παυσίπονα

γενικότητα

Τα παυσίπονα (ή τα αναλγητικά) - όπως φαίνεται από το όνομά τους - είναι φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία πόνου διαφορετικής φύσης και οντότητας.

Παρόλο που είναι αποτελεσματικές στον «εξουδετέρωση» του πόνου, αυτά τα φάρμακα γενικά δεν επιλύουν την αιτία που οδήγησε στην εμφάνιση του επώδυνου ερεθίσματος.

Οι ακόλουθες κατηγορίες φαρμάκων ανήκουν στην ομάδα παυσίπονων:

ΜΣΑΦ (μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα).
Αναλγητικά-αντιπυρετικά;
Οπιοειδή αναλγητικά.

Τα χαρακτηριστικά αυτών των κατηγοριών φαρμάκων θα περιγραφούν εν συντομία παρακάτω.

ΜΣΑΦ

Τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (NSAIDs) αποτελούν μια αρκετά ευρεία κατηγορία φαρμάκων.

Τα δραστικά συστατικά που ανήκουν σε αυτή την κατηγορία είναι προικισμένα - με περισσότερο ή λιγότερο έντονο τρόπο - με αντιφλεγμονώδεις, ανακουφιστικές και αντιπυρετικές ιδιότητες.

Μόνο μερικά από τα κύρια χαρακτηριστικά των ΜΣΑΦ θα περιγραφούν σύντομα παρακάτω. Για περισσότερες πληροφορίες, δείτε τα ειδικά άρθρα που βρίσκονται ήδη σε αυτόν τον ιστότοπο ("ΜΣΑΦ: Ιστορικό, Μηχανισμός Δράσης, Ενδείξεις", "ΜΣΑΦ: Ταξινόμηση βάσει χημικής δομής", "ΜΣΑΦ: Παρενέργειες και Αντενδείξεις").

Τα ΜΣΑΦ μπορούν να ταξινομηθούν ανάλογα με τη χημική τους δομή και σύμφωνα με τον μηχανισμό δράσης τους.

Μεταξύ των πιο γνωστών και χρησιμοποιούμενων ΜΣΑΦ υπάρχουν:

Σαλικυλικά άλατα, συμπεριλαμβανομένου του ακετυλοσαλικυλικού οξέος.
Παράγωγα προπιονικού οξέος, όπως ιβουπροφαίνη, ναπροξένη, κετοπροφαίνη, δεκετοπροφένη και φλουρμπιπροφένη.
Παράγωγα οξικού οξέος, συμπεριλαμβανομένης της κετορολάκης, της δικλοφενάκης και της ινδομεθακίνης.
Σουλφονύλια, μεταξύ των οποίων βρίσκουμε νιμεσουλίδη.
Παράγωγα ενολικού οξέος, μεταξύ των οποίων βρίσκουμε πιροξικάμη, μελοξικάμη, τενοξικάμη και λορνοξικάμη.
Παράγωγα του φαιναμικού οξέος, μεταξύ των οποίων βρίσκουμε μεφεναμικό οξύ και φλουφεναμικό οξύ.
Επιλεκτικοί αναστολείς COX-2, συμπεριλαμβανομένων της celecoxib και της ετορικοξίμπης.

Μηχανισμός δράσης των ΜΣΑΦ

Τα ΜΣΑΦ εκτελούν την αντιφλεγμονώδη, αντιπυρετική και κυρίως αναλγητική δράση τους αναστέλλοντας την κυκλοοξυγονάση.

Η κυκλοοξυγενάση είναι ένα ένζυμο από το οποίο είναι γνωστά τρία διαφορετικά ισομορφία: COX-1, COX-2 και COX-3.

Αυτά τα ένζυμα μετατρέπουν το αραχιδονικό οξύ που υπάρχει στο σώμα μας σε προσταγλανδίνες, προστακυκλίνες και θρομβοξάνες.

Οι προσταγλανδίνες - και ειδικά οι προσταγλανδίνες G2 και H2 - εμπλέκονται σε φλεγμονώδεις διεργασίες και μεσολαβούν σε αποκρίσεις πόνου. Ενώ οι προσταγλανδίνες τύπου Ε (PGE) προκαλούν πυρετό.

Το COX-1 είναι μία ιδιοσυστατική ισομορφή, που υπάρχει συνήθως στα κύτταρα και εμπλέκεται στους μηχανισμούς της κυτταρικής ομοιόστασης. Το COX-2, από την άλλη πλευρά, είναι μια επαγώγιμη ισομορφή που παράγεται από ενεργοποιημένα φλεγμονώδη κύτταρα (φλεγμονώδεις κυτοκίνες).

Επομένως, μέσω της αναστολής του COX-2, παρεμποδίζεται ο σχηματισμός προσταγλανδινών υπεύθυνων για την έναρξη του πυρετού, της φλεγμονής και του πόνου.

