τριπτάνες

Τι είναι τα Triptans

Οι τριπτάνες αποτελούν μια κατηγορία φαρμάκων που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της ημικρανίας (με ή χωρίς αύρα).

Αυτά τα φάρμακα έχουν αποδειχθεί ιδιαίτερα αποτελεσματικά, καθώς είναι σε θέση να επιλύσουν την ημικρανία με παρεμβάσεις σε διάφορα μέτωπα. Ωστόσο, ο κύριος μηχανισμός δράσης τους είναι στο επίπεδο των σεροτονεργικών υποδοχέων που υπάρχουν στο κεντρικό επίπεδο.

Ένα βήμα πίσω για να κατανοήσουμε: η ημικρανία και οι αιτίες της

Οι ακριβείς αιτίες της ημικρανίας εξακολουθούν να μην είναι απολύτως σαφείς. Ωστόσο, πιστεύεται ότι στην έναρξη αυτής της παθολογίας μπορεί να υπάρξει εμπλοκή διαφόρων παραγόντων, όπως: αλλοιώσεις των κεντρικών μηχανισμών ελέγχου του πόνου, των ορμονικών παραγόντων και των γενετικών παραγόντων (υπάρχει, στην πραγματικότητα, κάποια εξοικείωση στην ανάπτυξη της ημικρανίας) .

Μεταξύ των διαφόρων υποθέσεων που διατυπώθηκαν σχετικά με την πραγματική αιτία στη βάση της ημικρανίας, η πιο διαπιστευμένη θεωρία είναι η τριδυμικός-αγγειακή θεωρία, σύμφωνα με την οποία η επίθεση ημικρανίας προκαλείται από την ενεργοποίηση των αγγειακών προσαγωγών του τριδύμου, με αποτέλεσμα την απελευθέρωση ουσιών Το αγγειοδραστικό μπορεί να προκαλέσει αγγειοδιαστολή στις εγκεφαλικές αρτηρίες. Αυτή η αγγειοδιαστολή προκαλεί τον κλασικό πόνο της ημικρανίας.

Ο πρόγονος της τάξης των τριπτάνων είναι το σουματριπτάνιο, που χρησιμοποιείται ακόμα και σήμερα στη θεραπεία.

Χημική δομή του Sumatriptan, του προγόνου της κατηγορίας των τριπτανίων

Άλλα δραστικά συστατικά που ανήκουν σε αυτήν την ομάδα και τα οποία κυκλοφορούν σήμερα στην Ιταλία είναι τα ηλεκτρικά, τα φουροβιταμίνη, η ριζατριπτάνη, η αλμοτριπτάνη και η ζολμιτριπτάνη.

ενδείξεις

Ενδείξεις και διαδρομές χορήγησης τριπτανίων

Όπως αναμενόταν, οι τριπτάνες ενδείκνυνται για τη θεραπεία πονοκεφάλων ημικρανίας, με ή χωρίς αύρα.

Ωστόσο, είναι σημαντικό να επισημανθεί ότι, συνήθως, χρησιμοποιούνται ως φάρμακα πρώτης γραμμής μόνο στη θεραπεία των επιθέσεων ημικρανίας μεγαλύτερης σοβαρότητας. Για τις ήπιες επιθέσεις, ωστόσο, οι γιατροί συνιστούν συνήθως μια πρώτη θεραπευτική στρατηγική NSAID (μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα).

Οι οδοί χορήγησης που χρησιμοποιούνται μπορεί να είναι διαφορετικές: στοματικές, παρεντερικές ή ρινικές. Στην πραγματικότητα, οι τριπτάνες μπορούν να διαμορφωθούν σε:

• Δισκία (σουματριπτάνη, αλμοτριπτάνη, ζολμιτριπτάνη, ριζατριπτάνη, φροβατριπτάνη, ελετριπτάνη);
• Στοματικά διασπειρόμενα δισκία (ζολμιτριπτάνη);
• Λιόφιλα από το στόμα (rizatriptan);
• Υπόθετα (σουματριπτάνη);
• Ενέσιμα διαλύματα για υποδόρια χρήση (σουματριπτάνη).
• Ρινικά σπρέι (σουματριπτάνη).

Μηχανισμός δράσης

Όπως αναφέρθηκε, οι τριπτάνες δρουν στους σεροτονινεργικούς υποδοχείς που βρίσκονται κεντρικά (ως εκ τούτου, είναι σε θέση να διασχίσουν το φράγμα αίματος-εγκεφάλου, το λεγόμενο BEE).

Λεπτομερώς, οι τριπτάνες είναι εκλεκτικοί συναγωνιστές τύπου 1 σεροτονεργικού υποδοχέα. πιο συγκεκριμένα, έχουν μια ιδιαίτερη συγγένεια για τους υποτύπους 5-ΗΤ1Β (οι οποίοι, στο κεντρικό επίπεδο, υπάρχουν ειδικά στις εγκεφαλικές αρτηρίες) και για τους νευρωνικούς υποτύπους 5-ΗΤ1ϋ και 5-ΗΤ1Ρ (που εντοπίζονται κυρίως στο τριδυμικό αγγειακό σύστημα ).

Συνεπώς, οι τριπτάνες προκαλούν διέγερση των προαναφερθέντων υποτύπων υποδοχέων που ουσιαστικά οδηγούν στην αγγειοσυστολή των εγκεφαλικών αιμοφόρων αγγείων και στην αναστολή της απελευθέρωσης αγγειοδραστικών ουσιών (λόγω της ενεργοποίησης των αγγειακών προσαγωγών του τριδύμου) οι οποίες, αντιθέτως, προκαλούν τη διαστολή τους.

