Η φλουοξετίνη είναι ένα αντικαταθλιπτικό φάρμακο που ανήκει στην κατηγορία των εκλεκτικών αναστολέων επαναπρόσληψης σεροτονίνης (ή SSRI). Είναι ίσως πιο γνωστή με την εμπορική ονομασία Prozac®.
Φλουοξετίνη - Χημική Δομή
Ανακαλύφθηκε από τη φαρμακευτική εταιρεία Eli Lilly Company και το 1987 η χρήση της εγκρίθηκε από την Αμερικανική Υπηρεσία Τροφίμων και Φαρμάκων.
Θεωρείται ένα πολύ σημαντικό φάρμακο, τόσο πολύ ώστε να περιλαμβάνεται στον κατάλογο βασικών φαρμάκων που καταρτίζεται από την Παγκόσμια Οργάνωση Υγείας (ΠΟΥ). Σε αυτή τη λίστα, αναφέρονται όλα τα φάρμακα που πρέπει να υπάρχουν μέσα σε ένα βασικό σύστημα υγείας.
ενδείξεις
Για αυτό που χρησιμοποιεί
Η χρήση της φλουοξετίνης ενδείκνυται για τη θεραπεία:
- Επεισόδια μείζονος κατάθλιψης.
- Ψυχαναγκαστική διαταραχή.
- Νευρική βουλιμία.
- Μέτρια έως σοβαρή μείζων καταθλιπτική διαταραχή σε παιδιά και εφήβους. Σε αυτή την περίπτωση, ωστόσο, η φλουοξετίνη πρέπει να συνταγογραφείται σε συνδυασμό με την ψυχοθεραπεία.
προειδοποιήσεις
Η κατάθλιψη συνδέεται με αυξημένο κίνδυνο αυτοκτονικών σκέψεων, αυτοκαταστροφής και αυτοκτονίας. Επειδή η βελτίωση αυτών των συμπτωμάτων μπορεί να μην εμφανιστεί αμέσως στις πρώτες περιόδους θεραπείας, συνιστάται να επιβλέπει τους ασθενείς μέχρι να επιτευχθεί αυτή η βελτίωση.
Η χορήγηση φλουοξετίνης σε παιδιά και εφήβους ηλικίας κάτω των 18 ετών μπορεί να οδηγήσει σε αυτοκτονική συμπεριφορά. Για το λόγο αυτό, τα παιδιά και οι έφηβοι που λαμβάνουν θεραπεία με το φάρμακο πρέπει να παρακολουθούνται συνεχώς, προκειμένου να εντοπίζονται τα πρώτα συμπτώματα αυτοκτονίας.
Η ανάπτυξη και η εφηβική ανάπτυξη πρέπει να παρακολουθούνται σε παιδιά και εφήβους που υποβάλλονται σε θεραπεία με φλουοξετίνη, καθώς αυτό μπορεί να προκαλέσει καθυστερημένη εφηβεία.
Η φλουοξετίνη μπορεί να έχει σπασμούς, επομένως πρέπει να δίδεται προσοχή κατά τη χορήγηση του φαρμάκου σε ασθενείς με ιστορικό σπασμών.
Η χορήγηση φλουοξετίνης θα πρέπει να αποφεύγεται σε ασθενείς που πάσχουν από ασταθή διαταραχές ή επιληψία. Οι ασθενείς στο φάρμακο με ελεγχόμενη επιληψία πρέπει να παρακολουθούνται στενά.
Η χρήση της φλουοξετίνης θα πρέπει να διακόπτεται εάν ο ασθενής εισέλθει σε μανιακή φάση.
Το φάρμακο πρέπει να χορηγείται με προσοχή σε ασθενείς με ιστορικό μανιακών διαταραχών.
Η θεραπεία με φλουοξετίνη μπορεί να προκαλέσει αλλοίωση του γλυκαιμικού ελέγχου σε ασθενείς με διαβήτη. Η προσαρμογή της δόσης της ινσουλίνης ή / και των από του στόματος υπογλυκαιμικών παραγόντων που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της νόσου αυτής μπορεί να είναι απαραίτητη.
