KYTRIL® Granisetron

Το KYTRIL® είναι φάρμακο που βασίζεται σε υδροχλωρική γρανισετρόνη.

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Αντιεμετικά - Ανθινουσάσεις - Ανταγωνιστές της σεροτονίνης.

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις KYTRIL ® Granisetron

Το KYTRIL® χρησιμοποιείται τόσο στην προληπτική όσο και στη θεραπευτική φάση των οξέων και καθυστερημένων επεισοδίων ναυτίας και εμέτου που προκαλούνται από χημειοθεραπεία, ακτινοθεραπεία και χειρουργική επέμβαση.

Μηχανισμός δράσης KYTRIL ® Granisetron

Το KYTRIL® είναι φάρμακο που βασίζεται σε γρανεσετρόνη, ένα δραστικό συστατικό που λαμβάνεται από το στόμα ταχέως και πλήρως απορροφάται από τον γαστρεντερικό σωλήνα και στη συνέχεια κατανέμεται 65% σε πρωτεΐνες πλάσματος.

Μετά από χρόνο ημιζωής περίπου 9 ωρών, που ισχύει τόσο για παρεντερική όσο και για χορήγηση από το στόμα του δραστικού συστατικού, η γρανισετρόνη μεταβολίζεται στο επίπεδο του ήπατος και εν συνεχεία εκκρίνεται εν μέρει μέσω των ούρων και εν μέρει μέσω των κοπράνων.

Η αντιεμετική δράση του KYTRIL® εξασφαλίζεται από την παρουσία του δραστικού συστατικού granisetron που δρα ως ένας εξαιρετικά επιλεκτικός ανταγωνιστής των 5ΗΤ3 υποδοχέων της σεροτονίνης τόσο στο επίπεδο της γαστρεντερικής οδού όσο και στο κεντρικό επίπεδο που εμπλέκονται στη γένεση του εμετού.

Η μεγάλη εξειδίκευση της δράσης ελαχιστοποιεί την εμφάνιση παρενεργειών και η ανταγωνιστική δράση έναντι αυτών των υποδοχέων, επιτρέπει μια ιδιαίτερα αποτελεσματική χρήση στη θεραπεία της ναυτίας που σχετίζεται με χημειοθεραπεία ή ακτινοθεραπεία, χαρακτηριζόμενη από αύξηση των συγκεντρώσεων σεροτονίνης στο περιφερικό επίπεδο.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1. ΝΕΕΣ ΔΙΑΤΑΞΕΙΣ ΓΡΑΝΙΣΕΤΡΩΝ

Μόνο πρόσφατα η FDA ενέκρινε την εμπορευματοποίηση ενός νέου σκευάσματος granisetron, που αντιπροσωπεύεται από διαδερμικά έμπλαστρα. Φαρμακοκινητικές μελέτες έχουν δείξει ότι αυτός ο τρόπος απορρόφησης μπορεί να αλληλεπικαλύπτεται για τα φαρμακοκινητικά χαρακτηριστικά των δισκίων και την κλινική αποτελεσματικότητα, καθιστώντας τη θεραπεία ευκολότερη.

2. Το GRANISETRON δεν είναι μόνο ένα αντινεμικό

Η χρησιμότητα της γρανισετρόνης στην μετεγχειρητική περίοδο δεν φαίνεται να συνδέεται αποκλειστικά με την αντιεμετική και την προληπτική ικανότητα, αλλά και με τη δυνατότητα σημαντικής μείωσης του μετααισθητικού αναταράκτου, περιορίζοντας έτσι τους χρόνους νοσηλείας.

3. Αντισημιτική δράση του GRANISETRON

Σε αυτή τη μελέτη, η αντιεμετική αποτελεσματικότητα διαφόρων δόσεων γρανισετρόνης δοκιμάστηκε σε γυναίκες που υποβλήθηκαν σε χειρουργική επέμβαση στήθους. Τα δεδομένα δείχνουν ότι ένα σημαντικό αντιεμετικό αποτέλεσμα μπορεί να παρατηρηθεί ήδη στις δόσεις των 20 μικρογραμμαρίων / kg γρανισετρόνης και, ως υψηλότερες δόσεις, προφανώς δεν συνδέονται με τη βελτίωση της θεραπευτικής αποτελεσματικότητας του φαρμάκου. Επιπλέον, η ελάχιστη αποτελεσματική δόση φαίνεται ότι δεν έχει κλινικά σχετικές παρενέργειες.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

Επικαλυμμένα δισκία KYTRIL ® 1 mg γρανισετρόνης. 0, 2 μg / ml πόσιμο διάλυμα granisetron. ενέσιμο διάλυμα για ενδοφλέβια χρήση 3 mg / ml - 1 mg / ml - 3 mg / 5 ml γρανισετρόνης. ενέσιμο διάλυμα για ενδομυϊκή χρήση 3 mg / ml γρανισετρόνης:

η συνιστώμενη δόση που είναι χρήσιμη για τη μείωση του εμέτου που σχετίζεται με χημειοθεραπεία ή ακτινοθεραπεία είναι αυτή των 3 mg γρανισετρόνης που λαμβάνεται με τη μορφή ενέσιμου διαλύματος (εάν χορηγείται ενδοφλεβίως με βραδεία έγχυση) πριν από την έναρξη της κυτταροστατικής θεραπείας. Σε περίπτωση που υπάρχει αίσθημα ναυτίας και σχετικού εμέτου, θα ήταν σκόπιμο να επεκταθεί το θεραπευτικό πρωτόκολλο μέχρι τη μέγιστη ημερήσια δόση των 9 mg.

