CELEBREX® Celecoxib

Το CELEBREX® είναι ένα φάρμακο της celecoxib

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη και αντιρευματικά φάρμακα

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις CELEBREX ® Celecoxib

Το CELEBREX® είναι ένα εκλεκτικό μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο που χρησιμοποιείται στη συμπτωματική θεραπεία ρευματικών φλεγμονωδών καταστάσεων όπως οστεοαρθρίτιδα, αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα και ρευματοειδής αρθρίτιδα.

Μηχανισμός δράσης CELEBREX ® Celecoxib

Η celecoxib, το δραστικό συστατικό στο CELEBREX®, είναι ένα μη στεροειδές αντιφλεγμονώδες φάρμακο, ικανό να αναστέλλει επιλεκτικά την ισομορφή 2 των κυκλοοξυγενασών.

Λαμβάνεται από το στόμα απορροφάται ταχέως από τον γαστροεντερικό βλεννογόνο, επιτυγχάνοντας μέγιστες συγκεντρώσεις πλάσματος σε περίπου 2 έως 3 ώρες, ώστε να διαδοθεί στη συνέχεια στους διάφορους ιστούς, χάρη στη σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος.

Μετά από χρόνο ημιζωής περίπου 8-12 ωρών και έντονο ηπατικό μεταβολισμό που υποστηρίζεται από το κυτόχρωμα CYP2C9, η σελεκοξίμπη, με τη μορφή αδρανών καταβολίτων, εξαλείφεται κυρίως μέσω των νεφρών.

Από την φαρμακοδυναμική άποψη, από την άλλη πλευρά, η celecoxib, που λαμβάνεται από πυραζόλια μέσω μιας σειράς χημικών παραλλαγών, είναι ικανή να αναγνωρίσει και επιλεκτικά να δεσμεύσει τον ειδικό θύλακα της κυκλοοξυγενάσης 2, ασκώντας ανασταλτική δράση κατευθυνόμενη αποκλειστικά προς αυτά τα ένζυμα.

Αυτή η δραστηριότητα έχει ως αποτέλεσμα την ισορροπία της βιολογικής δραστικότητας του δραστικού συστατικού, η οποία μπορεί επομένως να εμποδίσει τη χημική οδό που οδηγεί στο σχηματισμό προστανοειδών που εμπλέκονται στη γένεση φλεγμονής, πόνου και οιδήματος, χωρίς να επηρεάζεται η φυσιολογική δραστηριότητα του (COX1) κυρίως στον γαστρο-εντερικό βλεννογόνο, σημαντικό για την προστασία του γαστρικού βλεννογόνου, στη ρύθμιση της νεφρικής ομοιόστασης και στον έλεγχο του ρυθμού ύπνου-αφύπνισης.

Από θεραπευτική άποψη, οι προαναφερθέντες μοριακοί μηχανισμοί καταλήγουν σε καλή αντιφλεγμονώδη και αντι-οίδημα δραστηριότητα και σε μέτρια γαστρο-βλαπτική δραστηριότητα.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1. ΤΟ ΚΕΛΟΚΟΞΙΒ ΣΕ ΡΕΥΜΑΤΙΚΕΣ ΑΣΘΕΝΕΙΕΣ

Ναρκωτικά. 2011 Δεκ 24 · 71 (18): 2457-89.

Celecoxib: ανασκόπηση της χρήσης του για την ανακούφιση συμπτωμάτων στη θεραπεία της οστεοαρθρίτιδας, της ρευματοειδούς αρθρίτιδας και της αγκυλοποιητικής σπονδυλίτιδας.

Πολύ ενδιαφέρουσα ανασκόπηση που αξιολογεί την αποτελεσματικότητα της celecoxib στη θεραπεία του φλεγμονώδους πόνου που υπάρχει σε παθολογικές καταστάσεις όπως η ρευματοειδής αρθρίτιδα, η οστεοαρθρίτιδα και η αγκυλοποιητική σπονδυλίτιδα. Πιο συγκεκριμένα, αυτό το δραστικό συστατικό θα πρέπει να θεωρείται θεραπευτική προσέγγιση της πρώτης επιλογής σε ασθενείς που υποφέρουν ή έχουν προδιάθεση για την ανάπτυξη ασθενειών που επηρεάζουν τη γαστρεντερική οδό.

2. ΤΟ CELECOXIB ΣΤΟΝ ΕΛΕΓΧΟ ΤΟΥ ΠΕΙΡΑΜΑΤΟΣ ΜΕΤΑ ΛΕΙΤΟΥΡΓΙΑ

Cochrane Database Syst Rev. 2012 Mar 14, 3: CD004233.

