κετορολάκη

γενικότητα

Το κετορολάκη είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο (ΜΣΑΦ) που χρησιμοποιείται για να μειώσει τη φλεγμονή και τον πόνο διαφορετικής φύσης.

Διατίθεται σε διάφορα φαρμακευτικά σκευάσματα, κατάλληλα για στοματική, οφθαλμική και παρεντερική χορήγηση.

Από χημική άποψη, το ketorolac είναι ένα παράγωγο του οξικού οξέος.

Κετορόλακ - Χημική Δομή

Παραδείγματα ιατρικών ειδικοτήτων που περιέχουν Ketorolac

• Acular ®
• Lixidol®
• Toradol®
• Onidra® (σε συνδυασμό με φαινυλεφρίνη).

ενδείξεις

Για αυτό που χρησιμοποιεί

Η χρήση του ketorolac ενδείκνυται για τη βραχυχρόνια θεραπεία:

• Μέτριος έως σοβαρός μεταχειρουργικός πόνος (από του στόματος και παρεντερική χορήγηση).
• Προφύλαξη και μείωση της οφθαλμικής φλεγμονής μετά από χειρουργική επέμβαση καταρράκτη σε ενήλικες ασθενείς (οφθαλμική χορήγηση).

προειδοποιήσεις

Το Ketorolac είναι φάρμακο για τον πόνο, το οποίο πρέπει να χορηγείται μόνο υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση και δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για τη θεραπεία ήπιας ή χρόνιας οστικής αρρυθμίας .

Πριν από την έναρξη της θεραπείας με κετορολάκη από του στόματος ή παρεντερικώς, πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν βρίσκεστε σε μία από τις ακόλουθες περιπτώσεις:

• Εάν πάσχετε - ή έχετε υποφέρει στο παρελθόν - από γαστρεντερικές παθήσεις, συμπεριλαμβανομένης της ελκώδους κολίτιδας και της νόσου του Crohn.
• Εάν είστε αλλεργικός σε άλλα ΜΣΑΦ,
• Εάν έχετε ιστορικό αγγειοοίδημα, βρογχόσπασμο, άσθμα και / ή ρινικούς πολύποδες.
• Εάν πάσχετε από καρδιαγγειακές παθήσεις (υπέρταση, καρδιακή ανεπάρκεια, περιφερική αρτηριακή νόσο, χρόνια ισχαιμική καρδιακή νόσο ή εγκεφαλική αγγειοπάθεια).
• Εάν έχετε διαβήτη.
• Εάν πάσχετε από υπερχοληστερολαιμία ή υπερτριγλυκεριδαιμία.
• Εάν υποφέρετε από ηπατική ή / και νεφρική νόσο, καθώς το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται πολύ προσεκτικά σε αυτή την κατηγορία ασθενών.
• Εάν έχετε συνήθεια καπνίσματος.
• Εάν προγραμματίζετε εγκυμοσύνη, το ketorolac μπορεί να επηρεάσει δυσμενώς τη γονιμότητα των γυναικών.

Αντ 'αυτού, πριν ξεκινήσετε μια οφθαλμική θεραπεία με κετορολάκη, πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν:

• Κάποιος υποφέρει - ή έχει υποστεί στο παρελθόν - από μολύνσεις των ματιών?
• Παθαίνετε - ή έχετε υποφέρει στο παρελθόν - από το άσθμα μετά τη λήψη των ΜΣΑΦ.
• Παθαίνετε ρευματοειδή αρθρίτιδα.
• Παθαίνετε διαβήτη.
• Κάποιος υποφέρει - ή έχει υποστεί στο παρελθόν - από σύνδρομο ξηροφθαλμίας.
• Εάν υποβληθήκατε πρόσφατα σε χειρουργική επέμβαση στα μάτια.
• Εάν ο κερατοειδής είναι κατεστραμμένος.

Επιπλέον, το ketorolac μπορεί να προκαλέσει ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορούν να μεταβάλλουν την ικανότητα οδήγησης ή / και χρήσης μηχανημάτων, ώστε να δίνεται μεγάλη προσοχή.

Τέλος, πρέπει να θυμόμαστε ότι τα πλούσια σε λιπαρά γεύματα καθυστερούν την απορρόφηση της χορηγούμενης από του στόματος κετορολάκης.