αλληλεπιδράσεις
Θα πρέπει να αποφεύγεται ο συνδυασμός της φλουοξετίνης και των εκλεκτικών αναστολέων μονοαμινοξειδάσης (ΜΑΟΙ) τύπου Α .
Η ταυτόχρονη χορήγηση φλουοξετίνης και ΜΑΟ τύπου Β, από την άλλη πλευρά, απαιτεί κλινική παρακολούθηση ασθενών, λόγω αυξημένου κινδύνου εμφάνισης του συνδρόμου σεροτονίνης.
Η ταυτόχρονη χορήγηση φλουοξετίνης και φαινυτοΐνης (ενός φαρμάκου που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της επιληψίας) μπορεί να προκαλέσει αλλαγές στη συγκέντρωση της φλουοξετίνης στο πλάσμα. Τέτοιες αλλοιώσεις μπορούν να προκαλέσουν πολύ επικίνδυνες τοξικές επιδράσεις.
Η φλουοξετίνη μπορεί να προκαλέσει αλλοίωση της συγκέντρωσης του tamoxifen στο πλάσμα (ένα αντικαρκινικό φάρμακο), για το λόγο αυτό πρέπει να χρησιμοποιείται μεγάλη προσοχή κατά τη συγχορήγηση αυτών των δύο φαρμάκων.
Ο συνδυασμός της φλουοξετίνης με τα ακόλουθα φάρμακα αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης του συνδρόμου σεροτονίνης:
- Tramadol (ένα παυσίπονο οπιοειδών).
- Hypericum (ή βαλσαμόχορτο, ένα φυτό με αντικαταθλιπτικές ιδιότητες).
- Τρυπτοφάνη (το αμινοξύ από το οποίο συντίθεται η σεροτονίνη).
- Λίθιο (χρησιμοποιείται για τη θεραπεία διπολικών διαταραχών).
- Triptans (φάρμακα που χρησιμοποιούνται για τη θεραπεία της ημικρανίας).
Επιπλέον, η συσχέτιση με τριπτάνες αυξάνει τον κίνδυνο εμφάνισης στεφανιαίας αγγειοσυστολής και υπέρτασης.
Πρέπει να δοθεί μεγάλη προσοχή στην ταυτόχρονη χορήγηση φλουοξετίνης και φαρμάκων που μπορούν να επηρεάσουν τον καρδιακό ρυθμό, όπως για παράδειγμα:
- Αντιαρρυθμικά φάρμακα, όπως φλεκαϊνίδη και ενκαίνιδα .
- Αντιψυχωσικά, όπως φαινοθειαζίνη, πιμοζίδη, κλοζαπίνη και αλοπεριδόλη .
- Τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (TCA), όπως η ιμιπραμίνη, η δεσιπραμίνη και η αμιτριπτυλίνη .
- Αντιμικροβιακοί παράγοντες, όπως η σπαρφλοξακίνη , μοξιφλοξασίνη, ερυθρομυκίνη και πενταμιδίνη .
- Ανθελονοσιακά φάρμακα, όπως η αλοφαντρίνη .
- Αντιισταμινικά, όπως η αστεμιζόλη και η μιζολαστίνη .
Ο μεταβολισμός της φλουοξετίνης επηρεάζει κυρίως το ηπατικό ενζυμικό σύστημα του κυτοχρώματος P2D6, επομένως η ταυτόχρονη χρήση φαρμάκων που μεταβολίζονται επίσης από αυτό το ενζυμικό σύστημα μπορεί να οδηγήσει σε αλληλεπιδράσεις φαρμάκων.
Δεδομένου ότι η φλουοξετίνη μπορεί να προκαλέσει μη φυσιολογική αιμορραγία, πρέπει να δοθεί μεγάλη προσοχή με την ταυτόχρονη χορήγηση αντιπηκτικών από το στόμα (όπως, για παράδειγμα, βαρφαρίνης ).
Η ηλεκτροσπασμοθεραπεία σε συνδυασμό με τη θεραπεία με φλουοξετίνη μπορεί να προκαλέσει παρατεταμένους σπασμούς ή να αυξήσει τη συχνότητά τους σε ασθενείς με προϋπάρχουσες διαταραχές κατά των κρίσεων.
