ADALAT ® νιφεδιπίνη

Το ADALAT® είναι φάρμακο που βασίζεται στη Νιφεδιπίνη

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Αναστολέας διαύλων ασβεστίου - κυρίως αγγειακό αποτέλεσμα

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις ADALAT ® Nifedipine

Το ADALAT® είναι ένα φάρμακο που ενδείκνυται για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης και των υπερτασικών κρίσεων, της ισχαιμικής καρδιοπάθειας και της στηθάγχης.

Επιπλέον, το ADALAT® μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί σε αγγειακές διαταραχές όπως αυτές που παρατηρούνται στο σύνδρομο Raynaud.

Μηχανισμός δράσης ADALAT ® Νιφεδιπίνη

Η νιφεδιπίνη, το ενεργό συστατικό του ADALAT ® που λαμβάνεται από το στόμα, απορροφάται πολύ γρήγορα και σχεδόν εντελώς στο έντερο, έτσι ώστε να εξασφαλίζεται μέγιστη μέγιστη τιμή πλάσματος μεταξύ 30 και 60 λεπτών. Αν και η απορρόφηση είναι πολύ υψηλή, η βιοδιαθεσιμότητα γενικά είναι περίπου 50%, δεδομένου του αποτελέσματος πρώτης διέλευσης που χαρακτηρίζεται από οξείδωση και επακόλουθη απενεργοποίηση του δραστικού συστατικού. Το βιολογικά ενεργό υψόμετρο δρα στην επιφάνεια των κυττάρων των λείων μυών, αναστέλλοντας τη δραστηριότητα των βραδέων διαύλων ασβεστίου. Αυτά τα κανάλια είναι υπεύθυνα για την μαζική είσοδο ασβεστίου στο ενδοκυτταρικό περιβάλλον, το οποίο είναι απαραίτητο για να διασφαλιστεί όλη η σειρά συμβάντων που βρίσκονται στη βάση της συστολής αυτών των κυττάρων.

Η δράση του "μυοχαλαρωτικού" συμβαίνει κυρίως στο επίπεδο των μυϊκών ινωδοκυττάρων των στεφανιαίων αρτηριών και των περιφερικών αγγείων αντοχής, ενώ ο καρδιακός μυός και, ακόμη λιγότερο, ο σκελετικός μυς, ο οποίος παρουσιάζει μηχανισμούς διέγερσης-συστολής υποστηριζόμενους από ιόντα ασβεστίου που υπάρχουν ήδη σε ειδικά ενδοκυτταρικά οργανίδια. Η βιολογική δράση της νιφεδιπίνης έχει ως αποτέλεσμα αγγειοδιαστολή και μείωση της περιφερικής αντοχής, με επακόλουθη μείωση της αρτηριακής πίεσης, της καρδιακής εργασίας και της ζήτησης οξυγόνου. Όλα αυτά δικαιολογούν τις θεραπευτικές δράσεις για τις οποίες χρησιμοποιείται το ADALAT.

Μετά τη δράση του μετά από 2 έως 3 ώρες, η νιφεδιπίνη απομακρύνεται κυρίως μέσω των νεφρών.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1 OLMESARTAN MEDOXOMIL ΓΙΑ ΤΗΝ ΚΑΡΔΙΟΒΑΣΙΚΗ ΣΩΣΤΗ ΥΓΕΙΑ

1. NIFEDIPINE: ΔΡΑΣΗ ΔΡΑΣΗΣ

Η θεραπευτική αποτελεσματικότητα της νιφεδιπίνης οφείλεται ουσιαστικά στην ικανότητά της να μπλοκάρει τους διαύλους ασβεστίου που εκφράζονται στην επιφάνεια των κυττάρων λείου μυός, εμποδίζοντας τους να συρρικνωθούν. Ωστόσο, πρόσφατες μοριακές μελέτες χαρακτηρίζουν περαιτέρω τη βιολογική δράση αυτού του δραστικού συστατικού, το οποίο φαίνεται να είναι ικανό να αναστέλλει την έκφραση ορισμένων παραγόντων απαραίτητων για την κυτταρική διαφοροποίηση κυττάρων λείου μυός, αποτρέποντας έτσι τη μυϊκή πάχυνση του αγγείου.

2. ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ ΚΑΙ ΑΣΦΑΛΕΙΑ ΤΗΣ NIFEDIPINE

Αυτή η μελέτη, η οποία διεξήχθη σε περισσότερους από 7500 ασθενείς, δείχνει πως η χορήγηση νιφεδιπίνης ακόμη και σε δόσεις των 60 mg / ημέρα μπορεί να εγγυηθεί μείωση των περιπτώσεων καρδιακής ανεπάρκειας, ακόμη και κατά 29%, και την ανάγκη στεφανιαίας αγγειογραφίας χωρίς εμφάνιση κλινικά σχετικές παρενέργειες.

