Η λετροζόλη (Femara®) είναι ένα αντικαρκινικό φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των αναστολέων αρωματάσης.
Η αρωματάση είναι ένα ένζυμο που παίζει βασικό ρόλο στη σύνθεση των οιστρογόνων (θηλυκές ορμόνες).
Χάρη στη δράση του, η λετροζόλη χρησιμοποιείται στη θεραπεία ορμονο-εξαρτώμενων όγκων.
ενδείξεις
Για αυτό που χρησιμοποιεί
Η λετροζόλη ενδείκνυται για τη θεραπεία:
- Πρώιμος και προηγμένος καρκίνος του μαστού. μπορεί να χρησιμοποιηθεί τόσο πριν από τη χειρουργική απομάκρυνση του όγκου όσο και ως πρώτη θεραπεία αμέσως μετά την αφαίρεση.
- Καρκίνο ωοθηκών.
Letrozole - Χημική Δομή
Συνήθως, η λετροζόλη χρησιμοποιείται για τη θεραπεία όγκων στις γυναίκες της εμμηνόπαυσης .
Ωστόσο, η λετροζόλη μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί για τη θεραπεία της γυναικομαστίας (ανώμαλη ανάπτυξη των μαστών στους ανθρώπους) και της ενδομητρίωσης, μια ασθένεια στην οποία ο ιστός που αναπτύσσεται κανονικά στο εσωτερικό της μήτρας αναπτύσσεται επίσης έξω του ιδίου.
Επιπλέον, μερικές μελέτες έχουν δείξει ότι η λετροζόλη μπορεί να είναι χρήσιμη στην προαγωγή της σπερματογένεσης σε ασθενείς με μη αποφρακτική αζωοσπερμία.
προειδοποιήσεις
Η λετροζόλη πρέπει να χορηγείται υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση. Κατά τη λήψη του φαρμάκου, πρέπει να ακολουθήσουμε αυστηρά τις οδηγίες και τη δοσολογία που καθορίζει ο ογκολόγος.
Η λετροζόλη μπορεί να προκαλέσει μείωση της οστικής πυκνότητας των οστών. Επομένως, οι γυναίκες με ιστορικό οστεοπόρωσης ή / και κατάγματα και εκείνες με υψηλό κίνδυνο συστολής της οστεοπόρωσης πρέπει να υποβληθούν σε έλεγχο της πυκνομετρίας οστού, τόσο πριν όσο και κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο.
Η χρήση της λετροζολής μπορεί να προκαλέσει υπερχοληστερολαιμία. Επομένως, απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση των επιπέδων χοληστερόλης στο αίμα καθ 'όλη τη διάρκεια της θεραπείας με το φάρμακο.
Η λετροζόλη μπορεί να μεταβάλλει ελαφρώς την ικανότητα οδήγησης ή χειρισμού μηχανών, καθώς μπορεί να προκαλέσει κόπωση και ζάλη.
Σε περίπτωση προϋπάρχουσας νόσου του ήπατος ή / και των νεφρών, είναι απαραίτητο να ενημερώσετε τον ογκολόγο που θα το λάβει υπόψη κατά τη χορήγηση του φαρμάκου.
Η λετροζόλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται απολύτως σε παιδιά και εφήβους.
Η χρήση λετροζολίου χωρίς θεραπευτική ανάγκη συνιστά ντόπινγκ και, σε κάθε περίπτωση - ακόμη και αν το φάρμακο χρησιμοποιείται σε θεραπευτικές δόσεις - μπορεί να δώσει θετικότητα στις δοκιμές αντιντόπινγκ.
αλληλεπιδράσεις
Ο μεταβολισμός της λετροζολίνης προκαλείται - σε ηπατικό επίπεδο - κυρίως από το κυτόχρωμα P3A4, ένα ισοένζυμο του κυτοχρώματος P450. Συνεπώς, είναι απαραίτητο να δοθεί προσοχή στην ταυτόχρονη χορήγηση λετροζολίου και φαρμάκων ικανών να αναστείλουν αυτό το ένζυμο.