Ο συνδυασμός αλκοόλης με φάρμακα που αναστέλλουν την επαναπρόσληψη σεροτονίνης (συμπεριλαμβανομένης της φλουοξετίνης) θα πρέπει να αποφεύγεται.
Παρενέργειες
Η φλουοξετίνη μπορεί να προκαλέσει μια σειρά ανεπιθύμητων ενεργειών που μπορεί να ποικίλουν - ανά τύπο και ένταση - από τον έναν ασθενή στον άλλον, λόγω της διαφορετικής ευαισθησίας που έχει κάθε άτομο προς το φάρμακο.
Τα παρακάτω είναι τα κύρια ανεπιθύμητα αποτελέσματα που μπορεί να εμφανιστούν κατά τη διάρκεια της θεραπείας με φλουοξετίνη.
Αλλεργικές αντιδράσεις
Η θεραπεία με φλουοξετίνη μπορεί να προκαλέσει αλλεργικές αντιδράσεις σε ευαίσθητα άτομα. Τα συμπτώματα που μπορεί να εμφανιστούν είναι εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση, αναφυλακτοειδής αντίδραση, αγγειίτιδα (φλεγμονή αιμοφόρων αγγείων) και αγγειοοίδημα.
Διαταραχές του γαστρεντερικού συστήματος
Η θεραπεία με φλουοξετίνη μπορεί να προκαλέσει ναυτία, έμετο, διάρροια, δυσπεψία και δυσφαγία . Η φλουοξετίνη μπορεί επίσης να προκαλέσει ξηροστομία και αλλοιώσεις στην αίσθηση της γεύσης .
Διαταραχές του νευρικού συστήματος
Η χορήγηση φλουοξετίνης μπορεί να προκαλέσει:
- Πονοκέφαλος?
- ζάλη?
- Μεταβολές στον ύπνο (όπως αϋπνία ή εμφάνιση μη φυσιολογικών ονείρων).
- ευφορία?
- Μη φυσιολογικές και ανεξέλεγκτες κινήσεις (όπως, για παράδειγμα, νευρικό τικ).
- σπασμοί?
- Ψυχοκινητική ανησυχία.
- Ψευδαισθήσεις?
- Κατάσταση σύγχυσης;
- διέγερση?
- άγχος?
- Επιθέσεις πανικού.
- Διαταραχές συγκέντρωσης.
- Διαταραχές γνωστικής διαδικασίας.
- Αυτοκτονικές συμπεριφορές και / ή σκέψεις.
Σεξουαλικές δυσλειτουργίες
Η θεραπεία με φλουοξετίνη μπορεί να προκαλέσει καθυστερημένη ή απούσα εκσπερμάτωση και πριαπισμό (ένα σύνδρομο που χαρακτηρίζεται από επίπονη στύση απουσία σεξουαλικής διέγερσης).
Διαταραχές των νεφρών
Η θεραπεία με φλουοξετίνη μπορεί να προκαλέσει αλλοίωση της συχνότητας ούρησης και κατακράτησης ούρων .
Σύνδρομο σεροτονίνης
Η φλουοξετίνη μπορεί να προκαλέσει σύνδρομο σεροτονίνης, ειδικά όταν χορηγείται σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα που μπορούν να ενισχύσουν το σήμα σεροτονίνης.
Πρόκειται για ένα σύνδρομο που χαρακτηρίζεται από περίσσεια σεροτονεργικής δραστηριότητας στο κεντρικό νευρικό σύστημα. αναφέρεται επίσης ως δηλητηρίαση σεροτονίνης .
Η τοξίκωση μπορεί να είναι ήπια, μέτρια ή σοβαρή και τα συμπτώματα που το χαρακτηρίζουν συνήθως εμφανίζονται πολύ γρήγορα.
Όσον αφορά την ήπια μορφή, τα συμπτώματα που μπορεί να εκδηλωθούν είναι:
- ταχυκαρδία?
- ρίγη?
