ASCRIPTIN ® Ακετυλοσαλικυλικό οξύ

Το ASCRIPTIN® είναι φάρμακο που βασίζεται σε ακετυλοσαλικυλικό οξύ + υδροξείδιο μαγνησίου και αργιλίου

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη και αντιρευματικά φάρμακα

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις ASCRIPTIN ® Ακετυλοσαλικυλικό οξύ

Το ASCRIPTIN® ενδείκνυται για τη θεραπεία και των δύο καρδιαγγειακών παθήσεων που σχετίζονται με αυξημένο θρομβωτικό κίνδυνο και επώδυνες καταστάσεις σε φλεγμονώδη βάση για διάφορα όργανα και συστήματα.

Σε παιδιατρικούς ασθενείς, το ASCRIPTIN® πρέπει να χρησιμοποιείται μόνο για την αντιφλεγμονώδη θεραπεία των ρευματικών νόσων.

Μηχανισμός δράσης ASCRIPTIN ® Ακετυλοσαλικυλικό οξύ

Το ASCRIPTIN® είναι ένα φάρμακο που βασίζεται στο ακετυλοσαλικυλικό οξύ, ένα ενεργό συστατικό που ανήκει στην οικογένεια των μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων και προέρχεται χημικά από σαλικυλικό οξύ, από το οποίο διακρίνεται από την παρουσία μιας ακετυλομάδας στη δεύτερη θέση.

Αυτή η μικρή δομική μεταβολή είναι υπεύθυνη για την διαφορετική αποτελεσματικότητα και ασφάλεια του μορίου, μειώνοντας σημαντικά τα όξινα και ερεθιστικά χαρακτηριστικά του διατηρώντας τα θεραπευτικά του χαρακτηριστικά.

Η δράση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος οφείλεται στην ικανότητα ακετυλίωσης ορισμένων αμινοξέων που υπάρχουν στις δραστικές θέσεις των κυκλοοξυγενασών, μειώνοντας τη βιολογική δραστικότητα αυτών των ενζύμων, χρήσιμη για τη μετατροπή του αραχιδονικού οξέος σε προσταγλανδίνες, χημικούς μεσολαβητές που εμπλέκονται στη γένεση της φλεγμονής και φλεγμονή.

Αν και αυτό αντιπροσωπεύει την κύρια βιολογική και θεραπευτική δράση για την οποία χρησιμοποιείται ακετυλοσαλικυλικό οξύ, είναι χρήσιμο να θυμηθούμε ότι η χαμηλής δόσης ASA μπορεί να είναι εκλεκτική στο επίπεδο των αιμοπεταλίων, όπου είναι ικανή να αναστέλλει αναστρέψιμα το ένζυμο συνθετάση θρομβοξάνης, υπεύθυνη για τη σύνθεση της θρομβοξάνης Α2, ενός ισχυρού μορίου με δράση αγγειοσυσταλτικού και συσσωματώσεως αιμοπεταλίων.

Από την άποψη της φαρμακοκινητικής, εντούτοις, η εντερική απορρόφηση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος που υπάρχει στο ASCRIPTIN® διευκολύνεται από την ταυτόχρονη παρουσία υδροξειδίου του μαγνησίου και υδροξειδίου του αργιλίου, που είναι ικανή να ρυθμίσει την οξύτητα τυπική του ASA, προστατεύοντας ταυτόχρονα την γαστρο-βλεννογόνο δωδεκαδακτύλου από πιθανές βλάβες και ερεθισμούς.

Αφού απορροφηθεί και μεταβολιστεί από τις ηπατικές εστεράσες σε σαλικυλικό άλας, δεσμευμένο στις πρωτεΐνες του πλάσματος, κατανέμεται στο σώμα όπου εκτελεί τη θεραπευτική του δράση.

Μόνο μετά από μια εξαρτώμενη από τη δόση ημίσεια ζωή, το σαλικυλικό οξύ είναι γλυκουρονικό σε ηπατικό επίπεδο και εξαλείφεται κυρίως μέσω των ούρων.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1. Η ΑΠΟΛΥΜΑΝΣΗ ΤΩΝ ΑΛΛΑΓΩΝ

Int J Cardiol. 2012 Feb 24.

Εργασίες που αποδεικνύουν την αποτελεσματικότητα των πρωτοκόλλων απευαισθητοποίησης, σε περιπτώσεις όπου η χορήγηση ασπιρίνης καθίσταται απαραίτητη για προφυλακτικούς σκοπούς σε ασθενείς που πάσχουν από υπερευαισθησία σε σαλικυλικά

2. ΚΑΙΝΟΤΟΜΙΚΑ ΠΡΩΤΟΚΟΛΛΑ: Ασπιρίνη στη θεραπεία της διπολικής κατάθλιψης

Ανοίξτε το BMJ. 2012 Feb 22, 2 (1): e000643. Εκτύπωση 2012.