Ωστόσο, πολλά NSAIDs (εκτός από τους εκλεκτικούς αναστολείς COX-2) είναι επίσης σε θέση να αναστείλουν τη συστατική ισομορφή COX-1. Αυτή η αναστολή είναι στην αρχή κάποιων από τις παρενέργειες που είναι χαρακτηριστικές των μη εκλεκτικών ΜΣΑΦ.

Παρενέργειες

Φυσικά, οι ανεπιθύμητες ενέργειες ποικίλλουν ανάλογα με το δραστικό συστατικό που χρησιμοποιείτε, αλλά κάποιες παρενέργειες είναι κοινές για ολόκληρη την κατηγορία φαρμάκων.

Μεταξύ των δυσμενών επιδράσεων που είναι κοινές σε όλα τα ΜΣΑΦ είναι αυτές του γαστρεντερικού τύπου, όπως:

ναυτία?
εμετό?
Διάρροια ή δυσκοιλιότητα.
Γαστρεντερικό έλκος, διάτρηση και / ή αιμορραγία.

Επιπλέον, η χρήση NSAIDs σε υψηλές δόσεις και για μεγάλες χρονικές περιόδους μπορεί να προκαλέσει αυξημένο κίνδυνο εμφράγματος του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικού επεισοδίου.

Αναλγητικά, αντιπυρετικά

Αυτή η κατηγορία περιλαμβάνει φάρμακα που προκαλούν αντιπυρετικά και ανακουφιστικά αποτελέσματα, αλλά δεν έχουν αντιφλεγμονώδη δράση.

Στην πραγματικότητα, το μόνο δραστικό συστατικό που εξακολουθεί να υπάρχει στην αγορά και ανήκει σε αυτή την κατηγορία φαρμάκων είναι η παρακεταμόλη .

Ωστόσο, ο μηχανισμός δράσης με τον οποίο το φάρμακο ασκεί τη δραστηριότητά του δεν έχει ακόμη διευκρινιστεί πλήρως.

Η πιο αποδεκτή υπόθεση είναι ότι σύμφωνα με την οποία η παρακεταμόλη ασκεί την αντιπυρετική δράση της και ανακουφίζει από τον πόνο αναστέλλοντας μία από τις ισομορφές του ενζύμου κυκλοοξυγονάσης: COX-3.

Οπιοειδή αναλγητικά

Όλα τα φάρμακα που παράγουν αναλγησία λόγω διέγερσης ενδογενών υποδοχέων οπιοειδών ανήκουν σε αυτή την κατηγορία παυσίπονων.

Επίσης σε αυτή την περίπτωση, παρακάτω, μόνο μερικά από τα χαρακτηριστικά αυτής της κατηγορίας φαρμάκων θα παρουσιαστούν σύντομα. για πιο λεπτομερείς πληροφορίες, δείτε το ειδικό άρθρο σε αυτό το site ("Οπιοειδή φάρμακα").

Μεταξύ των πιο δημοφιλών παυσίπονων οπιοειδών αναφέρουμε μορφίνη, κωδεΐνη (που χρησιμοποιείται επίσης για τις αντιβηχικές ιδιότητές της), φεντανύλη (ή φαιντανύλη ή φεντανύλη), μεθαδόνη, οξυκωδόνη και βουπρενορφίνη .

Μηχανισμός δράσης οπιοειδών αναλγητικών

Όπως αναφέρθηκε, τα παυσίπονα που ανήκουν σε αυτή την κατηγορία φαρμάκων ασκούν τη δράση τους διεγείροντας ενδογενείς υποδοχείς οπιοειδών.

Υπάρχουν διάφοροι τύποι υποδοχέων οπιοειδών:

Υποδοχέας μ (επίσης γνωστός ως MOP).
Δ υποδοχέα (επίσης γνωστός ως DOP).
Κ υποδοχέα (επίσης γνωστός ως KOP).
Ορφανικός υποδοχέας (αλλιώς γνωστός ως NOP).

Αυτοί οι υποδοχείς βρίσκονται κατά μήκος των οδών πόνου του σώματός μας και εμπλέκονται στη νευροδιαβίβαση των επώδυνων ερεθισμάτων. Λεπτομερέστερα, η διέγερσή τους προκαλεί την ενεργοποίηση ενός καταρράκτη χημικών σημάτων που κορυφώνεται με την επαγωγή ενός αναλγητικού αποτελέσματος.

Τα περισσότερα οπιοειδή αναλγητικά που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία είναι αγωνιστές (μερικοί ή ολικοί, εκλεκτικοί ή μη) μ υποδοχέων. Επομένως, ο μηχανισμός δράσης αυτών των φαρμάκων συνίσταται στην διέγερση των προαναφερθέντων υποδοχέων, προκαλώντας έτσι αναλγησία.