γενικότητα
Η εσομεπραζόλη είναι το S εναντιομερές της ομεπραζόλης, ο προγονός των φαρμάκων που ανήκουν στην κατηγορία αναστολέων της αντλίας πρωτονίων.
Ο συγκεκριμένος χωρικός προσανατολισμός της χημικής δομής της εσομεπραζόλης έχει ως αποτέλεσμα τη μείωση του αποτελέσματος πρώτης διέλευσης και ευνοεί την επίτευξη της θέσης δράσης, με αποτέλεσμα την καλύτερη αναστολή της αντλίας πρωτονίων σε σύγκριση με τα άλλα φάρμακα που ανήκουν σε αυτή τη φαρμακευτική κατηγορία .
Πώς λειτουργεί
Ο αποκλεισμός της έκκρισης υδροχλωρικού οξέος που προωθείται από την awesomeprazole είναι ειδικός, εξαρτώμενος από τη δόση και μη αναστρέψιμος. η εσομεπραζόλη, στην πραγματικότητα, συνδέεται μη αναστρέψιμα με το ένζυμο Η + / Κ + / ΑΤΡάση, το οποίο αποτελεί αναπόσπαστο τμήμα της αντλίας πρωτονίων: αυτός ο δεσμός προκαλεί την απόφραξη της έκκρισης υδροχλωρικού οξέος στο στομάχι μέχρι να συντεθεί νέα αντλία πρωτονίων .
Η φαρμακολογική ανασταλτική επίδραση της εσομεπραζόλης στην αντλία πρωτονίων εμφανίζεται μία ώρα μετά την από του στόματος χορήγηση. η λήψη εσομεπραζόλης επιτρέπει έναν μάλλον σταθερό και προβλέψιμο έλεγχο του pH, ο οποίος δεν εξαρτάται πολύ από το υποκείμενο και επομένως είναι αρκετά ικανοποιητικός.
Αρκετές κλινικές μελέτες έχουν δείξει ότι η εσομεπραζόλη είναι πιο αποτελεσματική από άλλους αναστολείς της αντλίας πρωτονίων - όπως η λανσοπραζόλη και η παντοπραζόλη - στον έλεγχο της έκκρισης γαστρικού υδροχλωρικού οξέος. Σε ισοδύναμες δόσεις εσομεπραζόλης, εναντιομερούς λεβογύρης και ρακεμικής ομεπραζόλης, οι συγκεντρώσεις της εσομεπραζόλης στο πλάσμα είναι πολύ υψηλότερες, περίπου 80-90%, επειδή το τελευταίο υφίσταται μικρότερο μεταβολισμό του ήπατος. κατά συνέπεια, να υπάρχει ο ίδιος βαθμός αναστολής της έκκρισης οξέος στο στομάχι, πρέπει να χορηγείται χαμηλότερη δόση εσομεπραζόλης από εκείνη της ομεπραζόλης με θεραπευτική δράση.
Δοσολογία και τρόπος χρήσης
προφυλάξεις
Πριν από τη συνταγογράφηση μιας θεραπείας με εσομεπραζόλη, είναι απαραίτητο να διασφαλίσουμε ότι τα συμπτώματα δεν οφείλονται σε νεοπλασματικό έλκος, ειδικά εάν το άτομο παραπονείται για απότομη πτώση του σωματικού βάρους συνοδευόμενη από αιματέμεση, δυσφαγία και επαναλαμβανόμενο εμετό. στην πραγματικότητα, η θεραπεία με εσομεπραζόλη - ανακούφιση των συμπτωμάτων αυτής της κακοήθους νόσου - μπορεί να καθυστερήσει και να περιπλέξει τη διάγνωση.
Στην περίπτωση ατόμων που λαμβάνουν ταυτόχρονα αναστολείς αντλίας πρωτονίων και στατίνες, συνιστάται να παρακολουθούνται σημεία και / ή συμπτώματα πιθανής μυϊκής τοξικότητας, διότι οι δύο κατηγορίες φαρμάκων που χορηγούνται μαζί - λόγω των αλληλεπιδράσεων του μεταβολικού φαρμάκου - μπορεί να αυξήσουν τον κίνδυνο μυοπάθειας, που μπορεί να εκφυλιστεί σε ραβδομυόλυση.
Εσομεπραζόλη Σε παιδιά
Στην περίπτωση παιδιατρικών ασθενών ηλικίας άνω των 12 ετών, η εσομεπραζόλη ενδείκνυται μόνο για τη θεραπεία της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης, ενώ δεν συνιστάται για τη θεραπεία άλλων ασθενειών ή για ασθενείς κάτω των 12 ετών.
Η οισοφαγίτιδα
Στη θεραπεία της διαβρωτικής οισοφαγίτιδας χρησιμοποιούνται 40 mg / ημέρα εσομεπραζόλης, που λαμβάνονται σε μία μόνο χορήγηση μία ώρα πριν από το γεύμα, για 4-8 εβδομάδες. Στις πιο σοβαρές περιπτώσεις η θεραπεία μπορεί να επαναληφθεί για άλλες 4 εβδομάδες. Η δόση συντήρησης και προφύλαξης από υποτροπές είναι 20 mg / ημέρα, που πρέπει να λαμβάνονται πάντοτε σε μία μόνο χορήγηση, πριν από το γεύμα.
