Trazodone

Η τραζοδόνη είναι φάρμακο με αντικαταθλιπτική δράση. Είναι πιθανότατα πιο γνωστό με την εμπορική ονομασία Trittico®. Ανακαλύφθηκε στη δεκαετία του '70 μετά από εργαστηριακή έρευνα που διεξήγαγε η φαρμακευτική εταιρία Angelini.

Τραζοδόνη - χημική δομή

Εκτός από την αντικαταθλιπτική δράση, η τραζοδόνη έχει επίσης αγχολυτικά και υπνωτικά αποτελέσματα.

ενδείξεις

Για αυτό που χρησιμοποιεί

Η χρήση της τραζοδόνης ενδείκνυται για τη θεραπεία:

Καταθλιπτικές διαταραχές, με ή χωρίς συνιστώσα ανησυχίας.
Ανοσοενισχυτικό στη θεραπεία του πόνου (ενέσιμη τραζοδόνη).
Ενίσχυση της αναισθησίας (ενέσιμη τραζοδόνη).

Επιπλέον, η τραζοδόνη έχει αποδειχθεί αποτελεσματική στη θεραπεία κρίσεων πανικού, διαβητικής νευροπάθειας και διακοπής της αλκοόλης ή της βενζοδιαζεπίνης.

προειδοποιήσεις

Η κατάθλιψη σχετίζεται με αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονικών σκέψεων, αυτοτραυματισμών και προσπαθειών αυτοκτονίας. Η βελτίωση αυτών των συμπτωμάτων μπορεί να μην εμφανιστεί αμέσως μετά τη λήψη της τραζοδόνης, συνεπώς, απαιτείται προσεκτική παρακολούθηση των ασθενών μέχρις ότου συμβεί.

Το Trazodone δεν πρέπει να χορηγείται σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών.

Σε περίπτωση ίκτερου, η θεραπεία με τραζοδόνη θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως.

Η χορήγηση της τραζοδόνης σε ασθενείς με σχιζοφρένεια - ή άλλες ψυχωσικές διαταραχές - μπορεί να οδηγήσει σε επιδείνωση των ψυχωσικών συμπτωμάτων.

Οι ασθενείς που λαμβάνουν trazodone που εισέρχονται σε μια μανιακή φάση πρέπει να σταματήσουν να παίρνουν το φάρμακο.

Σε ασθενείς που βρίσκονται σε αντιυπερτασικά φάρμακα - και οι οποίοι λαμβάνουν τραζοδόνη - μπορεί να χρειαστεί μείωση της δόσης αντιυπερτασικών.

Η χρήση της τραζοδόνης θα πρέπει να πραγματοποιείται με προσοχή σε ασθενείς που πάσχουν από παλαιότερες καρδιαγγειακές παθήσεις, συμπεριλαμβανομένων εκείνων που προκαλούν αύξηση του διαστήματος QT (το χρονικό διάστημα που χρειάζεται το κοιλιακό μυοκάρδιο για αποπόλωση και επαναπόλωση).

Κατά τη χορήγηση της trazodone σε ασθενείς με:

Επιληψία?
Ηπατική ή / και νεφρική ανεπάρκεια, ειδικά εάν είναι σοβαρή.
Οι καρδιακές παθήσεις?
υπερθυρεοειδισμός?
Διαταραχές ούρησης
Οξεία γωνία γλαύκωμα.

Εάν πάσχετε από οποιαδήποτε από αυτές τις καταστάσεις, πρέπει να ενημερώσετε το γιατρό σας πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με τραζοδόνη.

Η τραζοδόνη ενδέχεται να έχει μικρή ή μέτρια επίδραση στην ικανότητα οδήγησης και χειρισμού μηχανών, επομένως συνιστάται προσοχή.

αλληλεπιδράσεις

Η τραζοδόνη μπορεί να ενισχύσει τα ηρεμιστικά αποτελέσματα που προκαλούνται από τα αντιψυχωτικά, αγχολυτικά, υπνωτικά, ηρεμιστικά και αντιισταμινικά φάρμακα.

