BYETTA Exenatide

BYETTA ® ένα φάρμακο που βασίζεται στην εξενατίδη

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Άλλοι υπογλυκαιμικοί παράγοντες εκτός από τις διάφορες μορφές ινσουλίνης

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις BYETTA Exenatide

Το BYETTA® χρήσιμο στη θεραπεία της υπεργλυκαιμίας του δεύτερου τύπου διαβητικού ασθενούς που δεν ελέγχεται επαρκώς με τη λήψη από του στόματος υπογλυκαιμικών παραγόντων.

Για το λόγο αυτό, το BYETTA® λαμβάνεται συνήθως σε συνδυασμό με σουλφονυλουρίες ή μετφορμίνη.

Μηχανισμός δράσης BYETTA ® εξενατίδη

Το BYETTA ® είναι ένα φάρμακο που βασίζεται στην εξενατίδη, ένα πεπτίδιο 39 αμινοξέων που απομονώθηκε για πρώτη φορά από το σάλιο ενός ερπετού το 1992 και επέστρεψε στην κλινική πρακτική το 2005.

Στην πραγματικότητα, αυτό το πεπτίδιο έχει δομή παρόμοια με κάποιες περιοχές της ορμόνης GLP-1 (πεπτίδιο τύπου 1 γλυκαγόνης), που παράγεται ίη νίνο από εντερικά κύτταρα του ειλεού, αλλά χαρακτηρίζεται από μια σημαντικά μεγαλύτερη ημίσεια ζωή και μεγαλύτερη υπογλυκαιμική αποτελεσματικότητα.

Λαμβάνεται με υποδόρια χορήγηση, φτάνει στη μέγιστη κορυφή της μέσα σε 2 ώρες από την πρόσληψη και μέσω του κυκλοφοριακού ρεύματος διανέμεται στους διάφορους ιστούς.

Η εξαρτώμενη από τη γλυκόζη υπογλυκαιμική επίδραση οφείλεται στην ικανότητα να δρα σε παγκρεατικά βήτα κύτταρα, αυξάνοντας την έκκριση ινσουλίνης με τα γεύματα και σταδιακά μειώνοντάς την με μείωση του σακχάρου στο αίμα, αναπαράγοντας έτσι την φυσιολογική απόκριση της ινσουλίνης και έτσι αποφεύγοντας την υπογλυκαιμική πάθηση.

Ωστόσο, η εξενατίδη έχει πολύπλοκο βιολογικό μεταβολικό ρόλο, αναστέλλοντας επίσης την παραγωγή γλυκαγόνης, επιβραδύνοντας τη γαστρική κένωση, ρυθμίζοντας έτσι τη γλυκαιμική αύξηση μετά την γεύση καθώς και μειώνοντας την αίσθηση της όρεξης και βελτιώνοντας το λιπιδαιμικό προφίλ.

Μόλις η δράση του είναι πάνω από αυτό το μόριο εξαλείφεται κυρίως μέσω των νεφρών.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1. ΕΞΕΤΑΙΡΙΔΑ, ΒΑΡΟΣ ΚΑΙ ΒΑΣΗ ΔΙΑΒΗΤΗΣ ΤΥΠΟΥ II

Ένας από τους κύριους παράγοντες που σχετίζονται με τον δεύτερο τύπο διαβητικής νόσου είναι το υπερβολικό βάρος, το οποίο συχνά επιδεινώνει την πορεία της νόσου. Δυστυχώς, οι περισσότερες υπογλυκαιμικές θεραπείες, ακόμη και αυτές που βασίζονται στην ινσουλίνη, φαίνεται να έχουν αρνητικό αντίκτυπο στο βάρος, προκαλώντας την αύξηση. Σε αντίθεση με τις συνήθεις θεραπείες, η θεραπεία με εξενατίδη, η οποία διήρκεσε 2 χρόνια, αποδείχθηκε επίσης χρήσιμη για τη μείωση του κοιλιακού λιπώδους ιστού και τη βελτίωση της ευαισθησίας στην ινσουλίνη.

2. ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΕΣ ΚΑΙ ΚΑΡΔΙΟΒΑΣΙΚΕΣ ΠΑΘΟΛΟΓΙΕΣ

Η θεραπεία με εξενατίδη αυξάνει σταδιακά την αυξανόμενη σημασία της για τη θεραπεία του δεύτερου τύπου διαβητικού ασθενούς, καθώς αποδείχθηκε ότι είναι ικανή όχι μόνο να βελτιώσει τις αλλοιωμένες μεταβολικές παραμέτρους αλλά και να καθορίσει σημαντική μείωση του βάρους, συνοδευόμενη από σημαντική μείωση των καρδιαγγειακών επεισοδίων (πρώτη αιτία θανάτου του δεύτερου τύπου διαβητικού ασθενούς).

