Η Nizatidine είναι ένας ανταγωνιστής H2 που αναπτύχθηκε από τη φαρμακευτική εταιρεία Eli Lilly, η οποία την κυκλοφόρησε για πρώτη φορά το 1987, με την επωνυμία Axid®. Το 2000, η φαρμακευτική εταιρεία Eli Lilly ανακοίνωσε την πώληση όλων των δικαιωμάτων εμπορίου και πώλησης στην Reliant Pharmaceuticals.
Η νιζατιδίνη διατίθεται στο εμπόριο με τη μορφή δισκίων που πωλούνται με τα ονόματα Axid®, Zanizal, Axid Ar®, Cronizat® και άλλα εφευρεθέντα ονόματα. το δραστικό συστατικό μπορεί επίσης να βρεθεί ως πόσιμο διάλυμα Axid® και διάλυμα Nizax® για ενδοφλέβια έγχυση.
Η χρήση της νιζατιδίνης ενδείκνυται ιδιαίτερα στη θεραπεία του έλκους του δωδεκαδακτύλου, του γαστρικού έλκους, της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης, των επαναλαμβανόμενων ελκών και των ελκών που σχετίζονται με τη χρήση μη στεροειδών φλεγμονωδών φαρμάκων. Η νιζιατίνη είναι ένας ισχυρός, επιλεκτικός και αναστρέψιμος ανταγωνιστής υποδοχέων Η2 ισταμίνης. Η νιζατιδίνη μειώνει σημαντικά τον όγκο του υδροχλωρικού οξέος που εκκρίνεται στο στομάχι και όλα αυτά συμβαίνουν ακριβώς ως επακόλουθο της αναστολής τόσο της βασικής όσο και της διεγερμένης έκκρισης του γαστρικού οξέος. Αυτό το φάρμακο λειτουργεί γρήγορα, δίνοντας γρήγορη ανακούφιση από τον πόνο που προκαλείται από το έλκος. Ωστόσο, με βάση αρκετές κλινικές μελέτες, η νιζατιδίνη δεν είναι περισσότερο αποτελεσματική από άλλους ανταγωνιστές υποδοχέα ισταμίνης H2, αν και ορισμένες παράμετροι υποδεικνύουν ότι αυτό το μόριο μπορεί να γίνει καλύτερα ανεκτό από το σώμα μας από άλλους ανταγωνιστές H2.
Nizatidina - Δοσολογία και τρόπος χρήσης
Στη θεραπεία των γαστρικών ελκών που προκαλείται από την παρατεταμένη χρήση μη στεροειδών αντιφλεγμονωδών φαρμάκων - ή όταν είναι απαραίτητο να ακολουθηθεί μακροχρόνια θεραπεία με χρήση NSAIDs με υψηλή γαστρεντερική ισχύ - η δόση της nizatidine που χρησιμοποιείται είναι 300 mg / ημέρα, που μπορούν να ληφθούν σε μία μόνο διοίκηση, το βράδυ πριν πάτε για ύπνο ή χωρισμένα σε δύο διοικήσεις, το πρωί και το άλλο το βράδυ. Η διάρκεια της θεραπείας είναι γενικά οκτώ εβδομάδες.
Η δόση της νιζατιδίνης που συνιστάται στη θεραπεία του έλκους του δωδεκαδακτύλου είναι 300 mg / ημέρα, λαμβάνεται σε μία μόνο χορήγηση πριν πάει για ύπνο ή χωρίζεται σε δύο δόσεις των 150 mg το καθένα, το πρωί και το άλλο το βράδυ πριν πάτε για ύπνο. Η μέση διάρκεια της θεραπείας είναι τέσσερις εβδομάδες, αλλά μπορεί να παραταθεί για άλλες τέσσερις εβδομάδες εάν δεν υπάρχει πλήρης ανάκαμψη. εάν αντίθετα υπάρχει πλήρης επούλωση του έλκους ήδη στον πρώτο κύκλο της θεραπείας - και αν η επούλωση επιβεβαιωθεί με ενδοσκοπική εξέταση - τότε η θεραπεία μπορεί να διακοπεί πριν περάσουν τέσσερις εβδομάδες.
Επίσης, για τη θεραπεία του καλοήθους γαστρικού έλκους, η συνιστώμενη δόση είναι 300 mg / ημέρα νιζατιδίνης, που πρέπει να λαμβάνεται σε μία μόνο χορήγηση, το βράδυ πριν πάει για ύπνο ή χωρίζεται σε δύο ημερήσιες δόσεις των 150 mg η καθεμία, εκ των οποίων ένα το πρωί και το άλλο το βράδυ, πριν κοιμηθεί. Η διάρκεια της θεραπείας με νιζατιδίνη μεταβάλλεται κανονικά, στην περίπτωση αυτή, από τέσσερις έως οκτώ εβδομάδες, αλλά μπορεί επίσης να είναι μικρότερη από τέσσερις εβδομάδες εάν υπάρχει ενδοσκοπικά επιβεβαιωμένη περίπτωση επούλωσης.