Ο μεταβολισμός της τραζοδόνης μπορεί να αυξηθεί με από του στόματος αντισυλληπτικά, φαινυτοΐνη (ένα αντιεπιληπτικό φάρμακο) και βαρβιτουρικά . Η σιμετιδίνη (φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του γαστρικού έλκους), από την άλλη πλευρά, μπορεί να μειώσει το μεταβολισμό της τραζοδόνης.

Η τραζοδόνη μεταβολίζεται κυρίως από το ηπατικό ένζυμο CYP3A4, οπότε πρέπει να δοθεί προσοχή στην ταυτόχρονη χορήγηση τραζοδόνης και φαρμάκων ικανών να αναστείλουν αυτό το ένζυμο, όπως για παράδειγμα:

Κετοκοναζόλη και ιτρακοναζόλη (αντιμυκητιακά φάρμακα).
Ερυθρομυκίνη (αντιβιοτικό).
Ριτοναβίρη και ινδιναβίρη (αντιιικά φάρμακα).
Νεφαζοδόνη (άλλο αντικαταθλιπτικό).

Η ταυτόχρονη χορήγηση τραζοδόνης και καρβαμαζεπίνης (αντιεπιληπτικό φάρμακο) μειώνει τη συγκέντρωση της τραζοδόνης στο πλάσμα.

Η ταυτόχρονη λήψη τρανζοδίνης και τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών ( TCA ) θα πρέπει να αποφεύγεται λόγω αλληλεπιδράσεων που μπορεί να εμφανιστούν. Το ίδιο ισχύει για την ταυτόχρονη χορήγηση τραζοδόνης και ΜΑΟ (αναστολέων μονοαμινοξειδάσης).

Η συγχορήγηση της τραζοδόνης και των φαρμάκων που αυξάνουν το σήμα σεροτονίνης - όπως για παράδειγμα, οι εκλεκτικοί αναστολείς επαναπρόσληψης σεροτονίνης ( SSRIs ) - μπορούν να προωθήσουν την εμφάνιση του συνδρόμου σεροτονίνης. Επιπλέον, η ταυτόχρονη χορήγηση της τραζοδόνης και της φλουοξετίνης (SSRI) μπορεί να προκαλέσει επιδείνωση των παρενεργειών που προκαλεί η ίδια η τραζοδόνη.

Η ταυτόχρονη χρήση της τραζοδόνης και των αντιψυχωσικών, όπως για παράδειγμα η χλωροπρομαζίνη, η φλουφαιναζίνη και η περφαιναζίνη, μπορεί να προκαλέσει σοβαρή ορθοστατική υπόταση (δηλαδή μια απότομη πτώση της αρτηριακής πίεσης μετά τη μετάβαση από μία θέση σε καθιστή ή ξαπλωμένη σε όρθια θέση).

Η τραζοδόνη είναι ικανή να ενισχύσει τα ηρεμιστικά αποτελέσματα του οινοπνεύματος, οπότε η σύγχρονη πρόσληψη πρέπει να αποφευχθεί.

Η τραζοδόνη μπορεί να μεταβάλει τον μεταβολισμό της λεβοντόπα (ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της νόσου του Parkinson).

Η χρήση της τραζοδόνης μαζί με φάρμακα ικανά να παρατείνουν το διάστημα QT μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο εμφάνισης κοιλιακών αρρυθμιών.

Η τραζοδόνη μπορεί να αναστείλει τη δράση της κλονιδίνης (ενός φαρμάκου που χρησιμοποιείται κυρίως στη θεραπεία της υπέρτασης).

Η ταυτόχρονη χρήση της τραζοδόνης και της βαρφαρίνης (αντιπηκτικό) μπορεί να αλλάξει τον χρόνο προθρομβίνης.

