TIENAM ® Imipenem

Το TIENAM® είναι φάρμακο που βασίζεται σε μονοϋδρική ιμιπενέμη με σιλαστατίνη

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Γενικά αντιμικροβιακά για συστημική χρήση - Άλλα β-λακτάμη, αντιβιοτικά καρβαπενυμίου

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις TIENAM ® Imipenem

Το TIENAM® ενδείκνυται για τη θεραπεία βακτηριακών λοιμώξεων που υποφέρουν από μικροοργανισμούς ευαίσθητους σε καρβαπενέμες, υπεύθυνοι για αναπνευστικές, γυναικολογικές, οστεοαρθρικές, δερματολογικές, ενδοκοιλιακές και αιματολογικές ασθένειες.

Το TIENAM® έχει επίσης χρησιμοποιηθεί επιτυχώς στην προφύλαξη από χειρουργικές λοιμώξεις τραύματος

Μηχανισμός δράσης TIENAM ® Imipenem

Το TIENAM® είναι ένα αντιβιοτικό που χρησιμοποιείται ιδιαίτερα στο κλινικό πεδίο λόγω της υψηλής βακτηριοκτόνου αποτελεσματικότητας κατά Gram θετικών και Gram αρνητικών μικροοργανισμών, γενικά ανθεκτικών στην κοινή θεραπεία με πενικιλίνη.

Η θεραπευτική αποτελεσματικότητα του TIENAM® οφείλεται στα δύο δραστικά συστατικά του:

Το ιμιπενέμη, ένα μόριο προερχόμενο από θειεναμυκίνη, που κατατάσσεται μεταξύ των καρβαπενεμών, ικανό να πραγματοποιήσει τη δική του βακτηριοκτόνο δράση μέσω της αναστολής της αντίδρασης transpeptidation και της σοβαρής εξασθένισης των δομικών χαρακτηριστικών του βακτηριακού τοιχώματος. Χαρακτηρίζεται από ένα ευρύ φάσμα δράσης, το imipenem έχει φυσική αντοχή στην υδρολυτική δράση των βακτηριακών β-λακταμασών, με αποτέλεσμα αντί των διυδροπεπτιδίων, τα ένζυμα που εκφράζονται στο επίπεδο των εγγύς νεφρικών σωληναρίων που είναι υπεύθυνα για την υδρόλυση και την αδρανοποίηση του αντιβιοτικά.
Cilastatin, ένα δραστικό συστατικό ικανό να εμποδίσει την υδρολυτική δραστικότητα των διϋδροπεπτιδασών, επιτρέποντας έτσι στην ιμιπενήμη να φθάσει στο νεφρικό περιβάλλον αμετάβλητη και να πραγματοποιήσει τη δική της αντιβιοτική δραστικότητα επίσης στην συσκευή γεννητικών ουροφόρων οδών.

Η υψηλή ευαισθησία των δύο δραστικών συστατικών στο γαστρικό περιβάλλον υποχρεώνει τον ασθενή να αναλάβει παρεντερικώς, τόσο ενδομυϊκώς όσο και ενδοφλεβίως, αλλά ακόμη ικανή να διατηρήσει μία εξαιρετική βιοδιαθεσιμότητα αμφοτέρων των προϊόντων.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1 ΠΕΡΙΓΡΑΦΗ ΠΑΡΟΥΣΙΑΣΗ ΤΗΣ IMIPINEM

Rev Chilena Infectol. 2006 Δεκ. 23 (4): 307-15. Epub 2006 23 Νοεμβρίου.

Ενδιαφέρουσα μελέτη που αξιολογεί την κανονιστική καταλληλότητα του imipenem σε νοσοκομειακό περιβάλλον, δεδομένου του τεράστιου κόστους αυτής της αντιβιοτικής θεραπείας. Τα αποτελέσματα δείχνουν ανεπαρκή χρήση αυτού του αντιβιοτικού, όπως για να αυξηθεί σημαντικά το κόστος που συνδέεται με τη νοσηλεία ασθενών που πάσχουν από μολυσματικές ασθένειες.

2 ΜΕΡΟΠΕΝΕΜΗ ΚΑΙ ΙΜΙΠΕΝΕΜ ΣΤΗ ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΕΝΙΣΧΥΣΗ ΤΟΥ ΔΕΡΜΑΤΟΣ

Surg Infect (Larchmt). 2005 πτώση · 6 (3): 269-82.

Ενδιαφέρουσα συγκριτική μελέτη που αξιολογεί την αποτελεσματικότητα της μεροπενέμης και της ιμιπενέμης στη θεραπεία ασθενών με νοσοκομειακή περίθαλψη, ακόμη και με σοβαρές δερματικές λοιμώξεις.

Αυτή η δοκιμή καταδεικνύει την παρόμοια θεραπευτική δράση της μεροπενέμης και της ιμιπενέμης, που και οι δύο χαρακτηρίζονται από θεραπευτική αποτελεσματικότητα υψηλότερη από 80% και από το ίδιο προφίλ ασφάλειας.

3.ΑΓΡΑΝΟΥΛΟΚΥΤΟΣΗ ΕΙΣΕΡΧΟΜΕΝΗ ΑΠΟ ΤΗ IMIPENEM

Scand J Infect Dis. 2005? 37 (8): 619-620.