αλληλεπιδράσεις

Η ταυτόχρονη λήψη στοματικής ή παρεντερικής κετορολάκης και τα ακόλουθα φάρμακα πρέπει να αποφεύγονται, καθώς υπάρχει αυξημένος κίνδυνος εμφάνισης γαστρεντερικής αιμορραγίας και αυξημένος κίνδυνος εμφάνισης αιμορραγίας:

• Ακετυλοσαλικυλικό οξύ και άλλα ΜΣΑΦ ·
• Κορτικοστεροειδή .
• Αντιπηκτικά, όπως για παράδειγμα η βαρφαρίνη και η ηπαρίνη.
• Αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες .
• SSRI (επιλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης).
• Πεντοξιφυλλίνη .

Η ταυτόχρονη λήψη στοματικής ή παρεντερικής κετορολάκης και προβενεσίδης (ενός φαρμάκου που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της ουρικής αρθρίτιδας) αυξάνει τη συγκέντρωση πλάσματος της ίδιας της κετορολάκης, αυξάνοντας έτσι τις παρενέργειες.

Η ταυτόχρονη χορήγηση κετορολάκου από το στόμα ή παρεντερικώς και μεθοτρεξάτη (ένας αντικαρκινικός παράγοντας) ή άλατα λιθίου (που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της διπολικής διαταραχής) μπορεί να προκαλέσει αύξηση των επιπέδων στο αίμα του τελευταίου, με αποτέλεσμα αυξημένη τοξικότητα.

Η από του στόματος ή παρεντερική χορήγηση κετορολάκη δεν πρέπει να χορηγείται ταυτόχρονα με αντιυπερτασικά φάρμακα, καθώς μπορεί να μειώσει το αποτέλεσμα και μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο νεφρικής βλάβης σε ασθενείς με αφυδάτωση ή ηλικιωμένους ασθενείς με ήδη μειωμένη νεφρική λειτουργία.

Σε κάθε περίπτωση, είναι καλή ιδέα να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν παίρνετε - ή έχετε πρόσφατα - οποιοδήποτε είδος φαρμάκου, συμπεριλαμβανομένων των μη συνταγογραφούμενων φαρμάκων και των φυτικών και ομοιοπαθητικών προϊόντων.

Παρενέργειες

Το ketorolac μπορεί να προκαλέσει διαφορετικούς τύπους παρενεργειών, αλλά δεν αντιμετωπίζουν όλοι οι ασθενείς.

Ο τύπος των ανεπιθύμητων ενεργειών και η ένταση με την οποία εμφανίζονται εξαρτώνται από τη διαφορετική ευαισθησία που έχει κάθε άτομο έναντι του φαρμάκου.

Παρακάτω παρατίθενται ορισμένες από τις παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ketorolac.

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Η θεραπεία με κετορολάκη μπορεί να προκαλέσει:

• Ναυτία και έμετος.
• δυσπεψία?
• Διάρροια ή δυσκοιλιότητα.
• Melena?
• αιματέμεση?
• Κοιλιακό άλγος;
• μετεωρισμός?
• Η οισοφαγίτιδα?
• γαστρίτιδα?
• Γαστρεντερικό έλκος, διάτρηση και / ή αιμορραγία.
• Εξάψεις της ελκώδους κολίτιδας και της νόσου του Crohn σε ασθενείς που πάσχουν από αυτό.

Καρδιαγγειακές διαταραχές

Η θεραπεία με κετορολάκη μπορεί να προκαλέσει αγγειοδιαστολή, υπόταση ή υπέρταση, αίσθημα παλμών, βραδυκαρδία και καρδιακή ανεπάρκεια.

Διαταραχές του νεφρού και του ουροποιητικού συστήματος

Η θεραπεία με κετορολάκη μπορεί να ευνοήσει την εμφάνιση:

• πολυουρία?
• ολιγουρία?
• Αυξημένη συχνότητα ούρησης.
• Οξεία νεφρική ανεπάρκεια.
• Διάμεση νεφρίτιδα.
• Νεφρωσικό σύνδρομο.
• Κατακράτηση ούρων.

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Η θεραπεία με Ketorolac μπορεί να προκαλέσει:

• Αυξημένη εφίδρωση.
• Εξολκευτική δερματίτιδα.
• Maculopapular εξάνθημα.
• κνίδωση?
• κνησμός?
• Porpora?
• Σύνδρομο Stevens-Johnson;
• Τοξική επιδερμική νεκρόλυση.

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Η θεραπεία με κετορολάκη μπορεί να προάγει την εμφάνιση ηπατικής ανεπάρκειας, ηπατίτιδας και χολοστατικού ίκτερου.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ketorolac μπορεί να συμβεί:

• Πονοκέφαλος.
• ζάλη?
• παραισθησία?
• υπερκινητικότητα?
• Μεταβολές στην αίσθηση της γεύσης.
• Ασηπτική μηνιγγίτιδα.