Γαστροοισοφαγική παλινδρόμηση
Σε περίπτωση γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης, 20 mg / ημέρα εσομεπραζόλης χρησιμοποιείται σε μία μόνο χορήγηση, πριν από το γεύμα, για 4 εβδομάδες. Εάν η θεραπεία δεν έχει ολοκληρωθεί, τότε μπορεί να πραγματοποιηθεί μια δεύτερη πορεία θεραπείας για άλλες 4 εβδομάδες. στην περίπτωση σποραδικής επανεμφάνισης των συμπτωμάτων, μπορεί να χορηγηθεί 20 mg / ημέρα εσομεπραζόλης ανάλογα με τις ανάγκες.
Σύνδρομο Zollinger-Ellison
Στη θεραπεία του συνδρόμου Zollinger-Ellison η δόση επίθεσης είναι 80 mg / ημέρα εσομεπραζόλης, διαιρούμενη σε δύο ημερήσιες δόσεις των 40 mg. μετά την οποία προσδιορίζεται η βέλτιστη δόση του φαρμάκου με βάση την ατομική θεραπευτική απόκριση. Οι συνήθεις δόσεις για αυτή την παθολογία μπορούν να φθάσουν τα 160 mg / ημέρα, αλλά δόσεις ίσες ή μεγαλύτερες από 80 mg / ημέρα θα πρέπει να διαιρεθούν σε αρκετές ημερήσιες χορηγήσεις.
Σε περίπτωση ηπατικής ανεπάρκειας
Η μέγιστη δόση της εσομεπραζόλης που πρόκειται να χρησιμοποιηθεί σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία είναι 20 mg / ημέρα.
Αντενδείξεις και προειδοποιήσεις
Αλληλεπιδράσεις φαρμάκων
Η εσομεπραζόλη, όπως και ολόκληρη η κατηγορία αναστολέων αντλίας πρωτονίων, μεταβολίζεται επίσης από την μεγάλη οικογένεια ενζύμων CYP450, οπότε πρέπει να δίνεται ιδιαίτερη προσοχή όταν το δραστικό συστατικό χορηγείται ταυτόχρονα με άλλα φάρμακα που μεταβολίζονται με τον ίδιο τρόπο. Για παράδειγμα, ένα από τα φάρμακα στα οποία πρέπει να δοθεί ιδιαίτερη προσοχή είναι η κλοπιδογρέλη . Η εσομεπραζόλη μειώνει την αντιαιμοπεταλιακή και καρδιοπροστατευτική δράση της κλοπιδογρέλης εξαιτίας της φαρμακομεταβολικής αναστολής. Στην πραγματικότητα, από αρκετές μελέτες σε ασθενείς με καρδιαγγειακά προβλήματα, διαπιστώθηκε ότι τα άτομα που έλαβαν θεραπεία με κλοπιδογρέλη που σχετίζεται με έναν αναστολέα αντλίας πρωτονίων υποβάλλονται σε καρδιαγγειακά συμβάματα συχνότερα από εκείνα που λαμβάνουν μόνο κλοπιδογρέλη.
Η φαινυτοΐνη είναι ένα άλλο φάρμακο που αλληλεπιδρά με την εσομεπραζόλη όταν λαμβάνεται ταυτόχρονα. ειδικότερα, η εσομεπραζόλη προκαλεί αύξηση των συγκεντρώσεων της φαινυτοΐνης στο πλάσμα ίση με περίπου 13-14%.
Ακόμη και η βαρφαρίνη, όταν χορηγείται μαζί με την εσομεπραζόλη, αυξάνει την αντιπηκτική της δύναμη. επομένως, συνιστάται να παρακολουθείται προσεκτικά ο χρόνος προθρομβίνης, ειδικά αν η εσομεπραζόλη λαμβάνεται ασυνεχώς όταν απαιτείται.
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Μελέτες σε ζώα δεν έδειξαν καμία ένδειξη βλάβης στο έμβρυο κατά τη διάρκεια της θεραπείας με εσομεπραζόλη, αν και δεν υπάρχουν επαρκείς μελέτες σε ζώα ή σε έγκυες γυναίκες που έδειξαν κίνδυνο για το έμβρυο κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Δεν είναι γνωστό αν η εσομεπραζόλη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, αλλά οι σχετικές μελέτες δεν έχουν δείξει κανένα κίνδυνο ή μεταγεννητική τοξικότητα σε μητρικά θηλαστικά μητέρων που λαμβάνουν εσεσμεπραζόλη. Σε μελέτες που διεξήχθησαν σε εγκύους ασθενείς που έλαβαν ομεπραζόλη, εκ των οποίων η εσομεπραζόλη είναι το εναντιομερές S, δεν υπήρχε κίνδυνος αυξημένης επίπτωσης μεγάλων δυσπλασιών, αποβολών, πρόωρων γεννήσεων και έκτοπων εγκυμοσύνων.
Παρενέργειες
Οι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειες της εσομεπραζόλης είναι γαστρεντερικές, όπως διάρροια, ναυτία, έμετος και ξηροστομία. Μεταξύ αυτών, ο πλέον διαδεδομένος στους ασθενείς που έλαβαν θεραπεία είναι η διάρροια, η οποία επηρεάζει περίπου το 3% των ασθενών.
Άλλες μάλλον συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες είναι οι κεντρικές, όπως πονοκέφαλος, ζάλη, υπνηλία, διέγερση και νευρικότητα. Υπάρχουν επίσης συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειες όπως δερματολογικές (δερματίτιδα, κνίδωση ή κνησμός), μεταβολικές (υπονατριαιμία) και μυοσκελετικές επιδράσεις. τα τελευταία, όπως η μυϊκή αδυναμία, η μυοπάθεια και η ραβδομυόλυση, είναι αρκετά σπάνια.