Αναφορά περιπτώσεων που αναφέρει την εμφάνιση μιας από τις πιο επικίνδυνες παρενέργειες που σχετίζονται με τη θεραπεία με καρβαπενέμη. Πράγματι, σε αυτόν τον ασθενή η θεραπεία με ιμιπενέμη-σιλαστατίνη οδήγησε στην εμφάνιση ουδετεροπενίας και ακοκκιοκυττάρωσης με μερική εξασθένιση των μυελικών αιματοποιητικών ιδιοτήτων.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

TIENAM ®

Κόνις και διαλύτης για διάλυμα προς έγχυση 500 mg ιμιπενέμης και 500 mg σιλαστατίνης.

Το TIENAM® είναι φάρμακο που προορίζεται αποκλειστικά για νοσοκομειακή χρήση, οπότε το δοσολογικό σχήμα θα πρέπει να συνταχθεί από τον αρμόδιο ιατρό με βάση τα φυσιοπαθολογικά χαρακτηριστικά του ασθενούς, τη σοβαρότητα της κλινικής του εικόνας και τους θεραπευτικούς στόχους που πρέπει να επιτευχθούν.

Μια προσαρμογή της δοσολογίας που χρησιμοποιείται θα πρέπει να παρέχεται για ηλικιωμένους ασθενείς ή για ασθενείς που πάσχουν από νεφρική νόσο.

Προειδοποιήσεις TIENAM ® Imipenem

Η χρήση του TIENAM® θα πρέπει να επιβλέπεται από νοσοκομειακό ιατρικό προσωπικό και να προηγείται της απομόνωσης και του χαρακτηρισμού του παθογόνου παράγοντα.

Η χρήση καρβαπενεμίων θα πρέπει στην πραγματικότητα να πραγματοποιηθεί μόνο όταν ο μικροοργανισμός είναι ευαίσθητος, μέσω αντιβιογράμματος, στο εν λόγω αντιβιοτικό.

Η ανεπαρκής χρήση αντιβιοτικών θα μπορούσε πράγματι να διευκολύνει την εμφάνιση και την εξάπλωση ανθεκτικών στελεχών ικανών να αντισταθούν στη θεραπεία με αντιβιοτικά, επιδεινώνοντας περαιτέρω την κλινική εικόνα του ασθενούς.

Ιδιαίτερα μακρές αντιβιοτικές θεραπείες που βασίζονται σε ιμιπενέμη, θα μπορούσαν να μεταβάλουν βαθιά την εντερική μικροχλωρίδα, να υπονομεύσουν την απορρόφηση διαφόρων δραστικών συστατικών όπως τα από του στόματος αντισυλληπτικά και να διευκολύνουν τον αποικισμό παθογόνων μικροοργανισμών όπως το Clostridium difficile, τον αιτιολογικό παράγοντα της ψευδομεμβρανικής κολίτιδας.

Το TIENAM® περιέχει νάτριο και κατά συνέπεια πρέπει να λαμβάνεται με ιδιαίτερη προσοχή σε ασθενείς που υποβάλλονται σε δίαιτα χαμηλής περιεκτικότητας σε νάτριο.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Θα ήταν προτιμότερο να αποφεύγεται η χρήση του TIENAM® κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και στην επακόλουθη περίοδο της γαλουχίας, δεδομένης της ολικής απουσίας μελετών που μπορούν να χαρακτηρίσουν το προφίλ ασφάλειας για την υγεία του εμβρύου του imipinem.

αλληλεπιδράσεις

Ο ασθενής που λαμβάνει το TIENAM® πρέπει να δώσει ιδιαίτερη προσοχή στην ταυτόχρονη λήψη:

Από του στόματος χορηγούμενα αντιπηκτικά, δεδομένου του αυξημένου κινδύνου αιμορραγίας.
Ganciclovir, για τεκμηριωμένες γενικευμένες κρίσεις σε ασθενείς που λαμβάνουν ταυτόχρονη θεραπεία.
Το βαλπροϊκό οξύ, για τη μείωση των συγκεντρώσεων του αίματος του ίδιου, μπορεί να θέσει σε κίνδυνο τη θεραπευτική του αποτελεσματικότητα.

Αντενδείξεις TIENAM ® Imipenem

Η χρήση του TIENAM® αντενδείκνυται σε ασθενείς που παρουσιάζουν υπερευαισθησία στις β-λακταμίνες, πενικιλλίνες, σιλαστατίνη και τα σχετικά έκδοχα.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Διαφορετικές κλινικές δοκιμές και προσεκτική παρακολούθηση μετά την κυκλοφορία του φαρμάκου έδειξαν ότι η θεραπεία με carbapenem μπορεί να οδηγήσει στην εμφάνιση παρενεργειών, ειδικά σε ασθενείς με προδιάθεση ή μετά από παρατεταμένες θεραπείες.

Οι τοπικές αντιδράσεις όπως ερύθημα, πόνος και οίδημα στο σημείο της ένεσης και όχι συστηματικές αντιδράσεις όπως εξάνθημα, κνησμός, κνίδωση, ερύθημα, βρογχόσπασμος, λαρυγγόσπασμος, υπόταση και σε πιο σοβαρές περιπτώσεις αναφυλακτικό σοκ παρατηρήθηκαν συχνά σε ατοπικούς ασθενείς ή με υπερευαισθησία στα ναρκωτικά.

Συχνά, έχουν περιγραφεί ναυτία, διάρροια, έμετος και κοιλιακό άλγος, υπερτραναμιναιμία, υπερβιληρουβιναιμία, ολιγουρία, ανουρία και ανωμαλίες στα ούρα μετά την πρόσληψη του ΤΙΕΝΑΜ®.