κεφαζολίνη

Η κεφαζολίνη είναι ένα αντιβιοτικό τύπου β-λακτάμης που ανήκει στην τάξη της πρώτης γενιάς κεφαλοσπορίνης.

Κεφαζολίνη - Χημική Δομή

Η κεφαφαζολίνη είναι ιδιαίτερα δραστική έναντι των θετικών κατά Gram βακτηρίων, ενώ δεν είναι πολύ αποτελεσματική κατά Gram αρνητικά βακτηρίδια.

Από όλες τις κεφαλοσπορίνες πρώτης γενιάς, το cefazolin - όταν χορηγείται με ένεση - είναι το λιγότερο ερεθιστικό.

ενδείξεις

Για αυτό που χρησιμοποιεί

Η χρήση της κεφαζολίνης ενδείκνυται για τη θεραπεία λοιμώξεων που προκαλούνται από βακτήρια ευαίσθητα στην ίδια την κεφαζολίνη, συμπεριλαμβανομένων:

• Μολύνσεις των αεραγωγών.
• Γεννητικές μολύνσεις.
• Γυναικολογικές λοιμώξεις.
• Μολύνσεις του δέρματος και των μαλακών μορίων.
• Γαστρεντερικές λοιμώξεις.
• Μολύνσεις ματιών.
• Ορθολαρυγγολογικές λοιμώξεις.
• Οι λοιμώξεις του ήπατος και των χοληφόρων.
• Οστεοαρθρικές λοιμώξεις.
• περιτονίτιδα?
• σηψαιμία?
• σκωληκοειδίτιδα?
• Βακτηριακή ενδοκαρδίτιδα.

Επιπλέον, το cefazolin μπορεί να χρησιμοποιηθεί για την προφύλαξη και τη θεραπεία των χειρουργικών λοιμώξεων.

προειδοποιήσεις

Πριν από την έναρξη της θεραπείας με cefazolin, είναι απαραίτητο να αποκλείσετε τυχόν αλλεργίες σε άλλες κεφαλοσπορίνες, πενικιλίνες ή άλλα αντιβιοτικά β-λακτάμης.

Σε περίπτωση αλλεργικών αντιδράσεων, η θεραπεία με cefazolin θα πρέπει να διακόπτεται αμέσως.

Πρέπει να δίδεται προσοχή κατά τη χορήγηση του cefazolin σε ασθενείς που έχουν υποστεί γαστρεντερικές διαταραχές, ιδιαίτερα κολίτιδα.

Η θεραπεία με κεφαζολίνη μπορεί να ευνοήσει την ανάπτυξη βακτηρίων ανθεκτικών στο ίδιο το αντιβιοτικό ή μπορεί να ευνοήσει την εμφάνιση κλοστριδιακών επιμολύνσεων υπεύθυνων για την εμφάνιση ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας. Ήπια περιστατικά ψευδομεμβρανώδους κολίτιδας συνήθως επιλύονται με απλή διακοπή της θεραπείας. Οι πιο σοβαρές περιπτώσεις, από την άλλη πλευρά, μπορεί επίσης να απαιτούν φαρμακολογική θεραπεία.

Η κεφαζολίνη μπορεί να προκαλέσει διαταραχές της πήξης, επομένως είναι απαραίτητοι τακτικοί έλεγχοι στην περίπτωση ταυτόχρονης αντιπηκτικής θεραπείας.

Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις θετικότητας στη δοκιμασία Coombs (μερικές φορές ψευδείς) κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κεφαζολίνη, η οποία μπορεί επίσης να εμφανιστεί σε νεογνά και γυναίκες που έλαβαν το φάρμακο πριν από τον τοκετό.

Λόγω της νεφροτοξικότητας του cefazolin, πρέπει να διεξάγονται κατάλληλοι έλεγχοι της νεφρικής λειτουργίας σε ασθενείς με υποψία νεφρικής νόσου πριν από την έναρξη της θεραπείας με το φάρμακο. Ασθενείς ηλικίας άνω των 50 ετών, ασθενείς με ιστορικό νεφροπάθειας και ασθενείς που λαμβάνουν επίσης άλλα νεφροτοξικά φάρμακα, έχουν αυξημένο κίνδυνο ανάπτυξης νεφρικής τοξικότητας.

αλληλεπιδράσεις

Το probenecid (ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της ουρικής αρθρίτιδας και της υπερουριχαιμίας) μειώνει το ρυθμό εξάλειψης της κεφαζολίνης και κατά συνέπεια αυξάνει τη συγκέντρωση στο πλάσμα.

Θα πρέπει να αποφεύγεται η ταυτόχρονη χρήση κεφαζολίνης και νεφροτοξικών φαρμάκων - όπως για παράδειγμα οι αμινογλυκοσίδες, η κολιστίνη ή η βανκομυκίνη (άλλα αντιβιοτικά φάρμακα).