Πολύ ενδιαφέρουσα κλινική δοκιμή που καταδεικνύει πώς η συμφραζόμενη χρήση ορισμένων αντιβιοτικών και ασπιρίνης μπορεί να είναι χρήσιμη για τη θεραπεία διπολικών διαταραχών. Στη βάση αυτής της καινοτόμου θεραπείας υπάρχουν διάφορες βιολογικές ενδείξεις που αποδεικνύουν τις πολυάριθμες νευρωνικές βλάβες που προκαλούνται από φλεγμονώδεις διαδικασίες διαφόρων μεγεθών.

3. Η ΔΙΑΧΕΙΡΙΣΗ ΤΗΣ ΒΛΑΒΗΣ ΤΟΥ ΠΟΛΥΘΡΟΝΟΥ Προκαλείται από τα ΜΣΑΦ

Curr Med Chem. 2012? 19 (1): 82-9.

Εργασία που επιδιώκει να χαρακτηρίσει καλύτερα τις πιθανές στρατηγικές προστασίας έναντι του γαστρικού βλεννογόνου, οι οποίες μπορούν να συνδυαστούν μαζί με τη θεραπεία με το ακετυλοσαλικυλικό οξύ χωρίς να αλλάξει η θεραπευτική του αποτελεσματικότητα.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

ASCRIPTIN ®

Τα δισκία 300 mg ακετυλοσαλικυλικού οξέος, 80 mg υδροξειδίου του μαγνησίου και 70 mg υδροξειδίου του αργιλίου.

Όπως αναφέρθηκε προηγουμένως, η δόση του ακετυλοσαλικυλικού οξέος επηρεάζει σημαντικά τη θεραπευτική δράση που ασκείται από το φαρμακευτικό προϊόν, επομένως συνιστάται να λαμβάνεται:

½ ή 1 ταμπλέτα την ημέρα ως μία μόνο χορήγηση ως αναστολέας συσσωμάτωσης αιμοπεταλίων.
1-2 δισκία 2-3 φορές την ημέρα ως αντιφλεγμονώδη, ανακουφιστικά του πόνου.

Σε κάθε περίπτωση, για να ελαχιστοποιηθούν οι ανεπιθύμητες ενέργειες αυτού του φαρμάκου, συνιστάται, και πάλι σύμφωνα με ιατρικές ενδείξεις, η λήψη του ASCRIPTIN® μετά από τα γεύματα στις χαμηλότερες αποτελεσματικές δοσολογίες.

Προειδοποιήσεις ASCRIPTIN ® Ακετυλοσαλικυλικό οξύ

Προκειμένου να περιοριστεί η βλάβη στον βλεννογόνο του γαστρο-δωδεκαδακτύλου, θα ήταν χρήσιμο να αρχίσει η θεραπεία με ASCRIPTIN® στη χαμηλότερη δυνατή δόση, λαμβάνοντας το φάρμακο κατά προτίμηση με πλήρη στομάχι.

Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δοθεί στους ασθενείς που πάσχουν από θρομβωτική διάθεση, γαστρεντερικές, αλλεργικές και καρδιαγγειακές παθήσεις, δεδομένης της υψηλής ευαισθησίας αυτών των ασθενών στις παρενέργειες του ακετυλοσαλικυλικού οξέος.

Η προσαρμογή της δόσης που χρησιμοποιείται θα πρέπει να αναμένεται σε ηλικιωμένους ασθενείς.

Το ASCRIPTIN® περιέχει λακτόζη και επομένως δεν συνιστάται η λήψη του σε ασθενείς με ανεπάρκεια ενζύμων λακτάσης, σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης ή δυσανεξία στη γαλακτόζη.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Οι ενδείξεις σχετικά με το προφίλ ασφάλειας του ακετυλοσαλικυλικού οξέος, όταν λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, για την υγεία του εμβρύου, διαφέρουν σημαντικά ανάλογα με τη δόση που χρησιμοποιείται.

Πιο συγκεκριμένα, ενώ οι δόσεις κάτω από 100 mg φαίνονται ασφαλείς και απαλλαγμένες από ανεπιθύμητες ενέργειες στο έμβρυο, εκείνες που είναι υψηλότερες σε αυτή την τιμή αποκοπής, αναστέλλοντας σημαντικά την παραγωγή προσταγλανδινών, θα μπορούσαν να θέσουν σε κίνδυνο την κανονική κυτταρική διαφοροποίηση και διαδικασία πολλαπλασιασμού που υπάρχει στο έμβρυο πριν και στο έμβρυο, διευκολύνοντας την εμφάνιση δυσπλασιών, ειδικά στο καρδιαγγειακό και αναπνευστικό σύστημα.