3. ΝΗΡΕΥΤΙΚΗ ΚΑΙ ΥΠΕΡΤΑΣΗ ΚΡΙΣΗ

Η υπερτασική κρίση είναι μια πολύ συχνή και επικίνδυνη κατάσταση για την υγεία των εσωτερικών οργάνων, που χαρακτηρίζεται από τιμές συστολικής αρτηριακής πίεσης άνω των 180mmHg ή διαστολικές τιμές άνω των 120mmHg. Η νιφεδιπίνη, που λαμβάνεται με υπογλώσσια χορήγηση, είναι ένα από τα πλέον χρησιμοποιούμενα φάρμακα σε αυτές τις περιπτώσεις, καθώς εγγυάται καλή επιστροφή της αρτηριακής πίεσης, με υψηλή αποτελεσματικότητα. Παρά τη διαθεσιμότητα διαφόρων φαρμάκων στην αγορά, οι επιστήμονες από όλο τον κόσμο εξακολουθούν να αμφισβητούν την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια αυτής της κλινικής πρακτικής, η οποία θα πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο σε περιπτώσεις πραγματικής ανάγκης, αφού ληφθούν υπόψη τα πιθανά οφέλη και το σχετικό κόστος.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

Κάψουλες ADALAT ® 10 mg νιφεδιπίνης: για τη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης συνιστάται γενικά η λήψη 1 κάψουλας 3 φορές την ημέρα.

Για τη θεραπεία της ισχαιμικής καρδιακής νόσου και του συνδρόμου Raynaud διατηρούνται οι ίδιες βασικές δόσεις, ενώ σε περίπτωση υπερτασικών κρίσεων μπορεί να χρειαστεί να ληφθεί μια μασώμενη κάψουλα πριν την κατάποση, ακόμη και αν αυτή η πρακτική εξακολουθεί να συζητείται κάπως πιθανές παρενέργειες, ακόμη και σοβαρές.

Παρότι συνιστώνται οι προαναφερθείσες δοσολογίες, η θεραπεία με ADALAT® υπόκειται σε σημαντικές διακυμάνσεις όσον αφορά τη χρήσιμη και αποτελεσματική δόση, η οποία θα πρέπει να προσαρμόζεται από τον γιατρό με βάση τις ατομικές ανάγκες και τη σοβαρότητα της ασθένειας που βρίσκεται σε εξέλιξη.

Η λήψη του ADALAT® θα πρέπει να προτιμάται με άδειο στομάχι, καθώς οι φαρμακοκινητικές μελέτες έχουν δείξει ότι τα τρόφιμα μπορούν να αυξήσουν το χρόνο που απαιτείται για την επίτευξη της μέγιστης κορυφής πλάσματος.

ΣΕ ΚΑΜΙΑ ΠΕΡΙΠΤΩΣΗ, ΠΡΙΝ ΑΠΟ ΤΗΝ ΠΡΟΣΤΑΣΙΑ ΤΟΥ ADALAT ® Nifedipine, Η ΠΡΟΣΔΙΟΡΙΣΜΟΣ ΚΑΙ Ο ΕΛΕΓΧΟΣ ΤΟΥ ΙΔΙΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΙΑΤΡΟΥ ΜΑΣ ΕΙΝΑΙ ΑΠΑΡΑΙΤΗΤΕΣ.

Προειδοποιήσεις ADALAT ® Νιφεδιπίνη

Η χορήγηση του ADALAT θα πρέπει να πραγματοποιείται με ιδιαίτερη προσοχή σε περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης αντιυπερτασικών φαρμάκων ή στην περίπτωση ασθενών με έντονη υπόταση, καθώς οι απότομες και έντονες πτώσεις πίεσης θα μπορούσαν να θέσουν σε κίνδυνο την υγεία του ασθενούς.

Η παρακολούθηση των επιπέδων γλυκαιμίας θα πρέπει να πραγματοποιείται στην περίπτωση διαβητικών ασθενών και σε περίπτωση οποιασδήποτε προκαλούμενης από φάρμακα υπεργλυκαιμίας είναι σκόπιμο να διακοπεί η θεραπεία.

Η δοσολογία του ADALAT® θα πρέπει να αναθεωρηθεί σε περίπτωση ηπατικής ανεπάρκειας, δεδομένης της επίδρασης πρώτης διέλευσης που μειώνει κατά το ήμισυ τη βιολογικά αποτελεσματική δόση, ενώ η αναστολή της θεραπείας πρέπει να πραγματοποιείται σταδιακά προκειμένου να αποφευχθούν οι αντιδράσεις ανάκαμψης.

