φάρμακα

gastroprotectors

γενικότητα

Τα γαστρο-προστατευτικά φάρμακα - όπως μπορεί να συναχθεί από το όνομά τους - έχουν ως στόχο την «προστασία» του στομάχου, ιδιαίτερα του βλεννογόνου του, από τη βλάβη που μπορεί να προκληθεί τόσο από τα γαστρεντερικά φάρμακα (όπως για παράδειγμα τα ΜΣΑΦ) από παθολογικές καταστάσεις που ευνοούν το σχηματισμό βλαβών στο επίπεδο του ίδιου του γαστρικού βλεννογόνου (όπως για παράδειγμα στρες, λοιμώξεις από Helicobacter pylori, αλλοιώσεις ενδογενών παραγόντων που ρυθμίζουν την παραγωγή οξέος στο στόμαχο και έλλειψη φραγμού του βλεννογόνου).

Στην πραγματικότητα, ο όρος "γαστροπροστατευτικά" είναι μάλλον γενικός και περιλαμβάνει διάφορα δραστικά συστατικά, με διαφορετικούς στόχους και διαφορετικούς μηχανισμούς δράσης.

Αυτά τα δραστικά συστατικά θα περιγραφούν σύντομα παρακάτω.

Αναστολείς αντλίας πρωτονίων (IPP)

Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων ασκούν τη δραστικότητα των γαστροπροστατευτικών φαρμάκων αναστέλλοντας την έκκριση οξέος του στομάχου.

Πιο συγκεκριμένα, αυτά τα δραστικά συστατικά είναι ικανά να δεσμεύονται μη αναστρέψιμα με Η + / Κ + -ΑΤΡάση, δηλ. Με την αντλία πρωτονίων που υπάρχει στις μεμβράνες των βρεγματικών κυττάρων του γαστρικού βλεννογόνου, παρεμποδίζοντας έτσι την παραγωγή υδροχλωρικού οξέος.

Οι αναστολείς της αντλίας πρωτονίων έχουν μακρά διάρκεια δράσης και αναστέλλουν τόσο την βασική έκκριση οξέος όσο και τη διεγειρόμενη από την τροφή έκκριση.

Ο πρόγονος αυτής της κατηγορίας φαρμάκων είναι η ομεπραζόλη, αλλά η ευρεία χρήση της λανσοπραζόλης, της εσομεπραζόλης, της παντοπραζόλης και της ραβεπραζόλης.

Ωστόσο, για να λάβετε περισσότερες πληροφορίες σχετικά με αυτή την τάξη φαρμάκων, σας συνιστούμε να διαβάσετε το άρθρο που είναι αφιερωμένο στους «Αναστολείς αντλίας πρωτονίων κατά της γαστρίτιδας».

Ανταγωνιστές υποδοχέα Η2 ισταμίνης

Οι ανταγωνιστές υποδοχέα ισταμίνης Η2 (ή αντι-ισταμίνες Η2) δρουν επίσης ως γαστροπροστατευτικά φάρμακα παρεμποδίζοντας την έκκριση οξέος από το στομάχι.

Στα βρεγματικά κύτταρα του γαστρικού βλεννογόνου στην πραγματικότητα υπάρχουν υποδοχείς για την ισταμίνη τύπου 2. Όταν απελευθερώνεται ισταμίνη από τα ενδοκρινή κύτταρα που υπάρχουν στο στομάχι, δεσμεύεται στους υποδοχείς της στις μεμβράνες των βρεγματικών κυττάρων, όπου ρυθμίζει ένα θετικό σήμα για την απελευθέρωση υδροχλωρικού οξέος.

Επομένως, μέσω του ανταγωνισμού των προαναφερθέντων υποδοχέων Η2, αναστέλλεται τόσο η βασική όσο και η διεγειρόμενη από την τροφή έκκριση οξέος.

Μεταξύ των διαφόρων ανταγωνιστών υποδοχέα Η2 που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία, αναφέρουμε σιμετιδίνη (τον προγονικό της κατηγορίας αυτής φαρμάκων), ρανιτιδίνη, νιζατιδίνη και φαμοτιδίνη.