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες που προκαλούνται από τραζοδόνη μπορεί να αυξηθούν εάν χορηγηθούν ταυτόχρονα με το βαλσαμόχορτο (ή το βότανο St. John's, ένα φυτό με αντικαταθλιπτικές ιδιότητες).

Η τραζοδόνη μπορεί να προκαλέσει αύξηση των επιπέδων της διγοξίνης στο αίμα (ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για την αύξηση της αντοχής της καρδιακής συστολής) και της φαινυτοΐνης .

Παρενέργειες

Όπως και οποιοδήποτε άλλο φάρμακο, η τραζοδόνη μπορεί επίσης να προκαλέσει διάφορες ανεπιθύμητες ενέργειες. Ωστόσο, οι ανεπιθύμητες ενέργειες δεν εμφανίζονται πάντοτε όλες με την ίδια ένταση σε κάθε ασθενή. Αυτό συμβαίνει λόγω της διαφορετικής ευαισθησίας που έχει κάθε άτομο έναντι του φαρμάκου.

Οι ακόλουθες είναι οι κύριες παρενέργειες που προκαλούνται από το φάρμακο.

Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος

Η θεραπεία με τραζοδόνη μπορεί να προκαλέσει δυσλειτουργίες του συστήματος που είναι υπεύθυνο για την παραγωγή κυττάρων αίματος (αιμολυμφοποιητικό σύστημα), οι οποίες δυσλειτουργίες μπορεί να προκαλέσουν:

Αναιμία (μειωμένη ποσότητα αιμοσφαιρίνης στο αίμα).
Λευκοπενία (μειωμένος αριθμός λευκών αιμοσφαιρίων) με συνακόλουθη αυξημένη ευαισθησία στη σύσπαση της λοίμωξης.
Πλατελοπενία (μειωμένος αριθμός αιμοπεταλίων) που οδηγεί σε μώλωπες και μη φυσιολογική αιμορραγία με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας.

Διαταραχές του ενδοκρινικού συστήματος

Η θεραπεία με τραζοδόνη μπορεί να προκαλέσει το σύνδρομο της ακατάλληλης έκκρισης της αντιδιουρητικής ορμόνης (SIADH).

Διαταραχές διατροφής και μεταβολισμού

Η τραζοδόνη μπορεί να προκαλέσει αλλαγές στα επίπεδα νατρίου στην κυκλοφορία του αίματος, μπορεί να οδηγήσει σε πτώση σωματικού βάρους και εμφάνιση ανορεξίας. Μπορεί επίσης να προκαλέσει αύξηση της όρεξης.

Ψυχιατρικές διαταραχές

Η τραζοδόνη μπορεί να προκαλέσει ψυχιατρικές διαταραχές, όπως:

Ικανοποιητικές ιδέες και / ή συμπεριφορά αυτοκτονίας.
σύγχυση?
Αϋπνία?
άγχος?
αποπροσανατολισμός?
μανία?
νευρικότητα?
διέγερση?
Παραλήρημα?
επιθετικότητα?
Ψευδαισθήσεις?
Εφιάλτες.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Η θεραπεία με τραζοδόνη μπορεί να προκαλέσει:

σπασμοί?
Κακόηθες νευροληπτικό σύνδρομο;
ζάλη?
ζάλη?
Πονοκέφαλος?
υπνηλία?
ανησυχία?
τρόμος?
Μειωμένη εποπτεία.
Διαταραχές μνήμης.
Εκφραστική αφασία (αδυναμία κατανόησης γραπτού και προφορικού λόγου).
Παραισθησία (αλλοίωση της ευαισθησίας των άκρων ή άλλων τμημάτων του σώματος).
Δυστονία (ένας ιδιαίτερος τύπος διαταραχής κίνησης).

Καρδιακές διαταραχές

Η θεραπεία με τραζοδόνη μπορεί να προκαλέσει καρδιακά προβλήματα, όπως βραδυκαρδία, ταχυκαρδία και ανωμαλίες στο ηλεκτροκαρδιογράφημα.

