σκλήρυνση κατά πλάκας). νωτιαίες διαταραχές, εκφυλιστικές παθήσεις και όγκοι.
Τα ενεργά συστατικά που ανήκουν σε αυτή την κατηγορία μυοχαλαρωτικών είναι διαφορετικά και έχουν διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης.
Παρακάτω, ορισμένα από αυτά τα φάρμακα θα περιγραφούν σύντομα.
επερισόνης
Το Eperisone (Expose®) είναι ένα μυοχαλαρωτικό που χρησιμοποιείται για να εξουδετερώνει την μυϊκή σπαστικότητα που προκύπτει από εκφυλιστικές, τραυματικές ή νεοπλαστικές νευρολογικές διαταραχές.
Η μυοχαλαρωτική δράση της eperisone οφείλεται στην ικανότητά της να αναστέλλει την αυθόρμητη εκκένωση των κινητικών νευρώνων γ που υπάρχουν στο επίπεδο της σπονδυλικής στήλης.
Περαιτέρω, η επεριδόνη είναι επίσης ικανή να ασκεί αναλγητικές και αγγειοδιασταλτικές δράσεις.
Οι κύριες ανεπιθύμητες ενέργειες που προκαλεί η επεριδόνη είναι: αίσθημα παλμών, ζάλη, πονοκέφαλος, τρόμος, κόπωση, εξασθένιση, γαστρεντερικές διαταραχές και δερματικά εξανθήματα.
θειοκολχικοζίδου
Το Thiocolchicoside (Muscoril®, Miotens®) είναι ένα μυοχαλαρωτικό που δρα κεντρικά και χρησιμοποιείται κυρίως για τη θεραπεία των επώδυνων μυϊκών συστολών που σχετίζονται με οξεία σπονδυλική πάθηση.
Η θειοκολχικοζίτη ασκεί τη δράση της μέσω ενός πολύπλοκου μηχανισμού δράσης, ο οποίος περιλαμβάνει τον ανταγωνισμό του υποδοχέα GABA-A.
Το θειοκολχικοσίδιο μπορεί να προκαλέσει παρενέργειες στην γαστρεντερική οδό, καθώς μπορεί να προάγει την έναρξη της υπνηλίας.
βακλοφαίνη
Το Baclofen (Lioresal®) είναι ένα μυοχαλαρωτικό που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της σπαστικής υπερτονίας που σχετίζεται με σκλήρυνση κατά πλάκας, στους όγκους του νωτιαίου μυελού, τραυματικό, μολυσματικό ή εκφυλιστικό (όπως σπαστική παράλυση της σπονδυλικής στήλης, εγκάρσια μυελίτιδα, τραυματική παραπληγία, αμυοτροφική πλευρική σκλήρυνση κλπ.) και στις εγκεφαλικές παθολογίες, όπως εγκεφαλοπάθειες παιδικής ηλικίας, εγκεφαλικές αγγειοπάθειες και όγκοι.
Το βακλοφαίνη εκτελεί την μυοχαλαρωτική δράση του ασκώντας δράση αγωνιστή κατά του υποδοχέα GABA-B, χάρη στην οποία επιτυγχάνεται έλεγχος της απελευθέρωσης ορισμένων διεγερτικών νευροδιαβιβαστών, προκαλώντας έτσι μείωση του μυϊκού τόνου.
Οι κύριες ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορεί να προκύψουν μετά τη χρήση του μπακλοφένη είναι: καταστολή, υπνηλία, αναπνευστική καταστολή, κεφαλαλγία, αϋπνία ευφορίας, σύγχυση, γαστρεντερικές διαταραχές και τρόμος.
Zanaflex
Η τισανιδίνη (Sirdalud®) είναι ένα μυοχαλαρωτικό που χρησιμοποιείται τόσο στη θεραπεία των οδυνηρών μυϊκών σπασμών που σχετίζονται με διαταραχές της σπονδυλικής στήλης και της χειρουργικής επέμβασης, όσο και στη θεραπεία μυϊκής σπαστικότητας που προκαλείται από ασθένειες διαφορετικής φύσης.
Η τισανιδίνη είναι ένας κεντρικός αγωνιστής του α2 αδρενεργικού υποδοχέα, επομένως, ασκεί τη μυοχαλαρωτική δράση του μέσω της αναστολής της απελευθέρωσης νοραδρεναλίνης από τα νευρικά ινώδη σπονδυλικά.
Οι παρενέργειες που μπορούν να εμφανιστούν μετά τη λήψη της τισανιδίνης συνίστανται σε: βραδυκαρδία, υπόταση, υπνηλία, ζάλη, αϋπνία και διαταραχές ύπνου, κόπωση και μυϊκή αδυναμία.
Περιφερικά μυοχαλαρωτικά
Τα περιφερικά μυοχαλαρωτικά είναι φάρμακα που - όπως μπορεί εύκολα να μαντέψουν - ασκούν τη δράση τους στο επίπεδο του περιφερικού νευρικού συστήματος.
Ειδικότερα, αυτά τα δραστικά συστατικά ασκούν μία δράση νευρομυϊκού αποκλεισμού μέσω αλληλεπίδρασης με νικοτινικούς υποδοχείς ακετυλοχολίνης.
