ASACOL® Mesalazine

Το ASACOL® είναι φάρμακο που βασίζεται στη μεσαλαζίνη

ΘΕΡΑΠΕΥΤΙΚΗ ΟΜΑΔΑ: Μη στεροειδές εντερικό αντιφλεγμονώδες - Αμινοσαλικυλικό οξύ και ανάλογα

Ενδείξεις Μηχανισμός δράσης Σπουδές και κλινική αποτελεσματικότητα Οδηγίες χρήσης και δοσολογίαςΠαρακολούθηση Κύηση και γαλουχίαΠαραδείξειςΣυμβόλαια

Ενδείξεις ASACOL ® Μεσαλαζίνη

Το ASACOL® είναι ένα εντερικό αντιφλεγμονώδες φάρμακο που χρησιμοποιείται στη θεραπεία εντερικών φλεγμονωδών μορφών όπως η νόσος του Crohn και η ελκώδης κολίτιδα.

Οι διάφορες διαμορφώσεις που παρέχονται επιτρέπουν τη θεραπεία στα διάφορα στάδια της νόσου.

Μηχανισμός δράσης ASACOL ® Μεσαλαζίνη

Η μεσαλαζίνη, που περιέχεται στο ASACOL ®, είναι ένα αντιφλεγμονώδες που ανήκει στην ευρύτερη κατηγορία αμινοσαλικυλικών οξέων, με εκλεκτική δράση ενάντια στον εντερικό βλεννογόνο.

Αυτό το τυπικό χαρακτηριστικό σχετίζεται ουσιαστικά με τις φαρμακοκινητικές ιδιότητες της δραστικής ουσίας, η οποία, λαμβανόμενη από του στόματος με τη μορφή γαστρο-ανθεκτικών δισκίων, είναι ικανή να περάσει άθικτα το φράγμα γαστρικού οξέος και να απελευθερωθεί στο επίπεδο του ειλεού, όπου εκτελεί τη θεραπευτική του δράση.

Στην πραγματικότητα, η τοπική αντιφλεγμονώδης δράση είναι δυνατή χάρη στον μειωμένο ρυθμό συστηματικής απορρόφησης της μεσαλαζίνης, η οποία, συγκεντρώνοντας στο εντερικό επίπεδο, είναι σε θέση να αναστέλλει την παραγωγή χημικών φλεγμονωδών μεσολαβητών όπως οι μεταβολίτες του αραχιδονικού οξέος (προσταγλανδίνες, θρομβοξάνες και λευκοτριένια) ) διασφαλίζοντας την ακεραιότητα του εντερικού βλεννογόνου.

Ενώ το τμήμα του δραστικού φαρμάκου θα εκκρίνεται στη συνέχεια μέσω των κοπράνων, η πολύ μικρή ποσότητα που απορροφάται, μετά από την ακετυλίωση του ήπατος και του εντέρου, θα εξαλειφθεί κυρίως μέσω των ούρων.

Μελέτες που διεξήχθησαν και κλινική αποτελεσματικότητα

1. ΜΕΣΑΖΑΖΙΝΗ ΣΤΗΝ ΚΑΛΛΙΤΙΚΗ

Η ελκώδης κολίτιδα είναι μία από τις ασθένειες της εντερικής οδού για την οποία ενδείκνυται η θεραπεία με μεσαλαζίνη. Σε αυτή την κλινική δοκιμή σημειώθηκε ότι η λήψη μεσαλαζίνης σε υψηλές δόσεις για 2 εβδομάδες θα μπορούσε να προσφέρει ταχεία ανακούφιση από τα κύρια συμπτώματα της νόσου, όπως η αιμορραγία από το ορθό και οι επώδυνες εκκενώσεις, η οποία διήρκεσε έως και 6 εβδομάδες στους περισσότερους ασθενείς αντιμετωπίζονται.

2. ΜΕΣΑΛΖΙΝΑ ΚΑΙ ΧΡΟΝΙΚΕΣ ΦΥΣΙΚΕΣ ΑΣΘΕΝΕΙΕΣ: Η ΚΑΤΑΣΤΑΣΗ ΤΗΣ ΤΕΧΝΗΣ

Παρά τις πολυάριθμες μελέτες που καλύπτουν τη διεθνή βιβλιογραφία σχετικά με την αποτελεσματικότητα της μεσαλαζίνης και των άλλων δραστικών συστατικών που ανήκουν στην οικογένεια των αμινοσαλικυλικών οξέων στη θεραπεία των φλεγμονωδών παθήσεων του εντέρου, από στατιστική άποψη δεν είναι ακόμη δυνατή η διατύπωση μιας ενιαίας γνωμοδότησης. Αυτά τα στοιχεία συνεπώς υποδεικνύουν τη σημασία της έναρξης νέων κλινικών δοκιμών, με πολλά δείγματα και τυποποιημένα πρωτόκολλα, τα οποία μπορούν να παράσχουν στον κλινικό ιατρό μια παράμετρο αξιολόγησης.

