γενικότητα
Η συν-τριμοξαζόλη δεν είναι παρά η συσχέτιση σουλφαμεθοξαζόλης (σουλφοναμίδης) και τριμεθοπρίμης (άλλης αντιβακτηριακής) σε σταθερή αναλογία 5: 1.
Πιθανότατα, αυτή η συσχέτιση δραστικών συστατικών είναι καλύτερα γνωστή με την εμπορική ονομασία του Bactrim®.
Sulfamethoxazole - Χημική Δομή
Τριμεθοπρίμη - χημική δομή
Σε αντίθεση με τα μεμονωμένα δραστικά συστατικά που έχουν βακτηριοστατική δραστηριότητα (δηλ. Είναι σε θέση να αναστέλλουν τη βακτηριακή ανάπτυξη), η σύνδεσή τους επιτρέπει να αποκτήσουν βακτηριοκτόνο δράση (δηλαδή, όταν χρησιμοποιούνται μαζί, είναι σε θέση να θανατώνουν τα βακτηριακά κύτταρα) .
Η συν-τριμοξαζόλη είναι διαθέσιμη σε φαρμακευτικές συνθέσεις κατάλληλες για χορήγηση τόσο στοματικά όσο και παρεντερικά.
ενδείξεις
Για αυτό που χρησιμοποιεί
Η χρήση της συν-τριμοξαζόλης ενδείκνυται για τη θεραπεία:
- Μολύνσεις του αναπνευστικού συστήματος (από του στόματος χορήγηση).
- Λοιμώξεις του πεπτικού συστήματος (από του στόματος χορήγηση).
- Λοιμώξεις των νεφρών και του ουροποιητικού συστήματος (χορήγηση από το στόμα).
- Λοιμώξεις της συσκευής των γεννητικών οργάνων (χορήγηση από το στόμα).
- Πνευμονία προκαλούμενη από Pneumocystis carinii ή άλλες ευκαιριακές μολύνσεις σε ανοσοκατεσταλμένους ασθενείς (παρεντερική χορήγηση).
προειδοποιήσεις
Εάν - κατά τη διάρκεια της θεραπείας με συν-τριμοξαζόλη - εμφανιστεί οποιοσδήποτε τύπος αλλεργικής αντίδρασης, η θεραπεία με το φάρμακο θα πρέπει να διακοπεί και ο γιατρός θα πρέπει να έρθει σε επαφή αμέσως.
Πρέπει να δίδεται μεγάλη προσοχή στη χρήση της συν-τριμοξαζόλης σε ασθενείς που πάσχουν από ηπατικές και / ή νεφρικές παθήσεις, σε ασθενείς που πάσχουν από ανεπάρκεια φυλλικού οξέος και σε ασθενείς που πάσχουν από σοβαρές αλλεργίες.
Κατά τη διάρκεια της περιόδου θεραπείας με συν-τριμοξαζόλη - ειδικά εάν συνεχίζεται για μεγάλο χρονικό διάστημα - καλό είναι να διεξάγονται τακτικοί έλεγχοι της λειτουργίας του ήπατος και των νεφρών και της αιμορραγίας του αίματος.
Όταν χορηγείται συν-τριμοξαζόλη σε ασθενείς που βρίσκονται ήδη σε αντιπηκτική αγωγή, πρέπει να δίνεται μεγάλη προσοχή.
Η συν-τριμοξαζόλη δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για τη θεραπεία λοιμώξεων που οφείλονται σε β-αιμολυτικούς στρεπτόκοκκους της ομάδας Α.
αλληλεπιδράσεις
Η ταυτόχρονη χορήγηση της συν-τριμοξαζόλης και της αμανταδίνης (ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται στη θεραπεία της νόσου του Parkinson) μπορεί να προκαλέσει την εμφάνιση τοξικού παραλήρημα.
Η ταυτόχρονη χορήγηση της συν-τριμοξαζόλης και της δοφετιλίδης (ένας ισχυρός αντιαρρυθμικός παράγοντας) αντενδείκνυται. Αυτό οφείλεται στο γεγονός ότι η συν-τριμοξαζόλη μπορεί να αυξήσει τη δραστικότητα της δοφετιλίδης προκαλώντας έτσι σοβαρές αλλαγές στον καρδιακό ρυθμό.
Η συγχορήγηση της συν-τριμοξαζόλης και της ινδομεθακίνης μπορεί να προκαλέσει αύξηση της συγκέντρωσης του σουλφαμεθοξαζολίου στο πλάσμα.