- Αυξημένη εφίδρωση.
- Πονοκέφαλος?
- Μυδρίαση (διαστολή των μαθητών).
- τρόμος?
- Myoclonia (σύντομη και ακούσια συστολή ενός μυός ή μιας ομάδας μυών).
- σπασμοί?
- Ακριβή αντανακλαστικά.
Στην περίπτωση μέτριας δηλητηρίασης, ωστόσο, μπορεί να συμβούν:
- Αύξηση των εντερικών ήχων (borborigmas);
- διάρροια?
- Αρτηριακή υπέρταση;
- Πυρετός.
Στην περίπτωση σοβαρής δηλητηρίασης, παρατηρείται έντονη αύξηση του καρδιακού ρυθμού και της αρτηριακής πίεσης. Ο ασθενής μπορεί επίσης να εισέλθει σε κατάσταση σοκ με θερμοκρασίες σώματος άνω των 40 ° C.
Η ραβδομυόλυση (ρήξη κυττάρων σκελετικών μυών και η απελευθέρωσή τους στην κυκλοφορία του αίματος), σπασμοί και νεφρική ανεπάρκεια μπορεί επίσης να συμβεί.
υπονατριαιμία
Η θεραπεία με φλουοξετίνη μπορεί να προκαλέσει υπονατριαιμία, δηλαδή μπορεί να προκαλέσει μείωση της συγκέντρωσης νατρίου στο πλάσμα. Γενικά, αυτό είναι μια αναστρέψιμη παρενέργεια που υποχωρεί όταν διακόπτεται η θεραπεία.
Διαταραχές του αναπνευστικού συστήματος
Η φλουοξετίνη μπορεί να προκαλέσει δύσπνοια και φαρυγγίτιδα . Πιο σπάνια, το φάρμακο μπορεί να προάγει την ανάπτυξη φλεγμονωδών και / ή ινωδών διεργασιών .
Συμπτώματα αναστολής
Η απότομη διακοπή της θεραπείας με φλουοξετίνη μπορεί να προκαλέσει τα λεγόμενα συμπτώματα απόσυρσης, όπως είναι τα συμπτώματα:
- ζάλη?
- παραισθησία?
- Αϋπνία και διαταραχές ύπνου εν γένει.
- εξασθένιση?
- άγχος?
- διέγερση?
- Ναυτία και / ή έμετος.
- τρόμος?
- Πονοκέφαλος.
Γενικά, αυτά τα συμπτώματα εμφανίζονται σε ήπια μορφή, αλλά σε μερικούς ασθενείς μπορεί επίσης να εμφανιστούν σε σοβαρή μορφή.
Μανιακές αντιδράσεις
Έχουν αναφερθεί περιπτώσεις μανιακών αντιδράσεων συμπεριλαμβανομένης της μανίας και της υπομανίας μετά από θεραπεία με φλουοξετίνη σε παιδιατρικούς ασθενείς.
Άλλες παρενέργειες
Άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν μετά τη θεραπεία με φλουοξετίνη είναι:
- Αιμορραγικές εκδηλώσεις;
- Galactorrhea, δηλαδή την ανώμαλη έκκριση του γάλακτος σε γυναίκες που δεν θηλάζουν.
- τρόμος?
- Ευαισθησία στο φως?
- ανορεξία?
- Ιδιωτική ηπατίτιδα (σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις).
- Μη φυσιολογικές δοκιμασίες ηπατικής λειτουργίας.
- Αλωπεκία?
- Αλλαγές στην όραση.
- Το τραύλισμα?
- Πόνος στους μυς.
- ρινορραγίες?
- Σφυρίζοντας στα αυτιά.
- Μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων.
- Φλεγμονή του λαιμού.
- Η επιβράδυνση της ανάπτυξης και η καθυστερημένη σεξουαλική ωρίμανση σε παιδιατρικούς ασθενείς.
υπερβολική δόση
Τα συμπτώματα που προκαλούνται από υπερβολική δόση φλουοξετίνης περιλαμβάνουν:
- Ναυτία και έμετος.
- σπασμοί?
- Καρδιαγγειακή δυσλειτουργία.