3. ΜΕΣΑΛΖΙΝΑ ΚΑΙ ΠΡΟΛΗΨΗ

Μια ενδιαφέρουσα ιταλική μελέτη που έδειξε πως η κυκλική λήψη μεσαλαζίνης για 10 ημέρες το μήνα, σε μια πενταετή κλινική δοκιμή, θα μπορούσε να μειώσει τη συχνότητα της εκκολπωματίτιδας σε ασθενείς που πάσχουν από εντερικά προβλήματα. Ωστόσο, αυτή η μελέτη, με μικρή στατιστική αξία, αποκτά ιδιαίτερη σημασία από κλινική άποψη, δεδομένης της προληπτικής δράσης της μεσαλαζίνης.

Τρόπος χρήσης και δοσολογία

Το ASACOL ® μεσαλαζίνη 400/800 mg γαστροανθεκτικά δισκία ή η μεσαλαζίνη 400 mg καψάκια τροποποιημένης αποδέσμευσης: χρήσιμα τόσο για τη θεραπεία ενεργών φάσεων όσο και για την πρόληψη υποτροπών, συνιστάται η λήψη 1 - 2 δισκίων ή 400 καψακίων mg τρεις φορές την ημέρα.

Η πρόσληψη πρέπει να προτιμάται με άδειο στομάχι και υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση.

Τα υπόθετα ASACOL ® των 500-1000 mg μεσαλαζίνης : χρήσιμα στη θεραπεία φλεγμονωδών ασθενειών εντοπισμένων στο πρωκτικό επίπεδο, συνιστάται η λήψη ενός υπόθετου 1 γρ. Μία φορά την ημέρα ή 2 - 3 υπόθετα των 500 mg ημερησίως.

Σε κάθε περίπτωση, προκειμένου το φάρμακο να εκτελέσει τη μέγιστη θεραπευτική του δράση, είναι απαραίτητο το υπόθετο να διατηρείται για μεγάλες περιόδους, όπως κατά τη διάρκεια της νύχτας.

ASCOL ® ορθικό αφρό 1 - 2 - 4 gr μεσαλαζίνης και εντερικό εναιώρημα 2-4 gr / 50 ml: ενδείκνυται για τη θεραπεία των πρωκτικών και σιγμοειδών συμπτωμάτων, συνιστάται η λήψη 1 δόσης ορθικού αφρού ή ορθικού εναιωρήματος 2 gr, Μία ή δύο φορές την ημέρα.

Η λήψη θα πρέπει κατά προτίμηση να λαμβάνει χώρα το πρωί και κατά την ώρα του ύπνου.

Όλες οι προαναφερθείσες δοσολογίες είναι καθαρά ενδεικτικές, καθώς ο ιατρός μπορεί να μεταβάλλει τη δοσολογία και το χρόνο της πρόσληψης ανάλογα με τις κλινικές συνθήκες του ασθενούς.

Προειδοποιήσεις ASACOL ® Μεσαλαζίνη

Λόγω του μερικού μεταβολισμού της μεσαλαζίνης στο ήπαρ και το νεφρό, η πρόσληψη του ASACOL® θα πρέπει να γίνεται με ιδιαίτερη προσοχή και υπό αυστηρή ιατρική παρακολούθηση σε ασθενείς με μειωμένη ηπατική και νεφρική λειτουργία, για τις οποίες θα ήταν απαραίτητη η περιοδική παρακολούθηση αυτών των δύο οργάνων.

Η ίδια προσοχή θα πρέπει να δοθεί στους ασθενείς που υποφέρουν από μεταβολές στο αιματολογικό πρότυπο, για τις οποίες η πρόσληψη μεσαλαζίνης θα μπορούσε να συμπέσει με σοβαρές δυσκρασίες αίματος.