Ενιαία από του στόματος δόση σελεκοξίμπη για οξεία μετεγχειρητικό πόνο σε ενήλικες.

Μελέτη που αποδεικνύει ότι η εφάπαξ από του στόματος δόση celecoxib 400 mg μπορεί να είναι αποτελεσματική στη μείωση του πόνου μετά από μείζονα χειρουργική επέμβαση, μειώνοντας τις παρενέργειες που συνήθως σχετίζονται με συμβατικές μη επιλεκτικές θεραπείες με NSAID.

3. ΤΟ CELECOXIB ΓΙΑ ΤΗΝ ΠΡΟΛΗΨΗ ΤΩΝ ΧΡΩΜΑΤΙΚΩΝ ΑΔΕΝΩΝ

Καρκίνος Prev Res (Φίλα). 2009 Apr · 2 (4): 310-21. Epub 2009 Mar 31.

Πενταετής ανάλυση αποτελεσματικότητας και ασφάλειας της πρόληψης του αδενώματος με CelecoxibTrial.

Πολύ ενδιαφέρουσα κλινική δοκιμή που δείχνει μετά από 5 χρόνια πειραματισμού την αποτελεσματικότητα της πρόσληψης 400 mg ημερησίως της celecoxib στην πρόληψη του σχηματισμού αδενωμάτων του παχέος εντέρου, παρά τον αυξημένο καρδιαγγειακό κίνδυνο τεκμηριωμένο σε ασθενείς με προϋπάρχουσα αρτηριοσκληρωτική νόσο.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

CELEBREX ®

Αδιαφανείς κάψουλες 200 mg celecoxib.

Το κανονικό πρόγραμμα δοσολογίας για τη θεραπεία φλεγμονωδών ασθενειών σε ρευματική βάση περιλαμβάνει την πρόσληψη 200 mg σελεκοξίμπης ανά ημέρα, κατά προτίμηση διαιρεμένη σε δύο ξεχωριστές στιγμές.

Εάν η προαναφερθείσα δόση αποδειχθεί αναποτελεσματική, μετά από συνεννόηση με το γιατρό σας, θα μπορούσατε να αυξήσετε τη συνολική ποσότητα της celecoxib στα 400 mg ημερησίως, διαιρούμενο πάντα σε δύο διαφορετικές υποθέσεις.

Πρέπει να παρέχεται περαιτέρω προσαρμογή των τυποποιημένων δόσεων για ηλικιωμένους ασθενείς ή για ασθενείς με ηπατική και νεφρική νόσο.

Προειδοποιήσεις CELEBREX ® Celecoxib

Η θεραπεία CELEBREX®, λαμβάνοντας υπόψη τις πιθανές ανεπιθύμητες ενέργειες, θα πρέπει να επιβλέπεται από το γιατρό σας, ο οποίος με τη σειρά του θα πρέπει να παρακολουθεί περιοδικά τον βαθμό της ηπατικής, νεφρικής και καρδιαγγειακής λειτουργίας.

Η θεραπεία με celecoxib θα πρέπει επίσης να γίνει κατανοητή ως μια βραχυχρόνια θεραπεία, χρήσιμη για την υπέρβαση της συμπτωματολογίας του πόνου που παρατηρείται κατά τη διάρκεια φλεγμονωδών παθήσεων των αρθρώσεων, αποφεύγοντας την παράταση της χορήγησης του φαρμάκου σε μερικές ημέρες, δεδομένης της μεγαλύτερης συχνότητας εμφάνισης παρενεργειών.

Το CELEBREX® θα πρέπει να χορηγείται με ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς που πάσχουν από γαστρεντερικές, καρδιαγγειακές, ηπατικές και νεφρικές παθήσεις λόγω της αυξημένης ευαισθησίας τους στις παρενέργειες που είναι χαρακτηριστικές της επιλεκτικής θεραπείας με NSAID.

Η ίδια φροντίδα πρέπει να επιφυλάσσεται για όλους τους ατοπικούς ασθενείς, δεδομένης της σημαντικής αλλεργιογόνου δύναμης της celecoxib.

Η πιθανή εμφάνιση των ανεπιθύμητων ενεργειών θα πρέπει να προειδοποιεί τον ασθενή, ο οποίος μετά από διαβούλευση με τον γιατρό του θα μπορούσε να εξετάσει τη δυνατότητα διακοπής της θεραπείας σε εξέλιξη.

Το CELEBREX® περιέχει λακτόζη, επομένως δεν συνιστάται σε ασθενείς με δυσανεξία στη λακτόζη, ανεπάρκεια ενζύμων λακτάσης ή σύνδρομο δυσαπορρόφησης γλυκόζης-γαλακτόζης.