Γενικά, αυτά τα μυοχαλαρωτικά χρησιμοποιούνται ως ανοσοενισχυτικά στον αναισθητικό τομέα, για τη διευκόλυνση των χειρουργικών επεμβάσεων αλλά και για τη διευκόλυνση της εκτέλεσης ορισμένων τύπων επεμβατικών διαγνωστικών εξετάσεων.
Τα μυοχαλαρωτικά της περιφερικής δράσης μπορούν με τη σειρά τους να χωριστούν σε δύο υποομάδες:
- Αποπολωτικά χαλαρωτικά περιφερικού μυός.
- Μη αποπολωτικά περιφερειακά μυοχαλαρωτικά.
Αποπολωτικοί παράγοντες χαλάρωσης περιφερικού μυός
Αυτό το γένος μυοχαλαρωτικών της περιφερικής δράσης δεσμεύεται στους νικοτινικούς υποδοχείς που υπάρχουν στο επίπεδο της νευρομυϊκής πλάκας, ασκώντας επάνω τους μια δράση αγωνιστή που προκαλεί αποπόλωση της πλασματικής μεμβράνης των νευρικών κυττάρων. Αυτή η αποπόλωση οδηγεί σε επακόλουθη συσσώρευση των μυών. Στη συνέχεια, η κυτταρική μεμβράνη επαναπολώνεται αλλά βρίσκεται σε κατάσταση απευαισθητοποίησης, η συνέπεια της οποίας είναι η χαλάρωση του μυός.
Η σουκκινυλχολίνη ανήκει σε αυτή την κατηγορία μυοχαλαρωτικών. Αυτό το δραστικό συστατικό έχει σύντομη διάρκεια δράσης και χρησιμοποιείται σε περιπτώσεις όπου είναι απαραίτητο να προκληθεί ταχεία νευρομυϊκή παρεμπόδιση για σχετικά μικρές περιόδους. Στην πραγματικότητα, η ηλεκτρυλοχολίνη χρησιμοποιείται συχνά για να διευκολύνει ορισμένους τύπους ενδοσκοπικών εξετάσεων.
Επιπλέον, αυτό το φάρμακο μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί σε συνδυασμό με αναισθητικά φάρμακα κατά τη διάρκεια χειρουργικής επέμβασης και να διευκολύνει τη διασωλήνωση της τραχείας.
Μη αποπολωτικά περιφερειακά μυοχαλαρωτικά
Αυτά τα μυοχαλαρωτικά δεν αποπολωδώνουν τις μεμβράνες των νευρικών κυττάρων, έτσι δεν προκαλούν μυϊκή συσσώρευση πριν παράγουν την επίδραση χαλάρωσης στους λείους μυς. Στην πραγματικότητα, αυτά τα μόρια - σε αντίθεση με τα αποπολωτικά μυοχαλαρωτικά - ασκούν ανταγωνιστική δράση ανταγωνιστή έναντι των νικοτινικών υποδοχέων που υπάρχουν στο επίπεδο της νευρομυϊκής πλάκας.
Αυτά τα δραστικά συστατικά χρησιμοποιούνται κυρίως στον χειρουργικό τομέα, προκειμένου να επιτευχθεί επαρκής χαλάρωση των μυών κατά τη διάρκεια των επεμβάσεων.
Τα δραστικά συστατικά που ανήκουν σε αυτή την κατηγορία μυοχαλαρωτικών, όπως:
- Atracurium (Acurmil®, Tracrium®), με ελαφρώς μεγαλύτερη διάρκεια δράσης από αυτή της σουκινυλχολίνης.
- Το Vecuronium (Norcuron®), αυτό το δραστικό συστατικό, από την άλλη πλευρά, έχει μια ενδιάμεση διάρκεια δράσης. Επιπλέον, σε σύγκριση με άλλα μη αποπολωτικά μυοχαλαρωτικά, δεν προκαλεί απελευθέρωση ισταμίνης και έχει λιγότερα καρδιαγγειακά αποτελέσματα.
- Το Rocuronium (Esmeron®), αυτό το μυοχαλαρωτικό έχει διάρκεια δράσης παρόμοια με εκείνη του vecuronium αλλά, σε σύγκριση με το τελευταίο, έχει ταχύτερη έναρξη δράσης. Όπως το vecuronium, το rocuronium δεν προκαλεί σημαντική απελευθέρωση ισταμίνης.
Παρενέργειες των μυοχαλαρωτικών της περιφερικής δράσης
Φυσικά, ο τύπος των παρενεργειών που μπορεί να προκύψουν μετά τη χρήση των μυοχαλαρωτικών μυών της περιφερικής δράσης ποικίλει ανάλογα με το χρησιμοποιούμενο δραστικό συστατικό και την ευαισθησία κάθε ασθενούς στο ίδιο το φάρμακο.
Ωστόσο, πολλά από αυτά τα μυοχαλαρωτικά - αλλά όχι όλα - προκαλούν υπόταση, καρδιακές παθήσεις και βρογχόσπασμο.
Περαιτέρω, όπως αναφέρθηκε, μερικά περιφερικά μυοχαλαρωτικά είναι επίσης ικανά να προάγουν την απελευθέρωση ισταμίνης, με επακόλουθο την εμφάνιση ανεπιθύμητων επιδράσεων στο δέρμα (κνησμός, κνίδωση, πονοκέφαλος, ερύθημα), της αναπνευστικής οδού (άσθμα, βρογχόσπασμος) και το καρδιαγγειακό σύστημα.