Μερικοί τύποι αντιβιοτικών - όπως οι αμινογλυκοσίδες, οι πενικιλίνες ή η χλωραμφενικόλη - μπορούν να έχουν συνεργιστική επίδραση στη βακτηριοκτόνο δράση της κεφαζολίνης.

Σε περίπτωση αντιπηκτικής θεραπείας που βρίσκεται ήδη σε εξέλιξη - κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κεφαζολίνη - μπορεί να χρειαστεί να προσαρμόσετε τις δόσεις των χορηγούμενων από του στόματος αντιπηκτικών .

Παρενέργειες

Η κεφαζολίνη μπορεί να προκαλέσει διάφορους τύπους παρενεργειών, αν και δεν αντιμετωπίζουν όλοι οι ασθενείς. Αυτό εξαρτάται από τη διαφορετική ευαισθησία που έχει κάθε άτομο έναντι του φαρμάκου. Ως εκ τούτου, δεν λέγεται ότι οι ανεπιθύμητες ενέργειες εκδηλώνονται όλες και με την ίδια ένταση σε κάθε ασθενή.

Τα παρακάτω είναι τα κύρια ανεπιθύμητα αποτελέσματα που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με cefazolin.

Αλλεργικές αντιδράσεις

Η κεφαζολίνη μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις σε ευαίσθητα άτομα. Αυτές οι αντιδράσεις μπορούν να εμφανιστούν με συμπτώματα όπως:

• κνίδωση?
• κνησμός?
• Δερματικές εκρήξεις;
• Πυρετός?
• ρίγη?
• Συμπτώματα παρόμοια με αυτά της ασθένειας του ορού.
• ηωσινοφιλία?
• οίδημα?
• ερύθημα?
• αγγειοοίδημα?
• Σύνδρομο Stevens-Johnson;
• Τοξική επιδερμική νεκρόλυση.
• Εξολκευτική δερματίτιδα.
• Αναφυλακτικές αντιδράσεις, ακόμη και σοβαρές.

Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος

Η θεραπεία με cefazolin μπορεί να προκαλέσει διαταραχές στο σύστημα που είναι υπεύθυνο για την παραγωγή των κυττάρων του αίματος (στην πραγματικότητα, το αιμολυψωτικό σύστημα). Τέτοιες διαταραχές μπορούν να προκαλέσουν:

• Απλαστική αναιμία.
• Αιμολυτική αναιμία.
• Πλατελοπενία (δηλαδή μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων στην κυκλοφορία του αίματος), με επακόλουθο αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας.
• Λευκοπενία, δηλαδή τη μείωση του αριθμού των λευκοκυττάρων στην κυκλοφορία του αίματος.
• Agranulocytosis, δηλαδή η υπερβολική μείωση των κοκκιοκυττάρων στην κυκλοφορία του αίματος.

Ωστόσο, αυτές οι ανεπιθύμητες ενέργειες είναι σπάνιες.

Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων

Η θεραπεία με cefazolin μπορεί να προκαλέσει αλλαγές στις συγκεντρώσεις των ηπατικών ενζύμων στο αίμα, αυξημένη συγκέντρωση χολερυθρίνης στο αίμα, δυσλειτουργία του ήπατος και χολόσταση.

Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος

Η θεραπεία με κεφαζολίνη μπορεί να προκαλέσει ναυτία, έμετο, διάρροια, κοιλιακό άλγος, δυσπεψία, γλωσσίτιδα και καούρα.

Γενικά, οι επιδράσεις στο γαστρεντερικό σύστημα είναι ήπιες και παροδικές. Πιο σπάνια, από την άλλη πλευρά, μπορούν να εμφανιστούν σε σοβαρή μορφή και μπορεί να απαιτήσουν διακοπή της θεραπείας.

Διαταραχές των νεφρών

Η θεραπεία με cefazolin μπορεί να προκαλέσει προσωρινή αύξηση της κρεατιναιμίας και της αζωθεμίας. Επιπλέον - αν και πιο σπάνια - το φάρμακο μπορεί να προκαλέσει οξεία νεφρική ανεπάρκεια που σχετίζεται με διάμεση νεφρίτιδα.

Διαταραχές του νευρικού συστήματος

Μετά από ενδομυϊκή χορήγηση κεφαζολίνης μπορεί να εμφανιστεί πονοκέφαλος, ζάλη και κόπωση.

Άλλες παρενέργειες

Άλλες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με κεφαζολίνη είναι:

• Πόνος και σκλήρυνση των ιστών μετά από ενδομυϊκή χορήγηση.
• φλεβίτιδα?
• Κνησμός των γεννητικών οργάνων ή των πρωκτών.
• κολπίτιδα?
• Μονιλίαση.