Φάρμακα όπως το tamoxifen (ένα αντικαρκινικό φάρμακο), τα φάρμακα κατά του οιστρογόνου ή τα οιστρογόνα μπορούν να μειώσουν τη δραστηριότητα της λετροζολής. Συγκεκριμένα, φαίνεται ότι η ταμοξιφένη είναι ικανή να μειώσει σημαντικά τη συγκέντρωση του φαρμάκου στο πλάσμα, μειώνοντας έτσι τη θεραπευτική του αποτελεσματικότητα. Συνεπώς, η ταυτόχρονη χορήγηση λετροζολίου με αυτό το είδος φαρμάκου πρέπει να αποφεύγεται.
Από μελέτες in vitro, η λετροζόλη φαίνεται να είναι ικανή να αναστέλλει τα ισοένζυμα P2A6 και P2C19 του κυτοχρώματος P450. Παρόλο που η κλινική σημασία αυτών των αναστολών είναι άγνωστη, είναι ακόμη απαραίτητο να δοθεί προσοχή στην ταυτόχρονη χορήγηση λετροζολίου και φαρμάκων των οποίων ο μεταβολισμός εξαρτάται κυρίως από αυτά τα δύο ισοένζυμα, όπως για παράδειγμα η φαινυτοΐνη (ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για την επιληψία) και κλοπιδογρέλη (ένα αντιθρομβωτικό φάρμακο).
Σε κάθε περίπτωση, πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν παίρνετε - ή έχετε πάρει πρόσφατα - φάρμακα οποιουδήποτε είδους, συμπεριλαμβανομένων των φαρμάκων χωρίς συνταγή και των ομοιοπαθητικών ή / και φυτικών προϊόντων.
Παρενέργειες
Η λετροζόλη - όπως όλα τα αντικαρκινικά φάρμακα - μπορεί να προκαλέσει διάφορες παρενέργειες. Δεδομένου ότι υπάρχει μεγάλη μεταβλητότητα στην ανταπόκριση στη χημειοθεραπεία μεταξύ ενός ατόμου και ενός άλλου, δεν λέγεται ότι οι ανεπιθύμητες ενέργειες συμβαίνουν όλες με την ίδια ένταση σε κάθε ασθενή.
Οι ακόλουθες είναι οι κύριες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν μετά τη χημειοθεραπεία με λετροζόλη.
Θερμές λάμψεις και υψηλή εφίδρωση
Η θεραπεία με λετροζόλη μπορεί να προκαλέσει αυξημένη εφίδρωση και εξάψεις. Αυτά τα συμπτώματα μπορεί να προκληθούν από την έλλειψη οιστρογόνων στο σώμα λόγω της θεραπείας με το φάρμακο. Αυτές οι παρενέργειες εμφανίζονται συνήθως σε ήπια μορφή και εξαφανίζονται μετά από κάποιο χρονικό διάστημα. Εάν, ωστόσο, τα συμπτώματα επιμένουν ή / και είναι πολύ έντονα, είναι απαραίτητο να ενημερώσετε τον ογκολόγο ότι θα αποφασίσει πώς θα προχωρήσει.
αλωπεκίαση
Η θεραπεία με λετροζόλη μπορεί να προκαλέσει απώλεια μαλλιών, η οποία μπορεί να μειωθεί ή να πέσει τελείως. Αυτή η ανεπιθύμητη ενέργεια, ωστόσο, είναι προσωρινή και τα μαλλιά πρέπει να αρχίσουν να αναπτύσσονται λίγο μετά το τέλος της θεραπείας.
Η υπερχοληστερολαιμία
Η λετροζόλη μπορεί να προκαλέσει αύξηση των επιπέδων χοληστερόλης στο αίμα, γι αυτό και απαιτείται συνεχής παρακολούθηση των τιμών χοληστερόλης καθόλη τη διάρκεια της χημειοθεραπείας.
Διαταραχές των οστών
Η θεραπεία με λετροζόλη μπορεί να προκαλέσει μείωση της οστικής πυκνότητας, με αυξημένο κίνδυνο καταγμάτων οστών ή / και αυξημένο κίνδυνο ανάπτυξης οστεοπόρωσης .
