LIVIAL® - Τιβολόνη

Το LIVIAL® είναι ένα φάρμακο που βασίζεται στην Tibolone

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Συνθετικά οιστρογόνα

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις LIVIAL ® - Τιβολόνη

Το LIVIAL ® ενδείκνυται για τη θεραπεία των μεταεμμηνοπαυσιακών συμπτωμάτων και για την πρόληψη της γυναικείας οστεοπόρωσης λόγω έλλειψης οιστρογόνων.

Μηχανισμός δράσης LIVIAL ® - Τιβολόνη

Η τιμπολόνη που περιέχεται στο LIVIAL® είναι ένα συνθετικό στεροειδές με οιστρογόνο, προγεστίνη και ανδρογόνο ιδιότητες, που ανήκουν στην οικογένεια STEAR, δηλαδή επιλεκτικοί ρυθμιστές της οιστρογονικής δράσης των ιστών

Λαμβάνεται από του στόματος απορροφάται γρήγορα στο εντερικό επίπεδο και μεταβολίζεται μέσω διαδικασιών υδροξυλίωσης σε τρία διαφορετικά δραστικά συστατικά, υπεύθυνα για τις προαναφερθείσες βιολογικές ιδιότητες.

Μεταξύ αυτών ο μεταβολίτης που είναι εφοδιασμένος με οιστρογονική δραστηριότητα φαίνεται να είναι ο υπεύθυνος για τις θεραπευτικές ικανότητες που αλληλεπιδρούν επιλεκτικά με τους οιστρογονικούς υποδοχείς που υπάρχουν στο επίπεδο του ιστού και μιμούνται τη δράση των ενδογενών ορμονών που δεν υπάρχουν κατά την εμμηνόπαυση.

Πειραματικές μελέτες δείχνουν ότι οι θεραπευτικές επιδράσεις της τιβολόνης στις αγγειοκινητικές διαταραχές και η ξηρότητα του κόλπου μπορούν να συγκριθούν με εκείνες της θεραπείας υποκατάστασης οιστρογόνων μπροστά σε ένα καλύτερο προφίλ ασφάλειας του ενδομητρίου και επαρκή έλεγχο σε σεξουαλικές διαταραχές, ορισμένων μεταβολιτών της.

Διάφορες μελέτες που διεξήχθησαν τόσο στην κλινική φάση όσο και σε πειραματικά μοντέλα έχουν επίσης δείξει μια δράση ελέγχου σε ορισμένους μηχανισμούς που εμπλέκονται στην ανάπτυξη καρκίνου του μαστού όπως η ενζυματική αναστολή των μεταβολικών οδών που εμπίπτουν στην οιστρογονική σύνθεση και η ενεργοποίηση αποπτωτικών διεργασιών καρκινωματικών κυττάρων μαστού .

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1. ΤΙΒΟΛΟΝΗ ΚΑΙ ΚΑΡΚΙΝΟΜΑΤΑ ΘΕΡΑΠΕΙΑΣ

Μια πολύ ενδιαφέρουσα μελέτη που δείχνει ότι αν και η τιμπολόνη μπορεί να μειώσει τη συχνότητα εμφάνισης καρκίνου του μαστού σε σύγκριση με την κλασσική θεραπεία με οιστρογόνα, ο κίνδυνος ανάπτυξης καρκίνου του μαστού σε ασθενείς που εκτέθηκαν σε τιβολόνη παραμένει περίπου 1, 5 φορές υψηλότερος από τον έλεγχο (χωρίς φάρμακο)

2. ΚΛΙΝΙΚΗ ΑΠΟΤΕΛΕΣΜΑΤΙΚΟΤΗΤΑ ΤΗΣ ΤΙΒΟΛΟΝΗΣ

Μια σημαντική μελέτη που έδειξε ότι στις γυναίκες μετά την εμμηνόπαυση που πάσχουν από οστεοπόρωση, η ημερήσια πρόσληψη τιμπολόνης μείωσε σημαντικά τον κίνδυνο ανάπτυξης νέων σπονδυλικών καταγμάτων.

3. ΤΙΜΩΛΟΝΗ ΚΑΙ ΕΝΔΟΜΕΤΡΙΚΗ ΥΓΕΙΑ

Παρόλο που πολλές μελέτες φαίνεται να συμφωνούν στην απουσία παρενεργειών σε επίπεδο ενδομητρίου, εγγυημένη από την παρουσία μεταβολιτών με δραστηριότητα προγεστίνης, αρκετά πρόσφατα αποδεικτικά στοιχεία έχουν δείξει πώς η θεραπεία με τιβολόνη μπορεί να αυξήσει τον κίνδυνο ανάπτυξης ενδομητρικών καρκινωμάτων σε σύγκριση με τη θεραπεία με οιστρογόνα-προγεστίνη .

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

Δισκία LIVIAL ® tibolone 2, 5 mg:

η θεραπεία για τη θεραπεία των συμπτωμάτων που σχετίζονται με την εμμηνόπαυση θα πρέπει να ξεκινά με τη χαμηλότερη δυνατή δόση χρήσιμη για τη διασφάλιση της βελτίωσης των συμπτωμάτων.