Σε ορισμένες ειδικές περιπτώσεις, όταν υπάρχει επούλωση του έλκους μετά από μια θεραπευτική αγωγή τεσσάρων εβδομάδων, μπορεί να χρειαστεί να διατηρηθεί ο έλεγχος της γαστρικής έκκρισης, ειδικά σε ασθενείς που τείνουν να εμφανίζουν υποτροπιάζοντα γαστρικά ή δωδεκαδακτυλικά έλκη. σε αυτές τις περιπτώσεις μπορεί να ακολουθηθεί μια παρατεταμένη θεραπεία συντήρησης χρησιμοποιώντας 150 mg / ημέρα νιζατιδίνης, που πρέπει να λαμβάνεται σε μία μόνο χορήγηση πριν πάει για ύπνο. Αυτός ο τύπος θεραπείας πρέπει να παρακολουθείται προσεκτικά από το γιατρό σας.
Στη θεραπεία της γαστροοισοφαγικής παλινδρόμησης, η συνιστώμενη δόση είναι 300 mg / ημέρα nizatidine, χωρισμένη σε δύο ημερήσιες χορηγήσεις, μία το πρωί και μία το βράδυ, 150 mg η καθεμία. Στις πιο σοβαρές περιπτώσεις, μπορεί να χρησιμοποιηθεί μια δόση επίθεσης 600 mg / ημέρα νιζατιδίνης και στη συνέχεια να μειωθεί το συντομότερο δυνατό με βάση την προσωπική θεραπευτική ανταπόκριση του ασθενούς.
Η νιζιατίνη αποβάλλεται κυρίως από τα νεφρά, γι 'αυτό συνιστάται να λαμβάνεται ιδιαίτερη προσοχή σε περίπτωση σοβαρής νεφρικής ανεπάρκειας.
Nizatidine - Αντενδείξεις και προειδοποιήσεις για χρήση
Πριν από την έναρξη της θεραπείας με νιζατιδίνη, είναι σημαντικό να διασφαλιστεί ότι τα συμπτώματα για τα οποία απαιτείται φαρμακολογική παρέμβαση δεν σχετίζονται με νεοπλασματικό κακοήθη γαστρικό έλκος. η νιζατιδίνη, στην πραγματικότητα, με την κάλυψη των συμπτωμάτων και την ανακούφιση του πόνου μπορεί να καθυστερήσει σημαντικά τη διάγνωση του νεοπλάσματος. Αρκετές μελέτες έχουν δείξει ότι η νιζατιδίνη δεν παρεμβαίνει στο ενζυμικό σύστημα που μεταβολίζει τα περισσότερα φάρμακα που σχετίζονται με το κυτόχρωμα P450, επομένως είναι απίθανο να εμφανιστούν αλληλεπιδράσεις φαρμάκων με άλλα φάρμακα που συνδέονται με την αναστολή του μεταβολισμού του ήπατος από το κυτόχρωμα P450. . Ωστόσο, σε περίπτωση παρατεταμένης θεραπείας με nizatdin, πρέπει να πραγματοποιούνται ιατρικοί έλεγχοι σχετικά με τη θεραπευτική επίδραση του φαρμάκου και για τυχόν παρενέργειες που μπορεί να εμφανιστούν. Η νιζατιδίνη μεταβολίζεται μερικώς από το ήπαρ και εκκρίνεται, σχεδόν ενενήντα τοις εκατό, από τα νεφρά. ως εκ τούτου, πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα για την αντιμετώπιση ασθενών που πάσχουν από νεφρική ή ηπατική ανεπάρκεια. επειδή είναι γνωστό ότι μεγάλο ποσοστό ηλικιωμένων πάσχει από νεφρική ανεπάρκεια, συνιστάται να δοθεί ιδιαίτερη προσοχή στη θεραπεία με νιζατιδίνη κατά τη διάρκεια της γήρανσης. Στην περίπτωση ασθενών με σοβαρή ή και μέτρια νεφρική ανεπάρκεια, συνιστάται μείωση της ημερήσιας δόσης της νιζατιδίνης.
Αρκετές μεγάλες κλινικές δοκιμές έδειξαν ότι η χρήση της νιζατιδίνης δεν θέτει σε κίνδυνο την ικανότητα των ασθενών να χειρίζονται μηχανήματα ή να οδηγούν οχήματα.
