Το CONCOR® είναι φάρμακο με bisoprolol emifumarato.
ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Βήτα-αναστολείς
Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια
Ενδείξεις CONCOR ® Bisoprolol
Το CONCOR® χρησιμοποιείται στη θεραπεία της υψηλής αρτηριακής πίεσης και της στηθάγχης.
Μηχανισμός δράσης CONCOR ® Bisoprolol
Η bisoprolol, που λαμβάνεται μέσω του CONCOR®, απορροφάται για περισσότερο από 90% στο έντερο και μεταβολίζεται μόνο σε μικρό βαθμό στο ήπαρ. Συνδέεται με το 30% της συνολικής πρόσληψης πρωτεΐνης στο πλάσμα, φτάνει στην καρδιά, όπου έχει υψηλή συγγένεια για τους βήτα αδρενεργικούς υποδοχείς.
Αυτό το δραστικό συστατικό, στην πραγματικότητα, είναι ένας κλασικός καρδιοεκλεκτικός βήτα-αναστολέας που δεν παρουσιάζει κανένα τύπο δραστηριότητας στον αγγειακό και βρογχικό λείο μυ, ούτε την εγγενή συμπαθομιμητική δραστηριότητα.
Η θεραπευτική του δράση οφείλεται συνεπώς κυρίως στην ανασταλτική δράση στους καρδιακούς υποδοχείς Βήτα 1, με επακόλουθο αρνητικό ινοτρόπο και χρονοτροπικό αποτέλεσμα, που επιτρέπει τόσο τη μείωση της καρδιακής εργασίας όσο και τη βελτίωση της στεφανιαίας επαναιμάτωσης. Η αντιυπερτασική δράση για αυτή τη φαρμακευτική κατηγορία δεν έχει ακόμη καλά χαρακτηριστεί, αν και οι πειραματικές ενδείξεις δείχνουν σημαντική μείωση της δραστικότητας ρενίνης πλάσματος (ένζυμο που εμπλέκεται στην οδό ρενίνης-αγγειοτενσίνης-αλδοστερόνης), ενώ η αντιαγγειακή δράση θα διατηρείται ακριβώς με τη μείωση της καρδιακής εργασίας και της βελτιστοποίησης της στεφανιαίας κυκλοφορίας.
Μετά από μια κάπως παρατεταμένη ημίσεια ζωή (10/12 ώρες), το φάρμακο αποβάλλεται σε ίσα μέρη μέσω των περιττωμάτων και των ούρων.
Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα
Η ΑΝΤΙΠΤΥΞΙΑΚΗ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑ ΤΟΥ BISOPROLOL
Αυτή η μελέτη, που διεξήχθη σε 273 ασθενείς με υπέρταση που έλαβαν 5 mg διπροπενόλη για 16 εβδομάδες, καταδεικνύει την αντιυπερτασική αποτελεσματικότητα αυτού του δραστικού συστατικού. Πιο συγκεκριμένα, η μείωση της παρατηρηθείσας συστολικής πίεσης ήταν 16 mmHg, με απόκριση 90% και ασήμαντη εμφάνιση παρενεργειών.
2. Η ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ ΤΟΥ BISOPROLOL ΣΤΗ ΦΥΜΑΤΙΚΗ ΠΑΘΟΛΟΓΙΑ
Η δισοπρολόλη φαίνεται να είναι αποτελεσματική όχι μόνο στη θεραπεία της υπέρτασης, αλλά και στην φλεγμονώδη παθολογία. Αυτή η μελέτη, που διεξήχθη σε 67 ασθενείς, έδειξε ότι η έκκριση φλεγμονωδών κυτοκινών θα μπορούσε να μειωθεί σημαντικά κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αυτό το δραστικό συστατικό. Η περιγραφείσα δράση μπορεί να είναι ιδιαίτερα σημαντική στην πρόληψη συστηματικών και μη συστηματικών παθολογιών σε φλεγμονώδη βάση.