Ψυχιατρικές διαταραχές

Η θεραπεία με κετορολάκη μπορεί να προκαλέσει κατάθλιψη, αϋπνία και διαταραχές ύπνου, ευερεθιστότητα, νευρικότητα, ψευδαισθήσεις, ευφορία, ψυχωτικές αντιδράσεις, σύγχυση και μειωμένη συγκέντρωση.

Άλλες παρενέργειες

Άλλες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με ketorolac είναι:

• Αλλεργικές αντιδράσεις, ακόμη και σοβαρές, σε ευαίσθητα άτομα.
• αγγειοοίδημα?
• στοματίτιδα?
• εμβοές?
• Αλλαγές στην όραση.
• Πνευμονικό οίδημα.
• δύσπνοια?
• Το άσθμα?
• μυαλγία?
• ρινορραγίες?
• εξασθένιση?
• Πυρετός?
• οίδημα?
• Πόνος στο στήθος.
• υπερκαλιαιμία?
• Η υπονατριαιμία.

Παρενέργειες λόγω οφθαλμικής χορήγησης κετορολάκης

Μετά την οφθαλμική χορήγηση του ketorolac, ανεπιθύμητες ενέργειες όπως:

• Ερεθισμός, κάψιμο και / ή πόνο στα μάτια.
• Οφθαλμική φλεγμονή.
• Οίδημα του οφθαλμού και / ή του βλεφάρου.
• Αιμορραγία ή διόγκωση του αμφιβληστροειδούς
• Πονοκέφαλος.
• Μειωμένη ή θολή όραση.
• Αυξημένη πίεση των ματιών.

υπερβολική δόση

Σε περίπτωση υπερβολικής δόσης κετορολάκου που λαμβάνεται από το στόμα ή παρεντερικά, μπορεί να προκύψουν τα ακόλουθα:

• Ναυτία και έμετος.
• Κοιλιακό άλγος;
• υπεραερισμός?
• Γαστρεντερικό έλκος, διάτρηση και / ή αιμορραγία.
• Νεφρική δυσλειτουργία.
• Αναφυλακτοειδείς αντιδράσεις.
• Υπέρταση?
• Αναπνευστική καταστολή;
• Coma.

Εάν υποψιάζετε υπερδοσολογία με ketorolac, πρέπει να επικοινωνήσετε αμέσως με το γιατρό σας και να πάτε στο πλησιέστερο νοσοκομείο.

Μηχανισμός δράσης

Το Ketorolac πραγματοποιεί την αναλγητική και αντιφλεγμονώδη δράση του αναστέλλοντας τη δραστικότητα της κυκλοοξυγενάσης (ή της COX).

Η κυκλοοξυγενάση είναι ένα ένζυμο από το οποίο είναι γνωστά τρία διαφορετικά ισομορφία: COX-1, COX-2 και COX-3.

Το COX-1 είναι μία ιδιοσυστατική ισομορφή, που υπάρχει συνήθως στα κύτταρα και εμπλέκεται στους μηχανισμούς της κυτταρικής ομοιόστασης.

Το COX-2, από την άλλη πλευρά, είναι μια επαγώγιμη ισομορφή που παράγεται από ενεργοποιημένα φλεγμονώδη κύτταρα (φλεγμονώδεις κυτοκίνες). Αυτά τα ένζυμα μετατρέπουν το αραχιδονικό οξύ σε προσταγλανδίνες, προστακυκλίνες και θρομβοξάνες. Οι προσταγλανδίνες - συγκεκριμένα, οι προσταγλανδίνες G2 και H2 - εμπλέκονται σε φλεγμονώδεις διεργασίες και μεσολαβούν σε αποκρίσεις πόνου.

Με την αναστολή της COX-2, το ketorolac εμποδίζει επομένως τη σύνθεση των προσταγλανδινών που είναι υπεύθυνες για τον πόνο και τη φλεγμονή.

Το ketorolac, ωστόσο, δεν είναι ένας εκλεκτικός αναστολέας COX-2, επομένως αναστέλλει επίσης το COX-1. Αυτή η τελευταία αναστολή είναι στην αρχή κάποιων από τις παρενέργειες που είναι χαρακτηριστικές για όλα τα μη εκλεκτικά NSAIDs.

Τρόπος χρήσης - Δοσολογία

Το ketorolac είναι διαθέσιμο για:

• Από του στόματος χορήγηση με τη μορφή δισκίων ή στοματικών σταγόνων.
• Παρεντερική χορήγηση με τη μορφή ενέσιμου διαλύματος.
• Οφθαλμική χορήγηση με τη μορφή οφθαλμικών σταγόνων.