Επομένως, είναι δυνατόν να συμπεράνουμε ότι η χρήση ακετυλοσαλικυλικού οξέος, σε δόσεις μεγαλύτερες από 100 mg ημερησίως, αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

αλληλεπιδράσεις

Η θεραπευτική δράση και το προφίλ ασφάλειας του ακετυλοσαλικυλικού οξέος θα μπορούσαν να διαταραχθούν από την ταυτόχρονη χορήγηση άλλων δραστικών συστατικών.

Για το λόγο αυτό, θα ήταν πολύ σημαντικό να δοθεί ιδιαίτερη προσοχή στην ταυτόχρονη λήψη ακετυλοσαλικυλικού οξέος και:

Από του στόματος αντιπηκτικά και αναστολείς της επαναπρόσληψης σεροτονίνης, που ευθύνονται για τον αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας.
Διουρητικά, αναστολείς ΜΕΑ, ανταγωνιστές της αγγειοτενσίνης II, μεθοτρεξάτη και κυκλοσπορίνη, λόγω αυξημένων ηπατοτοξικών και νεφροτοξικών επιδράσεων του ακετυλοσαλικυλικού οξέος.
Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα και κορτικοστεροειδή, δεδομένου του αυξημένου κινδύνου ιστολογικής βλάβης του γαστρεντερικού βλεννογόνου.
Αντιβιοτικά, υπεύθυνα για φαρμακοκινητικές αλλοιώσεις και σχετική θεραπευτική αποτελεσματικότητα.
Σουλφονυλουρίες, για διαταραχές που επηρεάζουν το μεταβολισμό της γλυκόζης, δεδομένης της πιθανής υπογλυκαιμικής επίδρασης που προκαλείται από τα ΜΣΑΦ.

Αντενδείξεις ASCRIPTIN ® Ακετυλοσαλικυλικό οξύ

Η λήψη του ASCRIPTIN® αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας στο δραστικό συστατικό ή σε κάποιο από τα έκδοχα του, αγγειοοίδημα, πεπτικό έλκος, ιστορικό εντερικής αιμορραγίας, ελκώδη κολίτιδα, ασθένεια του Crohn ή προηγούμενο ιστορικό για τις ίδιες ασθένειες, εγκεφαλοαγγειακή αιμορραγία, αιμορραγική διάθεση ή συνακόλουθη αντιπηκτική θεραπεία, νεφρική ανεπάρκεια, ηπατική ανεπάρκεια και συνεχιζόμενες ιογενείς λοιμώξεις.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Η πρόσληψη του ASCRIPTIN®, καθώς και κάθε φαρμάκου που περιέχει ακετυλοσαλικυλικό οξύ, θα μπορούσε να συσχετιστεί με την εμφάνιση διαφορετικών παρενεργειών, η συχνότητα και η σοβαρότητα των οποίων είναι γενικά εξαρτώμενη από τη δόση.

Τα όργανα και οι συσκευές που ενδιαφέρονται περισσότερο είναι εκείνα:

Γαστρεντερικό, που υπόκειται στον άμεσο και έμμεσο ερεθισμό του ASA που εκδηλώνεται με καύση, γαστρολγία, ναυτία και έμετο, δυσκοιλιότητα και σε πιο σοβαρές περιπτώσεις έλκη και αιμορραγίες.
Αιματικό, στο οποίο παρατηρείται σημαντική επιμήκυνση του χρόνου αιμορραγίας, που σχετίζεται σπάνια και με την πανκυτταροπενία.
Ουρολοίμωξη, που χαρακτηρίζεται από προοδευτική χειροτέρευση της νεφρικής λειτουργίας.
Δερματολογία που επηρεάζεται από οζώδες ερύθημα, εξάνθημα, δερματίτιδα και φυσαλιδώδεις αντιδράσεις στις πιο σοβαρές περιπτώσεις.
Αισθητική που επηρεάζεται από απώλεια ακοής και οφθαλμοπάθειες.
Μεταβολικό, με αλλοιώσεις κυρίως λόγω του μεταβολισμού των υδατανθράκων.
Κεντρικό νευρικό σύστημα με κεφαλαλγία, αϋπνία, υπνηλία, σύγχυση και τρόμο.
Καρδιαγγειακά που σχετίζονται με αυξημένο κίνδυνο εγκεφαλικού επεισοδίου και καρδιαγγειακών επεισοδίων.