Με τον τρόπο αυτό, οι τριπτάνες επιλύουν την επίθεση ημικρανίας αντισταθμίζοντας τόσο την αγγειοδιαστολή που ευθύνεται άμεσα για τον ερεθισμό του πόνου όσο και εξουδετερώνοντας την απελευθέρωση όλων αυτών των ουσιών που προκαλούν διαστολή των εγκεφαλικών αιμοφόρων αγγείων.

Παρακαλώ σημειώστε

Για να είναι αποτελεσματική η πρόσληψη τριπτανών, πρέπει να λαμβάνονται αμέσως μόλις αισθανθεί η άφιξη της ημικρανίας, οπότε όταν ο πόνος είναι ακόμα ήπιος, σε πρώιμο στάδιο ή / και όταν εμφανιστεί η αύρα. Μόνο με αυτόν τον τρόπο, στην πραγματικότητα, υπάρχει μεγαλύτερη πιθανότητα να επιτευχθεί η παύση του πόνου και να αποτραπεί ο κίνδυνος επαναλαμβανόμενων επιθέσεων.

Αρχικά - ειδικά όταν η παθολογία είναι στις πρώτες εκδηλώσεις στον ασθενή - ίσως να μην είναι εύκολο να διακρίνουμε έναν απλό πονοκέφαλο (εξαιτίας, για παράδειγμα, μιας μικρής κούρασης) από μια πραγματική επίθεση ημικρανίας. Ωστόσο, με την πάροδο του χρόνου, ο ασθενής θα αποκτήσει την αναγκαία εμπειρία για να αναγνωρίσει αμέσως τα σήματα μιας επικείμενης επίθεσης ημικρανίας και θα είναι συνεπώς σε θέση να αντιδράσει αναλόγως.

αλληλεπιδράσεις

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Δυστυχώς, μια αρνητική πλευρά των τριπτάνων αντιπροσωπεύεται ακριβώς από τις φαρμακολογικές αλληλεπιδράσεις που είναι σε θέση να καθορίσουν.

Πρώτα απ 'όλα, πρέπει να σημειωθεί ότι οποιοσδήποτε τύπος τριπτάνης ΔΕΝ πρέπει να λαμβάνεται σε συνδυασμό με τα αλκαλοειδή της ερυσιβώδους ορμόνης (άλλα φάρμακα κατά της ημικρανίας).

Παρομοίως, λόγω των φαρμακολογικών αλληλεπιδράσεων που μπορεί να εμφανιστούν, αυτά τα φάρμακα δεν πρέπει να λαμβάνονται στην περίπτωση των θεραπειών που βασίζονται:

• Άλλες τριπτάνες;
• Methysergide, ένα δραστικό συστατικό που χρησιμοποιείται στην προφύλαξη της ημικρανίας.
• Αναστολείς μονοαμινικής οξειδάσης (ΜΑΟΙ).
• Προπρανολόλη (βήτα-αναστολέας που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της υπέρτασης).
• Φάρμακα που μεταβολίζονται από το κυτόχρωμα P3A4.
• Ρ-ανασταλτικά φάρμακα γλυκοπρωτεΐνης.

Παρενέργειες

Οι κύριες παρενέργειες που προκαλούνται από τα τριπτάνια είναι:

• Αίσθηση της συστολής του θώρακα.
• Αίσθημα στεγανότητας στο λαιμό.
• ναυτία?
• ζάλη?
• ζάλη?
• Αίσθημα παλμών?
• Θωρακικό άλγος ή / και κοιλιακό άλγος.
• Ερυθρότητα του προσώπου.
• Αίσθηση κρύου ή θερμότητας.
• Σκληρότητα του αυχένα.
• άγχος?
• εξασθένιση?
• Αρχική αύξηση της έντασης της ημικρανίας.

Γενικά, οι προαναφερθείσες παρενέργειες είναι κοινές σε όλα τα δραστικά συστατικά που ανήκουν στην κατηγορία των τριπτανίων. Ωστόσο, ο τύπος και η ένταση αυτών των επιδράσεων ποικίλλουν ανάλογα με το φάρμακο που χρησιμοποιείται.

Αντενδείξεις

Όταν δεν πρέπει να χρησιμοποιηθούν Triptans

Οι κύριες αντενδείξεις για την πρόσληψη τριπτανών αφορούν τους ασθενείς που:

• Υποφέρουν από υπέρταση που δεν θεραπεύεται ή αντιμετωπίζεται με αποτυχία.
• Υποφέρουν - ή έχουν υποφέρει - από καρδιακή και / ή εγκεφαλική ισχαιμία.
• Υποφέρουν από ασθένειες στεφανιαίας (οι τριπτάνες, αν και είναι οριακά, μπορούν επίσης να προκαλέσουν αγγειοσυστολή των στεφανιαίων αρτηριών).
• Υποφέρουν από εγκεφαλοαγγειακές παθήσεις.

Επιπλέον, η χρήση τριπτανών δεν συνιστάται σε παιδιά και εφήβους κάτω των 18 ετών.

Όσον αφορά τις έγκυες ή τις γυναίκες που θηλάζουν - καθώς οι επιδράσεις αυτών των φαρμάκων στο παιδί δεν είναι γνωστές - είναι απαραίτητο να ζητήσετε ιατρική συμβουλή πριν ξεκινήσετε θεραπεία με τριπτάνες.