Δεδομένης της δυνατότητας της celecoxib να προκαλεί ζάλη, ίλιγγο και υπνηλία, θα ήταν προτιμότερο να αποφεύγετε την οδήγηση αυτοκινήτων ή τη χρήση μηχανών μετά τη λήψη του CELEBREX ®.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Η χρήση του CELEBREX® κατά την εγκυμοσύνη αντενδείκνυται εξαιτίας της απουσίας σημαντικών κλινικών δοκιμών ικανών να χαρακτηρίσουν το προφίλ ασφάλειας της celecoxib για την υγεία του εμβρύου και λαμβάνοντας υπόψη τα αποτελέσματα πολλών πειραματικών μελετών που αποδεικνύουν την τοξικότητα αυτού του δραστικού συστατικού για το έμβρυο.

Οι αντενδείξεις επεκτείνονται επίσης στην επόμενη περίοδο θηλασμού, δεδομένης της ικανότητας της celecoxib να συσσωρεύεται στο μητρικό γάλα σε κλινικά σημαντικές ποσότητες.

αλληλεπιδράσεις

Γνωστός ηπατικός μεταβολισμός της celecoxib, ο οποίος βλέπει τα κυτοχρωματικά ένζυμα ως πρωταγωνιστές και ιδιαίτερα το CYP2C9, είναι δυνατόν να περιγραφεί μια σειρά δραστικών συστατικών, των οποίων η συμφραζόμενη παραδοχή θα μπορούσε να μεταβάλει τα φυσιολογικά φαρμακοκινητικά και φαρμακοδυναμικά χαρακτηριστικά της celecoxib.

Πιο συγκεκριμένα, η σύγχρονη διοίκηση:

Τα από του στόματος αντιπηκτικά θα μπορούσαν να αυξήσουν σημαντικά τον κίνδυνο αιμορραγικής διάθεσης.
Οι αναστολείς του ACE, οι ανταγωνιστές της αγγειοτενσίνης II, η κυκλοσπορίνη και η tacrolimus θα μπορούσαν να ενισχύσουν τις νεφρο και ηπατοτοξικές ιδιότητες της celecoxib.
Η φλουκοναζόλη και άλλα δραστικά συστατικά που επάγουν ή αναστέλλουν το CYP2C9, θα μπορούσαν να μεταβάλουν τις φυσιολογικές φαρμακοκινητικές ιδιότητες της celecoxib.

Για τον ίδιο λόγο θα ήταν σκόπιμο να εξεταστεί η ανασταλτική δραστικότητα της celecoxib έναντι του προαναφερθέντος ενζύμου που εμπλέκεται στον μεταβολισμό άλλων δραστικών συστατικών όπως αντικαταθλιπτικά, νευροληπτικά και αντιαρρυθμικά, η πρόσληψη των οποίων μπορεί να μεταβάλλει σημαντικά το θεραπευτικό προφίλ των προαναφερθέντων φαρμάκων.

Αντενδείξεις CELEBREX ® Celecoxib

Η χρήση του CELEBREX® αντενδείκνυται σε περίπτωση υπερευαισθησίας στο δραστικό συστατικό ή σε κάποιο από τα έκδοχα του, ηπατική και νεφρική ανεπάρκεια, χρόνιες φλεγμονώδεις παθήσεις του εντέρου, πεπτικό έλκος, συμφορητική καρδιακή ανεπάρκεια, ισχαιμική καρδιακή νόσο και αρτηριοπάθειες και αγγειοπάθειες τόσο κεντρικές όσο και περιφερειακά.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Πολλές κλινικές δοκιμές και προσεκτική παρακολούθηση μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου έδειξαν ότι η θεραπεία CELEBREX® μπορεί να παρουσιάσει πολλές ανεπιθύμητες ενέργειες, παρά την επιλεκτικότητα της δράσης της celecoxib, ειδικά σε ιδιαίτερα προδιάθεση ασθενείς.

Συγκομιδία, λοίμωξη ουροποιητικού και αναπνευστικού συστήματος, αϋπνία, κοιλιακό άλγος, μετεωρισμός, δυσκοιλιότητα και διάρροια, συμπτώματα που ομοιάζουν με γρίπη, υπέρταση, αίσθημα παλμών, καρδιαγγειακές παθολογίες, ηπατική και νεφροτοξικότητα, αλλεργικές αντιδράσεις δερματικής και αναπνευστικής φύσης, η ακοή αντιπροσωπεύει τις κύριες παρενέργειες που περιγράφηκαν μετά την πρόσληψη του CELEBREX, του οποίου η επίπτωση και η σοβαρότητα φαίνεται να σχετίζονται με τις δόσεις του φαρμάκου που χρησιμοποιείται.