- Καρδιακή ανακοπή.
- Πνευμονική δυσλειτουργία.
- Μεταβληθείσα κατάσταση του κεντρικού νευρικού συστήματος που ποικίλλει από διέγερση σε κώμα.
Σε πολύ σπάνιες περιπτώσεις, εμφανίστηκαν θανατηφόρα αποτελέσματα μετά από υπερδοσολογία.
Δεν υπάρχει αντίδοτο για υπερδοσολογία, ωστόσο μπορεί να είναι χρήσιμη η πρόκληση εμέτου ή η έκπλυση του στομάχου. Ένα φάρμακο, ακόμα πιο χρήσιμο, θα μπορούσε να είναι η χορήγηση ενεργού άνθρακα που χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με σορβιτόλη.
Μηχανισμός δράσης
Έχουν διατυπωθεί διάφορες υποθέσεις σχετικά με τις πιθανές αιτίες της κατάθλιψης, μία εκ των οποίων είναι η μονοαμινεργική υπόθεση.
Σύμφωνα με αυτή την υπόθεση, η κατάθλιψη θα προκαλείται από ανεπάρκεια μονοαμινών, όπως σεροτονίνη (5-ΗΤ), νοραδρεναλίνη (NA) και ντοπαμίνη (DA). Συνεπώς, οι αντικαταθλιπτικές θεραπείες πρέπει να στοχεύουν στη διόρθωση αυτών των ελλείψεων.
Η σεροτονίνη πιστεύεται ότι είναι ο κύριος νευροδιαβιβαστής που εμπλέκεται στις καταθλιπτικές διαταραχές και οι μεταβολές στη μετάδοσή της σχετίζονται με όλες τις διαταραχές της διάθεσης.
Η σεροτονίνη συντίθεται στα προσυναπτικά νευρικά απολήξεις ξεκινώντας από το τρυπτοφάνη αμινοξέος, αποθηκεύεται σε κυστίδια και απελευθερώνεται στο συναπτικό τοίχωμα (ο χώρος μεταξύ των προσυναπτικών και μετασυναπτικών νευρικών απολήξεων) ακολουθώντας ορισμένα ερεθίσματα.
Αφού απελευθερωθεί από τον τερματισμό του νεύρου, η 5-ΗΤ αλληλεπιδρά με τους υποδοχείς της, τόσο προ- όσο και μετασυναπτικά. Μετά από να εξηγήσει τη δράση του, η σεροτονίνη δεσμεύεται στον μεταφορέα που λειτουργεί την επαναπρόσληψή του (SERT) και επαναφέρεται στο νευρικό τέλος.
Η φλουοξετίνη είναι ένα φάρμακο που αποτελεί μέρος των αναστολέων της επαναπρόσληψης της σεροτονίνης.
Συγκεκριμένα, η φλουοξετίνη έχει υψηλή συγγένεια και εκλεκτικότητα προς το SERT και - με την πρόσδεση σε αυτήν αντί της σεροτονίνης - προκαλεί στον νευροδιαβιβαστή να παραμείνει εντός του συναπτικού τοιχώματος για παρατεταμένο χρονικό διάστημα, αυτό προκαλεί αύξηση του σεροτονεργικού σήματος στους υποδοχείς μετασυναπτική με επακόλουθη βελτίωση της καταθλιπτικής παθολογίας εντός μερικών εβδομάδων.
Τρόπος χρήσης - Δοσολογία
Η φλουοξετίνη είναι διαθέσιμη για χορήγηση από το στόμα με τη μορφή σκληρών καψακίων, διαλυτών δισκίων ή στοματικών σταγόνων.
Τα δισκία μπορούν να ληφθούν ολόκληρα ή να διαλυθούν σε μισό ποτήρι νερό.
Οι κάψουλες, από την άλλη πλευρά, πρέπει να λαμβάνονται χωρίς μάσηση.
Η φλουοξετίνη μπορεί να χορηγηθεί σε απλές ή κλασματικές δόσεις, τόσο κοντά όσο και μακριά από τα γεύματα.