3. ΕΞΕΤΑΙΡΕΙΑ ΚΑΙ ΜΕΤΑΒΟΛΙΚΕΣ ΠΑΡΑΜΕΤΡΟΙ

Η θεραπεία του δεύτερου τύπου διαβητικού ασθενούς με εξενατίδη αποδείχθηκε χρήσιμη για τη μείωση των επιπέδων γλυκοζυλιωμένης αιμοσφαιρίνης κάτω από 7%, στη μείωση του σωματικού βάρους κατά μέσο όρο κατά 5 kg, στη μείωση των συγκεντρώσεων τριγλυκεριδίων στο αίμα, στη μείωση της αρτηριακής πίεσης και στη μείωση των συγκεντρώσεων φλεγμονωδών δεικτών όπως η C-αντιδρώσα πρωτεΐνη. Αυτή η μελέτη καταδεικνύει τον πολύπλοκο μεταβολικό ρόλο αυτού του πεπτιδίου.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

BYETTA 0, 25 συνθετικής εξενατίδης ανά ml διαλύματος, δόσεις 5 mcg σε προγεμισμένες συσκευές τύπου πένας:

η φαρμακευτική θεραπεία με το BYETTA® πρέπει να ξεκινά με την ελάχιστη δόση των 5 mcg δύο φορές την ημέρα για τουλάχιστον δύο εβδομάδες και ενδεχομένως να αυξηθεί στα 10 mcg δύο φορές την ημέρα.

Η σωστή δοσολογία σε κάθε περίπτωση θα πρέπει να καθοριστεί από το γιατρό μετά από μια προσεκτική αξιολόγηση της παθοφυσιολογικής κατάστασης του ασθενούς, τη σοβαρότητα της παθολογίας του και την πιθανή ταυτόχρονη πρόσληψη άλλων υπογλυκαιμικών φαρμάκων.

Προειδοποιήσεις BYETTA Exenatide

Η θεραπευτική δράση της εξενατίδης εκτελείται αποκλειστικά σε ακόμη ενεργά παγκρεατικά βήτα κύτταρα, για το λόγο αυτό το BYETTA® ενδείκνυται για τη θεραπεία του σακχαρώδη διαβήτη δευτέρου τύπου στον οποίο δεν απαιτείται ακόμη χορήγηση ινσουλίνης.

Μπορεί να είναι απαραίτητη μια μεταβολή των κοινών δοσολογιών σε ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία, στις οποίες η κινητική αποβολής καθυστερεί, συνεπώς η δραστική ουσία παραμένει στην κυκλοφορία για παρατεταμένες χρονικές περιόδους.

Η θεραπεία με εξενατίδη, όταν συνδυάζεται με χορήγηση σουλφονυλουρίας και μετφορμίνης, θα μπορούσε να προκαλέσει υπογλυκαιμία. γι 'αυτό θα ήταν σκόπιμο να ενημερωθεί ο ασθενής για τους κινδύνους και τα συμπτώματα αυτής της κατάστασης, προκειμένου να εφαρμοστούν ταχείες θεραπευτικές στρατηγικές χρήσιμες για να αποφευχθεί η επιδείνωση των συνθηκών υγείας.

Η ίδια η υπογλυκαιμία θα μπορούσε να καταστήσει επικίνδυνη τη χρήση μηχανών και οχημάτων οδήγησης.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Η απουσία μελετών σχετικά με την ασφάλεια του εμβρύου και την αποτελεσματικότητα της εξενατίδης στον έλεγχο του διαβήτη κύησης, δεν επιτρέπει με κανένα τρόπο τη χρήση του BYETTA® στη θεραπεία του διαβήτη κύησης.

αλληλεπιδράσεις

Αρκετές μελέτες έχουν αξιολογήσει την επίδραση της εξενατίδης στη φαρμακοκινητική διαφόρων δραστικών συστατικών.

Με πολύ γενικό τρόπο είναι σημαντικό να θεωρηθεί ότι η επιβραδυνόμενη γαστρική εκκένωση που προκαλείται από αυτό το πεπτίδιο θα μπορούσε να καθυστερήσει την απορρόφηση πολυάριθμων δραστικών συστατικών, επιμηκύνοντας τους χρόνους δράσης και την εμφάνιση θεραπευτικών αποτελεσμάτων.

Επί του παρόντος, διεξάγονται πολυάριθμες μελέτες για περαιτέρω χαρακτηρισμό αυτών των ιδιοτήτων και πρόβλεψη φαρμακοκινητικών αλλαγών.

Αντενδείξεις BYETTA Exenatide

Το BYETTA αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας στο δραστικό συστατικό ή σε κάποιο από τα έκδοχα του.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Οι κλινικές μελέτες στη βιβλιογραφία και τα δεδομένα από την παρακολούθηση μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου δείχνουν κάποιες παρενέργειες που σχετίζονται με τη θεραπεία με εξενατίδη, ανιχνεύσιμες με διαφορετική συχνότητα σε ασθενείς που έλαβαν θεραπεία με BYETTA

Μεταξύ των πιο συνηθισμένων πονοκεφάλων ήταν η πιο τεκμηριωμένη ζάλη, απώλεια όρεξης, κοιλιακό άλγος, ναυτία, έμετος, νευρικότητα και εξασθένιση, ενώ τα υπογλυκαιμικά επεισόδια παρατηρήθηκαν αποκλειστικά σε συνδυασμό με τη χορήγηση μετφορμίνης και σουλφονυλουρίας.

Επιπλέον, με μάλλον σπάνια συχνότητα, έχουν παρατηρηθεί αντιδράσεις υπερευαισθησίας στο φάρμακο συνοδευόμενες από διάφορα συμπτώματα όπως βρογχόσπασμος, οίδημα, αγγειοδιαστολή και δερματολογικές αντιδράσεις και οξεία παγκρεατίτιδα.