Αδυναμία και κόπωση
Η θεραπεία με λετροζόλη μπορεί να προκαλέσει κόπωση και αδυναμία, μερικές φορές συνοδεύεται από ζάλη και πονοκέφαλο .
Αλλεργικές αντιδράσεις
Όπως και οποιοδήποτε άλλο φάρμακο, η λετροζόλη μπορεί επίσης να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις σε ευαίσθητα άτομα. Αλλεργικές αντιδράσεις μπορεί να εμφανιστούν με τοπικά οίδημα, ειδικά στο πρόσωπο και το λαιμό.
Διαταραχές του δέρματος
Η θεραπεία με λετροζόλη μπορεί να προκαλέσει δερματικές αντιδράσεις που εμφανίζονται με τη μορφή ερυθρότητας, εξάνθημα, κυψέλες, φλύκταινες στα χείλη, στα μάτια ή στο λαιμό, αποκόλληση του δέρματος και εξανθήματα .
Διαταραχές του ήπατος
Η λετροζόλη μπορεί να προκαλέσει ηπατικές διαταραχές που μπορεί να εκδηλωθούν με συμπτώματα όπως κιτρίνισμα του δέρματος και των ματιών, ναυτία, απώλεια όρεξης και σκούρα ούρα .
Καρδιακές διαταραχές
Η πρόσληψη λετροζολίου μπορεί να ευνοήσει την εμφάνιση καρδιακών παθήσεων. Τα συμπτώματα που μπορεί να εκδηλωθούν είναι ξαφνικός και καταπιεστικός θωρακικός πόνος, δυσκολία στην αναπνοή, ταχυκαρδία, λιποθυμία, μπλε αποχρωματισμός του δέρματος ή ξαφνικός πόνος σε ένα χέρι ή πόδι. τα τελευταία είναι σημάδια του πιθανού σχηματισμού θρόμβου αίματος.
Μάτι
Η λετροζόλη μπορεί να προκαλέσει σοβαρό και επίμονο ερεθισμό των ματιών ή / και θολή όραση .
Διαταραχές του εγκεφάλου
Αν και αυτή η ανεπιθύμητη ενέργεια είναι αρκετά σπάνια, η λετροζόλη μπορεί να προκαλέσει εγκεφαλικό επεισόδιο . αυτό μπορεί να εκδηλωθεί με συμπτώματα όπως παράλυση ή απώλεια ευαισθησίας σε ένα χέρι ή πόδι ή σε οποιοδήποτε άλλο μέρος του σώματος, δυσκολία στην ομιλία, δυσκολία στην αναπνοή ή / και απώλεια συντονισμού.
Πόνοι των αρθρώσεων και των μυών
Η θεραπεία με λετροζόλη μπορεί να προκαλέσει πόνο στους αρθρώσεις και στους μυς. Γενικά, αυτή η παρενέργεια μπορεί να ελεγχθεί με τη χρήση κοινών αναλγητικών φαρμάκων.
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
Η λετροζόλη μπορεί να προκαλέσει ναυτία, έμετο και διάρροια .
Εάν εμφανιστούν αυτά τα συμπτώματα, μπορεί να μετριαστούν με τη λήψη του φαρμάκου κατά τις ώρες γεύματος ή κατά την κατάκλιση.
Ο εμετός μπορεί να αντιμετωπιστεί με αντιεμετικά φάρμακα και διάρροια με αντιδιαρροϊκά φάρμακα. Σε κάθε περίπτωση, καλό είναι να πίνετε πολλά για να αναπληρώσετε τα χαμένα υγρά.
Διαταραχές της στοματικής κοιλότητας
Η θεραπεία με λετροζόλη μπορεί να προκαλέσει ξηροστομία με αυξημένη δίψα και αλλαγές στην αίσθηση της γεύσης .
Διαταραχές των νεφρών
Η λετροζόλη μπορεί να προκαλέσει αυξημένη συχνότητα ούρησης ή / και να ευνοήσει την εμφάνιση λοιμώξεων του ουροποιητικού συστήματος .
Άλλες παρενέργειες
Άλλες δυσμενείς επιδράσεις που μπορεί να προκληθούν από τη θεραπεία με λετροζόλη είναι:
- Αύξηση ή απώλεια της όρεξης.