υπερβολική δόση

Τα συμπτώματα που μπορεί να εμφανιστούν σε περίπτωση υπερδοσολογίας με cefazolin είναι:

• Πόνος, φλεγμονή και φλεβίτιδα στο σημείο της ένεσης.
• Αίσθηση αποτυχίας.
• Πονοκέφαλος?
• παραισθησία?
• Σπασμοί, ειδικά σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια στην οποία υπάρχει συσσώρευση φαρμάκων.
• Μεταβολές στην κρεατιναιμία, στη χολερυθρίνη και στην αύξηση του επιπέδου των ηπατικών ενζύμων στο αίμα.
• θρομβοπενία?
• ηωσινοφιλία?
• λευκοπενία?
• Παράταση χρόνου προθρομβίνης.

Καθώς δεν υπάρχει αντίδοτο ενάντια στην υπερδοσολογία του cefazolin, η θεραπεία είναι μόνο συμπτωματική και υποστηρικτική. Η αιμοκάθαρση, ωστόσο, μπορεί να είναι χρήσιμη.

Σε κάθε περίπτωση, αν υποψιάζεστε ότι έχετε λάβει υπερβολική δόση φαρμάκου, πρέπει να ενημερώσετε αμέσως το γιατρό σας.

Μηχανισμός δράσης

Η κεφαζολίνη είναι μια κεφαλοσπορίνη, επομένως, δρα αναστέλλοντας τη σύνθεση της πεπτιδογλυκάνης (το βακτηριακό κυτταρικό τοίχωμα).

Η πεπτιδογλυκάνη είναι ένα πολυμερές που αποτελείται από παράλληλες αλυσίδες αζωτούχων υδατανθράκων, ενωμένες μεταξύ τους με εγκάρσιους δεσμούς μεταξύ υπολειμμάτων αμινοξέων. Αυτοί οι δεσμοί σχηματίζονται χάρη στη δράση ενός συγκεκριμένου ενζύμου, της τρανσαμιδάσης.

Η κεφαφαζολίνη είναι ικανή να δεσμεύεται με την τραναμιδάση παρεμποδίζοντας έτσι τον σχηματισμό των προαναφερθέντων δεσμών. Με αυτόν τον τρόπο, παράγονται εντός της πεπτιδογλυκάνης ασθενείς περιοχές οι οποίες οδηγούν στη λύση του βακτηριακού κυττάρου και, κατά συνέπεια, στο θάνατό του.

Τρόπος χρήσης - Δοσολογία

Η κεφαζολίνη είναι διαθέσιμη για ενδομυϊκή χορήγηση. Έχει τη μορφή σκόνης και διαλύτη για ένα ενέσιμο διάλυμα που πρέπει να αναμιχθεί λίγο πριν δοθεί το φάρμακο.

Η δοσολογία του cefazolin πρέπει να καθοριστεί από το γιατρό ανάλογα με τον τύπο και τη σοβαρότητα της προς θεραπεία λοίμωξης και σύμφωνα με τις συνθήκες υγείας του ασθενούς.

Σε κάθε περίπτωση, η δόση της κεφαζολίνης που συνήθως χορηγείται στους ενήλικες είναι 1-3 g, για να χωριστεί σε ίσες δόσεις που θα χορηγηθούν δύο ή τρεις φορές την ημέρα.

Στη θεραπεία των ήπιων ή μέτριων λοιμώξεων σε παιδιά, η ημερήσια δοσολογία της κεφαζολίνης είναι 25-50 mg / kg σωματικού βάρους, που διαιρείται σε 3-4 ίσες δόσεις που θα χορηγηθούν κατά τη διάρκεια της ημέρας. Σε σοβαρές λοιμώξεις, η δόση του φαρμάκου αυξάνεται στα 100 mg / kg σωματικού βάρους.

Σε παιδιά κάτω του ενός μηνός, το cefazolin δεν πρέπει να χορηγείται.

Μείωση της δόσης της κεφαζολίνης που χορηγείται συνήθως είναι απαραίτητη σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια.

Στην προφύλαξη από χειρουργικές λοιμώξεις, η συνήθως χρησιμοποιούμενη δόση κεφαζολίνης είναι 0, 5-1 g φαρμάκου, που πρέπει να χορηγηθεί 30 έως 60 λεπτά πριν από τη χειρουργική επέμβαση.

Εγκυμοσύνη και Γαλουχία

Η χρήση του cefazolin από έγκυες γυναίκες πρέπει να γίνεται μόνο σε περιπτώσεις πραγματικής ανάγκης.

Η κεφαζολίνη αποβάλλεται σε χαμηλές συγκεντρώσεις στο μητρικό γάλα, επομένως πρέπει να δίνεται προσοχή κατά τη χορήγηση του φαρμάκου σε θηλάζουσες μητέρες.

Αντενδείξεις

Η χρήση του cefazolin αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

• Γνωστή υπερευαισθησία στην ίδια την κεφαζολίνη, σε άλλες κεφαλοσπορίνες ή σε άλλα αντιβιοτικά β-λακτάμης (όπως, για παράδειγμα, πενικιλίνες).
• Σε πρόωρα νεογνά.
• Σε νεογέννητα με λιγότερο από ένα μήνα ζωής.