Όσον αφορά τη συνταγοποίηση δισκίων, η συνιστώμενη δόση είναι 1 mg δύο φορές την ημέρα ή δύο mg μία φορά την ημέρα, ώστε να παραταθεί μέχρι την έβδομη ημέρα μετά τη θεραπεία.

Οι δόσεις μειώνονται σημαντικά όταν χορηγείται το KYTRIL® με σκοπό τη μείωση της ναυτίας και του εμέτου που σχετίζονται με τη χειρουργική επέμβαση.

Σε κάθε περίπτωση, η σωστή δοσολογία θα πρέπει να εκτελείται μόνο από το γιατρό, με βάση τα φυσιολογικά και κλινικά χαρακτηριστικά του ασθενούς.

Προειδοποιήσεις KYTRIL ® Granisetron

Όπως όλοι οι ανταγωνιστές, ακόμη και εκλεκτικοί, υποδοχέων σεροτονίνης, η γρανισετρόνη που περιέχεται στο KYTRIL ® είναι σε θέση να μειώσει την κινητικότητα του εντερικού τμήματος, ενδεχομένως επιδεινώνοντας τις κλινικές καταστάσεις των ασθενών που πάσχουν από απόφραξη και εντερικά εμπόδια.

Παρά το γρανισετρόνη, αλλάζει ελαφρώς τα χαρακτηριστικά αγωγιμότητας του μυοκαρδίου, αλλοιώσεις όπως η επιμήκυνση του διαστήματος QT ή η εμφάνιση αρρυθμιών και διαταραχών αγωγής μπορεί να αυξηθεί σημαντικά σε ασθενείς που πάσχουν από καρδιαγγειακές παθήσεις.

Τα διάφορα σκευάσματα που προβλέπονται για το KYTRIL® μπορεί να περιέχουν σορβιτόλη και λακτόζη, με αποτέλεσμα να είναι επικίνδυνα για άτομα με δυσανεξία στη φρουκτόζη, δυσαπορρόφηση γλυκόζης / γαλακτόζης ή έλλειψη ενζύμου λακτάσης.

Η παρουσία κεφαλαλγίας, ζάλης και υπνηλίας μετά την πρόσληψη γρανισετρόνης, θα μπορούσε να μειώσει τις συνήθεις αντιληπτές ικανότητες του ασθενούς, καθιστώντας επικίνδυνη τη χρήση μηχανημάτων και οδήγησης οχημάτων.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Η απουσία κλινικών δοκιμών που σχετίζονται με τη δοκιμή γρανισετρόνης σε έγκυες γυναίκες δεν μας επιτρέπει να κατανοήσουμε το προφίλ ασφάλειας του KYTRIL® όταν λαμβάνεται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης.

Από την άποψη αυτή, δεν συνιστάται γενικά η λήψη αυτού του φαρμάκου καθ 'όλη τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του επακόλουθου θηλασμού.

αλληλεπιδράσεις

Διάφορες φαρμακοκινητικές μελέτες έχουν δείξει ότι η γρανισετρόνη μπορεί να προσαρμοστεί καλά στην ταυτόχρονη χορήγηση άλλων δραστικών συστατικών, ιδιαίτερα αυτών που χρησιμοποιούνται συνήθως κατά τη διάρκεια αντιεμετικών αγωγών, χωρίς σημαντικές αλλοιώσεις στις φαρμακοκινητικές και φαρμακοδυναμικές ιδιότητες του προαναφερθέντος φαρμάκου.

Αντενδείξεις KYTRIL ® Granisetron

Το KYTRIL ® αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας σε ένα από τα συστατικά του ή στην εγκυμοσύνη και τον θηλασμό.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Η κλινική δοκιμή έχει συσχετίσει την πρόσληψη του KYTRIL® επίσης σε θεραπευτικές δόσεις, την εμφάνιση μεταβολών του νευρικού συστήματος, πάνω από όλα κεφαλαλγία και υπνηλία, γενικές διαταραχές όπως ασθένεια και διαταραχές του γαστρεντερικού σωλήνα όπως διάρροια ή δυσκοιλιότητα.

Οι αλλοιώσεις που επηρεάζουν το καρδιαγγειακό σύστημα είναι σπανιότερα.

Μόνο σε μερικές περιπτώσεις παρατηρήθηκε πυρεξία, αυξημένες τρανσαμινάσες και δερματικές εκρήξεις που τείνουν στην αυθόρμητη υποχώρηση μετά τη διακοπή της θεραπείας

Σημειώσεις

Το KYTRIL ® είναι φάρμακο που πωλείται μόνο με συνταγή.