Η φύση του δραστικού συστατικού και η παρουσία ευκόλως αλλεργιογόνων εκδόχων μπορεί να είναι υπεύθυνη για αλλεργικές αντιδράσεις, ακόμα και σοβαρών, σε υπερευαισθησία ασθενείς, οπότε θα ήταν χρήσιμο να διακοπεί η θεραπεία αμέσως.

Η παρουσία λακτόζης σε γαστροανθεκτικά δισκία ASACOL® μπορεί να σχετίζεται με την ανάπτυξη ανεπιθύμητων ενεργειών στο γαστρεντερικό σωλήνα σε ασθενείς με δυσαπορρόφηση γλυκόζης / γαλακτόζης ή έλλειψη ενζύμου λακτάσης.

Παρά το γεγονός ότι το φάρμακο δεν είναι ικανό να μεταβάλει τις αντιληπτές ικανότητες του ασθενούς, ορισμένες από τις παρενέργειες του, και ιδιαίτερα ο πονοκέφαλος, θα μπορούσαν να κάνουν επικίνδυνη τη χρήση μηχανών και την οδήγηση οχημάτων.

ΕΓΚΥΜΟΣΥΝΗ ΚΑΙ ΑΡΓΥΡΙΑ

Η απουσία κλινικών δοκιμών και σημαντικών μελετών σχετικά με τη χρήση της μεσαλαζίνης κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας και οι σχετικές επιπτώσεις στην υγεία του εμβρύου και του βρέφους, αποτρέπουν τον χαρακτηρισμό του προφίλ ασφάλειας του ASACOL ®

Για το λόγο αυτό, η λήψη αυτού του φαρμάκου δεν θα πρέπει να συνιστάται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού.

αλληλεπιδράσεις

Αν και η χαμηλή συστηματική απορρόφηση της μεσαλαζίνης μειώνει σημαντικά τον κίνδυνο πιθανών αλληλεπιδράσεων, συνιστάται να αποφεύγεται η ταυτόχρονη λήψη παραγόντων όπως η λακτουλόζη ικανή να μειώνει το ρΗ του εντερικού σωλήνα, καθυστερώντας την απελευθέρωση της μεσαλαζίνης και φαρμάκων από τον μεταβολισμό του νεφρού, για τη μείωση του κινδύνου νεφρικής νόσου.

Η ταυτόχρονη λήψη κορτικοστεροειδών, χρήσιμη στις οξείες φάσεις της νόσου, θα μπορούσε να προκαλέσει σημαντική αύξηση του αντιφλεγμονώδους δυναμικού της μεσαλαζίνης.

Τέλος, το ASACOL® θα μπορούσε να αλληλεπιδράσει με δραστικά συστατικά όπως κουμαρίνη, μεθοτρεξάτη, προβενεσίδη, σουλφινπυραζόνη, σπιρονολακτόνη, φουροσεμίδη, ριφαμπικίνη και σουλφονυλουρίες με αποτελέσματα που δεν έχουν πλήρως χαρακτηριστεί.

Αντενδείξεις ASACOL ® Μεσαλαζίνη

Το ASACOL® αντενδείκνυται σε ασθενείς με γνωστή υπερευαισθησία στο δραστικό συστατικό ή ανάλογα που ανήκουν στην οικογένεια σαλικυλιών και σε ασθενείς με βλάβες του βλεννογόνου του γαστρικού και του δωδεκαδακτύλου ή σοβαρή νεφροπάθεια.

Το ASACOL ® αντενδείκνυται επίσης σε παιδιά ηλικίας κάτω των 2 ετών και σε γυναίκες τις τελευταίες εβδομάδες κύησης ή κατά τη διάρκεια του θηλασμού.

Ανεπιθύμητες ενέργειες - Παρενέργειες

Η πρόσληψη μεσαλαζίνης βρέθηκε ότι είναι καλά ανεκτή και δεν παρουσιάζει κλινικά σημαντικές παρενέργειες.

Οι συχνότερα παρατηρούμενες ανεπιθύμητες ενέργειες αφορούσαν την γαστρεντερική οδό με ναυτία, διάρροια και κοιλιακό άλγος και τον νευρικό με κεφαλαλγία.

Σε αρκετές περιπτώσεις διαπιστώθηκε συμπτωματολογία υπερευαισθησίας με δερματικό εξάνθημα, κνησμό, εξάνθημα και πυρετό για τα οποία ήταν απαραίτητο να διακοπεί η θεραπεία ταχέως.

Οι αλλαγές στην αιματολογική εικόνα και οι σχετιζόμενες με τη νεφρική και ηπατική λειτουργία ήταν σπανιότερα.