3.Η ΣΥΝΔΥΑΣΜΕΝΗ ΘΕΡΑΠΕΙΑ ΥΠΕΡΤΑΣΗΣ
Αρκετές μελέτες υποστηρίζουν τη συγκεκριμένη αποτελεσματικότητα του συνδυασμού χαμηλής δόσης bisoprolol και υδροχλωροθειαζίδη. Συγκεκριμένα, η συνδυασμένη θεραπεία φαίνεται όχι μόνο πιο αποτελεσματική από τη μονοθεραπεία, αλλά μπορεί επίσης να εγγυηθεί την επίτευξη του θεραπευτικού προτύπου σε μικρότερο χρονικό διάστημα χωρίς κλινικά σχετικές παρενέργειες.
Τρόπος χρήσης και δοσολογία
Τα δισκία CONCOR ® 5 mg / 10 mg δισοπρολόλης emifumarato: η βασική δόση που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης και της στηθάγχης είναι αυτή των 5 mg ημερησίως. Σε περίπτωση μειωμένης αποτελεσματικότητας και μετά από προσεκτική κλινική αξιολόγηση, ο γιατρός μπορεί να αποφασίσει να διπλασιάσει την ημερήσια δόση.
Η λήψη πρέπει να γίνεται με πλήρη στομάχι, ενώ η διακοπή της θεραπείας πρέπει να γίνεται με τη σταδιακή μείωση της δόσης.
ΣΕ ΟΠΟΙΑΔΗΠΟΤΕ ΠΕΡΙΠΤΩΣΗ, ΠΡΙΝ ΑΠΟ ΤΗΝ ΛΗΨΗ ΤΟΥ CONCOR ® Bisoprololo - Η ΑΠΑΙΤΗΣΗ ΚΑΙ Ο ΕΛΕΓΧΟΣ ΤΟΥ ΦΑΡΜΑΚΕΥΤΙΚΟΥ ΠΟΥ ΧΡΕΙΑΖΕΤΑΙ ΝΑ ΕΙΝΑΙ ΑΠΑΡΑΙΤΗΤΟ.
Προειδοποιήσεις CONCOR ® Bisoprolol
Το CONCOR, όπως και άλλοι β-αναστολείς, έχει σημαντικές μεταβολικές και καρδιαγγειακές επιδράσεις, οι οποίες ενδέχεται να είναι επικίνδυνες για συγκεκριμένες κατηγορίες ασθενών που διατρέχουν κίνδυνο. Για παράδειγμα, η βραδυκαρδική δράση της δισπορολόλης θα μπορούσε να καλύψει μερικές παρενέργειες της υπογλυκαιμίας και του υπερθυρεοειδισμού, κρύβοντας σημαντικά σημάδια για διαγνωστικούς και θεραπευτικούς σκοπούς. Η ίδια δράση μπορεί να επιδεινωθεί και να γίνει επικίνδυνη στην περίπτωση ταυτόχρονης χορήγησης αναισθητικών και μυοχαλαρωτικών. επομένως, θα ήταν προτιμότερο να διακοπεί η θεραπεία πριν από τη χειρουργική επέμβαση.
Η αιώρηση της θεραπείας με CONCOR® θα πρέπει να διεξάγεται σταδιακά, προκειμένου να αποφευχθούν ιδιαίτερα εμφανείς αντιδραστικές αποκρίσεις σε καρδιακούς ασθενείς και σε ασθενείς που πάσχουν από καρδιακό αποκλεισμό πρώτου βαθμού, περιφερικές κυκλοφορικές ασθένειες ή στηθάγχη Prinzmetal.
Παρόλο που η δισπιρολόλη είναι ένας εκλεκτικός βήτα-αναστολέας, υψηλές συγκεντρώσεις μπορεί επίσης να έχουν επίδραση στους υποδοχείς των βρογχικών βρογχικών μυών, προκαλώντας βρογχόσπασμο σε ασθενείς με βρογχοπάθεια.
Η δισοπρολόλη φαίνεται να αυξάνει την ευαισθησία στα αλλεργιογόνα, επιδεινώνοντας τα συμπτώματα σε ασθενείς με προδιάθεση.
Ανεπανάληπτες αντιδράσεις και παρενέργειες όπως ζάλη, υπνηλία και κεφαλαλγία, θα μπορούσαν να μειώσουν τις συνήθεις αντιληπτές ικανότητες του ασθενούς και να κάνουν επικίνδυνη τη χρήση μηχανημάτων ή οδήγησης οχημάτων.
ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ
Το CONCOR® αντενδείκνυται καθ 'όλη τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, καθώς μπορεί να είναι υπεύθυνο για αιμοδυναμικά συμβάντα που θα μπορούσαν να θέσουν σε κίνδυνο την κανονική διάχυση του πλακούντα και να προκαλέσουν προβλήματα στην ανάπτυξη του εμβρύου. Επιπλέον, κατά τη στιγμή της χορήγησης, οι μεταβολικές επιδράσεις της διπροπύλης θα μπορούσαν να καθορίσουν την υπογλυκαιμία και τη βραδυκαρδία, με σοβαρές επιπτώσεις στην υγεία του εμβρύου.
Η απουσία δεδομένων σχετικά με την πιθανή έκκριση αυτού του δραστικού συστατικού στο μητρικό γάλα υποδηλώνει την αποφυγή της πρόσληψης ακόμη και κατά τη διάρκεια της γαλουχίας ή την αναστολή αυτής σε περίπτωση θεραπείας.
αλληλεπιδράσεις
Οι καρδιοεκλεκτικοί αναστολείς της βήτα, επομένως και η δισπορολόλη, μπορούν να αλληλεπιδράσουν με πολυάριθμες άλλες δραστικές ουσίες, καθορίζοντας μια σημαντική διακύμανση της θεραπευτικής αποτελεσματικότητας.
Πιο συγκεκριμένα, αντιαρρυθμικά κατηγορίας II και III, ανταγωνιστές ασβεστίου όπως βεραπαμίλη / διλτιαζέμη, κεντρικά ενεργά αντιϋπερτασικά, αλογονωμένα αναισθητικά πτητικά, ψηφιακοί γλυκοζίτες, κλονιδίνη, αντιψυχωτικά και αντικαταθλιπτικά, είναι σε θέση να προσδιορίσουν μια αύξηση στις βιολογικές επιδράσεις του φαρμάκου με πιθανές υπόταση.
Στην περίπτωση ασθενών με διαβήτη που υποβάλλονται σε υπογλυκαιμική θεραπεία, μπορεί να χρειαστεί να καταφύγετε σε μια προσαρμογή της δοσολογίας μετά από συνεχή παρακολούθηση της γλυκόζης στο αίμα.
Το CONCOR® μπορεί επίσης να προκαλέσει αύξηση της καταθλιπτικής δράσης του οινοπνεύματος, των αναλγητικών και των αντιισταμινικών.
Αντενδείξεις CONCOR ® Bisoprolol
Το CONCOR® αντενδείκνυται σε περιπτώσεις υπότασης, αναπνευστικών ασθενειών και βρογχοπάθειας, φαιοχρωμοκυτώματος, μεταβολικής οξέωσης, καρδιογενούς σοκ, βραδυκαρδίας, οξείας ή χρόνιας ανεπαρκούς θεραπείας της καρδιακής ανεπάρκειας και υπερευαισθησίας σε ένα από τα δραστικά συστατικά της.
Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες
Μελέτες στη βιβλιογραφία και δεδομένα από την κλινική εμπειρία υπογραμμίζουν την εμφάνιση παρενεργειών, ιδιαίτερα στην αρχική φάση της θεραπείας. Μεταξύ των πιο συχνών ανεπιθύμητων ενεργειών ήταν κόπωση, κόπωση, ζάλη, κεφαλαλγία, αίσθημα κρύου και τσούξιμο στα άκρα, ναυτία, έμετος, διάρροια και δυσκοιλιότητα. Υπήρχαν λιγότερο συχνές περιπτώσεις αδυναμίας, κράμπες, βραδυκαρδία, υπόταση, κατάθλιψη.
Οι μεταβολές στις αιματοκλινικές παραμέτρους παρατηρήθηκαν μόνο σε μερικές περιπτώσεις, για τις οποίες η αναστολή της θεραπείας έχει αναπροσαρμόσει αυτές τις τιμές.
Σημειώσεις
Το CONCOR® διατίθεται μόνο με ιατρική συνταγή.
Η χρήση του CONCOR® σε αθλητές, ελλείψει θεραπευτικής ανάγκης, για τη μείωση της φυσιολογικής απόκρισης στο άγχος και τα σχετικά συμπτώματα (τρόμος των άκρων, αύξηση της αρτηριακής πίεσης, αύξηση της συναισθηματικής έντασης κλπ.) Είναι πρακτική DOPANT.