Εγκυμοσύνη και θηλασμός
Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία με νιζατιδίνη κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης ή του θηλασμού, θα πρέπει να συζητήσετε το θέμα αυτό με το γιατρό σας για να συζητήσετε τα οφέλη και τους κινδύνους μιας τέτοιας θεραπείας. Πολλές μελέτες σε ζώα σχετικά με τη χρήση της νιζατιδίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης δεν έδειξαν κανένα κίνδυνο για το έμβρυο, αλλά δυστυχώς δεν υπάρχουν ελεγχόμενα δεδομένα και αξιόπιστες μελέτες σχετικά με τη χρήση της νιζατιδίνης κατά τη διάρκεια της ανθρώπινης εγκυμοσύνης. επομένως, συνιστούμε τη λήψη του φαρμάκου κατά την κύηση μόνο όταν τα οφέλη υπερτερούν των τεκμαιρόμενων κινδύνων. Έχει επιβεβαιωθεί ότι η νιζατιδίνη απεκκρίνεται στο μητρικό γάλα μόνο σε μικρές ποσότητες. σε μία μελέτη σημειώθηκε ότι μόνο το 0, 1% της δόσης της νιζατιδίνης που λαμβάνεται από τη μητέρα εκκρίνεται στο μητρικό γάλα κατά τις επόμενες 12 ώρες. Σε άλλη μελέτη, η έκκριση της νιζατιδίνης στο μητρικό γάλα μελετήθηκε σε τρεις μητέρες κατά τους 6 μήνες του θηλασμού. οι νοσηλευτές έλαβαν 150 mg νιζατιδίνης, σε μία μόνο χορήγηση ή χωρίστηκαν σε πέντε δόσεις που ελήφθησαν σε απόσταση δώδεκα ωρών το καθένα. ο μέσος όρος της νιζατιδίνης που εκκρίνεται στο γάλα ήταν 96 μικρογραμμάρια που αντιστοιχεί στο 0, 064% της δόσης που έλαβε η μητέρα. Παρά τα προαναφερθέντα δεδομένα, οι κατασκευαστές του φαρμάκου συνιστούν να σταματήσουν το θηλασμό κατά τη χρήση του φαρμάκου (ή αντίστροφα, ακόμη και αν είναι πολύ απίθανο) με βάση την ανεπιθύμητη ενέργεια που παρατηρείται κατά τη διάρκεια μιας μελέτης σε αρουραίους. πρακτικά τα νεογνά αρουραίων έδειξαν κατάθλιψη κατά την ανάπτυξη όταν θηλάζονταν από μητέρες που έλαβαν νιζατιδίνη. Ωστόσο, είναι απαραίτητο να υπογραμμιστεί ότι η νιζατιδίνη εξαλείφεται από το σώμα μας σχεδόν πλήρως μετά από 12 ώρες και τελείως μετά από 24 ώρες, επομένως, σε περίπτωση έναρξης ή επανέναρξης του θηλασμού μετά από θεραπεία με νιζατιδίνη, δεν υπάρχει κίνδυνος για το παιδί.
Nizatidine - Side και ανεπιθύμητα αποτελέσματα
Όλα τα φάρμακα μπορούν, θεωρητικά, να προκαλέσουν παρενέργειες, αλλά στους περισσότερους ασθενείς δεν υπάρχουν παρενέργειες ή ανεπιθύμητες ενέργειες. Γενικά, η νιζατιδίνη είναι ένα φάρμακο καλά ανεκτό από το σώμα μας. Παρά το γεγονός αυτό, μπορεί επίσης να προκαλέσει διάφορες παρενέργειες. Ένα ενδιαφέρον γεγονός, που απορρέει από κλινικές μελέτες που πραγματοποιήθηκαν στις Ηνωμένες Πολιτείες και τον Καναδά, είναι ότι οι περισσότερες από τις παρενέργειες που αποδίδονται στη νιζατιδίνη, ωστόσο, εκδηλώθηκαν - σε παρόμοια ποσοστά - σε ασθενείς της ομάδας ελέγχου που έλαβαν εικονικό φάρμακο. Ωστόσο, οι συχνότερες ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρούνται κατά τη λήψη της νιζατιδίνης είναι γαστρεντερικές, όπως ο κοιλιακός πόνος και η διάρροια, οι οποίες είναι οι συχνότερες, ακολουθούμενες από ναυτία, έμετο, μετεωρισμός, δυσκοιλιότητα και δυσπεψία. Άλλες παρενέργειες που σχετίζονται με το κεντρικό νευρικό σύστημα, όπως πονοκέφαλος, είναι - μαζί με κοιλιακό άλγος - οι συχνότερες, ακολουθούμενες από ζάλη, αϋπνία και σπάνια νευρικότητα. Τέλος, υπάρχουν οι ανεπιθύμητες ενέργειες που παρατηρούνται σπάνια, όπως δερματολογικά (κνησμός και δερματικό εξάνθημα), καρδιαγγειακά (σύντομα επεισόδια ασυμπτωματικής κοιλιακής ταχυκαρδίας) και άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες όπως υπερευαισθησία, πυρετός, μυαλγία και εξασθένιση.