Αγγειακές παθολογίες

Η θεραπεία με τραζοδόνη μπορεί να προκαλέσει υπόταση, ορθοστατική υπόταση και συγκοπή (παροδική απώλεια συνείδησης που προκαλείται από εγκεφαλική υποπεράτωση).

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Μετά τη λήψη τραζοδόνης, μπορεί να εμφανιστεί ναυτία, εμετός, ξηροστομία, διάρροια ή δυσκοιλιότητα, δυσπεψία, πόνος στο στομάχι, γαστρεντερίτιδα, αυξημένη σιελόρροια και παραλυτικός ειλεός.

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Η τραζοδόνη μπορεί να προκαλέσει αλλαγές στα επίπεδα τρανσαμινασών στο αίμα, αλλαγές στη λειτουργία του ήπατος και ενδοεπική χολόσταση. Επιπλέον, το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει ίκτερο και ηπατοτοξικότητα.

Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού

Η θεραπεία με τραζοδόνη μπορεί να προάγει την εμφάνιση εξανθήματος, κνησμού και υπεριδρωσίας.

Άλλες παρενέργειες

Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν μετά τη χρήση της τραζοδόνης είναι:

Αλλεργικές αντιδράσεις σε ευαίσθητα άτομα.
Μειωμένη λίμπιντο, αλλά με μειωμένο τρόπο σε σύγκριση με άλλα αντικαταθλιπτικά φάρμακα.
Θολή όραση.
Myoclonia (σύντομη και ακούσια συστολή ενός μυός ή μιας ομάδας μυών).
Μεταβολές στην αίσθηση της γεύσης.
Ρινική συμφόρηση και δύσπνοια.
Πόνος στο στήθος.
Μυαλγία ή / και αρθραλγία.
Πόνος στην ραχιαία ή / και στα άκρα.
Διαταραχές ούρησης
αδυναμία?
κόπωση?
Πυρετός?
οίδημα?
Συμπτώματα που μοιάζουν με γρίπη.
Πριαπισμός (επώδυνη και παρατεταμένη στύση απουσία σεξουαλικής διέγερσης).

υπερβολική δόση

Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο για την υπερδοσολογία με trazodone. Η χρήση ενεργού άνθρακα και πλύση στομάχου μπορεί να είναι χρήσιμη. Τα τυπικά συμπτώματα της υπερδοσολογίας με trazodone είναι ναυτία, έμετος, υπνηλία και ζάλη, αλλά έχουν αναφερθεί και πιο σοβαρές περιπτώσεις που περιλαμβάνουν επιληπτικές κρίσεις, ταχυκαρδία, υπόταση, αναπνευστική ανεπάρκεια και ακόμη και κώμα.

Σε κάθε περίπτωση, αν υποψιάζεστε ότι έχετε λάβει υπερβολική δόση φαρμάκων, πρέπει να επικοινωνήσετε αμέσως με το πλησιέστερο νοσοκομείο.

Μηχανισμός δράσης

Η αντικαταθλιπτική, αγχολυτική και ηρεμιστική δράση της τραζοδόνης φαίνεται ότι οφείλεται κυρίως στην ανταγωνιστική δράση του φαρμάκου στους υποδοχείς της σεροτονίνης 5-ΗΤ2Α. Στην πραγματικότητα, αυτοί οι υποδοχείς φαίνεται να εμπλέκονται τόσο στις καταθλιπτικές όσο και στις ψυχωτικές συνθήκες.

Επιπλέον, η τραζοδόνη ασκεί μια ασθενή αναστολή του SERT, του μεταφορέα που είναι υπεύθυνος για την επαναπρόσληψη της σεροτονίνης εντός του προσυναπτικού τερματισμού. Η αναστολή της επαναπρόσληψης σεροτονίνης προκαλεί την παραμονή του στο συναπτικό τοίχωμα (ο χώρος που υπάρχει μεταξύ του τερματισμού της προσυναπτικής και του μετασυναπτικού νεύρου) για παρατεταμένο χρονικό διάστημα, προκαλώντας έτσι μια - αν και ήπια - αύξηση στη μετάδοση σεροτονίνης.

