Cortisonici

Τι είναι Cortisonics

Τα κορτιζονικά είναι αντιφλεγμονώδη και ανοσοκατασταλτικά φάρμακα, με δομή παρόμοια με τα ενδογενή κορτικοστεροειδή. Τα τελευταία συντίθενται στα επινεφρίδια ξεκινώντας από τη χοληστερόλη και χωρίζονται σε δύο κατηγορίες: εκείνα των αλατοκορτικοειδών και εκείνα των γλυκοκορτικοειδών (ανάλογα με το αν η δράση αφορά κυρίως την ισορροπία του γλυκιδίου ή υδροσαλίνης).

Τα συνθετικά κορτικοστεροειδή έχουν δομή παρόμοια με εκείνη των ενδογενών και ως εκ τούτου χαρακτηρίζονται από την παρουσία του δακτυλίου κυκλοπεντανοπεριδρφορενθρενίου που είναι χαρακτηριστικός της χοληστερόλης και των στεροειδών ορμονών. επί της βασικής δομής υποκαταστάσεις διεξάγονται στο επίπεδο των ατόμων άνθρακα για να ενισχύσουν την αντιφλεγμονώδη ισχύ τους και να μειώσουν τις παρενέργειες στον ενδιάμεσο μεταβολισμό.

Ανάμεσα στις συνθετικές κορτιζόνες αναφέρουμε πρεδνιζόνη, πρεδνιζολόνη, μεθαζόνη, δεξαμεθαζόνη και φθοκορσιζόλη.

Για αυτό που χρησιμοποιούν

Τα κορτιζονικά ευρίσκονται σε παρασκευάσματα που προορίζονται για τοπική χρήση (πρόκειται να εφαρμοστούν στο δέρμα ή στους βλεννογόνους), εισπνοή, από του στόματος (είναι η περίπτωση της πρεδνιζόνης και της πρεδνιζολόνης) και των συστεμικών (διαλυτών εστέρων και ως τέτοιων ενέσιμων). Οι θεραπευτικές ενδείξεις αυτών των φαρμάκων είναι αρκετά πολυάριθμες. για να αναφέρουμε μερικά παραδείγματα, οι κορτιζόνες χρησιμοποιούνται κλασικά με την παρουσία αρθρίτιδας, πόνους και φλεγμονές στις αρθρώσεις, δερματίτιδα, αλλεργικές αντιδράσεις, άσθμα, ρινίτιδα, συστηματικό ερυθηματώδη λύκο, χρόνια αυτοάνοση ηπατίτιδα και φλεγμονώδεις παθήσεις των εντέρων. Ωστόσο, η χρήση τους παραμένει παρηγορητική, που προορίζεται να μετριάσει τα συμπτώματα μιας νόσου χωρίς να απομακρύνει την αιτία.

Αποτελέσματα

Εφέ → ΑΝΤΙΔΡΑΣΤΗΡΙΑ

Προσδιορίζουν τη κατακράτηση του νατρίου (αλδοστερόνη) αυξάνοντας την απέκκριση του καλίου → HYPERTENSION, EDEMI, RETENTION WATER, IPOCALIEMIA
Μειώνουν την απορρόφηση του εντερικού ασβεστίου ανταγωνίζονται τη μεταφορά με τη μεσολάβηση της βιταμίνης D. Παράλληλα, αυξάνουν την απέκκριση → ΟΣΤΕΕΠΕΝΙΑ
Η γλυκονεογένεση αυξάνεται από τα αμινοξέα και μειώνει την περιφερική χρήση της γλυκόζης → HYPERGLYCEMIA, INSULIN RESISTANCE, DIABETES MELLITUS.
Ο καταβολισμός της πρωτεΐνης αυξάνεται εκτός από την καρδιά και το κεντρικό νευρικό σύστημα → ΜΥΑΣΤΙΚΗ ΑΤΡΟΦΙΑ, ΚΑΛΛΙΕΡΓΗ ΑΣΘΕΝΕΙΑ, ΚΑΘΥΣΤΕΡΗ ΘΕΡΑΠΕΙΑ
Αυξάνει τον καταβολισμό των λιπιδίων, για τα οποία αυξάνονται τα ελεύθερα λιπαρά οξέα και τα κετόνια στο αίμα → ΑΝΑΠΝΕΥΣΗ ΤΟΥ ΛΙΠΑΝΤΙΚΟΥ ΛΙΠΑΣΜΑΤΟΣ, ΠΟΥ ΘΑ ΠΕΡΙΟΡΙΖΕΤΑΙ ΣΤΟ ΕΠΙΠΕΔΟ ΤΟΥ ΠΡΟΣΩΠΟΥ, ΤΟΥ ΕΣΩΤΕΡΟΥ ΚΑΙ ΤΟΥ ΑΒΔΟΜΕΝΟΥ, ΕΝΟΣ ΜΕΙΩΣΕΙ ΣΕ ΕΠΙΠΕΔΟ ΤΕΧΝΩΝ, ΠΟΥ ΣΥΝΔΕΟΝΤΑΙ ΜΥΣΤΙΚΗ ΥΠΟΘΗΚΗ.
Μπορούν να δώσουν ψυχωσικά φαινόμενα λόγω ανύψωσης της διάθεσης, αϋπνίας πρωινού → ΑΠΟΡΡΗΤΟ ΣΥΜΠΤΩΜΑΤΑ ΑΝΑΣΤΟΛΗΣ.
Στο επίπεδο του αίματος προκαλούν αύξηση των ερυθρών αιμοσφαιρίων και της αιμοσφαιρίνης, αυξάνουν τα ουδετερόφιλα και μειώνουν τον αριθμό των λεμφοκυττάρων (αντιλινφοβλαστική δράση).