- Κέρδος ή απώλεια βάρους.
- Αίσθημα γενικής κακουχίας.
- Η κατάθλιψη?
- Πυρετός?
- Κολπική αιμορραγία που μπορεί να οφείλεται στην έλλειψη οιστρογόνων στο σώμα.
- Ξηρότητα του δέρματος και των βλεννογόνων.
- βήχας?
- Κοιλιακό άλγος;
- Οίδημα που εκδηλώνεται με οίδημα των χεριών, των χεριών, των ποδιών και των αστραγάλων.
- Αρθραλγία.
Μηχανισμός δράσης
Τα καρκινικά κύτταρα που αποτελούν πολλές μορφές καρκίνου του μαστού χρειάζονται οιστρογόνα για την ανάπτυξή τους.
Στην προ-εμμηνοπαυσιακή φάση, τα οιστρογόνα παράγονται κυρίως στις ωοθήκες. Στην μετα-εμμηνόπαυση, από την άλλη πλευρά, οι ωοθήκες χάνουν τη λειτουργική τους ικανότητα, αλλά τα οιστρογόνα συνεχίζουν να συντίθενται - ακόμα και σε ελάχιστες ποσότητες - σε περιφερικούς λιπώδεις ιστούς, όπως αυτοί που βρίσκονται στο στήθος. Τα οιστρογόνα παράγονται με τη μετατροπή ορμονών ανδρογόνου από το ένζυμο αρωματάσης.
Η λετροζόλη είναι ένας μη στεροειδής αναστολέας αρωματάσης. Ως αποτέλεσμα, είναι σε θέση να εμποδίσει τη μετατροπή των ανδρογόνων σε οιστρογόνα, στερώνοντας έτσι τα κύτταρα όγκου από ένα θεμελιώδες στοιχείο για την ανάπτυξή τους, οδηγώντας τους σε θάνατο.
Τρόπος χρήσης - Δοσολογία
Η λετροζόλη είναι διαθέσιμη για χορήγηση από το στόμα με τη μορφή επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων. Το δισκίο μπορεί να ληφθεί είτε κοντά είτε μακριά από τα γεύματα, πρέπει να καταποθεί ολόκληρο με νερό ή άλλο υγρό.
Η συνήθης δόση είναι ένα δισκίο την ημέρα που περιέχει ποσότητα δραστικού συστατικού ίση με 2, 5 mg, συνιστάται να λαμβάνεται την ίδια ώρα της ημέρας.
Η λετροζόλη μπορεί να ληφθεί για μερικούς μήνες ή και χρόνια. Η διάρκεια της θεραπείας καθορίζεται από τον ογκολόγο σύμφωνα με τον τύπο του όγκου και την κλινική κατάσταση του ασθενούς.
Αν ξεχάσετε να πάρετε ένα δισκίο, δεν χρειάζεται απολύτως να πάρετε διπλή δόση φαρμάκου για να αναπληρώσετε την ξεχασμό, αλλά ο ογκολόγος πρέπει αμέσως να ενημερωθεί ότι θα αποφασίσει τι να κάνει.
Εγκυμοσύνη και Γαλουχία
Η λετροζόλη πρέπει να λαμβάνεται μόνο από γυναίκες μετά την εμμηνόπαυση. Ωστόσο, είναι απαραίτητο να αποκλειστεί πιθανή εγκυμοσύνη πριν από την έναρξη της θεραπείας με το φάρμακο.
Η λετροζόλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας, καθώς μπορεί να βλάψει το αναπτυσσόμενο έμβρυο ή το βρέφος.
Αντενδείξεις
Η χρήση της λετροζολίνης αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- Γνωστή υπερευαισθησία στη λετροζόλη.
- Σε μια προ-εμμηνοπαυσιακή κατάσταση, δηλαδή εάν ο εμμηνορρυσιακός κύκλος είναι ακόμα παρών.
- Παρουσία σοβαρών παθήσεων του ήπατος ή / και των νεφρών.
- Σε περίπτωση προϋπάρχουσας οστεοπόρωσης.
- Σε παιδιά και εφήβους.
- Στην εγκυμοσύνη?
- Κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