Για να αποφευχθεί η εμφάνιση επικίνδυνων παρενεργειών, κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο, είναι πολύ σημαντικό να ακολουθήσετε τις οδηγίες που παρέχονται από το γιατρό τόσο όσον αφορά την ποσότητα κετορολάκου που πρέπει να ληφθεί όσο και τη διάρκεια της ίδιας θεραπείας.

Παρακάτω υπάρχουν μερικές ενδείξεις σχετικά με τις δόσεις κετορολάκης που χρησιμοποιούνται συνήθως στη θεραπεία.

Οι ηλικιωμένοι ασθενείς μπορεί να χρειαστούν μείωση των δόσεων κετορολάκης που χρησιμοποιούνται συνήθως.

Στοματική χορήγηση

Η δόση της κετορολάκης που χορηγείται συνήθως από το στόμα είναι 10 mg φαρμάκου κάθε 4-6 ώρες ανάλογα με τις ανάγκες, μέχρι το πολύ 40 mg την ημέρα.

Παρεντερική χορήγηση

Όταν χρησιμοποιείται το ενέσιμο διάλυμα με βάση το ketorolac, συνιστάται να ξεκινάτε με μια δόση των 10 mg, ακολουθούμενη από 10-30 mg κάθε 4-6 ώρες ανάλογα με τις ανάγκες, για να χορηγηθεί ενδομυϊκά ή ενδοφλεβίως (αυτό ο τελευταίος τύπος διοίκησης, ωστόσο, μπορεί να πραγματοποιηθεί μόνο σε νοσοκομεία και νοσοκομεία).

Σε κάθε περίπτωση, η μέγιστη ημερήσια δόση των 90 mg φαρμάκου δεν πρέπει ποτέ να ξεπεραστεί. Η θεραπεία δεν πρέπει να διαρκεί περισσότερο από δύο ημέρες.

Οφθαλμική χορήγηση

Όταν χρησιμοποιείτε οφθαλμικές σταγόνες με βάση το ketorolac, συνιστάται να ενσταλάξετε μια σταγόνα στο προσβεβλημένο μάτι τρεις φορές την ημέρα για μια περίοδο 3-4 εβδομάδων. Συνήθως, η θεραπεία πρέπει να ξεκινά 24 ώρες πριν από τη χειρουργική επέμβαση καταρράκτη.

Εγκυμοσύνη και Γαλουχία

Στοματικό ή παρεντερικό ketorolac μπορεί να ληφθεί κατά το πρώτο και το δεύτερο τρίμηνο της εγκυμοσύνης μόνο εάν ο γιατρός το θεωρεί απολύτως απαραίτητο.

Λόγω της σοβαρής βλάβης που μπορεί να προκαλέσει στο έμβρυο και στη μητέρα, η χρήση του φαρμάκου στο τρίτο τρίμηνο της κύησης αντί αντενδείκνυται.

Η χρήση του ketorolac από το στόμα ή παρεντερικά αντενδείκνυται επίσης σε μητέρες που θηλάζουν.

Όσον αφορά το ketorolac για οφθαλμική χρήση, οι έγκυες ή οι θηλάζουσες γυναίκες πρέπει να ζητήσουν ιατρική συμβουλή πριν τη χρησιμοποιήσουν.

Αντενδείξεις

Η χρήση του ketorolac με από του στόματος και παρεντερική οδού αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• Σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στην ίδια κετορολάκη (ακόμα και όταν το φάρμακο χορηγείται μέσω του οφθαλμού).
• Σε ασθενείς με χρόνιο πόνο.
• Σε ασθενείς που έχουν παρουσιάσει αλλεργικές και ξαφνικές αντιδράσεις στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ ή / και σε άλλα ΜΣΑΦ ·
• Σε ασθενείς που πάσχουν από ρινική πολυπόθεση.
• Σε ασθενείς με άσθμα, βρογχόσπασμο ή αγγειοοίδημα.
• Σε ασθενείς με ιστορικό γαστρεντερικού έλκους, διάτρησης ή / και αιμορραγίας.
• Σε ασθενείς με σοβαρή καρδιακή ανεπάρκεια.
• Σε ασθενείς που πάσχουν από σοβαρές ηπατικές και / ή νεφρικές παθήσεις.
• Σε ασθενείς που έχουν ήδη χορηγηθεί αντιπηκτική αγωγή, άλλα NSAIDs, ακετυλοσαλικυλικό οξύ, άλατα λιθίου, διουρητικά, προβενεσίδη ή πεντοξυφυλλίνη.
• Σε παιδιά και εφήβους κάτω των 16 ετών.
• Κατά το τελευταίο τρίμηνο της εγκυμοσύνης.
• Κατά τη διάρκεια του θηλασμού.