Σε κάθε περίπτωση, είναι πάντοτε καλή ιδέα να ενημερώσετε το γιατρό σας εάν παίρνετε - ή έχετε πάρει πρόσφατα - φάρμακα οποιουδήποτε είδους, συμπεριλαμβανομένων των μη συνταγογραφούμενων φαρμάκων και των φυτικών ή / και ομοιοπαθητικών προϊόντων.
Παρενέργειες
Η συν-τριμοξαζόλη μπορεί να προκαλέσει διάφορους τύπους ανεπιθύμητων ενεργειών, αν και δεν εκδηλώνουν όλοι οι ασθενείς. Ο τύπος των παρενεργειών και η ένταση με την οποία εμφανίζονται εξαρτώνται από τη διαφορετική ευαισθησία που έχει κάθε άτομο έναντι του φαρμάκου.
Οι κύριες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με συν-τριμοξαζόλη παρατίθενται παρακάτω.
Διαταραχές του αίματος και του λεμφικού συστήματος
Η θεραπεία με συν-τριμοξαζόλη μπορεί να προκαλέσει:
- Λευκοπενία, δηλαδή τη μείωση του αριθμού των λευκών αιμοσφαιρίων στην κυκλοφορία του αίματος, με επακόλουθη αυξημένη ευαισθησία στη συστολή των μολύνσεων.
- Την αιμοπετάλια ή τη μείωση του αριθμού αιμοπεταλίων στην κυκλοφορία του αίματος, με επακόλουθο αυξημένο κίνδυνο εμφάνισης μη φυσιολογικής αιμορραγίας ή / και αιμορραγίας.
- Agranulocytosis, δηλαδή η μείωση του αριθμού των κοκκιοκυττάρων στο αίμα.
- Απλαστική αναιμία.
- Αιμολυτική αναιμία.
- Μεγαλοβλαστική αναιμία.
- Υποποθρομβριναιμία, διαταραχή του αίματος που χαρακτηρίζεται από ανεπάρκεια προθρομβίνης με επακόλουθα ελαττώματα αιμορραγίας.
- Μεθαιμοσφαιριναιμία.
Αλλεργικές αντιδράσεις
Η συν-τριμοξαζόλη μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις σε ευαίσθητα άτομα. Αυτές οι αντιδράσεις μπορεί να συμβούν με:
- Πυρετός?
- αγγειοοίδημα?
- κνίδωση?
- Εξολκευτική δερματίτιδα.
- Σύνδρομο DRESS (εξάνθημα φαρμάκου με ηωσινοφιλία και συστηματικά συμπτώματα).
- Διάμεση πνευμονία.
- Ασθένεια ορού.
- Αναφυλακτικές αντιδράσεις.
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
Η θεραπεία με συν-τριμοξαζόλη μπορεί να προκαλέσει ναυτία, έμετο, διάρροια, κοιλιακό άλγος, γλωσσίτιδα, στοματίτιδα, ψευδομεμβρανώδη κολίτιδα και οξεία παγκρεατίτιδα.
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Η θεραπεία με συν-τριμοξαζόλη μπορεί να προκαλέσει:
- νευροπάθεια?
- ραγοειδίτιδα?
- αταξία?
- ζάλη?
- Πονοκέφαλος?
- εξασθένιση?
- Σπασμοί.
Ψυχιατρικές διαταραχές
Η θεραπεία με συν-τριμοξαζόλη μπορεί να προκαλέσει ψευδαισθήσεις και αϋπνία.
Διαταραχές του ήπατος και των χοληφόρων
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με συν-τριμοξαζόλη, μπορεί να εμφανιστεί αύξηση των επιπέδων τρανσαμινασών και χολερυθρίνης στο αίμα. Επιπλέον, το φάρμακο μπορεί να προάγει την εμφάνιση ηπατίτιδας, ηπατικής νέκρωσης, χολόστασης και ίκτερου.
Διαταραχές του δέρματος και του υποδόριου ιστού
Η θεραπεία με συν-τριμοξαζόλη μπορεί να προκαλέσει:
- Αντιδράσεις φωτοευαισθητοποίησης.
- Πολύμορφο ερύθημα.
- Μωβ και μοβ από το Henoch-Schönlein.
- Σύνδρομο Stevens-Johnson;
- Τοξική επιδερμική νεκρόλυση.
Διαταραχές του νεφρού και του ουροποιητικού συστήματος
Η θεραπεία με συν-τριμοξαζόλη μπορεί να προκαλέσει:
- Μειωμένη νεφρική λειτουργία.
- Διάμεση νεφρίτιδα.