Γενικά, η χορήγηση ενός δισκίου ημερησίως πρέπει να είναι επαρκής για να παράγει το αναμενόμενο θεραπευτικό αποτέλεσμα.

Όλη η θεραπεία πρέπει αναγκαστικά να επιβλέπεται από το ιατρικό προσωπικό.

Η παρουσία μεταβολιτών της τιβολόνης που είναι προικισμένη με την προεμμηνορροϊκή δραστηριότητα καθιστά δυνατή την αποφυγή της ταυτόχρονης πρόσληψης μιας προγεστίνης.

Προειδοποιήσεις LIVIAL ® - Τιβολόνη

Η θεραπεία με τιβολόνη θα πρέπει να προηγείται από προσεκτική ιατρική εξέταση για να εκτιμηθεί η παρουσία συνθηκών προδιάθεσης ασυμβίβαστων με την πρόσληψη LIVIAL ®

Η ενδομητρίωση, οι θρομβοεμβολικές ή οιστρογόνου ασθένειες του λειομυώματος, της υπέρτασης, της ηπατικής νόσου, του διαβήτη, της ημικρανίας, της καρδιαγγειακής νόσου, της νόσου του ήπατος και των νεφρών, του βρογχικού άσθματος και των αλλεργικών ασθενειών είναι μόνο μερικές από τις προϋποθέσεις για τις οποίες πρέπει να ληφθεί ιδιαίτερη προσοχή.

Ο ασθενής πρέπει να ενημερώνεται για τους πιθανούς κινδύνους, ειδικά για το καρδιαγγειακό σύστημα, που σχετίζονται με τη χορήγηση του LIVIAL® και να αποφασίζει με τον γιατρό του να ακολουθήσει αυτή τη θεραπευτική διαδικασία μόνο αφού έχει αξιολογήσει προσεκτικά το λόγο κόστους / οφέλους.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Η παρουσία στη βιβλιογραφία πειραματικών μελετών που διεξήχθησαν σε πειραματόζωα στα οποία παρατηρήθηκε αναπαραγωγική τοξικότητα της τιβολόνης, οδήγησε τους διάφορους διεθνείς οργανισμούς να αντενδείκνυαν την πρόσληψη LIVIAL® τόσο κατά τη διάρκεια ολόκληρης της εγκυμοσύνης όσο και κατά την επόμενη περίοδο θηλασμού.

αλληλεπιδράσεις

Ο ηπατικός μεταβολισμός της τιβολόνης, υποστηριζόμενος από την ενζυματική οικογένεια κυτο-ορμονών ρ450, καθιστά αυτή την δραστική ουσία ιδιαίτερα υποκείμενο σε φαρμακοκινητικές μεταβολές που προκαλούνται από την ταυτόχρονη πρόσληψη αναστολέων και επαγωγέων των προαναφερθέντων ενζύμων.

Επιπλέον, η ινωδολυτική δράση της τιβολόνης μπορεί να ενισχύσει τα αντιπηκτικά αποτελέσματα της βαρφαρίνης, αυξάνοντας έτσι τον κίνδυνο αιμορραγίας.

Αντενδείξεις LIVIAL ® - Τιβολόνη

Το LIVIAL® αντενδείκνυται σε περιπτώσεις μη θεραπευόμενης υπερπλασίας του ενδομητρίου, φλεβικής θρομβοεμβολής, ηπατοπάθειας, πορφυρίας, όγκων εξαρτώμενων από οιστρογόνα, κολπικής αιμορραγίας, καρκίνου μαστού και σχετικών συνθηκών προδιάθεσης, εγκυμοσύνης και γαλουχίας και υπερευαισθησίας στη δραστική ουσία ή σε κάποιο από τα έκδοχα της.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Η θεραπεία με τιβολόνη είναι σαφώς πιο ανεκτή από αυτή με φυσικά οιστρογόνα και χαρακτηρίζεται από σημαντικά μικρότερο συνολικό κίνδυνο νεοπλασματικής ανάπτυξης.

Μεταξύ των συνηθέστερων αντιδράσεων, οι οποίες τείνουν να εμφανίζονται συχνότερα σε ασθενείς με προδιάθεση ή μετά από παρατεταμένες θεραπείες, παρατηρήσαμε:

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος: ναυτία, έμετος, διάρροια και κοιλιακές κράμπες.
Διαταραχές του δέρματος λόγω υπερευαισθησίας στο δραστικό συστατικό.
Διαταραχές του αναπαραγωγικού συστήματος: αιμορραγία, κνησμός, ιογενείς και βακτηριακές λοιμώξεις, πόνος κ.λπ.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος: κεφαλαλγία, ημικρανία, κατάθλιψη και αλλοιώσεις της συμπεριφοράς.

Μεταξύ των σημαντικότερων και επικίνδυνων παρενεργειών, υπάρχει ο αυξημένος καρδιαγγειακός κίνδυνος που χαρακτηρίζεται από εγκεφαλικό επεισόδιο, φλεβική θρομβοεμβολή και έμφραγμα του μυοκαρδίου.