μισοπροστόλης

Η μισοπροστόλη (Cytotec®) είναι ένα συνθετικό ανάλογο της προσταγλανδίνης Ε1 (PGE1). Αυτό το δραστικό συστατικό είναι ένα από τα γαστροπροστατευτικά φάρμακα χάρη στην ικανότητά του να ασκεί ισχυρή κυτταροπροστατευτική δράση κατά του γαστρικού βλεννογόνου.

Λεπτομερέστερα, η μισοπροστόλη είναι ικανή να αυξήσει την έκκριση δισανθρακικών και την παραγωγή βλέννας, αποτρέποντας έτσι τη βλάβη της βλεννογόνου μεμβράνης του στομάχου.

Αυτό το δραστικό συστατικό χρησιμοποιείται κυρίως για την πρόληψη βλάβης που μπορεί να συμβεί μετά από χρόνια χρήση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων.

σουκραλφάτη

Το Sucralfate (Gastrogel®) είναι ένα σύμπλοκο υδροξειδίου του αργιλίου (ΑΙ (ΟΗ) 3 ) και οκτασουλφονικής σακχαρόζης.

Αυτή η ένωση είναι μέρος των γαστροπροστατευτικών φαρμάκων επειδή είναι ένας κυτταροπροστατευτικός παράγοντας ο οποίος μόλις φθάσει στο στομάχι είναι ικανός να σχηματίσει ένα πήκτωμα που δρα ως προστατευτικό φράγμα έναντι του γαστρικού βλεννογόνου εμποδίζοντας έτσι την επαφή με υδροχλωρικό οξύ και αποτρέποντας έτσι τυχόν τραυματισμούς.

Επιπλέον, η σουκραλφάτη είναι επίσης ικανή να αναστέλλει τη δράση της πεψίνης και να διεγείρει τη σύνθεση προσταγλανδίνης.

Ωστόσο, η πρόσληψη αυτής της ένωσης μπορεί να προκαλέσει σημαντικές παρενέργειες, όπως δυσκοιλιότητα και μείωση της απορρόφησης άλλων πιθανών φαρμακευτικών ουσιών από το στόμα.

Κολλοειδές βισμούθιο

Το κολλοειδές βισμούθιο - όπως και η μισοπροστόλη και η σουκραλφάτη - εμπίπτει επίσης στην κατηγορία των γαστροπροστατευτικών φαρμάκων, χάρη στην κυτταροπροστατευτική δράση που μπορεί να ασκήσει.

Στην πραγματικότητα, το κολλοειδές βισμούθιο είναι ικανό να διεγείρει τη σύνθεση των προσταγλανδινών και των δισανθρακικών. εκτός του ότι είναι σε θέση να ασκεί τοξική δράση κατά του Helicobacter pylori, παρεμποδίζοντας επίσης την προσκόλλησή του στον γαστρικό βλεννογόνο.

Δεν αποτελεί έκπληξη το γεγονός ότι το κολλοειδές βισμούθιο - μαζί με αντιβιοτικά φάρμακα και αναστολείς της αντλίας πρωτονίων - χρησιμοποιείται στη θεραπεία εκρίζωσης του ίδιου του Η . Pylori .

Τα αντιόξινα

Στην πραγματικότητα, τα αντιόξινα δεν θεωρούνται πραγματικά γαστροπροστατευτικά φάρμακα, καθώς δεν είναι σε θέση να αυξήσουν την άμυνα του γαστρικού βλεννογόνου. στην πραγματικότητα εξουδετερώνουν την υπερβολική οξύτητα του στομάχου μόνο προσωρινά, χωρίς να παρεμποδίζουν την παραγωγή υδροχλωρικού οξέος.

Μεταξύ των πιο γνωστών αντιόξινων περιλαμβάνουν όξινο ανθρακικό νάτριο (NaHCO3), ανθρακικό ασβέστιο (CaCO3), υδροξείδιο αργιλίου (ΑΙ (ΟΗ) 3 ) και υδροξείδιο μαγνησίου (Mg (OH) 2 ). Συγκεκριμένα, η σύνδεση αυτών των τελευταίων δύο αλάτων χρησιμοποιείται σε διάφορες φαρμακευτικές ειδικότητες (Maalox®, Maalox TC®, Maalox Plus®) οι οποίες χρησιμοποιούνται ευρέως στη θεραπεία του οξέος στομάχου και του επιγαστρικού πόνου που σχετίζεται με δυσπεψία, πεπτικό έλκος ή άλλες γαστρεντερικές ασθένειες.