Η δόση της φλουοξετίνης πρέπει να καθοριστεί από το γιατρό με βάση τον τύπο της παθολογίας που πρέπει να θεραπευθεί.
Ο ασθενής πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά για να ελέγξει την πρόοδο της θεραπείας. Εάν ο γιατρός το θεωρήσει πιθανό - μετά από λίγες εβδομάδες από την έναρξη της θεραπείας - μπορεί να αξιολογηθεί μείωση του χορηγούμενου φαρμάκου.
Οι ακόλουθες είναι οι συνήθεις δόσεις φαρμάκων που χρησιμοποιούνται στη θεραπεία διαφόρων τύπων ασθενειών.
Σημαντικά καταθλιπτικά επεισόδια (ενήλικες και ηλικιωμένοι)
Η συνιστώμενη δόση φλουοξετίνης είναι 20 mg φαρμάκου την ημέρα. Σε περίπτωση ανεπαρκούς ανταπόκρισης, η δόση μπορεί να αυξηθεί μέχρι το πολύ 60 mg φαρμάκου την ημέρα.
Ψυχαναγκαστική διαταραχή (ενήλικες και ηλικιωμένοι)
Και πάλι, η συνιστώμενη δόση είναι 20 mg φλουοξετίνης ανά ημέρα. Η ποσότητα του φαρμάκου μπορεί να αυξηθεί στα 60 mg εάν οι ασθενείς δεν ανταποκριθούν επαρκώς στη χαμηλότερη δόση.
Νευρική βουλιμία (ενήλικες και ηλικιωμένοι)
Σε αυτή την περίπτωση η συνιστώμενη δόση φλουοξετίνης είναι 60 mg την ημέρα.
Κύρια έως μέτρια επεισόδια μείζονος κατάθλιψης σε παιδιά ηλικίας 8 ετών και άνω
Η διοίκηση πρέπει να γίνεται υπό τον αυστηρό έλεγχο ενός ειδικού. Η συνήθης δόση της φλουοξετίνης είναι 10 mg, αλλά η ποσότητα του φαρμάκου μπορεί να αυξηθεί έως τα 20 mg.
Σε παιδιά των οποίων το βάρος είναι κάτω από τον κανονικό, μπορεί να χρειαστεί μείωση της δόσης της φλουοξετίνης.
Η μείωση της δοσολογίας μπορεί να απαιτηθεί σε ασθενείς με προϋπάρχουσα ηπατική δυσλειτουργία.
Η δόση του φαρμάκου θα πρέπει επίσης να μειωθεί σε ασθενείς όπου υπάρχει πιθανότητα αλληλεπίδρασης μεταξύ της φλουοξετίνης και άλλων φαρμάκων που λαμβάνονται σε συνδυασμό.
Εγκυμοσύνη και Γαλουχία
Η φλουοξετίνη - εάν το κρίνει απαραίτητο από το γιατρό σας - μπορεί να χορηγηθεί κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης. Σε κάθε περίπτωση, πρέπει να δίνεται μεγάλη προσοχή, ειδικά κατά τη διάρκεια των τελευταίων σταδίων της κύησης ή λίγο πριν από την έναρξη της εργασίας, όπως στο νεογέννητο έχουν αναφερθεί ανεπιθύμητες ενέργειες όπως:
- ευερεθιστότητα?
- Επίμονο κλάμα.
- τρόμος?
- υποτονία?
- Δυσκολία στον ύπνο ή στον ύπνο.
Επειδή η φλουοξετίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα, οι μητέρες που λαμβάνουν το φάρμακο δεν θα πρέπει να θηλάζουν.
Αντενδείξεις
Η χρήση της φλουοξετίνης αντενδείκνυται στις ακόλουθες περιπτώσεις:
- Γνωστή υπερευαισθησία στη φλουοξετίνη.
- Κατά τη διάρκεια της χορήγησης μη επιλεκτικών αναστολέων μονοαμινικής οξειδάσης,
- Σε συνδυασμό με τη χορήγηση αναστολέων μονοαμινικής οξειδάσης τύπου Α,
- Κατά τη διάρκεια του θηλασμού.