- Αυξημένη συγκέντρωση αζωτεμυγίας, λευκωματουρίας και κρεατινίνης.
- αιματουρία?
- Κρυσταλλουρίας.
Άλλες παρενέργειες
Άλλες παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με συν-τριμοξαζόλη είναι:
- Υπερκαλιαιμία που μπορεί να είναι πολύ επικίνδυνη.
- Υπερολοίμωξη με ανθεκτικά βακτήρια ή μύκητες.
- εμβοές?
- αρθραλγία?
- μυαλγία?
- ραβδομυόλυση?
- Φλεβίτιδα ή φλεβικός πόνος (όταν η συν-τριμοξαζόλη χορηγείται παρεντερικά).
υπερβολική δόση
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας της συν-τριμοξαζόλης, μπορεί να εμφανιστούν:
- κρυσταλλουρίας?
- Ολιγουρία ή ανουρία.
- Ναυτία ή έμετος.
- διάρροια?
- ζάλη?
- Πονοκέφαλος.
Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, η γαστρική πλύση, η αιμοκάθαρση και η επαρκής πρόσληψη υγρών μπορεί να είναι χρήσιμες για την επιτάχυνση της νεφρικής απέκκρισης της υπερβολικής φαρμακευτικής αγωγής.
Εάν υπάρχει υπόνοια ύπαρξης υπερβολικής δόσης συν-τριμοξαζόλης, είναι απαραίτητο να ενημερώσετε αμέσως τον γιατρό ή να επικοινωνήσετε με το πλησιέστερο νοσοκομείο.
Μηχανισμός δράσης
Όπως αναφέρθηκε παραπάνω, το cotrimoxazole αποτελείται από το συνδυασμό σουλφαμεθοξαζόλης και τριμεθοπρίμης.
Αμφότερα αυτά τα αντιβακτηριακά παρεμποδίζουν τη σύνθεση του τετραϋδροφολικού οξέος, ενός απαραίτητου ενδιάμεσου για τη σύνθεση των βάσεων πουρίνης και πυριμιδίνης που θα αποτελέσουν έπειτα το βακτηριακό DNA.
Λεπτομερέστερα, η σουλφαμεθοξαζόλη αναστέλλει ανταγωνιστικά ένα από τα ένζυμα που εμπλέκονται στα πρώτα στάδια της σύνθεσης της συνθετάσης του τετραϋδροφολικού οξέος: διϋδροπτεροτικού.
Η τριμεθοπρίμη, από την άλλη πλευρά, είναι ικανή να αναστέλλει το ένζυμο που εμπλέκεται στο τελευταίο στάδιο της προαναφερθείσας σύνθεσης, τη διϋδροφολική ρεδουκτάση.
Με τη συσχέτιση αυτών των δύο αντιβακτηρίων, λοιπόν, βλέπουμε ένα διαδοχικό μπλοκ από δύο θεμελιώδεις διελεύσεις του ίδιου μεταβολικού μονοπατιού, με αυτόν τον τρόπο είναι πολύ δύσκολο για τα βακτήρια να επιβιώσουν.
Τρόπος χρήσης - Δοσολογία
Η συν-τριμοξαζόλη είναι διαθέσιμη για χορήγηση από το στόμα (με τη μορφή δισκίων, διαλυτών δισκίων και πόσιμου εναιωρήματος) και για ενδοφλέβια χορήγηση (με τη μορφή συμπυκνώματος για διάλυμα προς έγχυση).
Η δοσολογία της κτοτομοξαζόλης και η οδός χορήγησης με την οποία πρέπει να χορηγηθεί το φάρμακο πρέπει να καθοριστεί από τον ιατρό, ανάλογα με τον τύπο και τη σοβαρότητα της προς θεραπεία λοίμωξης.
Εγκυμοσύνη και Γαλουχία
Η χρήση συν-τριμοξαζόλης από έγκυες γυναίκες και μητέρες που θηλάζουν αντενδείκνυται.
Αντενδείξεις
Η χρήση της συν-τριμοξαζόλης αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- Σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στη σουλφαμεθοξαζόλη και / ή στην τριμεθοπρίμη.
- Σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία σε άλλα σουλφοναμίδια.
- Σε παιδιά ηλικίας κάτω των δύο μηνών.
- Σε ασθενείς με ανεπάρκεια της γλυκόζης-6-φωσφορικής αφυδρογονάσης.
- Σε ασθενείς που έχουν ήδη λάβει θεραπεία με dofetilide.
- Στην εγκυμοσύνη?
- Κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