Αντιφλεγμονώδης δράση

Μειώστε την ερυθρότητα, το πρήξιμο και το οίδημα
Αναστολή της μετανάστευσης μονοκυττάρων
Μειώστε τα κυκλοφορούντα λεμφοκύτταρα
Αποκλεισμός MIF (παράγοντας που παρεμποδίζει τη μετανάστευση μακροφάγων)
Με τη βοήθεια της λιποκορτίνης, εμποδίζουν το αρχικό στάδιο απελευθέρωσης του αραχιδονικού οξέος το οποίο προκαλεί τον φλεγμονώδη καταρράκτη.
Η αντιφλεγμονώδης δράση των κορτικοστεροειδών σχετίζεται με το μπλοκ της σύνθεσης των προφλεγμονωδών προσταγλανδινών (υπεύθυνων για οίδημα, υπεραλγησία, ερύθημα και ρύθμιση της θερμοκρασίας του σώματος) και προ-φλεγμονώδη λευκοτριένια (που δρουν ως χημειοτακτικοί παράγοντες, διεγείρουν την παραγωγή ελεύθερων ριζών και προσδιορίστε τη βρογχοσυστολή).
Η ανοσοκατασταλτική δράση των κορτικοστεροειδών είναι αδιαχώριστη από την αντιφλεγμονώδη, η οποία με τη σειρά της είναι παράλληλη με τις επιδράσεις στον μεταβολισμό των υδατανθράκων και του αντιφλεγμονώδους παράγοντα. όλα αυτά τα αποτελέσματα δεν σχετίζονται άμεσα με αυτά που αφορούν τη συγκράτηση του νατρίου.

Σχετικές δυνάμεις και ισοδύναμες δόσεις των κύριων φαρμάκων κορτιζόνης
Αποτελούμενο	Αντιφλεγμονώδης δύναμη	Ισχύς κατακράτησης νατρίου	Διάρκεια της δράσης. Βιολογική ημιζωή	Ισοδύναμη δόση mg os-ev
Η κορτιζόλη	1	1	Σύντομη 8-12 ώρες	20
κορτιζόνη	0.8	0.8	Σύντομη 8-12 ώρες	25
φλουδροκορτιζόνη	10	125	Σύντομη 8-12 ώρες	0.1
πρεδνιζόνη	4	0.8	Ενδιάμεσο 12-35 ώρες	5
πρεδνιζολόνη	4	0.8	Ενδιάμεσο 12-35 ώρες	5
Metiprednisolone	5	0.5	Ενδιάμεσο 12-35 ώρες	4
Triamcinolone	5	0	Ενδιάμεσο 12-35 ώρες	4
βηταμεθαζόνη	25	0	Μεγάλη 36 - 72 ώρες	0, 75
Desametason	25	0	Μεγάλη 36 - 72 ώρες	0, 75

Παρενέργειες

(Λόγω μιας μόνο χορήγησης · γενικά μια εφάπαξ δόση είναι απαλλαγμένη από ανεπιθύμητες ενέργειες και - για σύντομο χρονικό διάστημα, έως και μια εβδομάδα - ακόμη και από επιβλαβείς επιδράσεις)