Τρόπος χρήσης - Δοσολογία

Η τραζοδόνη είναι διαθέσιμη για χορήγηση από το στόμα ως δισκία ή στοματικές σταγόνες. Επιπλέον, είναι επίσης διαθέσιμη σε φιαλίδια για ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια χορήγηση.

Η δοσολογία της τραζοδόνης πρέπει να καθορίζεται από τον γιατρό σε ατομική βάση για κάθε ασθενή.

Θα πρέπει να ληφθεί υπόψη ότι σε ασθενείς με ηπατική νόσο - ειδικά εάν υπάρχει σοβαρή - περιοδική παρακολούθηση της ηπατικής λειτουργίας μπορεί να είναι απαραίτητη.

Οι δοσολογίες του φαρμάκου που χρησιμοποιούνται κανονικά δίνονται παρακάτω.

Στοματική χορήγηση

Σε ενήλικες, η συνήθης δόση της τραζοδόνης είναι 75-150 mg ημερησίως, η οποία χορηγείται ως μία δόση το βράδυ πριν από τον ύπνο. Η δόση μπορεί να αυξηθεί έως και 300 mg φαρμάκου, που πρέπει να λαμβάνεται σε διηρημένες δόσεις κατά τη διάρκεια της ημέρας.

Σε νοσοκομειακούς ασθενείς η δοσολογία μπορεί επίσης να είναι 600 mg δραστικού συστατικού ανά ημέρα σε επαναλαμβανόμενες δόσεις.

Γενικά, στους πολύ ηλικιωμένους ασθενείς απαιτείται προσαρμογή της χορηγούμενης δόσης.

Ενδομυϊκή ή ενδοφλέβια χορήγηση

Για τη θεραπεία της κατάθλιψης, η συνήθης ποσότητα της τραζοδόνης που χρησιμοποιείται είναι 100-200 mg φαρμάκου αραιωμένου σε 250-500 ml φυσιολογικού διαλύματος, που χορηγείται με βραδεία ενδοφλέβια έγχυση δύο φορές την ημέρα.

Για τη θεραπεία συμπληρωματικού πόνου, η συνήθης δόση της τραζοδόνης είναι 25-50 mg φαρμάκου την ημέρα, που πρέπει να χορηγείται ενδομυϊκά ή με ενδοφλέβια ένεση ή έγχυση, μία ή δύο φορές την ημέρα, κατά την κρίση του γιατρού.

Για την ενίσχυση της αναισθησίας, η συνήθως χρησιμοποιούμενη δόση της τραζοδόνης είναι 0, 5-1 mg / kg σωματικού βάρους, που χορηγείται με βλωμό σε φλέβα - ή με ενδοφλέβια έγχυση - μία ή περισσότερες φορές κατά τη διάρκεια της επέμβασης, ανάλογα με τη διάρκεια της.

Σε πολύ ηλικιωμένους ασθενείς μπορεί να είναι απαραίτητη η μείωση της δόσης του χορηγούμενου φαρμάκου.

Εγκυμοσύνη και Γαλουχία

Η τραζοδόνη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, εκτός από τις περιπτώσεις όπου ο γιατρός δεν το θεωρεί απολύτως απαραίτητο και μόνο μετά από προσεκτική αξιολόγηση του λόγου κινδύνου-οφέλους. Στην περίπτωση της λήψης trazodone από την μέλλουσα μητέρα στα τελευταία στάδια της εγκυμοσύνης, τα νεογνά πρέπει να παρακολουθούνται προσεκτικά για να εντοπίζονται τυχόν ανεπιθύμητες ενέργειες.

Δεδομένου ότι η τραζοδόνη μπορεί να αποβάλλεται στο μητρικό γάλα, δεν συνιστάται η χρήση του φαρμάκου από θηλάζουσες μητέρες.