Σημαντικές μειώσεις της πίεσης, αντιδράσεις προσαρμογής στη θεραπεία στην αρχική φάση και διαφορετική ατομική ευαισθησία στη νιφεδιπίνη, θα μπορούσαν να κάνουν επικίνδυνη τη χρήση μηχανημάτων και την οδήγηση οχημάτων.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Η λήψη του ADALAT® κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης αποθαρρύνεται έντονα. Η παρούσα σύσταση βασίζεται σε αρκετές μελέτες που δείχνουν τη σειρά των τερατογόνων, μεταλλαξιογόνων, εμβρυοτοξικών και εμβρυοτοξικών επιδράσεων της νιφεδιπίνης. Η αλλοίωση της φυσιολογικής εμβρυϊκής και εμβρυϊκής ανάπτυξης, καθώς και η άμεση δράση του δραστικού συστατικού, θα μπορούσαν επίσης να καθοριστούν με την εξασθένιση της φυσιολογικής ροής αίματος της μήτρας.

Η νιφεδιπίνη εκκρίνεται σε μικρό μέρος και στο μητρικό γάλα, με επιδράσεις στο νεογέννητο που δεν έχουν ακόμη χαρακτηριστεί. συνεπώς, συνιστάται να μην λαμβάνεται το φάρμακο ή να διακόπτεται ο θηλασμός σε περίπτωση πραγματικής ανάγκης.

αλληλεπιδράσεις

Η ταυτόχρονη λήψη άλλων φαρμάκων θα μπορούσε να μεταβάλει τις φυσιολογικές φαρμακοκινητικές και φαρμακοδυναμικές ιδιότητες του ADALAT® με αποτέλεσμα διαφορετική βιολογική αποτελεσματικότητα.

Πιο συγκεκριμένα, η αλληλεπίδραση με:

αντιϋπερτασικά φάρμακα διαφόρων ειδών, θα μπορούσαν να καταστήσουν το υποτασικό αποτέλεσμα πιο έντονο.
Rifampicin, θα μπορούσε να επιταχύνει το μεταβολισμό της νιφεδιπίνης μειώνοντας την αποτελεσματικότητά της.
Χυμός γκρέιπφρουτ, με αναστολή των ηπατικών ενζύμων που ευθύνονται για το μεταβολισμό της νιφεδιπίνης και συνακόλουθη αύξηση της δράσης της.
Η διγοξίνη, μπορεί να προκαλέσει μείωση της κάθαρσης και αύξηση των επιπέδων στο πλάσμα.

Αν και δεν εξετάζονται άμεσα, είναι πιθανό ότι όλοι οι άλλοι αναστολείς και επαγωγείς του κυτοχρώματος, συμπεριλαμβανομένου του αλκοόλ, μπορεί να μεταβάλλουν τις φυσιολογικές φαρμακοκινητικές ιδιότητες της νιφεδιπίνης, θέτοντας σε κίνδυνο την αποτελεσματικότητα και την ασφάλεια τους.

Αντενδείξεις ADALAT ® Νιφεδιπίνη

Το ADALAT® αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας σε ένα από τα συστατικά του, σε περίπτωση καρδιαγγειακού σοκ και σημαντικής στένωσης αορτής. Ο τύπος άμεσης απελευθέρωσης αντενδείκνυται επίσης σε περιπτώσεις στηθάγχης ή πρόσφατου εμφράγματος του μυοκαρδίου.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Οι διάφορες κλινικές δοκιμές δείχνουν καλή ανεκτικότητα του φαρμάκου, με κλινικά ελάχιστα σχετικές και μεταβατικές ανεπιθύμητες ενέργειες. Ένα από τα πιο παράπονα των συμπτωμάτων είναι η ζάλη, οι μυϊκές κράμπες, η μυαλγία, ο βήχας και τα γαστρεντερικά συμπτώματα.

Ωστόσο, πρέπει να θυμόμαστε ότι, αν και πολύ σπάνιες, ορισμένες ανεπιθύμητες ενέργειες - κλινικά πιο σημαντικές - μπορούν να πραγματοποιηθούν σε συγκεκριμένες κατηγορίες ασθενών που διατρέχουν κίνδυνο ή στην περίπτωση αλληλεπιδράσεων φαρμάκων και να προσδιοριστεί υπερκαπνία, νεφρική ανεπάρκεια, διαταραγμένη ηπατική λειτουργία και θρομβοπενία.

Το φάρμακο φαίνεται να είναι καλά ανεκτό και οι περιπτώσεις υπερευαισθησίας είναι σπάνιες, οι οποίες συμβαίνουν κυρίως με γαστρεντερικά και δερματικά συμπτώματα.